Langerin

Langerin là thuốc uống trị tiểu đường.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Chỉ định Cây hoa lan

Hiển thị cho:

• bệnh tiểu đường loại 2 (không phụ thuộc vào nồng độ insulin), nếu chế độ ăn kiêng không mang lại kết quả, đặc biệt ở những người bị béo phì;
• liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin dùng cho người lớn;
• đơn trị liệu hoặc kết hợp với insulin, dùng cho trẻ em từ 10 tuổi trở lên.

[ 7 ]

Bản phát hành

Có dạng viên nén 10 viên trong 1 vỉ. Bên trong vỉ có 3, 6 hoặc 9 vỉ đựng viên nén.

Langerin 1000. 1 viên Langerin 1000 chứa 1000 mg metformin hydrochloride, tương đương với 780 mg metformin.

Langerin 500. Bên trong viên thuốc Langerin 500 có 500 mg metformin hydrochloride. Chỉ số này tương đương với mức 390 mg metformin.

Langerin 850. Một viên thuốc Langerin 850 chứa 850 mg metformin hydrochloride, tương đương 662,9 mg chất metformin.

[ 8 ]

Dược động học

Metformin giúp làm giảm đường huyết tăng, nhưng không gây hạ đường huyết. Nó khác với sulfonylurea ở chỗ nó không gây tiết insulin, và không gây ra tác dụng hạ đường huyết ở người khỏe mạnh. Nó làm giảm cả mức đường ban đầu trong huyết tương và mức đường sau khi ăn.

Chất này hoạt động theo 3 cách:

• giúp giảm sản xuất glucose ở gan, làm chậm quá trình phân giải glycogen cũng như quá trình tân tạo glucose;
• thúc đẩy quá trình hấp thụ và loại bỏ glucose ngoại vi trong cơ, tăng độ nhạy cảm của cơ thể với insulin;
• ức chế sự hấp thu glucose ở ruột.

Metformin gây ra sự liên kết glycogen bên trong tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Cùng với đó, nó cũng làm tăng kích thước của bất kỳ loại khả năng vận chuyển glucose màng (GLUT) nào.

Bất kể tác dụng của nó đối với lượng đường, metformin có tác dụng tích cực đến quá trình chuyển hóa lipid – nó làm giảm lượng cholesterol toàn phần, cũng như lượng triglyceride và lipoprotein tỷ trọng thấp.

Tăng độ nhạy cảm với insulin ở các đầu ngoại vi, cũng như loại bỏ glucose khỏi tế bào. Làm chậm quá trình tân tạo glucose ở gan. Ức chế sự hấp thụ carbohydrate bên trong ruột.

Dược động học

Metformin sau khi dùng được hấp thu gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, trong khi khoảng 20-30% chất được đào thải qua phân. Thời gian đạt chỉ số đỉnh là 2,5 giờ, mức độ sinh khả dụng đạt khoảng 50-60%. Nếu dùng thuốc cùng với thức ăn, sự hấp thu của hoạt chất chậm lại và yếu đi.

Thuốc được tổng hợp rất yếu với protein huyết tương. Một phần nhỏ metformin đi vào hồng cầu. Giá trị đỉnh trong máu thấp hơn giá trị tương tự trong huyết tương và cả hai giá trị đều đạt được cùng một lúc. Hồng cầu rất có thể là con đường phân phối thuốc thứ cấp. Giá trị trung bình của thể tích phân phối thường nằm trong khoảng 63-276 l.

Metformin được bài tiết qua nước tiểu, chất này được bài tiết dưới dạng không đổi. Thuốc không có bất kỳ sản phẩm phân hủy nào.

Tỷ lệ thanh thải nội thận của metformin là >400 ml/phút, điều này cho thấy quá trình bài tiết của thuốc được thực hiện thông qua lọc cầu thận và bài tiết ống thận. Thời gian bán thải của chất này đạt khoảng 6,5 giờ. Trong trường hợp suy thận, tỷ lệ thanh thải giảm theo độ thanh thải creatinin. Do đó, thời gian bán thải kéo dài và nồng độ metformin trong huyết tương tăng lên.

Liều và cách dùng

Đối với người lớn, dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác với liều khởi đầu là 500-850 mg x 2-3 lần/ngày, uống cùng hoặc ngay sau bữa ăn.

Sau 10-15 ngày, liều lượng nên được điều chỉnh, có tính đến lượng đường trong máu. Đồng thời, việc tăng liều chậm có thể làm giảm tần suất các phản ứng tiêu cực từ đường tiêu hóa.

Mỗi ngày chỉ được phép dùng không quá 3000 mg, chia liều thành 3 lần uống.

Khi chuyển từ thuốc uống trị đái tháo đường khác sang Langerin, cần ngừng dùng thuốc trước đó và bắt đầu ngay liệu trình điều trị bằng liều metformin nêu trên.

Kết hợp với insulin: để kiểm soát đường huyết hiệu quả hơn, có thể kết hợp insulin với metformin. Trong trường hợp này, liều khởi đầu của Langerin sẽ là 500 hoặc 850 mg mỗi ngày (chia làm 2-3 liều) và liều insulin được điều chỉnh có tính đến lượng đường.

Trẻ em trên 10 tuổi trong trường hợp đơn trị liệu hoặc kết hợp với insulin: lúc đầu, liều là 500 hoặc 850 mg một lần một ngày trong hoặc sau khi ăn. Sau 10-15 ngày, liều được điều chỉnh có tính đến lượng đường. Để giảm tần suất tác dụng phụ tiêu cực lên đường tiêu hóa, nên tăng liều từ từ.

Mỗi ngày chỉ được dùng không quá 2000 mg, chia làm 2-3 lần.

Thời gian điều trị được xác định tùy theo mức độ nghiêm trọng của bệnh lý.

Sử Cây hoa lan dụng trong thời kỳ mang thai

Trong thời gian dự định mang thai và nếu có thai trong khi sử dụng thuốc, cần phải ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ để được kê đơn thuốc điều trị insulin phù hợp.

Không có thông tin về việc metformin đi vào sữa mẹ, do đó, việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú là bị cấm. Nếu vẫn cần Langerin, cần phải ngừng cho con bú trong suốt thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định của thuốc:

• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp metformin hoặc các thành phần khác của thuốc;
• tình trạng hôn mê, nhiễm toan ceton do đái tháo đường và hôn mê do đái tháo đường;
• suy thận (độ thanh thải creatinin <60 ml/phút);
• các tình trạng cấp tính phát triển với nguy cơ suy thận, giai đoạn nặng của bệnh lý nhiễm trùng, sốc, mất nước, cũng như việc sử dụng thuốc trong quá trình kiểm tra đồng vị phóng xạ hoặc chụp X-quang, trong đó bệnh nhân được dùng thành phần cản quang có chứa iốt;
• các dạng bệnh lý cấp tính hoặc mãn tính có khả năng gây thiếu oxy (bao gồm suy hô hấp hoặc suy tim, sốc và nhồi máu cơ tim cấp);
• phẫu thuật lớn;
• rối loạn chức năng gan, nghiện rượu và ngộ độc rượu cấp tính;
• tình trạng sốt hoặc thiếu oxy (các quá trình nhiễm trùng ở thận, các bệnh về phế quản và phổi, cũng như nhiễm trùng huyết);
• có tình trạng nhiễm toan lactic (cũng có trong tiền sử);
• trẻ em dưới 10 tuổi;
• đang áp dụng chế độ ăn ít calo (tiêu thụ ít hơn 1000 calo mỗi ngày).

Thuốc này cũng không nên kê đơn cho những người trên 60 tuổi đang làm công việc chân tay nặng nhọc vì làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.

Tác dụng phụ Cây hoa lan

Khi sử dụng thuốc có thể xảy ra các tác dụng phụ sau:

• các cơ quan hệ thần kinh: thường có rối loạn vị giác;
• Hệ tiêu hóa: thường xảy ra các rối loạn tiêu hóa (nôn, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, đầy hơi và vị kim loại trong miệng). Các phản ứng như vậy thường xuất hiện ở giai đoạn đầu sử dụng thuốc và thường tự biến mất sau một thời gian ngắn. Nguy cơ mắc các rối loạn như vậy có thể được ngăn ngừa bằng cách uống thuốc 2-3 lần một ngày cùng với thức ăn hoặc ngay sau đó. Phương pháp tăng liều dần dần cũng có thể ngăn ngừa sự phát triển của các vấn đề về đường tiêu hóa;
• hệ thống tạo máu: thỉnh thoảng quan sát thấy dạng thiếu máu hồng cầu to;
• mô dưới da và da: ngứa, phản ứng dị ứng, cũng như nổi mề đay và ban đỏ đôi khi xảy ra;
• rối loạn tiêu hóa và chuyển hóa: thỉnh thoảng phát triển nhiễm toan lactic. Trong trường hợp sử dụng metformin kéo dài, sự hấp thu cyanocobalamin bị suy yếu và nồng độ của nó trong huyết tương giảm. Yếu tố này cần được tính đến khi điều trị cho những người bị thiếu máu hồng cầu to;
• gan: đôi khi có thể quan sát thấy các giá trị chức năng gan không bình thường và có thể phát triển viêm gan; những biểu hiện này sẽ hết khi ngừng dùng metformin.

[ 9 ]

Quá liều

Trong trường hợp sử dụng metformin với lượng 85 g, tình trạng hạ đường huyết không xảy ra, mặc dù nhiễm toan lactic đã bắt đầu.

Nếu rối loạn như vậy xảy ra, cần phải ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức, đưa bệnh nhân nhập viện ngay lập tức, sau đó xác định mức lactat, làm rõ chẩn đoán. Phương pháp hiệu quả nhất để bài tiết metformin với lactat là thủ thuật thẩm phân máu. Ngoài ra, cần phải điều trị nhằm loại bỏ các dấu hiệu của rối loạn.

Tương tác với các thuốc khác

Không khuyến cáo sử dụng kết hợp đồ uống có cồn. Nguy cơ phát triển nhiễm toan lactic đặc biệt cao trong trường hợp ngộ độc rượu cấp tính, kết hợp với suy gan, đói hoặc suy dinh dưỡng. Trong quá trình điều trị bằng Langerin, cần kiêng đồ uống có cồn và thuốc có chứa cồn.

Thuốc cản quang có chứa iốt - nếu kết hợp với chúng, khả năng suy gan có thể tăng lên, do đó metformin sẽ bắt đầu tích tụ và nguy cơ nhiễm toan lactic sẽ tăng lên.

Phải ngừng dùng metformin 48 giờ trước khi kiểm tra, sau đó không dùng lại trong ít nhất 48 giờ sau khi thực hiện thủ thuật và chỉ dùng lại sau khi chức năng thận đã được đánh giá.

Nên tránh kết hợp với danazol để ngăn ngừa tác dụng tăng đường huyết của danazol. Nếu không thể ngừng sử dụng danazol, nên điều chỉnh liều metformin trong và sau khi điều trị, đồng thời theo dõi mức đường huyết.

Thuốc lợi tiểu, GCS có tác dụng tại chỗ và toàn thân, và thuốc cường giao cảm β-2 có tác dụng tăng đường huyết. Bệnh nhân cần được cảnh báo về điều này và nên đánh giá đường huyết thường xuyên nhất có thể, đặc biệt là ở giai đoạn đầu sử dụng các loại thuốc này. Trong quá trình kết hợp, cũng như sau khi kết thúc, cần điều chỉnh liều Langerin, có tính đến nồng độ glucose.

Thuốc ức chế men chuyển có khả năng làm giảm chỉ số đường huyết. Nếu cần thiết, cần điều chỉnh liều thuốc chống đái tháo đường trong trường hợp kết hợp với thuốc này hoặc khi ngừng thuốc.

Liều cao chlorpromazine (100 mg mỗi ngày) làm tăng lượng đường, làm yếu sự giải phóng insulin. Trong trường hợp sử dụng thuốc an thần kinh, và cả sau khi ngừng các loại thuốc này, cần phải điều chỉnh liều lượng Langerin, theo dõi mức đường huyết.

[ 10 ], [ 11 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào. Nên để xa tầm tay trẻ em.

[ 12 ]

Thời hạn sử dụng

Langerin được phép sử dụng trong vòng 5 năm kể từ ngày thuốc được phát hành.

[ 13 ]