Januvia

Thuốc hạ đường huyết Januvia là thuốc ức chế dipeptidyl peptidase-4.

Mã hóa ATC: A10BH01.

Chỉ định Januvia

Thuốc Januvia được kê đơn kết hợp với thay đổi chế độ dinh dưỡng và tập thể dục trị liệu để ổn định và cải thiện tình trạng bệnh nhân tiểu đường loại II.

Điều trị kết hợp bằng metformin hoặc thuốc nhóm thiazolidinedione được đề xuất trong những trường hợp thay đổi chế độ ăn và đơn trị liệu không mang lại kết quả mong đợi.

Bản phát hành

Januvia được sản xuất dưới dạng viên nén, có chứa sitagliptin phosphate hydrate.

Liều dùng của viên nén:

• 50 mg (loại thuốc có số 112 được viết trên một mặt);
• 100 mg (thuốc có ghi số 277 trên một mặt).

Các viên thuốc màu be được đóng gói trong vỉ nhôm đặt trong hộp các tông. Bộ sản phẩm bao gồm chú thích về sản phẩm thuốc.

[ 1 ]

Dược động học

Thuốc hạ đường huyết Januvia có hiệu quả khi dùng đường uống. Thành phần hoạt chất có sự khác biệt về cấu trúc hóa học và tính chất dược lý so với các chế phẩm insulin tương tự, các tác nhân dựa trên sulfonylurea, amylin, chất chủ vận thụ thể γ, v.v. Bằng cách ức chế dipeptidyl peptidase, thành phần hoạt chất làm tăng mức độ hormone incretin được sản xuất bên trong ruột. Thông thường, lượng hormone như vậy tăng lên do lượng thức ăn nạp vào. Các chất incretin được coi là một thành phần của quá trình sinh lý bên trong điều chỉnh cân bằng glucose.

Nếu lượng đường trong máu tăng cao hoặc trong phạm vi bình thường, các hormone incretin kích thích sản xuất insulin hoạt động. Ngoài ra, quá trình tiết insulin của các tế bào β trong tuyến tụy được kích hoạt, điều này được giải thích bằng hoạt động của các quá trình kiểm soát nội bào.

Ngoài ra, thuốc Januvia giúp ức chế tiết quá nhiều glucagon. Giảm nồng độ glucagon đồng thời với tăng lượng insulin dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Kết quả của các quá trình như vậy, đường huyết giảm.

Ở mức glucose thấp, các đặc tính trên không xuất hiện.

Thành phần hoạt tính của Januvia ngăn chặn sự thủy phân các hormone incretin bởi enzyme dipeptidyl peptidase. Kết quả là, nồng độ GLP-1 và GIP trong huyết tương tăng lên, sản xuất insulin phụ thuộc glucose tăng lên và tiết glucagon giảm.

[ 2 ]

Dược động học

Sự hấp thụ hoạt chất có thể đạt khoảng 87%, không liên quan đến lượng thức ăn nạp vào.

Lượng thuốc phân bố trung bình sau khi dùng liều duy nhất 100 mg là 198 L. Tỷ lệ hoạt chất liên kết với protein huyết tương nhỏ, chỉ đạt khoảng 38%.

Có tới 80% chất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Chỉ có tới 15% có thể được bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa.

Thời gian bán hủy trung bình của 100 mg Januvia uống có thể là 12,5 giờ. Tỷ lệ thanh thải qua thận là 350 ml mỗi phút.

Tình trạng suy thận nhẹ hoặc trung bình ở bệnh nhân, cũng như tuổi cao của bệnh nhân, không có ý nghĩa lâm sàng.

[ 3 ]

Liều và cách dùng

Liều dùng chuẩn của Januvia là 100 mg mỗi ngày, uống một lần. Việc uống thuốc không liên quan đến lượng thức ăn nạp vào.

Nếu vì lý do nào đó bệnh nhân không uống thuốc đúng liều thì nên uống liều thuốc được kê đơn càng sớm càng tốt. Không uống gấp đôi liều Januvia cùng một lúc.

Bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình không cần thay đổi liều dùng thuốc. Tương tự đối với bệnh nhân cao tuổi.

Các quy tắc về việc thay đổi liều dùng Januvia ở bệnh nhân suy thận nặng hiện vẫn chưa được biết rõ vì chưa có nghiên cứu nào trong lĩnh vực này được tiến hành.

[ 6 ], [ 7 ]

Sử Januvia dụng trong thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đáng tin cậy nào về tác động của Januvia đối với thai kỳ, cho con bú hoặc sức khỏe của thai nhi và trẻ em. Vì những lý do này, không nên điều trị bằng Januvia trong những trường hợp trên.

Chống chỉ định

Chống chỉ định khi kê đơn thuốc hạ đường huyết Januvia có thể bao gồm:

• tăng khả năng xảy ra phản ứng dị ứng trong cơ thể;
• thời kỳ mang thai và cho con bú;
• Bệnh tiểu đường loại I;
• hiện tượng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Ngoài ra, các bác sĩ không khuyến nghị điều trị bằng Januvia cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do thiếu nghiên cứu thực tế.

[ 4 ], [ 5 ]

Tác dụng phụ Januvia

Thông thường thuốc không gây ra tác dụng phụ, bất kể có sự kết hợp điều trị nào với các thuốc hạ đường huyết khác hay không. Trong những trường hợp cực kỳ hiếm gặp, đã quan sát thấy các tác dụng phụ sau:

• các quá trình viêm ở đường hô hấp trên;
• đau đầu;
• rối loạn đường ruột;
• đau khớp;
• các cơn buồn nôn hoặc nôn.

Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm có thể cho thấy sự gia tăng mức độ bạch cầu và bạch cầu trung tính, cũng như sự giảm mức độ phosphatase kiềm. Cả hai chỉ số này đều không đóng vai trò quan trọng và không thể được coi là quan trọng về mặt lâm sàng.

Quá liều

Thử nghiệm tăng liều Januvia lên 800 mg không phát hiện bất kỳ phản ứng bất lợi nào về tim. Không có tác dụng phụ bổ sung nào được quan sát thấy.

Chưa có nghiên cứu nào về việc sử dụng hơn 800 mg thuốc cùng một lúc.

Nếu khả năng quá liều Januvia được chấp nhận về mặt lý thuyết, trọng tâm chính nên là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Hiệu quả của thẩm phân trong trường hợp này là đáng ngờ.

[ 8 ], [ 9 ]

Tương tác với các thuốc khác

Trong quá trình nghiên cứu, không tìm thấy tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng nào với Januvia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ từ +15° đến +30°C. Thuốc, bao gồm cả Januvia, không được bảo quản ở những nơi trẻ em có thể tiếp cận.

[ 13 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Januvia có thể được bảo quản tới 2 năm, sau đó phải vứt bỏ thuốc.

[ 14 ]