Thuốc Indomethacin

Indomethacin có tác dụng giảm đau, chống viêm, chống kết tập tiểu cầu và hạ sốt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Chỉ định Thuốc Indomethacin

Thuốc được dùng để điều trị các rối loạn sau:

• hội chứng khớp (bao gồm các triệu chứng đau của bệnh thoái hóa khớp, bệnh gút, cũng như viêm khớp dạng thấp và bệnh Bechterew);
• đau bụng kinh;
• nhiều tình trạng thần kinh khác nhau;
• bệnh thấp khớp;
• hội chứng đau ở cột sống;
• đau nhức cơ;
• tình trạng bệnh lý ảnh hưởng đến mô liên kết và có dạng lan tỏa;
• tình trạng viêm ở vùng mô mềm hoặc khớp có nguồn gốc chấn thương;
• tình trạng viêm nhiễm hoặc nhiễm trùng phát triển trên nền viêm bàng quang, viêm phần phụ, viêm tuyến tiền liệt hoặc các bệnh ảnh hưởng đến các cơ quan tai mũi họng (như một phương pháp điều trị bổ sung).

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng thuốc đạn, viên nén uống, cũng như thuốc mỡ (thể tích ống 10-40 g) hoặc gel (thể tích ống là 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Dược động học

Thuốc này là dẫn xuất của axit indoleacetic và thuộc nhóm thuốc NSAID.

Thuốc hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của enzyme COX, dẫn đến ức chế các chuyển hóa chuyển hóa của axit eicosatetraenoic và làm suy yếu liên kết PG. Ngoài ra, thuốc làm chậm quá trình kết tập tiểu cầu.

Sử dụng thuốc theo đường tiêm và đường uống làm giảm cường độ đau, đặc biệt là đau khớp (cả khi vận động và khi nghỉ ngơi), làm giảm các triệu chứng cứng và sưng khớp vào buổi sáng, đồng thời tăng phạm vi chuyển động của chúng. Tác dụng chống viêm xảy ra sau 5-7 ngày điều trị.

Khi dùng ngoài da bằng gel hoặc thuốc mỡ, tình trạng sưng tấy và ban đỏ sẽ giảm, cơn đau sẽ biến mất, ngoài ra, tình trạng cứng khớp vào buổi sáng cũng giảm và hoạt động vận động của khớp cũng tăng lên.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dược động học

Viên thuốc uống được hấp thu từ đường tiêu hóa với tốc độ cao. Nồng độ Cmax trong huyết thanh được ghi lại sau 2 giờ.

Sau quá trình tuần hoàn chất bên trong ruột và gan, các quá trình chuyển hóa tiếp theo được thực hiện bên trong gan. Trong huyết tương, thành phần hoạt động không đổi và các sản phẩm chuyển hóa không liên kết được tìm thấy - desbenzoyl, cũng như desmethyl với desmethyl-desbenzoyl.

Thời gian bán hủy trung bình là khoảng 4,5 giờ. 60% thuốc được bài tiết qua thận (ở dạng không đổi và dưới dạng sản phẩm chuyển hóa) và 33% khác (dưới dạng sản phẩm phân hủy) được bài tiết qua ruột.

Thuốc đạn được hấp thu nhanh qua trực tràng. Chỉ số sinh khả dụng trong trường hợp này là khoảng 80-90%. Sự kết nối với protein bên trong huyết thanh là khoảng 90% thành phần hoạt động.

Thời gian bán hủy kéo dài từ 4 đến 9 giờ. Quá trình chuyển hóa diễn ra bên trong gan.

Khoảng 70% thuốc được bài tiết qua thận và 30% còn lại được bài tiết qua ruột.

[ 12 ], [ 13 ]

Liều và cách dùng

Sơ đồ sử dụng máy tính bảng.

Liều lượng của từng phần thuốc trong viên nén được lựa chọn riêng cho từng bệnh nhân, có tính đến mức độ nghiêm trọng của các biểu hiện tiêu cực của bệnh được chẩn đoán.

Thuốc nên được uống, ngay sau hoặc trong bữa ăn. Thông thường liều khởi đầu là 25 mg; nên uống 2-3 lần một ngày. Nếu liều lượng như vậy không mang lại kết quả, được phép tăng gấp đôi (2-3 lần một ngày 50 mg thuốc). Tối đa được phép dùng 0,2 g thuốc mỗi ngày.

Sau khi đạt được kết quả mong muốn, cần tiếp tục điều trị thêm 1 tháng nữa, với liều đã định hoặc liều giảm. Với liệu pháp dài hạn, liều tối đa được phép là 75 mg Indomethacin mỗi ngày.

Ở giai đoạn đầu của liệu pháp, trong trường hợp làm giảm các tình trạng nghiêm trọng hoặc cấp tính, cần phải sử dụng thuốc tiêm, sau đó chuyển bệnh nhân sang sử dụng thuốc đạn hoặc viên nén. Khi phát triển cơn đau ở mắt, được phép kê đơn thuốc nhỏ mắt có chứa thành phần hoạt chất tương tự (ví dụ, thuốc Indocollyre).

Cách dùng thuốc đạn.

Thuốc đạn phải được đưa vào trực tràng – vào trực tràng. Thủ thuật này được thực hiện vào buổi tối, trước khi đi ngủ; ruột phải được làm sạch trước. Thuốc phải được đưa vào càng sâu càng tốt để đảm bảo hấp thụ mạnh hơn.

Thuốc đạn thường được dùng với liều 50 mg, 3 lần một ngày hoặc dùng phác đồ dùng 1 lần thuốc đạn 0,1 g. Những người bị đau dữ dội (ví dụ, trong trường hợp bị gút) có thể dùng 0,2 g chất này dưới dạng thuốc đạn mỗi ngày (do đó bổ sung cho việc dùng thuốc viên uống).

Phương pháp sử dụng thuốc mỡ hoặc gel.

Dạng thuốc này được sử dụng như một ứng dụng và chà xát vào lớp biểu bì ở vùng cảm thấy đau. Thuốc được bôi thành một lớp mỏng. Lớp biểu bì phải được làm sạch trước khi thực hiện thủ thuật. Không điều trị các vùng có bất kỳ tổn thương nào trên da.

Thuốc bôi ngoài da 5% được bôi 3-4 lần/ngày. Nhưng thuốc bôi ngoài da 10% nên được bôi 2-3 lần/ngày. Liều đơn và liều tối đa của Indomethacin được lựa chọn bằng cách tính lượng (tính bằng cm) thuốc mỡ hoặc gel lấy từ tuýp.

Đối với người lớn, 4-5 cm thuốc là đủ; trong trường hợp này, tối đa được phép dùng 15-20 cm chất mỗi ngày. Trẻ em nên dùng liều lượng giảm một nửa.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Sử Thuốc Indomethacin dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc đạn có viên nén không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú hoặc mang thai.

Thuốc mỡ và gel không nên sử dụng trong tam cá nguyệt thứ 3 (nếu thuốc cần được bôi lên vùng rộng trên cơ thể). Các bác sĩ tin rằng dạng thuốc bôi ngoài của Indomethacin có thể được sử dụng thận trọng và với liều lượng nhỏ trong thời kỳ cho con bú và trong tam cá nguyệt thứ nhất và thứ hai của thai kỳ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính (thuốc đạn và thuốc viên):

• viêm ruột khu trú;
• suy gan hoặc bệnh gan đang hoạt động;
• sự hiện diện của sự không dung nạp;
• viêm loét đại tràng;
• Cử nhân;
• viêm mũi cấp tính hoặc nổi mề đay phát triển do sử dụng NSAID trước đó;
• chẩn đoán tăng kali máu;
• loét xuất hiện ở đường tiêu hóa;
• CRF (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút) hoặc bệnh thận tiến triển;
• có hiện tượng chảy máu;
• phẫu thuật bắc cầu động mạch vành gần đây;
• rối loạn quá trình đông máu;
• dị tật tim bẩm sinh;
• các vấn đề về chức năng tạo máu (bao gồm giảm bạch cầu hoặc thiếu máu).

Thuốc đạn cũng không được sử dụng trong trường hợp có dấu hiệu viêm trực tràng, triệu chứng của bệnh trĩ hoặc chảy máu ở vùng trực tràng.

Cần thận trọng khi sử dụng trong các rối loạn sau:

• bệnh Parkinson;
• các dạng bệnh lý cơ thể có mức độ biểu hiện nghiêm trọng, cũng như bệnh tim mạch vành và rối loạn mạch máu não;
• trầm cảm, động kinh, CHF;
• tăng hoặc rối loạn lipid máu;
• rối loạn tâm thần, cũng như nghiện rượu hoặc nicotine;
• các bệnh ở vùng động mạch ngoại vi;
• huyết áp cao, giảm tiểu cầu;
• bệnh tiểu đường, tiền sử loét đường tiêu hóa;
• tăng bilirubin máu, cũng như suy thận mãn tính (mức CC trong vòng 30-60 ml/phút);
• sử dụng lâu dài các NSAID khác;
• sự hiện diện của vi khuẩn H.pylori;
• xơ gan, trên nền bệnh lý này có tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa;
• kết hợp với corticosteroid đường uống (ví dụ, prednisolone), thuốc chống đông máu (như warfarin), SSRI (bao gồm citalopram, fluoxetine và sertraline với paroxetine) và thuốc chống tiểu cầu (như aspirin hoặc clopidogrel);
• cuộc hẹn cho người cao tuổi.

Thuốc mỡ và gel bị cấm sử dụng trong các trường hợp sau:

• tổn thương đến tính toàn vẹn của lớp biểu bì ở vùng điều trị;
• sự hiện diện của tình trạng quá mẫn cảm.

Các loại thuốc dùng ngoài cần được sử dụng thận trọng trong các rối loạn sau:

• bất kỳ sự kết hợp nào khi bệnh nhân bị polyp ở mũi hoặc xoang cạnh mũi, hen phế quản và quá mẫn cảm với NSAID;
• loét đường tiêu hóa ở giai đoạn cấp tính;
• vấn đề về quá trình đông máu;
• trẻ em dưới 6 tuổi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Tác dụng phụ Thuốc Indomethacin

Việc sử dụng thuốc đạn và thuốc viên có thể dẫn đến các tác dụng phụ:

• rối loạn tiêu hóa: nôn mửa, vàng da, đầy hơi, chán ăn, buồn nôn, chảy máu bên trong đường tiêu hóa, viêm dạ dày, tiêu chảy hoặc táo bón và viêm miệng. Ngoài ra, còn có đau hoặc khó chịu ở vùng bụng, loét, xói mòn hoặc thủng bên trong đường tiêu hóa, hẹp ruột, viêm gan và chảy máu từ đại tràng sigma hoặc túi thừa;
• các vấn đề về hoạt động của hệ thần kinh: ngất xỉu, nói khó, yếu cơ, đau đầu, dị cảm, trầm cảm và chóng mặt. Ngoài ra, còn có cảm giác mệt mỏi, lo lắng hoặc buồn ngủ, bệnh Parkinson, rối loạn giấc ngủ, bệnh đa dây thần kinh, cũng như các rối loạn tâm thần (mất nhân cách và biểu hiện loạn thần), co thắt cơ không tự chủ và chuột rút;
• rối loạn hệ tim mạch: phù nề, hồi hộp, tiểu máu, tăng hoặc giảm huyết áp, suy tim (ở dạng sung huyết), loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh và đau xương ức;
• tổn thương chức năng tạo máu: ban xuất huyết, giảm tiểu cầu hoặc bạch cầu, xuất huyết dưới da, thiếu máu tan máu hoặc bất sản, và ngoài ra, rối loạn đông máu do tiêu thụ và xuất huyết dưới da;
• rối loạn tiết niệu: các vấn đề về thận, protein niệu, hội chứng thận hư, suy thận và viêm ống thận kẽ;
• các vấn đề về hoạt động của các cơ quan cảm giác: suy giảm thị lực hoặc thính lực, điếc, ù tai, nhìn đôi, cũng như đau quanh hốc mắt;
• rối loạn chuyển hóa: glucose niệu và tăng kali máu hoặc -glycemia;
• dấu hiệu dị ứng: phát ban, nổi mề đay, ngứa, rụng tóc, triệu chứng phản vệ, viêm mạch và hen phế quản. Ngoài ra, huyết áp giảm đột ngột, ban đỏ dạng nốt, phù phổi và viêm da tróc vảy. Khó thở, phù Quincke, hội chứng Stevens-Johnson, RDSS, ban đỏ đa dạng và TEN cũng phát triển;
• Các triệu chứng khác: chảy máu âm đạo hoặc mũi, bốc hỏa, chứng vú to ở nam giới, tăng tiết mồ hôi, và ngực to hoặc căng.

Thuốc đạn cũng có thể gây ra chứng mót rặn, kích thích niêm mạc bên trong trực tràng và làm trầm trọng thêm bệnh viêm đại tràng hoặc bệnh trĩ.

Việc sử dụng thuốc mỡ hoặc gel có thể dẫn đến các triệu chứng tiêu cực sau: biểu hiện dị ứng, da sung huyết hoặc khô, phát ban hoặc ngứa ở vùng bôi thuốc và cảm giác nóng rát. Khi sử dụng kéo dài, các triệu chứng chung sẽ xuất hiện. Bệnh vẩy nến hiện tại sẽ trở nặng theo từng đợt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Quá liều

Sự phát triển các dấu hiệu ngộ độc thuốc thường được ghi nhận khi sử dụng dạng trực tràng hoặc dạng uống: cảm giác mất phương hướng, suy giảm trí nhớ, buồn nôn, chóng mặt, nôn mửa và đau đầu dữ dội. Trong trường hợp ngộ độc nghiêm trọng, co giật kèm theo dị cảm hoặc tê liệt ở chân tay xuất hiện.

Liệu pháp được lựa chọn có tính đến các triệu chứng tiêu cực được ghi nhận.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tương tác với các thuốc khác

Sự kết hợp với các thuốc lithium, methotrexate và digoxin làm tăng nồng độ của chúng trong huyết thanh, có thể làm tăng độc tính của chúng.

Sử dụng kết hợp với GCS, các thuốc có chứa cồn etylic, corticotropin và colchicin có thể làm tăng khả năng chảy máu trong đường tiêu hóa.

Kết hợp với thuốc có chứa paracetamol làm tăng nguy cơ gây độc thận.

Sử dụng đồng thời với insulin và các thuốc điều trị tiểu đường khác sẽ làm tăng tác dụng của chúng.

Sử dụng cùng với thuốc tiêu huyết khối, thuốc chống đông máu và thuốc chống tiểu cầu có tác dụng gián tiếp sẽ làm tăng tác dụng của chúng, do đó làm tăng khả năng chảy máu.

Kết hợp với cyclosporin hoặc thuốc vàng dẫn đến tăng độc tính trên thận (chủ yếu là do ức chế quá trình liên kết PG trong thận).

Kết hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali sẽ làm giảm hiệu quả của thuốc, từ đó làm tăng nguy cơ tăng kali máu.

Điều trị bằng plicamycin, cefamandole, acid valproic, cũng như cefoperazone và cefotetan với Indomethacin làm tăng nguy cơ chảy máu và tăng tỷ lệ giảm prothrombin máu.

Sự kết hợp với thuốc thải acid uric hoặc thuốc hạ huyết áp làm giảm tác dụng điều trị của chúng.

Sử dụng kết hợp với GCS, estrogen và các NSAID khác làm tăng các phản ứng tiêu cực đặc trưng của chúng.

Thuốc kháng axit cũng như cholestyramine làm giảm khả năng hấp thu thuốc.

Sử dụng cùng với zidovudine có thể làm tăng độc tính của thuốc này (do ức chế quá trình chuyển hóa).

Sự kết hợp với các chất gây độc tủy làm tăng tác dụng gây độc máu của chúng.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Điều kiện bảo quản

Indomethacin phải được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Thời hạn sử dụng

Indomethacin có thể được sử dụng trong vòng 3-5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc điều trị.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc dạng viên nén và thuốc đạn không được phép sử dụng cho trẻ em dưới 14 tuổi, nhưng dạng gel hoặc thuốc mỡ được phép sử dụng cho trẻ em từ 1 tuổi trở lên.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Adolor, Dicloran và Bioran với Diclofenac và Voltaren, cũng như Aertal, Ortofen, Rapten với Diclac, Naklofen với Ketalgin và Ketorol với Piroxicam và Nise. Ngoài ra trong danh sách còn có Ketanov, Ibuprofen, v.v.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Đánh giá

Indomethacin (thuốc đạn và viên nén) thường nhận được đánh giá tích cực về tác dụng chống viêm và giảm đau của nó. Hầu hết mọi người lưu ý rằng với sự giúp đỡ của nó, họ có thể loại bỏ tình trạng sưng và đau phát sinh ở lưng, cơ và khớp do nhiều bệnh khác nhau của hệ thống cơ xương, mà không dẫn đến sự phát triển của các triệu chứng tiêu cực. Nhưng cũng có những bình luận từ những người cho rằng loại thuốc này không có tác dụng, ngược lại, gây ra sự xuất hiện của các biểu hiện tiêu cực đặc trưng của nó. Từ tất cả những điều trên, chúng ta có thể kết luận rằng loại thuốc này không phù hợp với tất cả mọi người, vì vậy việc lựa chọn một loại thuốc từ danh mục NSAID phải được thực hiện riêng cho từng bệnh nhân.

Mức độ hiệu quả của thuốc mỡ hoặc gel cũng được xác định bởi đặc điểm riêng của cơ thể con người, nhưng trong những trường hợp như vậy, ngay cả khi liệu pháp không mang lại kết quả thì khả năng xuất hiện các triệu chứng tiêu cực cũng không cao.