Đá quý

Gemzar có đặc tính chống tế bào ung thư và chống khối u.

Chỉ định Gemzara

Nó được sử dụng để loại trừ các bệnh sau:

• điều trị ung thư đường mật và ung thư bàng quang (kết hợp với cisplatin);
• ung thư tuyến tụy tiến triển tại chỗ hoặc có sự hình thành di căn;
• ung thư vú di căn, không thể phẫu thuật, cũng như ung thư vú tái phát tại chỗ (kết hợp với paclitaxel);
• ung thư biểu mô ở vùng buồng trứng (bản chất biểu mô), đồng thời với việc sử dụng carboplatin;
• ung thư biểu mô phế quản không phải tế bào nhỏ (kết hợp với cisplatin).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng đông khô, đóng trong lọ thủy tinh với liều lượng 0,2 g hoặc 1 g bên trong hộp.

[ 4 ], [ 5 ]

Dược động học

Gemcitabine tiêu diệt các tế bào đang liên kết DNA và trong một số trường hợp, có thể ngăn chặn quá trình tế bào di chuyển qua ranh giới pha G1/S.

Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra bên trong tế bào dưới tác động của enzyme nucleoside kinase, chuyển thành nucleotide 3-phosphate hoặc 2-phosphate hoạt động. Làm chậm quá trình liên kết DNA phát triển dưới tác động của 2 sản phẩm chuyển hóa chính – nucleoside 3-phosphate và 2-phosphate. Ở giai đoạn đầu, nucleoside 2-phosphate ức chế sự liên kết của enzyme ribonucleotide reductase, do đó sự liên kết của deoxynucleoside triphosphate cần thiết cho quá trình sao chép DNA không xảy ra.

Sau đó, quá trình cạnh tranh với sự phát triển của khả năng tự tăng cường giữa các yếu tố dFdCTP và dCTP bắt đầu, cuối cùng dẫn đến giảm giá trị dCTP. Kết quả là, trong quá trình liên kết DNA, một nucleotide bổ sung được thêm vào chuỗi của nó, ngăn chặn khả năng liên kết thêm và tế bào được lập trình để chết (chết rụng tế bào).

[ 6 ], [ 7 ]

Dược động học

Sau khi vào máu, hoạt chất được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương thông qua quá trình chuyển hóa. Dưới 10% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua thận. Mức độ tổng hợp các sản phẩm chuyển hóa, cũng như gemcitabine với protein huyết tương, khá thấp.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy giới tính của bệnh nhân có tác động đáng kể đến thể tích phân bố thuốc trong cơ thể. Mức độ thanh thải toàn phần ở phụ nữ thấp hơn 30% so với nam giới.

Thời gian bán hủy sau khi điều trị kéo dài là 30-95 phút.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Liều và cách dùng

Thuốc được tiêm tĩnh mạch, chậm (trên 30 phút), thông qua ống nhỏ giọt. Việc tiêm phải được thực hiện bởi một chuyên gia có kinh nghiệm đã từng điều trị cho bệnh nhân ung thư.

Trước mỗi lần điều trị, cần phải làm xét nghiệm từ bệnh nhân để theo dõi chức năng của tủy xương. Tuy nhiên, nếu kết quả xét nghiệm không tốt, nên ngừng điều trị bằng Gemzar.

Phác đồ liều lượng cũng như thời gian điều trị sẽ được bác sĩ lựa chọn, có tính đến loại bệnh lý và giai đoạn bệnh.

Khi thực hiện truyền dịch, phải theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân.

Những người mắc bệnh lý nghiêm trọng về thận hoặc gan cần phải hết sức thận trọng khi điều trị.

Sơ đồ pha chế dung dịch thuốc.

Bột thuốc phải được hòa tan với dung dịch tiêm natri clorid 0,9%. Nồng độ thích hợp nhất là 40 mg/1 ml thuốc.

Dung dịch được chuẩn bị bằng phương pháp vô trùng. Thêm ít nhất 5 ml natri clorua (trên 0,2 g chất đông khô) hoặc ít nhất 25 ml (trên 1 g bột) vào lọ. Sau khi thêm dung môi, lắc bình chứa để trộn đều hỗn hợp. Dung dịch thành phẩm có thể hơi ngả vàng.

Có thể bắt đầu tiêm ngay sau khi pha dung dịch thuốc.

Không được sử dụng thuốc nếu phát hiện có thành phần lạ trong dung dịch hoặc màu sắc của dung dịch bị thay đổi.

Ung thư vú.

Thuốc được kết hợp với paclitaxel. Gemzar phải được dùng sau khi truyền các loại thuốc bổ sung (quy trình này kéo dài 3 giờ) - nửa giờ vào ngày thứ 1 và ngày thứ 8 của chu kỳ điều trị (kéo dài 21 ngày).

Ung thư tuyến tụy.

Liều lượng cần thiết là 1 g/m2 ^thuốc, dùng một lần trước 7 ngày. Liệu trình này kéo dài 7 tuần, sau đó cần nghỉ 7 ngày. Sau đó, bệnh nhân được chuyển sang phác đồ điều trị với chu kỳ 3 tuần, tiếp theo là nghỉ 7 ngày.

Ung thư đường mật.

^{Trong liệu pháp đơn trị, một phác đồ dùng một lần duy nhất 1 g/m2} thuốc mỗi tuần được sử dụng. Liệu pháp này kéo dài 21 ngày, sau đó nghỉ 1 tuần, rồi thực hiện thêm nhiều chu kỳ như vậy. Có tính đến tình trạng lâm sàng, có thể giảm liều lượng và thay đổi số chu kỳ.

^{Khi kết hợp thuốc với cisplatin, bệnh nhân được dùng 70 mg/m2} thuốc vào ngày đầu tiên của liệu trình, sau đó dùng Gemzar với liều 1250 mg/m2 ^vào ngày đầu tiên và ngày thứ 8 của mỗi chu kỳ 3 tuần (phải lặp lại các chu kỳ này). Có thể điều chỉnh liều lượng.

Ung thư túi mật.

Trong quá trình điều trị, 1 g/m2 ^dung dịch được tiêm tĩnh mạch vào ngày thứ 1, thứ 8 và thứ 15 của mỗi chu kỳ điều trị 28 ngày (kết hợp với cisplatin - vào mỗi ngày thứ 2 của chu kỳ như vậy). Sau đó, các chu kỳ điều trị 4 tuần như vậy phải được lặp lại.

Ung thư biểu mô phế quản không phải tế bào nhỏ.

Khi thực hiện đơn trị liệu, cần dùng 1 g/m2 ^thuốc, cứ 7 ngày một lần trong 3 tuần, sau đó cần nghỉ 7 ngày. Sau đó, nên lặp lại liệu trình này. Khi kết hợp thuốc với các thuốc khác, liều dùng là 1250 mg/m2 ^. Thuốc được dùng vào ngày thứ 1, thứ 8 và thứ 21 của chu kỳ đang diễn ra.

Ung thư buồng trứng.

Gemzar được dùng kết hợp với chất carboplatin. Gemcitabine được dùng với liều lượng 1 g/m2 ^, vào ngày thứ 1 và ngày thứ 8 của chu kỳ điều trị kéo dài 21 ngày.

Để xác định độc tính huyết học của thuốc, chức năng gan và thận được kiểm tra. Có tính đến các chỉ số này, có thể giảm dần kích thước phần thuốc khi tăng tải trọng lên cơ thể bệnh nhân.

Khi kiểm tra số lượng bạch cầu hạt trước khi thực hiện truyền dịch mới, giá trị phải đạt ít nhất 1500 (x106/L) và số lượng tiểu cầu phải bằng 100.000 (x106/L).

Nếu xuất hiện các dấu hiệu ngộ độc sau đây, hãy giảm liều dùng xuống 25% so với liều ban đầu:

• sốt giảm bạch cầu trung tính;
• trong 3 ngày số lượng bạch cầu hạt dưới 100x106/l;
• trong vòng 5 ngày số lượng bạch cầu hạt ít hơn 500x106/l;
• số lượng tiểu cầu dưới 25.000/106/L;
• trong trường hợp do phát triển các triệu chứng ngộ độc, việc điều trị đã phải ngừng lại trong hơn 1 tuần.

[ 19 ], [ 20 ]

Sử Gemzara dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn Gemzar cho phụ nữ đang cho con bú và phụ nữ có thai.

Chống chỉ định

Không được sử dụng thuốc nếu bạn không dung nạp bất kỳ thành phần nào của thuốc.

[ 14 ], [ 15 ]

Tác dụng phụ Gemzara

Nôn mửa, tăng nồng độ phosphatase và men gan, và buồn nôn là những triệu chứng thường gặp ở bệnh nhân dùng Gemzar. Tiểu máu hoặc protein niệu cũng thường gặp.

Ngoài ra còn có trường hợp phát ban trên da do dị ứng (đôi khi kèm theo ngứa) cũng như khó thở.

Người ta đã chứng minh rằng bản chất và tần suất của các tác dụng phụ được xác định bởi liều lượng, tốc độ dùng thuốc và ngoài ra, lịch trình dùng thuốc. Giảm số lượng bạch cầu với tiểu cầu và bạch cầu hạt là một triệu chứng phụ thuộc vào liều lượng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng phụ sau:

• mất ngủ kèm theo đau đầu, cũng như cảm giác buồn ngủ. Hiếm khi, đột quỵ được ghi nhận;
• phát triển tình trạng giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu, tăng tiểu cầu, thiếu máu và sốt giảm thần kinh;
• tăng nồng độ bilirubin hoặc men gan. Thỉnh thoảng, nồng độ GGT và ALP tăng;
• xảy ra tình trạng loét miệng, nôn mửa, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, phát triển viêm miệng hoặc viêm đại tràng thiếu máu cục bộ;
• đau lưng, cũng như đau cơ;
• ngứa và phát ban da, phát triển ho hoặc viêm mũi dị ứng, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi. Hiếm khi, khối u hoặc loét, phát ban bóng nước, bong tróc da và hội chứng Stevens-Johnson xuất hiện;
• chán ăn, phát triển chứng chán ăn;
• phát triển suy thận, tiểu máu hoặc protein niệu;
• các triệu chứng phản vệ đôi khi được quan sát thấy;
• phát triển khó thở (chủ yếu là ung thư phế quản), viêm mũi và ho. Thỉnh thoảng, phù phổi, co thắt phế quản và viêm phế nang xơ hóa được quan sát thấy;
• thỉnh thoảng xảy ra tình trạng nhiễm độc phóng xạ;
• các triệu chứng giống cúm (suy nhược kèm đau cơ, ớn lạnh và chán ăn), sưng mặt và các biểu hiện trên da tại vị trí tiêm;
• sự xuất hiện của suy tim hoặc loạn nhịp tim. Hiếm khi xảy ra viêm mạch, nhồi máu cơ tim hoặc giảm huyết áp.

Sự kết hợp thuốc này với paclitaxel (trong quá trình điều trị ung thư vú) làm tăng tỷ lệ giảm bạch cầu trung tính, sốt do giảm bạch cầu trung tính, cảm giác yếu ớt và thiếu máu.

Bệnh lý thần kinh cảm giác thường gặp hơn khi sử dụng đồng thời Gemzar so với khi chỉ dùng thuốc này đơn lẻ.

Dữ liệu giám sát sau khi đưa sản phẩm ra thị trường cho thấy bệnh nhân có thể phát triển các triệu chứng sau:

• phù phổi, bệnh màng trong (hiếm gặp);
• mức độ độc tính gan nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến suy gan hoàn toàn;
• rối loạn mạch máu não;
• hoại thư, TEN và viêm mạch xảy ra rải rác;
• giảm nhanh nồng độ hemoglobin, phát triển MHA, tăng creatinine với giá trị bilirubin và urê (hiếm khi xảy ra; nếu các dấu hiệu này xuất hiện, cần ngừng điều trị; trong một số trường hợp, có thể cần phải thẩm phân máu);
• viêm đại tràng thiếu máu cục bộ;
• thiếu máu trên thất;
• nhạy cảm với ánh sáng.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Quá liều

Khi sử dụng thuốc với liều lượng lên tới 5,7 g/ ^m2 cứ 14 ngày, không thấy có hiện tượng ngộ độc.

Nếu nghi ngờ ngộ độc, cần lấy máu để phân tích và thực hiện các thủ thuật điều trị triệu chứng. Thuốc không có thuốc giải độc.

[ 21 ]

Tương tác với các thuốc khác

Hiện vẫn chưa thể lựa chọn được liều lượng bức xạ chấp nhận được để có thể kết hợp với việc sử dụng Gemzar.

Trong trường hợp xạ trị kéo dài dưới 1 tuần, không thấy tăng độc tính của thuốc. Chỉ được phép sử dụng thuốc sau khi các triệu chứng cấp tính do xạ trị đã biến mất hoặc sau ít nhất 1 tuần.

Ngoài ra, sau các thủ thuật xạ trị và sử dụng thuốc, tỷ lệ viêm phổi kèm viêm thực quản cũng như các tổn thương mô khác tăng lên.

Không được kết hợp thuốc này với vắc-xin sống giảm độc lực.

[ 22 ]

Điều kiện bảo quản

Gemzar dạng bột có thể được bảo quản ở nhiệt độ 15-30°C, xa tầm tay trẻ em. Dung dịch truyền đã pha có thể được bảo quản tối đa 24 giờ. Không được đông lạnh thuốc.

[ 23 ], [ 24 ]

Thời hạn sử dụng

Gemzar có thể được sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

[ 25 ], [ 26 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành về việc sử dụng thuốc ở trẻ em.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tương tự

Các loại thuốc sau đây là chất tương tự của thuốc: Oncoril với Viztar, Xeloda và Cytogem với Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental với Cytarabine và Laracit.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Đánh giá

Gemzar nhận được hầu hết các đánh giá tích cực. Những người đã sử dụng loại thuốc này thường hài lòng với kết quả họ nhận được. Phản ứng tiêu cực luôn xảy ra, như xảy ra với bất kỳ quy trình hóa trị nào, nhưng tần suất và mức độ nghiêm trọng của chúng thấp hơn so với các loại thuốc tương tự khác.

Loại thuốc này đạt được kết quả đặc biệt tốt trong điều trị ung thư tuyến tụy.

Cần đặc biệt nhấn mạnh rằng thuốc phải được sử dụng theo đúng phác đồ điều trị và tuân thủ mọi khuyến cáo của bác sĩ điều trị.