Đá quý

Hemix là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm quinolone.

Chỉ định Gemixa là gì?

Thuốc được dùng để loại bỏ các bệnh nhiễm trùng phát triển do hoạt động của vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:

• viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (cũng do tác động của các chủng vi khuẩn kháng nhiều loại thuốc);
• viêm phế quản mãn tính ở giai đoạn cấp tính;
• giai đoạn cấp tính của viêm xoang.

[ 1 ], [ 2 ]

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, mỗi vỉ có 10 viên. Mỗi hộp có 1 vỉ như vậy.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dược động học

Gemifloxacin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm fluoroquinolone. Chất này có phạm vi hoạt động diệt khuẩn rộng đối với vi khuẩn gram dương và gram âm, cũng như vi khuẩn không điển hình và vi khuẩn kỵ khí.

Thành phần dược liệu phá hủy các quá trình sửa chữa và sao chép, cũng như phiên mã DNA của vi khuẩn – bằng cách làm chậm hoạt động của các enzyme DNA gyrase (topoisomerase 2), cũng như topoisomerase 4, cần thiết cho sự phát triển của vi khuẩn. Gemifloxacin có tỷ lệ ái lực cao với topoisomerase của vi khuẩn – II (DNA gyrase) và IV.

Các chủng phế cầu khuẩn có đột biến gen mã hóa các enzyme này kháng với hầu hết các loại thuốc thuộc nhóm fluoroquinolone. Nhưng ở nồng độ thuốc đáng kể, chất này có thể làm chậm các enzyme bị biến đổi. Do đó, các chủng phế cầu khuẩn riêng lẻ kháng với fluoroquinolone có thể biểu hiện nhạy cảm với gemifloxacin.

Cơ chế hoạt động điều trị của fluoroquinolone (bao gồm gemifloxacin) có phần khác với tác dụng của macrolide với kháng sinh β-lactam, cũng như tetracycline với aminoglycosid.

Không quan sát thấy tình trạng kháng chéo giữa Hemix và các loại kháng sinh này.

Cơ chế chính của kháng thuốc fluoroquinolone là đột biến gen trong DNA gyrase với DNA topoisomerase IV. Tần suất xảy ra các đột biến này là 10-7/10-10 và ít hơn.

Thành phần gemifloxacin có hoạt tính điều trị đối với hầu hết các chủng vi khuẩn – trong các quy trình trong ống nghiệm cũng như trong cơ thể sống:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: phế cầu khuẩn (bao gồm cả những loại kháng macrolide và penicillin, cũng như hầu hết những loại kháng ofloxacin hoặc levofloxacin, cũng như MDRSP), liên cầu khuẩn sinh mủ (bao gồm cả vi khuẩn kháng macrolide), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans và Streptococcus anginosa. Ngoài ra, Streptococcus constellatus với Streptococcus milleri và Streptococcus mitis, cũng như các vi khuẩn khác thuộc nhóm liên cầu khuẩn. Cùng với chúng, còn có Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus epidermidis, tụ cầu hoại sinh, tụ cầu tan máu và các vi khuẩn khác thuộc nhóm tụ cầu khuẩn. Ngoài ra, còn có cầu khuẩn đường ruột trong phân, cầu khuẩn đường ruột faecium và các vi khuẩn khác thuộc nhóm cầu khuẩn đường ruột;
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Trực khuẩn cúm (bao gồm cả các vi sinh vật có sự hiện diện của β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae và các vi khuẩn khác thuộc nhóm Haemophilus. Ngoài ra, Moraxella catarrhalis (có β-lactamase dương tính và âm tính) và các loại vi khuẩn khác thuộc nhóm Moraxella. Ngoài ra, trực khuẩn Friedlander, Klebsiella oxytoca và các loại vi khuẩn khác thuộc nhóm Klebsiella. Cùng với chúng, còn có gonococci, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus với Acinetobacter anitratus, và ngoài ra còn có Acinetobacter haemolyticus và các dạng vi khuẩn khác thuộc nhóm Acinetobacter. Danh sách này cũng bao gồm Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, cũng như các vi khuẩn khác thuộc nhóm Citrobacter;
• Shigella với salmonella, Enterobacter aerogenes và các dạng khác của vi khuẩn Enterobacter. Serratia marcescens và các dạng khác của vi khuẩn Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis và các loại vi khuẩn khác thuộc nhóm Proteus. Providencia, vi khuẩn Morgan và các loại khác của Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa và các loại vi khuẩn khác thuộc nhóm Pseudomonas, cũng như vi khuẩn Borde-Gengou và các vi khuẩn khác thuộc nhóm Bordetella;
• vi khuẩn không điển hình: Coxiella burnetii và các dạng coxiella khác, mycoplasma pneumoniae và các vi khuẩn khác thuộc nhóm mycoplasma, legionella pneumophila và các vi khuẩn khác thuộc nhóm legionella, cũng như chlamydophila pneumoniae và các dạng chlamydia khác;
• vi khuẩn kỵ khí: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens và các dạng khác của clostridia, fusobacteria, porphyromonas và prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dược động học

Sau khi uống thuốc với liều 40-640 mg, đặc điểm dược động học của thuốc vẫn tuyến tính.

Gemifloxacin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Phải mất 0,5-2 giờ sau khi uống 1 viên thuốc để đạt nồng độ đỉnh của chất trong cơ thể. Khi sử dụng lặp lại 320 mg thuốc, nồng độ đỉnh của chất trong huyết tương là 1,61±0,51 μg/ml, cũng như 0,70-2,62 μg/ml, và độ thanh thải là 9,93±3,07 μg/giờ/ml, cũng như 4,71-20,1 μg/giờ/ml.

Khi sử dụng thuốc với liều 320 mg một lần một ngày, các giá trị cân bằng của thuốc được ghi nhận vào ngày thứ 3 của liệu pháp. Hemiks hầu như không tích tụ (dưới 30% sau khi dùng thuốc với liều 640 mg trong tuần đầu tiên).

Thức ăn hầu như không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của gemifloxacin, cho phép sử dụng thuốc mà không cần quan tâm đến thời điểm dùng thức ăn.

Sau khi sử dụng thuốc nhiều lần, 55-73% hoạt chất được tổng hợp với protein huyết tương; tuổi của bệnh nhân không ảnh hưởng đến tỷ lệ phần tổng hợp.

Nồng độ gemifloxacin trong dịch rửa phế quản phế nang cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc có khả năng thẩm thấu vào mô phổi cao.

Một phần nhỏ của chất này trải qua quá trình chuyển hóa ở gan. Sau 4 giờ sau khi dùng, gemifloxacin không đổi chiếm ưu thế (phần của nó là 65%) so với các sản phẩm chuyển hóa thuốc trong huyết tương. Thuốc không được chuyển hóa với sự tham gia của hệ thống hemoprotein P450 và không làm chậm tốc độ các quá trình chuyển hóa của nó.

Sự bài tiết thuốc (thành phần không đổi và các sản phẩm chuyển hóa) diễn ra qua ruột (ở người khỏe mạnh, con số này là 61% ± 9,5% khẩu phần) và ngoài ra, cùng với nước tiểu (ở người khỏe mạnh, con số này là 36% ± 9,3%). Thời gian bài tiết thuốc từ huyết tương và nước tiểu lần lượt là khoảng 8 và 15 giờ.

Trong quá trình thẩm phân máu, khoảng 20-30% liều gemifloxacin được loại bỏ khỏi huyết tương.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Liều và cách dùng

Thuốc viên nên được uống bằng đường uống, rửa sạch bằng nước lọc, bất kể thời gian ăn. Liều lượng cần thiết mỗi ngày là 320 mg thuốc một lần.

Để điều trị viêm phổi mắc phải trong cộng đồng, cần dùng liều duy nhất 320 mg thuốc mỗi ngày trong 1 tuần.

Trong trường hợp viêm phế quản mãn tính đợt cấp, cần dùng 320 mg thuốc một lần mỗi ngày trong 5 ngày.

Để loại bỏ viêm xoang cấp tính, một liệu trình điều trị với liều duy nhất hàng ngày là 320 mg thuốc cũng kéo dài trong 5 ngày.

Người suy thận nhẹ đến trung bình (giá trị CC >40 ml/phút) không cần thay đổi liều dùng. Người bệnh giai đoạn nặng (giá trị CC <40 ml/phút) và người đang thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc ngoại trú thường xuyên nên dùng 160 mg thuốc một lần/ngày.

[ 21 ]

Sử Gemixa là gì? dụng trong thời kỳ mang thai

Hemix bị cấm sử dụng cho phụ nữ có thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• sự hiện diện của tình trạng quá mẫn với gemifloxacin và các thành phần khác của thuốc;
• kéo dài khoảng QT trong quá trình thực hiện điện tâm đồ (điều này cũng bao gồm cả dạng bẩm sinh của rối loạn này);
• tiền sử chấn thương gân do sử dụng fluoroquinolone;
• thời kỳ cho con bú;
• người dưới 18 tuổi.

[ 16 ]

Tác dụng phụ Gemixa là gì?

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

• biểu hiện dị ứng: đôi khi nổi mề đay, ngứa, các dấu hiệu quá mẫn phát triển. Ngoài ra, hội chứng Stevens-Johnson hoặc TEN có thể phát triển. Viêm phổi có bản chất dị ứng và nhạy cảm với ánh sáng nghiêm trọng được ghi nhận lẻ tẻ;
• rối loạn tiêu hóa: xuất hiện tiêu chảy và buồn nôn, đôi khi phát triển nôn mửa, đầy hơi, đau bụng và chán ăn. Viêm gan hoặc suy gan cấp tính đôi khi có thể xảy ra;
• rối loạn chức năng hệ thần kinh: cảm giác lo lắng, buồn ngủ, bồn chồn hoặc lú lẫn có thể xảy ra không thường xuyên, cũng như run, trầm cảm, hội chứng hoang tưởng và ảo giác. Nếu các dấu hiệu tổn thương hệ thần kinh trung ương xảy ra, phải ngừng sử dụng thuốc. Ngoài ra, có thể quan sát thấy bệnh lý đa dây thần kinh có bản chất sợi trục cảm giác, biểu hiện dưới dạng giảm cảm giác, dị cảm, cảm giác yếu ớt, cũng như các rối loạn nhạy cảm khác;
• rối loạn các cơ quan cảm giác: có những trường hợp riêng lẻ về rối loạn khứu giác và vị giác, ù tai, mất thính lực, chóng mặt và rối loạn thị giác (như các vấn đề về nhận thức màu sắc và nhìn đôi);
• tổn thương ảnh hưởng đến hệ thống tạo máu: đôi khi xuất hiện giảm bạch cầu; đôi khi xuất hiện giảm tiểu cầu, và đôi khi mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu và các rối loạn huyết học khác. Ngoài ra, đôi khi có thể quan sát thấy thiếu máu (đôi khi ở dạng bất sản hoặc tan máu);
• rối loạn chức năng tiết niệu: đôi khi quan sát thấy tinh thể niệu. Có thể phát triển suy thận cấp hoặc viêm ống thận kẽ;
• Kết quả xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: đôi khi, thấy tăng natri, bilirubin toàn phần và số lượng tiểu cầu, cũng như giảm kali, canxi và bạch cầu trung tính trong máu. Cũng ghi nhận tăng CPK và giá trị transaminase gan, và thay đổi giá trị hematocrit;
• Những bệnh khác: viêm khớp hoặc đau khớp, đau cơ, viêm gân âm đạo và viêm mạch phát triển rải rác, cũng như nhiễm trùng thứ phát (như viêm đại tràng giả mạc hoặc bệnh nấm candida). Đứt gân cũng có thể xảy ra.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Quá liều

Một dấu hiệu của tình trạng say là sự gia tăng các tác dụng phụ.

Trong trường hợp ngộ độc cấp tính, cần gây nôn hoặc rửa dạ dày và thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Hemix không có thuốc giải độc đặc hiệu. Bệnh nhân cần uống nhiều nước và được theo dõi liên tục. Trong quá trình thẩm phân máu, 20-30% liều gemifloxacin được bài tiết ra khỏi huyết tương.

[ 22 ], [ 23 ]

Tương tác với các thuốc khác

Kết hợp thuốc với thuốc kháng acid có chứa sắt sulfat, magie hoặc nhôm, và với sucralfat làm giảm mức độ khả dụng sinh học của Hemix. Thuốc kháng acid nên được dùng ít nhất 3 giờ trước khi dùng gemifloxacin hoặc ít nhất 2 giờ sau khi dùng. Sucralfat nên được dùng ít nhất 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Thuốc tránh thai đường uống loại estrogen-progesterone làm giảm nhẹ giá trị sinh khả dụng của thuốc.

Quá trình sử dụng thuốc không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của thuốc tránh thai - dẫn xuất của levonorgestrel hoặc ethinyl estradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Điều kiện bảo quản

Hemiks nên được bảo quản ở nơi khô ráo, xa tầm tay trẻ em. Chỉ báo nhiệt độ – dưới 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Thời hạn sử dụng

Gemiks có thể được sử dụng trong vòng 2 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Một loại thuốc tương tự là thuốc Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]