Y học

Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân, kháng sinh nhóm glycopeptide - Edicin cho kết quả tốt trong việc ngăn chặn các quá trình nhiễm trùng và viêm nhiễm.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Chỉ định Y học

Chỉ định sử dụng thuốc Edicin được xác định dựa trên đặc tính lý hóa của hoạt chất vancomycin.

Chỉ định chính cho việc sử dụng thuốc Edicin là các bệnh phát triển trên cơ sở viêm do nhiều loại nhiễm trùng khác nhau biểu hiện tăng nhạy cảm với vancomycin. Điều này đặc biệt có liên quan trong trường hợp không dung nạp hoặc điều trị không hiệu quả bằng thuốc nhóm cephalosporin hoặc penicillin.

• Tổn thương nhiễm trùng ở khớp và mô xương, chẳng hạn như viêm tủy xương.
• Nhiễm trùng huyết.
• Viêm ruột là một bệnh lý khá phổ biến của hệ tiêu hóa, trong đó quá trình viêm ảnh hưởng đến cả ruột già (viêm đại tràng) và ruột non (viêm ruột).
• Các tổn thương nhiễm trùng ở hệ thống và cơ quan đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phổi, viêm phế quản, v.v.
• Viêm nội tâm mạc là tình trạng viêm ở lớp lót bên trong của tim (màng trong tim).
• Viêm đại tràng giả do vi khuẩn Clostridium difficile gây ra.
• Nhiễm trùng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như viêm màng não.
• Tổn thương nhiễm trùng ở lớp biểu bì và các mô khác.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bản phát hành

Hợp chất hóa học hoạt động chính của thuốc Edicin là vancomycin hydrochloride. Một gam chất này tương ứng với 1.000.000 IU vancomycin. Hàm lượng của nó trong một đơn vị thuốc được xác định bằng các con số: 0,5 mg hoặc 1,0 mg. Thuốc được giải phóng dưới dạng chiết xuất thuốc khô (lyophilisate) được sử dụng trong sản xuất thuốc dạng lỏng để nhỏ giọt. Chất lỏng được phân phối trong các chai thủy tinh tối màu, sau đó được đóng gói trong một hộp hình cổ điển.

Dược động học

Các tính chất dược lý chính của thuốc đang được xem xét được xác định bởi các tính chất lý hóa của hợp chất hóa học hoạt động, là cơ sở của đơn vị thuốc, vancomycin. Dược động học của Edicin nhằm mục đích ức chế sự phát triển và phân bố của các tế bào vi khuẩn gây bệnh, tăng tính thấm của các cấu trúc hiện có. Thực tế này cho phép ngăn chặn sự phát triển của các đơn vị nhiễm trùng xâm lấn mới và loại bỏ các đơn vị hiện có. Hiệu ứng này đạt được do khả năng của vancomycin kết hợp và thâm nhập vào mucopeptide alanine -D-acyl -D-alanine, dẫn đến sự thất bại trong việc thống nhất các axit ribonucleic của "kẻ xâm lược".

Dược động học của thuốc Edicin đặc biệt có hoạt tính sinh học đối với các chủng vi khuẩn gram dương hiếu khí cũng như các chủng vi khuẩn gram dương kỵ khí. Bao gồm:

1. Các loài Actinomyces
2. Vi khuẩn Listeria monocytogenes, vi khuẩn Streptococcus agalactiae.
3. Vi khuẩn Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., bao gồm Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, cũng như các chủng kháng nhóm penicillin.
5. Vi khuẩn đường ruột.
6. Vi khuẩn đường ruột spp.
7. Staphylococcus spp., bao gồm các vi sinh vật kháng methicillin, Staphylococcus epidermidis, các chủng Staphylococcus aureus.
8. Loài Clostridium

Bên ngoài cơ thể sống, vancomycin không có tác dụng đáng chú ý nào đối với vi khuẩn gram âm, nấm, động vật nguyên sinh, vi khuẩn và vi rút.

Không có sự đối kháng lẫn nhau giữa Edicin và các kháng sinh của các nhóm khác. Dược động học của thuốc Edicin cho thấy hiệu quả điều trị tối đa ở hệ số axit-bazơ pH là 8. Trong trường hợp giảm xuống pH là 6, chất lượng của kết quả cuối cùng giảm mạnh. Thuốc chỉ có tác dụng trên các vi sinh vật gây bệnh đang trong giai đoạn sinh sản.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dược động học

Thuốc đang nói đến, khi đưa vào cơ thể, được hấp thụ khá yếu qua niêm mạc của hệ tiêu hóa. Trong trường hợp đưa thuốc vào phúc mạc (dùng qua phúc mạc), dược động học của thuốc Edicin có thể cho thấy kết quả hấp phụ toàn thân khoảng 60%.

Khi thuốc được dùng cho bệnh nhân với liều 30 mg trên một kilôgam trọng lượng của bệnh nhân, lượng thuốc tối đa trong máu được xác định bằng con số xấp xỉ 10 mg/ml. Nồng độ này được ghi lại sau sáu giờ dùng thuốc. Trong trường hợp dùng Edicin tiêm tĩnh mạch, một thành phần cao như vậy, mang lại hiệu quả điều trị, được quan sát thấy trong nhiều cơ quan và hệ thống của con người: trong dịch tiết và dịch thấm của màng phổi, trong dịch báng bụng của khoang bụng, trong các lớp của phần phụ nhĩ, dịch tiết của vùng màng ngoài tim, trong môi trường sinh học của vùng hoạt dịch (khớp), trong thành phần bôi trơn của các bộ lọc phúc mạc, trong nước tiểu.

Dược động học Edicin cho thấy mức độ liên kết thấp với protein huyết tương. Con số này khoảng 55%. Thuốc không cho thấy khả năng vượt qua hàng rào máu não, nhưng khả năng xâm nhập nhau thai và thâm nhập vào sữa mẹ là cao. Trong trường hợp viêm màng não và/hoặc tủy sống (viêm màng não), nồng độ điều trị của thuốc được quan sát thấy trong dịch não tủy hoặc dịch tủy sống (dịch).

Vancomycin hydrochloride hầu như không bị chuyển hóa sinh học. Nếu bệnh nhân trưởng thành có thận khỏe mạnh, thời gian bán hủy (T _1/2 ) của thuốc nằm trong khoảng thời gian từ bốn đến sáu giờ. Nếu tiền sử bệnh của bệnh nhân bị suy thận mãn tính hoặc trong trường hợp ngừng dòng nước tiểu vào bàng quang (vô niệu), tốc độ sử dụng và bài tiết thuốc ra khỏi cơ thể bệnh nhân chậm lại và có thể lên đến bảy đến tám ngày.

Trong trường hợp điều trị bằng nhiều thuốc, có thể xảy ra tình trạng tích tụ vancomycin.

Trong ngày đầu tiên sau khi uống thuốc, khoảng 75% Edicin được bài tiết ra khỏi cơ thể thông qua quá trình lọc cầu thận, với nước tiểu qua thận. Nếu bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ thận, quá trình bài tiết sẽ chậm hơn một chút và cơ chế bài tiết hiện vẫn chưa được biết rõ. Người ta chỉ biết rằng một lượng vừa phải được bài tiết qua mật. Nếu uống thuốc, thuốc được bài tiết gần như hoàn toàn qua phân và với liều lượng nhỏ trong quá trình thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Liều và cách dùng

Để đạt được hiệu quả điều trị cần thiết, phương pháp sử dụng và liều lượng chỉ nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa. Vancomycin chỉ được dùng cho bệnh nhân theo đường tĩnh mạch, không được phép tiêm bắp. Không khuyến khích tiêm bất kỳ liều bolus nào, ngoại trừ truyền vào cơ thể qua tĩnh mạch.

Đối với bệnh nhân người lớn, liều khởi đầu thường là 0,5 g, truyền tĩnh mạch chậm chất này được thực hiện sau mỗi sáu giờ, và khi dùng liều gấp đôi thuốc (1 g), sau đó hai lần một ngày với khoảng cách mười hai giờ. Tốc độ nhỏ giọt không quá 10 mg / phút, để đưa liều cơ bản (0,5 g) sẽ mất ít nhất một giờ. Nồng độ vancomycin trong dung dịch truyền không được cao hơn 5 mg / ml.

Đối với bệnh nhân trẻ tuổi, liều dùng thuốc phụ thuộc trực tiếp vào độ tuổi của trẻ.

1. Đối với trẻ sơ sinh dưới bảy ngày tuổi, liều khởi đầu được tính là 15 mg cho mỗi kilôgam cân nặng của bệnh nhân, sau đó liều giảm xuống còn 10 mg/kg. Thuốc được dùng sau mỗi mười hai giờ.
2. Đối với trẻ sơ sinh dưới một tháng tuổi, liều khởi đầu được tính là 10 mg cho mỗi kilôgam cân nặng của bệnh nhân, truyền dịch mỗi tám giờ.
3. Đối với trẻ em từ một tháng tuổi trở lên, liều dùng khởi đầu hàng ngày được tính là 40 mg cho mỗi kg trọng lượng của bệnh nhân, chia thành ba lần truyền cách nhau tám giờ.

Nồng độ vancomycin trong dung dịch truyền không được cao hơn 2,5 – 5 mg/ml. Tốc độ nhỏ giọt không được vượt quá 10 mg/phút; cần ít nhất một giờ để truyền liều cơ bản (0,5 g).

Liều đơn tối đa có thể chấp nhận được đối với bệnh nhân nhỏ không được vượt quá 15 mg/kg. Con số hàng ngày tương tự tương ứng với 60 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể đối với trẻ em và không được vượt quá con số tương tự đối với bệnh nhân người lớn - không quá 2 g mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận, cần phải điều chỉnh lượng Edicin dùng và/hoặc khoảng thời gian giữa các lần truyền tùy theo mức độ suy thận. Trong trường hợp này, liều khởi đầu được kê đơn là 15 mg cho mỗi kilôgam trọng lượng của bệnh nhân. Để xác định khoảng thời gian hiệu quả nhưng an toàn giữa các lần dùng thuốc, cần theo dõi thường xuyên độ thanh thải creatinin.

Để có được nồng độ dung dịch cần thiết (50 mg/ml), cần hòa tan 500 mg Edicin trong 10 ml nước sạch chuyên dụng dùng cho các thủ thuật y tế. Nếu thuốc là 1 g, thì lượng nước uống vào tương ứng sẽ gấp đôi.

Nếu cần đạt nồng độ điều trị thấp hơn, pha loãng 500 mg vancomycin với 100 ml dung môi pha loãng đặc biệt. Pha loãng 1 g với 200 ml. Làm dung môi pha loãng, chủ yếu dùng dung dịch natri clorid 0,9%, thuốc thứ hai thường dùng là dung dịch glucose 5%. Thành phần định lượng vancomycin trong dung dịch pha chế không được vượt quá 5 mg/ml.

Nếu dung dịch được pha loãng đến nồng độ cần thiết mà không có bất kỳ sai lệch nào so với yêu cầu, bằng cách sử dụng natri clorua 0,9% hoặc glucose 5%, thì thuốc đã pha chế có thể được bảo quản mà không có nguy cơ mất hiệu quả trong hai tuần trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2–8 °C.

Điều quan trọng cần nhớ là trước khi truyền, phải kiểm tra trực quan dung dịch truyền để xem có dị vật và tạp chất nào không, cũng như xem màu sắc của dung dịch có bị thay đổi không.

Dung dịch đã pha có thể được kê đơn để sử dụng qua đường miệng (uống) hoặc nếu cần, qua ống thông mũi dạ dày.

Đối với đường uống, dung dịch được pha chế hơi khác một chút: 0,5 g chế phẩm trong lọ được pha loãng với 30 ml nước sạch vô trùng để tiêm.

Các chất phụ gia thực phẩm đặc biệt dưới dạng xi-rô và hương liệu được sử dụng để cải thiện đặc tính hương vị của Edicin khi được kê đơn dưới dạng đồ uống.

Đối với bệnh nhân người lớn, liều khởi đầu thường là 0,5 g - 1 g, pha loãng thành ba đến bốn liều uống. Nếu cần thiết về mặt y khoa, có thể tăng lượng thuốc, nhưng lượng hàng ngày không được vượt quá 2 g. Thời gian của liệu trình điều trị là từ bảy đến mười ngày.

Đối với bệnh nhân nhỏ, liều dùng hàng ngày được tính là 40 mg, dùng cho mỗi kg cân nặng của trẻ và chia thành ba đến bốn liều. Thời gian điều trị là từ bảy đến mười ngày.

Những người có vấn đề về gan (thiếu hụt enzyme) không cần phải điều chỉnh liều dùng Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Sử Y học dụng trong thời kỳ mang thai

Dựa trên thực tế là vancomycin cho thấy khả năng xâm lấn nhau thai khá tốt và dễ dàng thấm vào sữa mẹ, việc sử dụng thuốc Edicin trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu, khi tất cả các cơ quan và hệ thống của cơ thể con người tương lai đang được hình thành và hình thành, là chống chỉ định nghiêm ngặt. Việc sử dụng liệu pháp ngăn chặn trong ba tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ chỉ có thể trong trường hợp các chỉ số quan trọng nghiêm trọng, khi sự giúp đỡ thực sự cho sức khỏe của người phụ nữ vượt xa đáng kể các biến chứng dự kiến có thể phát sinh trong quá trình phát triển của phôi thai.

Edicin được FDA phân loại là nhóm C nhóm nguy cơ cho thai nhi khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Điều này có nghĩa là các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng thuốc có tác động tiêu cực đến thai nhi và không có nghiên cứu nào được tiến hành trên phụ nữ mang thai, nhưng lợi ích tiềm tàng liên quan đến thuốc ở bà mẹ tương lai có thể biện minh cho việc sử dụng thuốc bất chấp nguy cơ cho em bé.

Nếu có nhu cầu điều trị cho một bà mẹ trẻ trong thời gian cô ấy đang cho con bú, thì nên ngừng cho con bú trong suốt thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Thuốc này không có bất kỳ tác dụng toàn thân đặc biệt nào có thể gây ra các triệu chứng tiêu cực. Do đó, chống chỉ định sử dụng Edicin là nhỏ và chỉ giới hạn ở các bệnh lý sau:

• Tăng khả năng không dung nạp của cơ thể đối với các thành phần của thuốc.
• Viêm dây thần kinh thính giác là một quá trình viêm ở dây thần kinh cung cấp chức năng thính giác.
• Tam cá nguyệt đầu tiên của thai kỳ.
• Đã đến lúc cho trẻ sơ sinh bú sữa mẹ.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tác dụng phụ Y học

Mỗi cơ thể là cá thể riêng biệt và có mức độ nhạy cảm riêng. Do đó, việc đưa một hợp chất hóa học vào liều lượng cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong đợi đôi khi có thể gây ra tác dụng phụ của Edicin.

• Đó có thể là chứng chóng mặt, biểu hiện bằng các triệu chứng sau:
  • Mất thính lực.
  • Xuất hiện tiếng ồn liên tục khó chịu.
  • Buồn nôn, nếu nghiêm trọng có thể gây ra phản xạ nôn.
  • Tăng cường hoạt động của tuyến tiết mồ hôi.
  • Tăng nhịp tim.
• Bệnh giảm bạch cầu trung tính có thể hồi phục được.
• Tiêu chảy.
• Tăng bạch cầu ái toan là tình trạng tăng số lượng bạch cầu ái toan trong huyết tương.
• Viêm đại tràng giả mạc là một bệnh lý nghiêm trọng ở đại tràng, phát triển do biến chứng của liệu pháp kháng khuẩn.
• Phát ban, ngứa.
• Giảm tiểu cầu là tình trạng số lượng tiểu cầu giảm xuống dưới 150 x 109/l, kèm theo tình trạng chảy máu nhiều hơn và khó cầm máu.
• Giảm bạch cầu là tình trạng số lượng bạch cầu giảm xuống dưới 4,0 * 109/l.
• Có những trường hợp hiếm gặp bị mất bạch cầu hạt - tình trạng giảm mạnh lượng bạch cầu hạt trong máu (dưới 1x109/l, bạch cầu hạt trung tính dưới 0,5x1x109/l).
• Phản ứng của cơ thể sau khi truyền thuốc khi truyền thuốc quá nhanh.
• Độc tính với thận, trong một số trường hợp hiếm gặp có thể gây suy thận.
• Khi sử dụng liều cao kéo dài hoặc kết hợp với aminoglycoside, có thể làm tăng nồng độ nitơ urê cũng như nồng độ creatinin trong huyết tương.
• Rất hiếm khi, viêm thận kẽ có thể phát triển. Kết quả này có thể đạt được nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc nếu một trong các aminoglycoside được dùng song song.
• Viêm da tróc vảy.
• Chóng mặt.
• Co thắt các cơ phế quản và các mô cơ ở lưng và cổ.
• Tình trạng viêm dẫn đến phá hủy thành mạch máu (viêm mạch).
• Tăng huyết áp.
• Hoại tử biểu bì do nhiễm độc là phản ứng của cơ thể khi sử dụng thuốc.
• Giảm huyết áp.
• Sốt.
• Nếu nhu cầu truyền dịch không được đáp ứng, phản ứng tại chỗ khi truyền dịch có thể xảy ra:
  • Viêm tắc tĩnh mạch là một quá trình viêm ảnh hưởng đến thành tĩnh mạch do cục máu đông (huyết khối) làm tắc nghẽn.
  • Triệu chứng đau ở vùng tiêm.
  • Quá trình hoại tử tế bào mô ở vùng truyền dịch.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Quá liều

Nếu các yêu cầu và khuyến cáo không bị vi phạm trong quá trình chuẩn bị dung dịch tiêm tĩnh mạch hoặc uống và trong quá trình truyền, khả năng nhận được liều cao của thuốc sẽ giảm xuống mức tối thiểu. Nhưng nếu quá liều, vì bất kỳ lý do gì, thì có thể quan sát thấy cường độ biểu hiện của các tác dụng phụ tăng lên.

Trong tình huống này, liệu pháp điều trị triệu chứng được chỉ định. Lọc máu song song và truyền máu cũng có thể mang lại kết quả tích cực.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Tương tác với các thuốc khác

Khi thực hiện liệu pháp phức tạp không có chuyên môn, người ta thường có thể quan sát được sự khởi phát hoặc ngược lại, sự kích hoạt các đặc tính của một loại thuốc cụ thể. Để tránh những kết quả không mong muốn và đạt được hiệu quả mong đợi tối đa, cần phải biết hậu quả của tương tác Edicin với các loại thuốc khác. Nếu không, có thể gây ra thiệt hại không thể khắc phục cho sức khỏe của bệnh nhân.

Sử dụng đồng thời vancomycin với các thuốc và nhóm thuốc như kháng sinh aminoglycoside, thuốc lợi tiểu quai, polymyxin, amphotericin B, cyclosporin, bacitracin hoặc cisplatin có thể gây ra các vấn đề về thính giác và tổn thương thận.

Nếu phương pháp điều trị phức tạp bao gồm các thuốc liên quan đến thuốc dược lý gây độc thận hoặc độc thần kinh, chủ yếu là viomyocin, axit ethacrynic, polymyxin B, colistin, cũng như thuốc chẹn thần kinh cơ, thì cần phải theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân trong suốt thời gian điều trị.

Colestyramine làm giảm đặc tính dược động học của Edicin. Sử dụng đồng thời thuốc gây mê làm tăng đáng kể khả năng hạ huyết áp, các triệu chứng dị ứng dưới dạng ngứa và nổi mề đay. Sử dụng chung thêm cũng có thể dẫn đến phát triển tình trạng đỏ da bất thường, đỏ bừng giống như histamine, phản ứng phản vệ của cơ thể và sốc phản vệ. Nhưng tần suất và cường độ của các biểu hiện tiêu cực như vậy có thể được giảm bằng cách đưa vancomycin vào với tốc độ rất thấp (uống 0,5 g thuốc kéo dài hơn một giờ) và trước khi dùng thuốc gây mê.

Cần lưu ý rằng cần có những biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi dùng Edicin cho trẻ sơ sinh, đặc biệt là trẻ sinh non. Cần theo dõi thường xuyên nồng độ hoạt chất trong huyết tương ở đây.

Trong suốt quá trình điều trị, cần tiến hành định kỳ các nghiên cứu kiểm soát:

• Biểu đồ thính lực so sánh, một biểu đồ cho phép bạn theo dõi tình trạng thính lực của một người.
• Theo dõi chức năng thận:
  • Xét nghiệm nước tiểu.
  • Giá trị nitơ urê.
  • Xác định nồng độ creatinin.
• Sẽ hữu ích khi xác định chỉ số định lượng vancomycin trong huyết thanh. Điều này đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử suy thận.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Điều kiện bảo quản

Để duy trì các đặc tính dược lực học và dược động học cao của thuốc, cần tuân thủ nghiêm ngặt mọi điều kiện bảo quản Edicin, vì điều này ảnh hưởng trực tiếp đến thời gian tác dụng hiệu quả của thuốc.

Điều kiện bảo quản thuốc Edicin thường được ghi trong hướng dẫn sử dụng của nhiều loại thuốc khác vì chúng khá chuẩn.

1. Nhiệt độ trong phòng bảo quản Edicin không được vượt quá 25 độ C.
2. Không nên để chế phẩm tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.
3. Loại thuốc này không nên được tiếp cận với các nhà nghiên cứu trẻ.
4. Thuốc phải được bảo quản ở phòng có độ ẩm thấp.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Thời hạn sử dụng

Nếu tất cả các yêu cầu bảo quản đối với sản phẩm thuốc Egilok đã được đáp ứng, thời hạn sử dụng và hiệu quả sử dụng cho mục đích điều trị sẽ kéo dài đến hai năm (hoặc 24 tháng) kể từ ngày sản xuất. Nếu ít nhất một trong các điều kiện bảo quản bị vi phạm, khoảng thời gian để sử dụng hiệu quả thuốc đang nói đến sẽ bị rút ngắn. Sau khi hết thời hạn sử dụng cuối cùng, việc sử dụng thuốc tiếp theo là không được chấp nhận.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]