Diacarb

Diacarb (acetazolamide) là chất ức chế carbonic anhydrase. Điều này có nghĩa là nó ức chế hoạt động của enzyme carbonic anhydrase, thường làm tăng tốc phản ứng chuyển đổi carbon dioxide (CO2) và nước thành axit carbonic, dẫn đến sự hình thành bicarbonate trong cơ thể.

Sau đây là một số điểm quan trọng về chất ức chế anhydrase carbonic:

1. Tác dụng lợi tiểu: Diacarb chặn carbonic anhydrase dẫn đến giảm tái hấp thu bicarbonate ở thận, từ đó dẫn đến tăng bài tiết natri và nước qua nước tiểu. Điều này làm cho Diacarb có khả năng hữu ích như một thuốc lợi tiểu.
2. Sử dụng trong điều trị bệnh tăng nhãn áp: Thuốc ức chế anhydrase carbonic, chẳng hạn như Diacarb, cũng có thể được sử dụng để giảm áp lực nội nhãn trong bệnh tăng nhãn áp. Giảm áp lực nội nhãn có thể giúp ngăn ngừa tổn thương dây thần kinh thị giác và bảo vệ thị lực.
3. Phòng ngừa say núi: Diacarb cũng được sử dụng để phòng ngừa và điều trị say núi. Tác dụng của nó liên quan đến việc tăng cường loại bỏ carbon dioxide khỏi cơ thể, giúp thích nghi với điều kiện môi trường thay đổi ở độ cao lớn.
4. Điều trị các tình trạng bệnh lý khác: Trong một số trường hợp, thuốc ức chế anhydrase carbonic có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng bệnh lý khác, chẳng hạn như rối loạn thần kinh hoặc chứng đau nửa đầu.

Điều quan trọng cần nhớ là việc sử dụng Diacarb và các chất ức chế anhydrase carbonic khác phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ và tuân thủ các khuyến cáo về liều lượng và cách sử dụng.

Chỉ định Diacarb

1. Bệnh tăng nhãn áp: Diacarb có thể được kê đơn để giảm áp lực nội nhãn trong bệnh tăng nhãn áp. Thuốc giúp giảm sản xuất dịch nội nhãn, có thể giúp ngăn ngừa tổn thương dây thần kinh thị giác và bảo vệ thị lực.
2. Say độ cao: Diacarb được sử dụng để phòng ngừa và điều trị say độ cao (say độ cao). Thuốc giúp cơ thể thích nghi với điều kiện môi trường thay đổi ở độ cao, làm giảm các triệu chứng như đau đầu, buồn nôn, chóng mặt và mệt mỏi.
3. Động kinh: Đôi khi Diacarb có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị bổ sung cho một số dạng động kinh.
4. Nhiễm toan: Thuốc có thể được kê đơn để điều trị một số dạng nhiễm toan liên quan đến các bệnh như sỏi thận hoặc tiểu đường.
5. Phòng ngừa say độ cao: Diacarb có thể được sử dụng như một biện pháp phòng ngừa trước khi đi đến vùng cao để ngăn ngừa các triệu chứng say độ cao.
6. Đau nửa đầu: Trong một số trường hợp, Diacarb có thể được kê đơn để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu.

Bản phát hành

1. Viên nén: Đây là dạng phổ biến nhất của Diacarb. Viên nén có thể có liều lượng khác nhau, ví dụ, 125 mg, 250 mg hoặc 500 mg.
2. Viên nang: Một số nhà sản xuất có thể sản xuất Diacarb dưới dạng viên nang, đặc biệt nếu cần giải phóng thuốc chậm.
3. Bột pha dung dịch tiêm: Trong một số trường hợp hiếm hoi, Diacarb có thể được trình bày dưới dạng bột pha dung dịch tiêm.

Dược động học

1. Giảm sự hình thành bicarbonate: Acetazolamide ức chế sự hình thành bicarbonate trong thận, dẫn đến giảm sự hình thành bicarbonate tan trong nước và tăng bài tiết natri, kali và nước qua nước tiểu.
2. Tác dụng lợi tiểu: Chặn carbonic anhydrase ở thận dẫn đến tăng bài tiết natri, kali và nước trong nước tiểu. Tác dụng lợi tiểu này cho phép acetazolamide được sử dụng để điều trị phù nề và tăng áp lực nội sọ.
3. Giảm tiết hydro: Acetazolamide cũng làm giảm tiết hydro ở thận, thúc đẩy sản xuất nước tiểu có độ pH cao hơn, có thể hữu ích trong điều trị sỏi thận liên quan đến axit.
4. Kích thích hô hấp: Ở liều cao, acetazolamide có thể kích thích hô hấp bằng cách tăng độ nhạy cảm của trung tâm hô hấp ở não đối với những thay đổi về nồng độ carbon dioxide trong máu.
5. Giảm áp lực nội nhãn: Acetazolamide cũng có thể được sử dụng để giảm áp lực nội nhãn, rất hữu ích trong điều trị bệnh tăng nhãn áp.

Dược động học

1. Hấp thu: Sau khi uống, acetazolamide được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa.
2. Nồng độ tối đa (Cmax): Thời gian đạt nồng độ tối đa của acetazolamide trong huyết tương thường khoảng 1-4 giờ sau khi dùng.
3. Sinh khả dụng: Sinh khả dụng của acetazolamide sau khi uống thường cao, khoảng 80-100%.
4. Chuyển hóa: Acetazolamide được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua quá trình hydroxyl hóa.
5. Thời gian bán thải (T½): Thời gian bán thải của acetazolamide trong cơ thể là khoảng 8-12 giờ.
6. Thể tích phân bố (Vd): Vd của acetazolamide thay đổi nhưng thường vào khoảng 0,7-0,9 L/kg, cho thấy thuốc phân bố tốt vào các mô cơ thể.
7. Bài tiết: Acetazolamide được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng thuốc không đổi.
8. Tương tác chuyển hóa: Diacarb có thể tương tác với các thuốc khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chống động kinh khác, có thể làm thay đổi hiệu quả hoặc nồng độ thuốc trong máu.

Liều và cách dùng

1. Bệnh tăng nhãn áp:

   • Liều khởi đầu thông thường cho người lớn là 250-1000 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.
   • Trẻ em có thể được kê đơn liều dùng từ 5 đến 10 mg cho mỗi 1 kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, cũng được chia thành nhiều liều dùng.

2. Bệnh động kinh:

   • Liều khởi đầu thông thường cho người lớn là 250-1000 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.
   • Đối với trẻ em, liều dùng có thể thay đổi tùy theo độ tuổi và cân nặng, thông thường liều khởi đầu là 8-30 mg cho mỗi 1 kg cân nặng/ngày, cũng chia thành nhiều lần uống.

3. Bệnh say độ cao:

   • Để ngăn ngừa chứng say độ cao, người ta thường khuyên nên bắt đầu dùng thuốc 24-48 giờ trước khi lên độ cao.
   • Liều dùng thông thường là 250 mg x 2 lần/ngày.
   • Thời gian sử dụng Diacarb phụ thuộc vào thời gian ở trên cao.

4. Hạ kali máu:

   • Để điều trị hạ kali máu, Diacarb có thể được sử dụng với liều 250-1000 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.

Sử Diacarb dụng trong thời kỳ mang thai

Sử dụng acetazolamide (Diacarb) trong thời kỳ mang thai có thể liên quan đến các rủi ro tiềm ẩn, mặc dù dữ liệu cụ thể về tính an toàn và hiệu quả của thuốc trong giai đoạn này còn hạn chế. Sau đây là những gì chúng tôi biết từ các nghiên cứu có sẵn:

1. Một nghiên cứu ở phụ nữ mang thai bị tăng áp lực nội sọ vô căn: Trong một nghiên cứu sử dụng acetazolamide để điều trị tình trạng này trong thai kỳ, không có kết quả thai kỳ bất lợi nào được báo cáo. Một đánh giá về tài liệu cũng không tìm thấy bằng chứng thuyết phục nào về tác dụng phụ của thuốc đối với thai kỳ ở người (Lee và cộng sự, 2005).
2. Một nghiên cứu khác: Trong một nghiên cứu về phụ nữ bị tăng áp lực nội sọ được dùng acetazolamide trong thời kỳ mang thai, không có bằng chứng thuyết phục nào về tác hại có hại đối với thai kỳ, ngay cả khi thuốc được dùng trước tuần thứ 13 của thai kỳ. Tuy nhiên, nên tránh dùng acetazolamide trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết (Falardeau và cộng sự, 2013).

Do những rủi ro tiềm ẩn, việc sử dụng acetazolamide trong thời kỳ mang thai chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và chỉ khi lợi ích vượt trội hơn những rủi ro có thể xảy ra.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với acetazolamide hoặc các sulfonamid khác nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Suy thận hoặc suy gan nặng: Thuốc chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng vì có thể làm tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn.
3. Hạ natri máu: Diacarb nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ natri máu (nồng độ natri trong máu thấp) vì thuốc có thể làm tình trạng này trở nên trầm trọng hơn.
4. Tăng kali máu: Thuốc cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị tăng kali máu (nồng độ kali trong máu cao) vì thuốc có thể làm tình trạng này trở nên trầm trọng hơn.
5. Sỏi tiết niệu: Trong trường hợp có sỏi tiết niệu, Diacarb có thể làm tăng nguy cơ hình thành sỏi và chống chỉ định.
6. Đái tháo đường: Ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, thuốc cần được sử dụng thận trọng vì có thể làm thay đổi lượng đường trong máu.
7. Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng Diacarb trong thời kỳ mang thai và cho con bú cần được bác sĩ đánh giá vì dữ liệu về tính an toàn của thuốc trong những giai đoạn này còn hạn chế.
8. Trẻ em: Việc sử dụng Diacarb ở trẻ em cần đặc biệt thận trọng và phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ.
9. Sử dụng với thuốc khác: Trước khi bắt đầu sử dụng Diacarb kết hợp với các thuốc khác, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ để đảm bảo không có tương tác tiềm ẩn nào.

Tác dụng phụ Diacarb

1. Buồn ngủ và chóng mặt: Đây là một số tác dụng phụ phổ biến nhất của Diacarb. Bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc chóng mặt, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi thay đổi liều lượng.
2. Tăng độ nhạy cảm với ánh sáng: Một số người có thể tăng độ nhạy cảm với ánh sáng khi dùng Diamox, điều này có thể dẫn đến nhạy cảm với ánh sáng hoặc mỏi mắt nhanh hơn.
3. Mất cảm giác thèm ăn và tiêu chảy: Một số bệnh nhân có thể bị mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn hoặc tiêu chảy khi dùng Diacarb.
4. Rối loạn điện giải: Thuốc có thể gây ra những thay đổi về nồng độ điện giải trong cơ thể, chẳng hạn như hạ kali máu (kali thấp) hoặc hạ natri máu (natri thấp).
5. Quá mẫn cảm với chất gây dị ứng: Một số người có thể bị phản ứng dị ứng với Diacarb, chẳng hạn như phát ban da, ngứa hoặc phù mạch.
6. Rối loạn dạ dày: Có thể bao gồm buồn nôn, nôn, ợ nóng hoặc khó chịu ở bụng.
7. Vị kim loại: Một số bệnh nhân có thể phàn nàn về vị kim loại trong miệng.
8. Các tác dụng phụ hiếm gặp khác: Bao gồm thiếu máu, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, kiềm hóa, thừa nước và các tác dụng khác.

Quá liều

1. Mất cân bằng điện giải: Mất quá nhiều chất điện giải (ví dụ như natri, kali) qua nước tiểu có thể dẫn đến mất cân bằng điện giải, biểu hiện là yếu cơ, nhịp tim bất thường, chuột rút cơ và các triệu chứng khác.
2. Nhiễm toan: Sự thay đổi trong cân bằng axit-bazơ của cơ thể có thể dẫn đến nhiễm toan chuyển hóa, có thể gây suy hô hấp nhanh chóng và nghiêm trọng, đau đầu, buồn ngủ và các triệu chứng khác.
3. Triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương: Quá liều acetazolamide có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, co giật, thở chậm, thay đổi điện giải, tăng áp lực nội sọ và các triệu chứng khác ở hệ thần kinh trung ương.
4. Các biến chứng khác: Các biến chứng có thể xảy ra do quá liều bao gồm hạ đường huyết, tăng kali máu, suy giảm chức năng thận và các biến chứng nghiêm trọng khác.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế anhydrase: Diacarb là thuốc ức chế anhydrase, do đó tác dụng của thuốc có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc khác như acetazolamide, dorzolamide và brinzolamide, có thể làm tăng nguy cơ phát triển các tác dụng phụ liên quan đến ức chế anhydrase, chẳng hạn như nhiễm toan chuyển hóa.
2. Thuốc điều trị động kinh: Diacarb có thể tương tác với các thuốc điều trị động kinh như phenytoin, carbamazepine và axit valproic, có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả của chúng và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh trung ương.
3. Thuốc điều trị tăng huyết áp và bệnh tim mạch: Diacarb có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp như thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), có thể làm giảm mạnh huyết áp.
4. Thuốc điều trị bệnh tiểu đường: Diacarb có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ đường huyết như sulfonylurea, có thể dẫn đến giảm lượng đường trong máu.
5. Thuốc điều trị bệnh gút: Diacarb có thể làm tăng tác dụng của thuốc dùng để điều trị bệnh gút, chẳng hạn như probenecid, có thể dẫn đến tăng nồng độ axit uric trong máu và tăng tác dụng phụ.