Đại lý

Thuốc Agen là một nhóm thuốc đối kháng canxi với thành phần hoạt chất chính là amlodipine. Tên quốc tế nghe giống như Amlodipine. Phân loại, bao gồm thuốc, bao gồm một nhóm chung được gọi là các tác nhân ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch, cũng như các phân nhóm. Agen thuộc nhóm thuốc đối kháng canxi có tác dụng chọn lọc. Hoạt động lớn nhất của chúng được thể hiện liên quan đến mạch máu. Theo nguồn gốc, thuốc là một dẫn xuất của dihydropyridine. Agen được sử dụng rộng rãi trong tim mạch, vì điểm ứng dụng của nó được coi là mạch máu. Do đó, nó được sử dụng như một liệu pháp đơn trị cho bệnh huyết áp cao, cũng như trong điều trị kết hợp các bệnh lý của hệ thống tim mạch.

Tuy nhiên, cần nhớ rằng suy tim nặng đòi hỏi một cách tiếp cận đặc biệt, vì vậy cần cân nhắc sử dụng Agen như một liệu pháp thứ cấp với liều lượng nhỏ. Cũng cần phải lựa chọn cẩn thận liều lượng, bắt đầu từ liều tối thiểu, cho những người bị suy gan và ở nhóm tuổi sau 70. Trong ghi chú về việc sử dụng Agen, cần phải thêm tác dụng tăng cường của thuốc bằng bưởi hoặc nước ép bưởi do khả dụng sinh học của Agen tăng lên.

Chỉ định Thời đại

Chỉ định sử dụng Agen được xác định bởi khả năng của amlodipine tác động đến các sợi cơ ở thành mạch máu. Sự co thắt của bất kỳ sợi cơ nào xảy ra do sự vận chuyển canxi qua màng, đảm bảo kích hoạt quá trình vận động. Nếu lượng canxi bị chặn, thì các cơ không thể co lại và ở trạng thái thư giãn.

Nhờ tác dụng này, tim được thư giãn vì các mạch máu ngoại vi không cung cấp sức cản với mỗi lần tim co bóp, trong khi các động mạch vành nuôi cơ tim được thư giãn, cung cấp đủ oxy và các chất trong vòng tim.

Dựa trên những sự kiện này, chỉ định sử dụng Agen bao gồm các bệnh tim mạch do co thắt cơ. Bao gồm tăng huyết áp động mạch ở mức độ nghiêm trọng 2-3 độ.

Agen cũng được sử dụng cho bệnh tim thiếu máu cục bộ với các biểu hiện khác nhau, chẳng hạn như đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực do co thắt mạch máu. Ngoài ra, nó được sử dụng như một loại thuốc hỗ trợ cho suy tim mãn tính.

[ 1 ], [ 2 ]

Bản phát hành

Dạng giải phóng phần lớn đảm bảo thời gian của giai đoạn khi thuốc bắt đầu thể hiện các đặc tính chính của nó. Do đó, Agen được giải phóng dưới dạng viên nén, vì vậy bạn không nên mong đợi tác dụng điều trị ngay lập tức. Cần lưu ý rằng thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu chỉ sau 6-12 giờ sau khi uống.

Dạng giải phóng thuốc được cung cấp để sử dụng không chỉ liều cố định amlodipine mà còn liều tối thiểu. Do đó, mỗi viên thuốc, bất kể liều lượng, đều có một đường phân chia ở giữa. Một mặt của viên thuốc là chữ A, và bên cạnh là liều lượng thuốc. Con số này chỉ ra hàm lượng hoạt chất chính trong viên thuốc này.

Đường phân chia cho phép dùng một nửa liều amlodipine so với liều có trong toàn bộ viên thuốc. Do đó, liệu pháp Agen có thể bắt đầu bằng 2,5 mg amlodipine, chia viên thuốc 5 mg thành hai phần. Kết quả là, liều Agen tối ưu được lựa chọn chính xác.

Bản thân viên thuốc có màu trắng và hình thuôn dài.

[ 3 ]

Dược động học

Amlodipine có khả năng ngăn chặn sự xâm nhập của canxi qua các kênh chậm và ức chế sự tích tụ canxi trong các sợi cơ trơn của tim và mạch máu.

Dược động học của Agen là do tác dụng giãn trực tiếp lên các sợi cơ trơn nằm ở thành mạch máu. Cơ chế tác dụng chính xác của amlodipine trong đau thắt ngực vẫn chưa được làm rõ, nhưng có hai con đường có thể xảy ra.

Phương pháp đầu tiên để loại bỏ cơn đau ở vùng tim dựa trên khả năng giãn mạch ngoại vi của amlodipine, do đó làm giảm sức cản mà tim phải chống lại trong mỗi lần co bóp.

Con đường thứ hai xuất phát từ sự thư giãn của các cơ ở thành động mạch vành, khiến chúng giãn ra và cung cấp nhiều oxy và chất dinh dưỡng hơn cho tim.

Dược động học Agen trong tăng huyết áp động mạch cung cấp kết quả cần thiết - giảm huyết áp, trong suốt cả ngày. Do giải phóng amlodipine dần dần, sau khi dùng Agen, không có hạ huyết áp đột ngột.

Trong bệnh đau thắt ngực, amlodipine kéo dài thời gian cho đến cơn đau tiếp theo, do đó làm giảm nhu cầu sử dụng nitrat thường xuyên.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dược động học

Dược động học của Agen bao gồm sự hấp thu dần dần amlodipine trong máu sau khi uống viên thuốc. Việc dùng thuốc song song với thức ăn không gây ra tác dụng phụ. Sinh khả dụng tuyệt đối của amlodipine ở dạng chưa chuyển hóa là khoảng 60% đến 80%. Sự tích lũy tối đa của hoạt chất trong máu xảy ra sau 6-12 giờ sau khi uống viên thuốc. Khả năng liên kết của amlodipine với protein đạt 97,5%.

Thời gian bán thải khỏi máu khoảng 30-50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương không đổi chỉ có thể đạt được sau khi dùng Agen thường xuyên trong một tuần. Amlodipine chủ yếu được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Amlodipine được bài tiết 60% qua thận, với 10% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi.

Dược động học của Agen không thay đổi ở người cao tuổi, do đó không cần điều chỉnh liều. Cần thận trọng khi tăng liều nếu hiệu quả không đủ. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan, cần lưu ý đến việc tăng thời gian phân hủy và đào thải amlodipine.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Liều và cách dùng

Phương pháp dùng thuốc và liều lượng được lựa chọn riêng, có tính đến tình trạng sức khỏe của từng người, mức độ nghiêm trọng của bệnh và tình trạng bệnh lý đi kèm cũng như chống chỉ định.

Trong hầu hết các trường hợp, liều khởi đầu cho người lớn là 5 mg thành phần hoạt chất chính để kiểm soát tăng huyết áp động mạch và đau ngực. Viên thuốc được uống một lần một ngày, nhưng nếu hiệu quả điều trị không đủ, liều dùng được tăng lên 10 mg.

Phương pháp dùng thuốc và liều dùng nên được xem xét trong cách tiếp cận toàn diện để điều trị tăng huyết áp. Do đó, Agen có thể được kết hợp với việc sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc tác động lên trung ương và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Trong điều trị đau thắt ngực, amlodipine được sử dụng song song với các thuốc chống đau thắt ngực khác, chẳng hạn như nitrat hoặc thuốc chẹn beta.

Agen được phép sử dụng cho trẻ em trên 6 tuổi nếu có chỉ định. Liều khởi đầu không được vượt quá 2,5 mg mỗi ngày. Liều này nên được duy trì trong một tháng, sau đó nên đánh giá kết quả và nếu cần thiết, nên điều chỉnh.

Nếu hiệu quả điều trị không đủ, có thể tăng liều lên 5 mg, nhưng đối với trẻ em, đây là lượng amlodipine tối đa. Tác dụng của liều cao hơn chưa được nghiên cứu ở nhóm bệnh nhân này.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sử Thời đại dụng trong thời kỳ mang thai

Phụ nữ mang thai, không giống ai khác, phải chịu sự gia tăng áp lực định kỳ khi có tình trạng bệnh lý nghiêm trọng như tiền sản giật và sản giật. Việc kiểm soát các chỉ số huyết áp giúp ngăn ngừa sự phát triển của các biến chứng.

Việc sử dụng Agen trong thời kỳ mang thai chưa được nghiên cứu thực nghiệm, do đó việc sử dụng thuốc với hoạt chất amlodipine chỉ được khuyến cáo trong trường hợp phụ nữ mang thai không thể lựa chọn thuốc thay thế khác để kiểm soát huyết áp.

Ngoài ra, việc sử dụng Agen trong thời kỳ mang thai được phép khi nguy cơ do chính căn bệnh này gây ra vượt quá khả năng xảy ra tác dụng phụ sau khi dùng amlodipine ở thai nhi và người phụ nữ.

Do khả năng amlodipine xâm nhập vào sữa mẹ ở phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu, do đó, khi quyết định sử dụng Agen, cần phải tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và tác dụng tích cực của việc sử dụng thuốc đối với phụ nữ mang thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Agen bao gồm các khuyến cáo chung về bệnh tật và đặc điểm cá nhân của cơ thể. Do đó, ngưỡng nhạy cảm thấp với amlodipine, dihydropyridine hoặc bất kỳ thành phần bổ sung nào khác là một phần của thuốc là một trong những chống chỉ định.

Trong số các tình trạng bệnh lý và bệnh lý, cần phải nhấn mạnh đến tình trạng huyết áp giảm xuống mức thấp, dẫn đến tình trạng sốc có nhiều nguyên nhân khác nhau, bao gồm cả sốc tim.

Chống chỉ định sử dụng Agen được đặc trưng bởi sự hiện diện của bệnh tim thiếu máu cục bộ với đau thắt ngực không ổn định. Ngoài ra, cần chú ý đến tình trạng tắc nghẽn mạch máu chảy ra từ tim trái, cụ thể là từ tâm thất trái. Một tình trạng tương tự được quan sát thấy với hẹp động mạch chủ nặng.

Chống chỉ định cũng bao gồm suy tim không ổn định do rối loạn huyết động sau khi nhồi máu cơ tim cấp phát triển. Không nên dùng amlodipine trong 8-10 ngày đầu sau nhồi máu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tác dụng phụ Thời đại

Tác dụng phụ của Agen có thể xảy ra do đặc điểm cơ thể của từng người khi dùng amlodipine, cũng như nếu không tuân thủ các khuyến cáo về việc sử dụng thuốc.

Tất cả các tác dụng phụ của Agen được chia theo tần suất xảy ra. Phổ biến nhất là phản ứng của hệ thần kinh với tình trạng buồn ngủ, chóng mặt và đau đầu. Từ hệ thống mạch máu, có "bốc hỏa" và sưng ở cẳng chân, và hệ tiêu hóa có thể phản ứng với đau bụng và buồn nôn.

Ngoài ra, ít gặp hơn, có chứng mất ngủ, thay đổi trạng thái tâm lý-cảm xúc, ngất xỉu, suy giảm thị lực, ù tai, nhịp tim tăng, hạ huyết áp, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa và ruột. Từ hệ thống cơ xương, có thể có hội chứng đau ở khớp, cơ, cột sống thắt lưng-xương cùng.

Rất hiếm khi xảy ra tình trạng thay đổi công thức máu, phản ứng dị ứng, rối loạn dẫn truyền và nhịp tim, khó thở, ho, viêm gan, viêm tụy, tiểu đêm, đi tiểu thường xuyên và thay đổi cân nặng.

[ 17 ]

Quá liều

Quá liều có thể xảy ra khi vượt quá liều amlodipine hàng ngày, khi dùng thuốc không đủ liều trong thời gian dài hoặc khi mắc bệnh gan hoặc thận đi kèm, dẫn đến giảm tốc độ chuyển hóa và bài tiết amlodipine, sau đó tích tụ dần dần.

Quá liều Agen có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể làm tăng phản xạ nhịp tim. Khi dùng thuốc ở liều cao, đã có báo cáo về các trường hợp huyết áp giảm kéo dài, trong một số trường hợp có thể dẫn đến sốc, dẫn đến tử vong.

Nếu các triệu chứng quá liều xảy ra, cần bắt đầu điều trị ngay lập tức. Điều này bao gồm hỗ trợ tim mạch với việc ghi chép liên tục các chức năng sống còn của tim và hệ hô hấp. Người bệnh phải ở tư thế nằm ngửa với phần cuối giường được nâng lên. Tiêu chuẩn bắt buộc để đánh giá tình trạng là thể tích máu lưu thông và lượng nước tiểu bài tiết (lợi tiểu).

Việc sử dụng thuốc co mạch cũng có tác dụng tích cực, biểu hiện bằng việc phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp động mạch. Việc sử dụng chúng chỉ được khuyến cáo khi không có chống chỉ định.

Calcium gluconate tiêm tĩnh mạch chống lại sự phong bế kênh calci, do đó làm giảm tác dụng của amlodipine. Hiệu quả rửa dạ dày chỉ có thể đạt được nếu sử dụng trong vòng hai giờ đầu sau khi dùng Agen.

Tương tác với các thuốc khác

Có thể xảy ra tương tác giữa Agen với các thuốc khác như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc tác dụng lên trung ương, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn alpha và beta, nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin dưới lưỡi, thuốc chống viêm không steroid, thuốc hạ đường huyết đường uống và kháng sinh.

Sử dụng đồng thời amlodipine với thuốc ức chế protease, thuốc chống nấm, macrolide, diltiazem hoặc verapomil có thể làm tăng phơi nhiễm Agen. Do đó, tác dụng lâm sàng của thuốc có thể vượt quá mong đợi và cần điều chỉnh liều.

Các loại thuốc như rifampicin và cây ban Âu có thể làm giảm sự tích tụ amlodipine trong máu, do đó hiệu quả điều trị sẽ không đạt được.

Sử dụng detrolen qua đường truyền có thể gây ra tình trạng tăng kali máu dẫn đến rung thất và suy mạch máu.

Tương tác của Agen với các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp dẫn đến tăng cường tác dụng của nhau. Đối với các thuốc làm giảm cholesterol, digoxin, cyclosporin, rượu và thuốc chống đông máu, amlodipin không có tác dụng trên các thuốc này.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Điều kiện bảo quản

Điều kiện bảo quản Agen bao gồm việc đặt thuốc ở nơi có điều kiện nhiệt độ và độ ẩm nhất định và không tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.

Do đó, nhiệt độ bảo quản amlodipine không được vượt quá 25 độ. Nếu không đáp ứng được các yêu cầu khuyến nghị, amlodipine có thể mất đi các đặc tính dược liệu của nó sớm.

Ngoài ra, thuốc có thể phá vỡ cấu trúc của chính nó và gây ra những tác dụng hoàn toàn không rõ ràng có thể xuất hiện sau khi uống thuốc.

Agen được đóng gói thành 10 viên nén 5 mg hoặc 10 mg trong một vỉ. Một hộp các tông chứa ba vỉ.

Điều kiện bảo quản Agen cũng bao gồm việc giữ mỗi viên thuốc trong ngăn riêng của nó mà không làm hỏng tính toàn vẹn của nó. Sau khi lấy viên thuốc ra khỏi ngăn, nên uống càng sớm càng tốt. Không được phép bảo quản viên thuốc ở dạng không được bảo vệ. Phải tuân thủ các điều kiện bảo quản bắt buộc đối với mỗi chế phẩm trong toàn bộ thời hạn sử dụng đã chỉ định.

[ 29 ]

Thời hạn sử dụng

Ngày hết hạn là khoảng thời gian từ ngày sản xuất thuốc đến ngày sử dụng cuối cùng. Nhà sản xuất ghi thông tin này trên bao bì bên ngoài để có thể truy cập nhanh. Trong thời gian này, công ty dược phẩm sản xuất thuốc đảm bảo thuốc có tác dụng điều trị sau khi uống viên amlodipine.

Những tác dụng điều trị này đã được nghiên cứu và xác nhận, vì vậy chúng được chỉ định trong hướng dẫn kèm theo thuốc. Ngày hết hạn cho biết tính an toàn của thuốc, với điều kiện đáp ứng một số yêu cầu nhất định về bảo quản amlodipine, bao bì bên ngoài và mỗi ô có viên thuốc còn nguyên vẹn.

Thời hạn sử dụng của thuốc hạ huyết áp Agen với thành phần hoạt chất chính là amlodipine là 3 năm kể từ ngày sản xuất. Sau thời hạn này, việc sử dụng thuốc bị nghiêm cấm vì chưa biết tác dụng và tác dụng phụ có thể phát triển sau khi uống viên amlodipine.

Agen đã chứng minh được hiệu quả của nó trong cả liệu pháp đơn trị và trong điều trị phức tạp các tình trạng bệnh lý của hệ thống tim mạch. Ngoài ra, do dạng viên nén và có đường phân chia, thuốc được định lượng khá tốt và liều lượng amlodipine cần thiết được lựa chọn.