Đã hoạt động

Actifed là thuốc thông mũi có tác dụng toàn thân. Thuốc được dùng để điều trị các bệnh về khoang mũi.

Chỉ định Hoạt động

Thuốc được sử dụng để loại bỏ các triệu chứng bệnh lý ở đường hô hấp trên xảy ra do các bệnh như viêm mũi vận mạch hoặc viêm mũi dị ứng, cũng như bệnh cúm hoặc cảm lạnh.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch uống trong lọ 0,1 lít.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dược động học

Triprolidine giúp làm giảm các triệu chứng của bệnh trong những trường hợp mà tác dụng này phụ thuộc một phần hoặc toàn bộ vào quá trình giải phóng histamine. Chất này là chất đối kháng cạnh tranh (có tác dụng điều trị mạnh) của đầu tận cùng H1 của histamine từ nhóm alkylamine. Đồng thời, nó có tác dụng kháng cholinergic tối thiểu.

Pseudoephedrine có hiệu quả cao trong việc loại bỏ phù nề niêm mạc ở phần trên của đường hô hấp, vì nó là thuốc cường giao cảm có các loại ảnh hưởng gián tiếp và trực tiếp. So với ephedrine, pseudoephedrine ít có khả năng làm tăng huyết áp và phát triển nhịp tim nhanh hơn nhiều, và ngoài ra, nó không kích thích hệ thần kinh trung ương mạnh như vậy.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dược động học

Triprolidine và pseudoephedrine được hấp thu tốt qua ruột khi uống. Sau khi uống 1 viên, giá trị Cmax trong huyết tương của triprolidine là khoảng 5,5-6,0 ng/ml; chất này đạt đến các mốc này sau 2 giờ. Thời gian bán thải của triprolidine là khoảng 3,2 giờ. Chỉ có khoảng 1% phần triprolidine được bài tiết dưới dạng không đổi.

Giá trị Cmax của pseudoephedrine xấp xỉ 180 ng/mL và cần 120 phút để đạt được. Thời gian bán hủy của pseudoephedrine là 5,5 giờ.

Một phần pseudoephedrine tham gia vào quá trình chuyển hóa ở gan với sự hình thành sản phẩm chuyển hóa không hoạt động. Pseudoephedrine cùng với các sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận, 55-75% phần - ở trạng thái không đổi. Tỷ lệ bài tiết pseudoephedrine tăng lên trong trường hợp axit hóa nước tiểu (theo đó, chúng giảm khi mức độ pH của nước tiểu tăng lên).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Liều và cách dùng

Bệnh nhân cần được cảnh báo rằng anh ta/cô ta phải liên hệ với bác sĩ nếu các triệu chứng của bệnh không biến mất sau 7 ngày. Cần phải tuân thủ nghiêm ngặt các hướng dẫn của bác sĩ về phác đồ và liều lượng. Không được kết hợp với các thuốc khác có chứa chất kháng histamin (bao gồm cả thuốc điều trị ho và cảm lạnh).

Đối với thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên và người lớn, liều dùng là 10 ml, uống 3-4 lần/ngày. Mỗi ngày chỉ được dùng tối đa 40 ml chất này.

Trẻ em từ 6-11 tuổi cần uống 5 ml thuốc 3-4 lần một ngày. Không được phép uống quá 20 ml Actifed mỗi ngày.

Trẻ em từ 2-6 tuổi được kê đơn 2,5 ml thuốc 3-4 lần một ngày. Liều tối đa có thể dùng hàng ngày là 10 ml.

Liều lượng thuốc điều trị bệnh thận.

Pseudoephedrine được bài tiết qua thận. Trong suy thận, nồng độ pseudoephedrine trong huyết tương tăng lên, do đó không nên dùng cho những người bị suy thận nặng. Cần thận trọng khi kê đơn cho những người bị suy thận vừa phải.

Phác đồ liều dùng cho bệnh suy gan.

Triprolidine được bài tiết chủ yếu qua quá trình chuyển hóa ở gan, đó là lý do tại sao cần cân nhắc giảm liều ở những người bị bệnh gan nặng.

[ 38 ], [ 39 ]

Sử Hoạt động dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc này không được kê đơn cho phụ nữ đang cho con bú hoặc có thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với pseudoephedrine hydrochloride và triprolidine hydrochloride, cũng như acrivastine hoặc các thành phần phụ khác của thuốc;
• huyết áp cao (mức độ nghiêm trọng);
• Bệnh tim mạch vành nghiêm trọng;
• u tủy thượng thận;
• suy thận nặng;
• các dạng bệnh lý nghiêm trọng về thận hoặc gan;
• viêm phế quản, hen phế quản hoặc giãn phế quản, trong đó quan sát thấy tiết dịch quá mức;
• sử dụng cùng với các thuốc cường giao cảm khác (thuốc ức chế sự thèm ăn, thuốc thông mũi, cũng như thuốc kích thích thần kinh giống amphetamine);
• sử dụng ở những người đang dùng hoặc đã dùng thuốc ức chế MAOI trong 14 ngày qua (bao gồm cả thuốc kháng khuẩn furazolidone).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Tác dụng phụ Hoạt động

Tác dụng phụ của pseudoephedrine.

Tác dụng phụ bao gồm:

• Rối loạn tâm thần: thường thấy mất ngủ và cảm giác lo lắng. Đôi khi thấy cảm giác bồn chồn, kích động hoặc run rẩy. Đôi khi xảy ra ảo giác (chủ yếu ở trẻ em);
• vấn đề về hệ thần kinh: chóng mặt thường xuất hiện. Đôi khi đau đầu xảy ra;
• tổn thương ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch: loạn nhịp tim hoặc nhịp tim nhanh đôi khi phát triển, huyết áp tăng và nhịp tim mạnh hơn. Cũng đã ghi nhận được sự gia tăng các giá trị huyết áp tâm thu;
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn hoặc nôn thường xuất hiện, cũng như khô miệng. Đôi khi có thể thấy chán ăn;
• tổn thương lớp dưới da và biểu bì: đôi khi quan sát thấy tăng tiết mồ hôi, viêm da dị ứng và phát ban. Sử dụng pseudoephedrine có thể dẫn đến xuất hiện các dấu hiệu dị ứng khác nhau từ biểu bì (có thể kèm theo các biểu hiện toàn thân (phù Quincke và co thắt phế quản) hoặc không);
• rối loạn ảnh hưởng đến hệ tiết niệu và thận: đôi khi quan sát thấy tình trạng bí tiểu và tiểu khó. Các vấn đề về tiểu tiện chủ yếu xảy ra ở những người bị tắc nghẽn niệu đạo (ví dụ, phì đại tuyến tiền liệt).

Các triệu chứng có hại của triprolidine.

Trong số các hiệu ứng đang phát triển:

• rối loạn tâm thần: kích động nghịch lý (nhạy cảm nhất ở người già và trẻ em), cảm giác bồn chồn hoặc lo lắng và tăng năng lượng, cảm giác lú lẫn (thường gặp nhất ở người già), mê sảng khi ngủ và ảo giác (thường gặp ở trẻ em) có thể xảy ra;
• tổn thương ảnh hưởng đến hệ thần kinh: cảm giác buồn ngủ hoặc tác dụng an thần thường xuất hiện. Chóng mặt, mất tập trung và rối loạn phối hợp cũng thường được ghi nhận. Đau đầu đôi khi xảy ra;
• rối loạn hoạt động của hệ thống tim mạch: đôi khi xảy ra nhịp tim nhanh, ngã tư thế và cảm giác yếu ớt;
• biểu hiện từ các cơ quan thị giác: có thể bị mờ mắt;
• tổn thương các cơ quan tai mũi họng và các cơ quan xương ức: có thể bị nghẹt mũi và làm đặc dịch tiết phế quản;
• rối loạn tiêu hóa: khô ở cổ họng, cũng như ở niêm mạc miệng và mũi, là phổ biến. Khó chịu ở đường tiêu hóa (bao gồm nôn mửa kèm buồn nôn) có thể xảy ra, cũng như táo bón, chán ăn, ợ nóng hoặc tiêu chảy, tăng cảm giác thèm ăn và tăng cân;
• các rối loạn liên quan đến lớp biểu bì và lớp dưới da: có thể xảy ra tình trạng nhạy cảm với ánh sáng, nổi mề đay hoặc phát ban;
• các vấn đề về chức năng của các cơ quan tiết niệu và thận: có thể xảy ra tình trạng tiểu nhiều hoặc tiểu khó, cũng như tình trạng bí tiểu.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc pseudoephedrine, các triệu chứng có thể xuất hiện do kích thích hệ thống tim mạch và hệ thần kinh trung ương (ví dụ, cảm giác lo lắng hoặc kích động, loạn nhịp tim, ảo giác, nôn mửa, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, buồn nôn, rối loạn tiết niệu và cảm giác khát nước). Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, co giật, loạn thần với cơn tăng huyết áp và trạng thái hôn mê có thể xuất hiện.

Nồng độ kali trong huyết thanh có thể giảm do kali được vận chuyển từ ngoại bào vào nội bào.

Ngộ độc triprolidine có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tác dụng phụ của chất này. Ngoài ra, có thể xảy ra cảm giác yếu, run, mất điều hòa, niêm mạc và biểu bì khô, cũng như suy hô hấp, loạn thần, loạn nhịp tim, tăng thân nhiệt, nhịp tim nhanh và co giật.

Cần có các biện pháp hỗ trợ cần thiết để giúp loại bỏ các dấu hiệu cụ thể tương ứng. Các biểu hiện kích thích thần kinh trung ương và co giật được điều trị bằng cách tiêm diazepam ngoài đường tiêu hóa. Việc sử dụng thuốc chẹn β giúp loại bỏ tình trạng hạ kali máu và các biến chứng ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Tương tác với các thuốc khác

Sự kết hợp của pseudoephedrine hydrochloride với MAOI (hoặc dùng thuốc trong 14 ngày sau khi kết thúc liệu trình bằng MAOI) có thể dẫn đến tình trạng tăng huyết áp. MAOI cũng làm tăng hoạt động phân giải cholin của triprolidine.

Khi dùng phối hợp với thuốc cường giao cảm (như thuốc ức chế sự thèm ăn, thuốc thông mũi và thuốc kích thích thần kinh amphetamine) ảnh hưởng đến quá trình dị hóa các amin cường giao cảm, có thể làm tăng huyết áp.

Dùng chung với thuốc an thần hoặc thuốc ngủ, cũng như thuốc an thần, làm tăng cảm giác buồn ngủ. Tác dụng tương tự cũng được ghi nhận khi uống đồ uống có cồn trong khi dùng thuốc.

Pseudoephedrine có thể có tác dụng đối kháng khi kết hợp với một số thuốc chống tăng huyết áp (ví dụ, methyldopa, guanethidine với reserpine, cũng như thuốc chẹn β và debricosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Điều kiện bảo quản

Actifed phải được bảo quản ở nơi tối và khô ráo, xa tầm với của trẻ nhỏ. Nhiệt độ không được vượt quá 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Thời hạn sử dụng

Actifed có thể được sử dụng trong vòng 4 năm kể từ ngày sản xuất thuốc điều trị.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Actifed bị cấm sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Tương tự

Một chất tương tự của thuốc này là Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]