^

Sức khoẻ

Ciclosporin

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Cyclosporine - một trung lập, lipophilic, endecapeptide cyclic đầu tiên được phân lập vào năm 1970 từ hai chủng nấm inflatum Tolypocladium và Cylindrocarpon lucidum trong việc phát triển các loại thuốc chống nấm mới.

trusted-source[1], [2], [3], [4]

Chỉ định Ciclosporin

Khuyến cáo sử dụng không hiệu quả với BPA khác.

Nhược điểm của thuốc:

  • tần số cao của các phản ứng phụ;
  • sự cần thiết phải theo dõi phòng thí nghiệm thường xuyên trong quá trình điều trị;
  • tần số cao của các tương tác thuốc không mong muốn.

trusted-source[5]

Dược động học

Cyclosporin, do tính chất lipophilic của nó, có khả năng khuếch tán vào tế bào chất qua màng tế bào, nơi mà nó liên kết với protein cụ thể 17kD (peptidyl-propyl tsistransizomerazy), được gọi là "cyclophilins." Gia đình enzyme này (còn gọi là rotamases) đóng một vai trò quan trọng trong việc thực hiện hoạt động chức năng của nhiều tế bào. Cyclophilins hiện diện không chỉ trong tế bào lympho mà còn trong các tế bào khác nhau, hoạt động phi miễn dịch, cho phép giải thích một số chất độc hại ảnh hưởng của thuốc, nhưng không có lý do cụ thể cho hiệu quả của việc tổng hợp cyclosporin cytokine. Hơn nữa, cyclosporin ảnh hưởng đến hoạt động chức năng của một số protein hạt nhân (NF-AT, AP-3, NF-kV) tham gia vào việc điều chỉnh phiên mã các gen của cytokine. Cyclosporin liên kết với tiểu đơn vị xúc tác của phosphatase serine / threonine (calcineurin) có chức năng như Ca và kalmodullinzavisimy phức tạp.

Các tế bào mục tiêu chính cho cyclosporin - T CD4 (helper) tế bào lympho, kích hoạt làm nền tảng cho sự phát triển của các phản ứng miễn dịch. Trong hiệu quả cao này và độc tính thấp của cyclosporin xác định khả năng của mình để ngăn chặn một cách chọn lọc các bước đầu của hoạt hóa tế bào T canxi phụ thuộc vào trung gian bởi TCR-phức tạp và do đó làm gián đoạn hoạt hóa quá trình truyền tín hiệu, mà không ảnh hưởng đến giai đoạn sau của biệt hóa tế bào. Cyclosporin chọn lọc ức chế sự biểu hiện của gen (c-myc, srs), liên quan đến việc kích hoạt tế bào lympho T sớm và phiên mã của mRNA của cytokine nhất định, bao gồm IL-2. IL-3, IL-4, IF-y. Những điểm quan trọng của ứng dụng của cyclosporin - chặn một phần của sự biểu hiện của IL-2 thụ thể màng trên tế bào lympho T. Tất cả điều này dẫn đến sự phát triển chậm của CD4 T-lymphocyte qua trung gian paracrine và các hiệu ứng autocrine các cytokine. Ức chế tổng hợp cytokine bởi kích hoạt C04 T-lymphocyte, đến lượt nó, dẫn đến ức chế tsitokinzavisimoy gia tăng của độc tế bào lympho T và tác động ảnh hưởng gián tiếp đến hoạt động chức năng của các tế bào khác của hệ thống miễn dịch của vật chủ để thực hiện hoạt động chức năng của nó: B-lymphocyte, thực bào đơn nhân và khác các tế bào trình diện kháng nguyên (APC), các tế bào mast, bạch cầu ái toan. Tế bào giết tự nhiên. Hơn nữa, có bằng chứng về khả năng của cyclosporin trực tiếp ức chế sự hoạt hóa của tế bào lympho B, để ức chế hoá hướng của thực bào đơn nhân, TNF-a tổng hợp, đến một mức độ thấp hơn IL-1, và ức chế sự biểu hiện của lớp II MHC trên kháng nguyên màng APC. Loại thứ hai có lẽ chủ yếu là do ảnh hưởng của cyclosporine trên tổng hợp IFN-y, IL-4 và tên so với hành động trực tiếp của thuốc trên màng tế bào.

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Dược động học

Các thông số dược động học chính của cyclosporine ở người.

  • Thời gian cần thiết để đạt đến nồng độ tối đa là 2-4 giờ.
  • Khả dụng sinh học ở miệng - 10-57%.
  • Liên kết với protein huyết tương - trên 90%.
  • Liên kết với hồng cầu - khoảng 80%.
  • Mức độ trao đổi chất là khoảng 99%.
  • Thời gian bán hủy thải là 10-27 giờ.
  • Cách bài tiết chính là mật.

Khi kết hợp với sự thay đổi độ hấp thụ, nên theo dõi nồng độ cyclosporin trong huyết thanh (hoặc toàn bộ máu) bằng phương pháp radioimmunoassay.

trusted-source[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Liều và cách dùng

Không nên kê toa cyclosporine cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng, các bệnh truyền nhiễm và u ác tính.

Trước khi bắt đầu điều trị, tiến hành kiểm tra lâm sàng và phòng thí nghiệm chi tiết: xác định hoạt tính của men gan, nồng độ bilirubin, kali và magiê, acid uric, lipid trong huyết thanh, phân tích nước tiểu tổng quát.

Bắt đầu điều trị với liều thuốc không quá 3 mg / kg / ngày, theo hai bước.

Tăng liều lên 0,5-1,0 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào hiệu quả (đánh giá sau 6-12 tuần) và khả năng dung nạp. Liều tối đa không được vượt quá 5 mg / kg / ngày.

Đánh giá huyết áp và creatinine huyết thanh (định mức ban đầu ít nhất là 2 lần điều trị trước khi điều trị) mỗi 2 tuần trong 3 tháng đầu điều trị, sau đó mỗi 4 tuần.

Với sự gia tăng mức creatinin hơn 30%, hãy giảm liều 0,5-1,0 mg / kg / ngày trong vòng 1 tháng.

Với mức creatine giảm xuống 30% tiếp tục điều trị bằng cyclosporine. Nếu nồng độ creatinin tăng 30% được duy trì, ngừng điều trị. Nếu nội dung creatinine giảm 10% so với mức cơ bản, tiếp tục điều trị.

Tránh phối hợp với thuốc ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporine trong máu.

trusted-source[25], [26], [27], [28], [29]

Sử Ciclosporin dụng trong thời kỳ mang thai

Cyclosporine không được khuyến cáo sử dụng trong thời gian mang thai và trong khi cho con bú.

Chống chỉ định

Cyclosporine được chống chỉ định trong sự hiện diện của quá mẫn, ung thư, các bệnh truyền nhiễm, rối loạn chức năng của các cơ quan như thận và gan, tăng huyết áp, nồng độ axit uric và kali trong máu trong khi mang thai và cho con bú.

trusted-source[18], [19], [20], [21], [22]

Tác dụng phụ Ciclosporin

So với các thuốc ức chế miễn dịch khác, cyclosporine thường gây ra ít phản ứng phụ ngay lập tức và xa hơn, chủ yếu liên quan đến sự phát triển của các biến chứng nhiễm trùng và các khối u ác tính ác tính. Đồng thời, trong điều trị bằng cyclosporine, sự phát triển của một số biến chứng cụ thể được quan sát, trong đó nghiêm trọng nhất là tổn thương thận.

  • Tim mạch: tăng huyết áp động mạch.
  • CNS: nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, đau nửa đầu, lo lắng, suy giảm khả năng tập trung, v.v.
  • Da: rậm lông, rậm lông, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố, phù nề angioneurotic, viêm mô tế bào, viêm da, khô da, eczema, viêm nang lông, ngứa, mề đay, sự hủy diệt của móng tay.
  • Nội tiết / chuyển hóa: tăng triglyceride máu, kinh nguyệt không đều, đau vú, cường giáp, đỏ bừng mặt, tăng kali máu, tăng acid uric máu, hạ đường huyết, tăng / giảm ham muốn tình dục.
  • Đường tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, tăng nướu, đau vùng bụng, khó tiêu; táo bón, khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, loét dạ dày, viêm dạ dày, viêm dạ dày ruột.
  • Thận: rối loạn chức năng thận, tăng creatinine trên 50%.
  • Phổi: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, thở dốc, viêm xoang, co thắt phế quản, ho gà.
  • Mối quan hệ sinh dục: bạch cầu, noãn niệu, đa niệu.
  • Huyết học: thiếu máu, giảm bạch cầu.
  • Cơ tròng cơ: paresthesia, run, co giật các chi dưới, đau khớp, gãy xương, đau cơ, đau thần kinh, cứng, yếu.
  • Nhãn khoa: khiếm thị, đục thủy tinh thể, viêm kết mạc, đau mắt.
  • Nhiễm trùng.

trusted-source[23], [24],

Quá liều

Các triệu chứng của quá liều Cyclosporin trùng với các phản ứng phụ.

trusted-source[30], [31], [32], [33]

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Ciclosporin" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.