Cardil

Cardil là một loại thuốc từ một phân nhóm các chất ngăn chặn hoạt động của các kênh Ca, và có tác dụng hạ huyết áp, chống loạn nhịp tim và chống đau thắt ngực.

Thành phần hoạt tính của thuốc là diltiazem, một chất thuộc nhóm benzodiazepine có tác dụng ngăn cản sự truyền Ca vào các tế bào của tế bào cơ tim, cũng như các tế bào của cơ trơn mạch máu. Với sự giảm dòng ion canxi, các cơ trơn của màng mạch sẽ giãn ra, do đó có thể làm tăng lòng mạch, ổn định vi tuần hoàn trong các vùng thiếu máu cục bộ và giảm sức cản toàn thân của các mạch ngoại vi. Tất cả điều này góp phần làm giảm huyết áp. [1]

Chỉ định Cardil

Nó được sử dụng cho những cơn đau thắt ngực (bao gồm các biến thể và các giống ổn định của nó). Thuốc không được sử dụng để loại bỏ các cơn đau thắt ngực cấp tính.

Nó có thể được sử dụng khi tăng huyết áp - ví dụ, trong những trường hợp không thể sử dụng các chất ngăn chặn hoạt động của các thụ thể β-adrenergic. Cardil được sử dụng cả trong điều trị đơn trị liệu và điều trị phức tạp.

Nó cũng được kê đơn trong trường hợp loạn nhịp tim - ví dụ, để giảm nhịp của tâm thất trong cơn rung tâm nhĩ.

Bản phát hành

Thuốc được phát hành dưới dạng viên nén - 30 hoặc 100 miếng bên trong chai. Hộp gồm 1 lọ như vậy.

Dược động học

Các đặc tính kháng âm đạo của thuốc phát triển sau khi giãn mạch vành và giảm hậu tải. Trong trường hợp cơn đau thắt ngực ổn định ở những người sử dụng thuốc, có nguyên nhân khách quan (kéo dài thời gian mà đoạn ST không bị suy giảm khi gắng sức) và chủ quan (giảm số cơn đau thắt ngực cần sử dụng thuốc. Nitrat) cải thiện tình trạng bệnh. Mức độ nghiêm trọng của tác dụng của Cardil ở những người bị đau thắt ngực không ổn định, trung bình, tương tự như tác dụng của nifedipine hoặc verapamil, trong khi tần suất xuất hiện các dấu hiệu tiêu cực khi sử dụng diltiazem ít hơn so với việc sử dụng các loại thuốc này.

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc phát triển khi làm giảm huyết áp tăng (tâm trương cũng như tâm thu); ở giá trị bình thường của huyết áp, diltiazem không làm thay đổi huyết áp. Việc sử dụng thuốc ở những người bị tăng huyết áp không dẫn đến sự xuất hiện của nhịp tim nhanh kiểu phản xạ, như một phản ứng với việc giảm các chỉ số huyết áp. [2]

Thuốc có tác dụng co bóp âm tính yếu, nhưng khi dùng thuốc, không làm giảm thể tích đột quỵ của tim, cũng như phân suất tống máu thất trái. Ở những người bị phì đại tâm thất trái, sử dụng diltiazem kéo dài dẫn đến rối loạn thoái triển. [3]

Ở những người bị rối loạn nhịp tim trên thất, thuốc ức chế sự di chuyển của các ion canxi trong các tế bào của xoang và nút nhĩ thất, do đó ổn định nhịp tim.

Cardil có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác (trong số đó có thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển). Thuốc được kê cho những người không thể sử dụng thuốc ngăn chặn tác động của các thụ thể β-adrenergic - mắc bệnh mạch máu kiểu ngoại vi hoặc BA, cũng như bệnh nhân tiểu đường.

Thuốc không có ảnh hưởng xấu đến cấu trúc lipid máu.

Dược động học

Sau khi uống, thuốc được hấp thu hoàn toàn bên trong đường tiêu hóa. Tham gia vào giai đoạn nội gan đầu tiên (trong khi mức sinh khả dụng tuyệt đối là 40% trong phạm vi thay đổi cá nhân là 24-74%). Các chỉ số sinh khả dụng không gắn liền với khẩu phần và không thay đổi khi sử dụng các dạng bào chế khác nhau trong phổ liều dùng trên lâm sàng. Giá trị Cmax trong huyết thanh của diltiazem được ghi nhận sau 3-4 giờ và bằng 39-120 ng / ml sau khi sử dụng 1 lần 60 mg thuốc.

Khoảng 80% phần diltiazem được sử dụng tham gia vào quá trình tổng hợp protein huyết thanh (khoảng 40% với albumin). Thuốc dễ dàng đi vào các mô; mức thể tích phân phối là khoảng 5 l / kg.

Giá trị huyết thanh cân bằng của diltiazem trong trường hợp sử dụng thường xuyên 60 mg thuốc 3 lần một ngày được ghi nhận vào ngày điều trị thứ 3-4. Trong trường hợp sử dụng các phần hàng ngày trong khoảng 0,12-0,3 g, giá trị huyết thanh ổn định của chất nằm trong khoảng 20-200 ng / ml (mức điều trị tối thiểu nằm trong khoảng 70-100 ng / ml).

Quá trình chuyển hóa thuốc trong gan xảy ra với sự trợ giúp của CYP3 A4; thuốc là chất nền của P-glycoprotein. Sau khi dùng diltiazem, có sự giảm tác dụng của hemoprotein CYP3 A4.

Trong giai đoạn đầu tiên của quá trình trao đổi, các quá trình khử amin, cũng như khử methyl O và N, diễn ra. Thành phần chuyển hóa chính là deacetyldyltiazem (nồng độ trong huyết thanh của nó là khoảng 15-35% giá trị của diltiazem không thay đổi), có hoạt tính thuốc tương tự như thành phần hoạt tính, nhưng nó yếu hơn một chút (khoảng 40-50% của tác dụng của diltiazem).

Bài tiết được thực hiện chủ yếu dưới dạng các chất dẫn xuất qua thận; mức độ thanh thải toàn thân là 0,7-1,3 l / kg / giờ. Bên trong nước tiểu, 5 dẫn xuất không liên hợp của diltiazem được ghi nhận, và một số trong số chúng cũng có dạng liên hợp. Sự khử có động học một giai đoạn. Theo mô hình 3 buồng, thời gian bán hủy là 0,1, 2,1 và 9,8 giờ trong giai đoạn đào thải ban đầu, giữa và cuối cùng. Thời hạn chung cho thời gian bán thải trong khoảng 4-7 giờ.

Liều và cách dùng

Bạn cần sử dụng thuốc bên trong, không cần nghiền nát viên thuốc trước khi sử dụng. Kích thước liều lượng được tính toán sao cho nó tương ứng với thể tích của chất bên trong viên thuốc đầu tiên. Phương thức sử dụng và kích thước khẩu phần do bác sĩ lựa chọn, có tính đến mức độ nghiêm trọng và diễn biến của bệnh, cân nặng và tuổi của bệnh nhân, cũng như điều trị đồng thời.

Trung bình mỗi ngày nên dùng 0,18-0,24 g thuốc; nếu cần thiết, được phép tăng đến liều tối đa hàng ngày là 0,48 g. Nếu việc kiểm soát cần thiết đối với mức huyết áp với việc sử dụng liều tối đa hàng ngày của thuốc (0,48 g) không được thiết lập, nhưng phần này được dung nạp tốt, thì các chất hạ huyết áp khác (ví dụ, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển) nên được bổ sung. đã sử dụng.

Phần ban đầu của thuốc mỗi ngày nên là 60 mg với 3-4 lần dùng. Sau đó, tính đến hiệu quả điều trị và bệnh cảnh lâm sàng chung, nó có thể tăng hoặc giảm. Đối với hầu hết bệnh nhân, để kiểm soát trị số huyết áp và ngăn ngừa các cơn đau thắt ngực, dùng 3 lần 0,12 g mỗi ngày là đủ.

Người cao tuổi trước tiên nên áp dụng 3-4 lần 30 mg chất này. Có thể tăng tỷ lệ ở nhóm bệnh nhân này chỉ dưới sự giám sát của bác sĩ và trong trường hợp không có biến chứng do dùng diltiazem.

Những người bị rối loạn chức năng gan cần sử dụng Cardil rất cẩn thận - họ phải theo dõi cẩn thận hơn các chỉ số huyết áp và điện tâm đồ, đồng thời, liều lượng ban đầu thấp hơn được kê toa (3-4 lần một ngày là 30 mg).

• Ứng dụng cho trẻ em

Nó bị cấm sử dụng thuốc trong nhi khoa.

Sử Cardil dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc không được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Trong khi lập kế hoạch hoặc bắt đầu thụ thai khi sử dụng diltiazem, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ về việc lựa chọn phương pháp điều trị thay thế.

Nếu bạn cần sử dụng Cardil trong thời kỳ cho con bú, bạn cần ngừng sử dụng HB trước khi bắt đầu giới thiệu thuốc.

Chống chỉ định

Nó được chống chỉ định sử dụng trong trường hợp không dung nạp với diltiazem hoặc các yếu tố bổ sung của thuốc.

Không thể dùng cho các trường hợp rối loạn dẫn truyền tim, bao gồm block AV (giai đoạn 2-3; trừ trường hợp bệnh nhân được đặt máy tạo nhịp tim) và SSSU.

Không được kê đơn thuốc cho những người bị huyết áp thấp (với điểm tâm thu dưới 90 mm Hg), nhịp tim chậm nghiêm trọng (nhịp tim dưới 50 nhịp / phút) và suy tim mất bù.

Ngoài ra, nó không được sử dụng trong giai đoạn tích cực của nhồi máu cơ tim (tiến triển với các biến chứng), hội chứng WPW và sốc tim liên quan đến ngộ độc với các chất digitalis.

Tác dụng phụ Cardil

Các triệu chứng phụ có thể xảy ra bao gồm:

• các vấn đề với hoạt động của CVS: nhịp tim chậm, khối xoang hoặc nhĩ thất (giai đoạn 1; hiếm hơn - thứ 2-3), CHF, giảm huyết áp, ức chế hoạt động của nút xoang và cơn đau thắt ngực trở nên tồi tệ hơn, và bên cạnh đó là nhịp tim nhanh và đánh trống ngực, loạn nhịp tim, ngất, ngoại tâm thu, xung huyết mặt, mất ý thức và phù ngoại vi;
• rối loạn chức năng của đường tiêu hóa: buồn nôn, tăng cân, chán ăn, khó tiêu, nôn mửa, rối loạn phân, các triệu chứng khó tiêu, viêm nướu và tăng sản nướu;
• tổn thương lớp dưới da và biểu bì: SS, mày đay, ngứa, lupus ban đỏ, TEN, ban đỏ và chấm xuất huyết, và ngoài ra, phù Quincke, viêm mạch, viêm da tróc vảy và nhạy cảm với ánh sáng;
• rối loạn hoạt động gan mật: tăng đường huyết, tăng hoạt tính của các enzym trong gan và viêm gan loại u hạt;
• các vấn đề với hệ thống máu: giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu, cũng như kéo dài thời gian chảy máu;
• rối loạn chức năng của hệ thần kinh trung ương: lú lẫn, thay đổi tính cách, mất trí nhớ, trầm cảm, dị cảm và ảo giác, và ngoài ra, buồn ngủ, run, tiếng ồn tai, rối loạn giấc ngủ, rối loạn dáng đi và buồn ngủ;
• Các yếu tố khác: đau cơ, tăng bạch cầu ái toan, khó thở, nổi hạch, rối loạn vị giác và khứu giác, kích ứng mắt hoặc giảm thị lực, nghẹt mũi hoặc chảy máu, đa niệu, đau ảnh hưởng đến xương hoặc khớp, tiểu đêm, nữ hóa tuyến vú, rối loạn cương dương và tăng giá trị creatine kinase.

Các biểu hiện trên biểu bì do dùng diltiazem tự biến mất mà không cần hủy bỏ việc sử dụng thuốc. Nhưng nếu tình trạng rối loạn biểu bì tiếp tục tồn tại trong thời gian dài, nên cân nhắc lựa chọn ngưng sử dụng Cardil.

Quá liều

Với việc sử dụng một lượng lớn thuốc quá mức, có thể xảy ra sự gia tăng cường độ của các triệu chứng âm tính đặc trưng của diltiazem. Sau khi giới thiệu 900-1800 mg thuốc, ngộ độc trung bình hoặc nặng được quan sát thấy. Ngộ độc nghiêm trọng xảy ra với một lần tiêm 2600 mg thuốc ở người cao tuổi và 5900 mg ở người trẻ tuổi. Việc sử dụng 10,8 g Cardil đã gây ra tình trạng ngộ độc cực kỳ nghiêm trọng.

Các dấu hiệu say xuất hiện trung bình sau 8 giờ sau khi dùng thuốc. Trong số các biểu hiện chính là khó chịu, block AV, hạ thân nhiệt và buồn ngủ, cũng như giảm các trị số huyết áp, tăng đường huyết, nhịp tim chậm, buồn nôn và ngừng tim.

Không có thuốc giải độc. Trong trường hợp bị say, cần tiến hành rửa dạ dày và lấy chất hấp thụ, cũng như thực hiện các động tác hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Cần theo dõi thường xuyên chức năng hô hấp, các chỉ số acid-base và điện giải, cũng như các trị số huyết động.

Trong trường hợp giảm huyết áp, dopamine hoặc CaCl được sử dụng qua đường tĩnh mạch. Nếu có nhịp tim chậm hoặc trong một số tình huống, block AV do dùng quá liều thuốc, tiêm atropine vào tĩnh mạch hoặc sử dụng máy kích điện (nếu điều trị bằng thuốc không có tác dụng).

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc làm tăng đặc tính của các chất hạ huyết áp khác.

Việc sử dụng cùng với digoxin, amiodarone hoặc thuốc chẹn β dẫn đến tăng dẫn truyền AV và tăng nguy cơ phát triển nhịp tim chậm.

Người ta quan sát thấy tiềm năng tác dụng ức chế của isoflurane và halothane trên cơ tim khi chúng được sử dụng cùng với diltiazem.

Trong trường hợp sử dụng thuốc tiêm tĩnh mạch Ca, tác dụng điều trị của Cardil bị suy yếu.

Các quá trình chuyển hóa chính của thuốc được thực hiện bằng cách sử dụng CYP3 A4. Các chất làm chậm hoạt động của enzym này (trong số đó có cimetidin), khi kết hợp với thuốc, có thể dẫn đến tăng chỉ số diltiazem trong huyết tương. Hoạt tính của chất này cũng có thể được tăng cường khi kết hợp với macrolide, nifedipine, thuốc chống nghiện, cũng như với các dẫn xuất azole, tamoxifen, fluoxetine và các tác nhân làm chậm protease HIV.

Thuốc gây ra tác dụng của CYP3 A4 làm giảm tác dụng của thuốc. Ví dụ, sự giảm hiệu quả được ghi nhận khi kết hợp với rifampicin, carbamazepine hoặc phenobarbital.

Cardil làm suy yếu các quá trình trao đổi chất do hoạt động của CYP3 A4 và P-glycoprotein gây ra. Cần phải kết hợp rất cẩn thận thuốc với các chất mà quá trình chuyển hóa được thực hiện bằng cách sử dụng isoenzyme được chỉ định - ví dụ, với cyclosporin, methylprednisolone, phenytoin, theophylline và sirolimus, cũng như với digitoxin và digoxin.

Sự kết hợp của thuốc và các chất làm chậm hoạt động của HMG-CoA reductase, có quá trình trao đổi chất được thực hiện bằng cách sử dụng CYP3 A4 (bao gồm simvastatin và atorvastatin với lovastatin), được sử dụng hết sức thận trọng. Việc sử dụng chung các loại thuốc này có thể yêu cầu giảm một phần thuốc hạ cholesterol (do tăng khả năng phát triển nhiễm độc gan và tiêu cơ vân). Thuốc không làm thay đổi dược động học của pravastatin với fluvastatin.

Cardil có thể làm tăng giá trị huyết thanh của các loại thuốc như buspirone, propranolol, alfentanil với nifedipine, alprazolam và sildenafil với imipramine, diazepam và metoprolol với cisapride, cũng như midazolam và portriptyline.

Trong trường hợp kết hợp thuốc với các chất lithium, nguy cơ phát triển hoạt tính độc thần kinh tăng lên. Giá trị lithi huyết thanh nên được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng kết hợp thuốc như vậy.

Điều kiện bảo quản

Cardil phải được giữ ở nơi đóng cửa tránh sự xâm nhập của trẻ nhỏ. Giá trị nhiệt độ nằm trong khoảng 15-25 ° С.

Thời hạn sử dụng

Cardil được phép sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày bán dược chất.

Tương tự

Các loại thuốc tương tự là thuốc Blokaltsin, Dilts với Diltiazem, Tiakem và Cortiazem, và ngoài ra Silden với Altiazem RR, Dilren với Diakordin và Dilcardia.