Calumide

Kalumid là một loại thuốc hiệu quả dùng để điều trị khối u.

Chỉ định Calumide

Kalumid 50 mg được kê đơn để điều trị ung thư tuyến tiền liệt ở giai đoạn cuối. Đây là một phần của phương pháp điều trị phức tạp bằng liệu pháp sử dụng các chất tương tự yếu tố giải phóng hormone luteinizing hoặc bằng phẫu thuật thiến.

Thuốc Kalumid hàm lượng 150 mg được dùng đơn trị liệu hoặc dùng bổ sung trong quá trình cắt bỏ tuyến tiền liệt hoặc xạ trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ có nguy cơ bệnh tiến triển cao.

Thuốc Kalumid 150 mg được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ không di căn, trong trường hợp này không thể áp dụng phương pháp phẫu thuật cắt bỏ hoặc các phương pháp điều trị khác.

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén, hàm lượng 50 mg. Một vỉ chứa 15 viên. Một gói chứa 2 hoặc 6 vỉ. Viên nén có hàm lượng 150 mg cũng được sản xuất. Một vỉ chứa 10 viên, và gói chứa 3 vỉ.

Dược động học

Kalumid là thuốc kháng androgen không có tác dụng nào khác đối với hệ thống nội tiết. Bằng cách liên kết với các chất dẫn truyền androgen, nó làm suy yếu tác dụng của các kích thích androgen mà không kích hoạt biểu hiện gen. Do sự ức chế như vậy, khối u phát triển ở tuyến tiền liệt bắt đầu thoái triển. Sau khi ngừng thuốc, một số bệnh nhân có thể gặp phải cái gọi là hội chứng cai thuốc.

Calumid là hỗn hợp racemic có đặc tính kháng androgen. Thuốc được biểu thị gần như độc quyền bởi đồng phân (R).

Dược động học

Bicalutamide được hấp thu nhanh sau khi uống. Thức ăn chưa được chứng minh là có tác động đáng kể về mặt lâm sàng đến khả dụng sinh học của thuốc.

Đồng phân (S)-enantiomer được đào thải khỏi cơ thể khá nhanh, so với đồng phân (R). Thời gian bán hủy của đồng phân sau từ huyết tương là khoảng 1 tuần.

Trong trường hợp dùng thuốc hàng ngày, đồng phân (R) do có thời gian bán hủy dài nên tích tụ trong huyết tương với nồng độ gấp 10 lần.

Nồng độ cân bằng của đồng phân quang học (R) là khoảng 9 μg/ml khi dùng liều hàng ngày là 50 mg thuốc và khoảng 22 μg/ml khi dùng liều hàng ngày là 150 mg. Trong pha ổn định, 99% tổng số đồng phân quang học hoạt động là đồng phân quang học (R) hoạt động.

Tính chất dược động học của thành phần hoạt tính không bị ảnh hưởng bởi tình trạng suy gan hoặc thận nhẹ hoặc trung bình, cũng như tuổi của bệnh nhân. Có bằng chứng cho thấy ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, quá trình đào thải đồng phân (R) khỏi huyết tương diễn ra chậm hơn.

Thuốc có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (96% đối với racemate và trên 99% đối với (R)-enantiomer), thuốc được chuyển hóa hiệu quả (thông qua quá trình glucuronid hóa và oxy hóa) và các sản phẩm phân hủy của thuốc được bài tiết như nhau qua mật và nước tiểu.

Có bằng chứng cho thấy mức trung bình của (R)-bicalutamide trong tinh dịch của bệnh nhân dùng Calumid với liều lượng 150 mg là 4,9 mcg/ml. Trong quá trình giao hợp, khoảng 0,3 mcg/ml bicalutamide có khả năng xâm nhập vào cơ thể phụ nữ. Mức này thấp hơn giá trị mà ở đó những thay đổi ở con cái xảy ra ở động vật thí nghiệm.

Liều và cách dùng

Thuốc uống cho nam giới trưởng thành. Trong điều trị phức tạp ung thư tuyến tiền liệt lan rộng kết hợp với phẫu thuật thiến hoặc dùng thuốc tương tự GnRH, liều dùng là 50 mg 1 lần/ngày. Cần lưu ý rằng việc sử dụng Kalumid phải được bắt đầu đồng thời với các phương pháp điều trị trên.

Đối với ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, bạn cần dùng 150 mg thuốc 1 lần/ngày. Quá trình điều trị phải kéo dài - ít nhất là 2 năm.

Nếu xuất hiện các triệu chứng tiến triển của bệnh, cần ngừng sử dụng thuốc.

Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, không cần điều chỉnh liều. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan nhẹ, cũng không cần điều chỉnh, nhưng trong trường hợp dạng nặng hoặc trung bình, có thể tăng tích lũy thuốc.

[ 2 ]

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định cho trẻ em và phụ nữ. Ngoài ra, thuốc không được dùng cho những bệnh nhân không dung nạp với các thành phần hoạt tính hoặc các chất bổ sung có trong thuốc.

Không nên dùng kết hợp với astemizole, cisapride hoặc terfenadine.

Tác dụng phụ Calumide

Tác dụng phụ của thuốc Calumid bao gồm:

• Hệ thống bạch huyết và tuần hoàn máu – phát triển bệnh thiếu máu;
• Hệ thống miễn dịch: Phù Quincke, quá mẫn và nổi mề đay;
• Quá trình dinh dưỡng và chuyển hóa: chán ăn;
• Phản ứng về tinh thần: trầm cảm, giảm ham muốn tình dục;
• NS: buồn ngủ, cũng như chóng mặt;
• Tim: phát triển suy tim, cũng như nhồi máu cơ tim;
• Mạch máu: xuất hiện các cơn bốc hỏa;
• Ngực, trung thất, đường thở: bệnh phổi kẽ;
• Hệ tiêu hóa: buồn nôn, táo bón và đau bụng, cũng như đầy hơi và khó tiêu;
• Hệ thống gan mật: vàng da, độc tính với gan, ngoài ra còn có thể suy gan, men gan có thể hoạt hóa;
• Mô dưới da và da: hói đầu, phát ban và ngứa, da khô, rậm lông;
• Cơ quan tiết niệu và thận: phát triển tình trạng tiểu máu;
• Tuyến vú và hệ thống sinh sản: đau tuyến vú, chứng vú to ở nam giới, vấn đề cương cứng;
• Rối loạn toàn thân: sưng, đau ngực, suy nhược;
• Khác: tăng cân.

[ 1 ]

Tương tác với các thuốc khác

Bicalutamide không tương tác với các chất tương tự GnRH.

Thử nghiệm trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng đồng phân (R) của hoạt chất ức chế CYP 3A4, nhưng ít ảnh hưởng đến hoạt động của CYP 2C9, 2C19 và 2D6.

Khả năng tương tác tiềm tàng của thành phần hoạt chất Calumid với các thuốc khác vẫn chưa được xác định, nhưng trong trường hợp sử dụng bicalutamide trong 28 ngày kết hợp với midazolam, nồng độ AUC của thuốc này tăng 80%.

Cần thận trọng khi kết hợp Kalumid với các chất như cyclosporine, cũng như với thuốc đối kháng canxi. Có thể cần phải giảm liều lượng của các loại thuốc này nếu sự tăng cường đã bắt đầu hoặc xuất hiện tác dụng phụ.

Sau khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng Calumid, nên theo dõi cẩn thận nồng độ cyclosporin trong huyết tương cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Khi kết hợp Kalumid với các thuốc ức chế quá trình oxy hóa thuốc bằng monooxygenase (như ketoconazole và cimetidine), nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên và nguy cơ xảy ra tác dụng phụ cũng tăng lên.

Thuốc này làm tăng đặc tính của thuốc chống đông coumarin, chẳng hạn như warfarin (xảy ra sự cạnh tranh để liên kết với protein huyết tương).

[ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc phải được bảo quản ở nơi xa tầm tay trẻ em. Điều kiện nhiệt độ – trong vòng 15-30°C.

Thời hạn sử dụng

Kalumid có thể được sử dụng trong 5 năm (nếu là viên nén 50 mg) hoặc 2 năm (nếu là viên nén 150 mg).