Axit aminocaproic

Axit aminocaproic (còn được gọi là axit ε-aminocaproic) là một hợp chất axit amin tổng hợp được sử dụng trong thực hành y tế như một tác nhân cầm máu. Nó thể hiện các đặc tính của mình như một tác nhân chống tiêu sợi huyết, tức là Nó ngăn chặn sự phân hủy cục máu đông và ngăn chặn sự hòa tan của chúng.

Axit aminocaproic thường được sử dụng để cầm máu trong nhiều tình huống bao gồm phẫu thuật, chấn thương, kê đơn cho bệnh đông máu nội mạch rải rác (DIC) và để giảm chảy máu kinh ở phụ nữ bị tăng tiêu sợi huyết.

Thuốc này có nhiều dạng khác nhau để sử dụng, bao gồm dung dịch tiêm và dạng bôi ngoài da như chất bôi trơn hoặc dung dịch súc miệng. Liều lượng và đường dùng có thể thay đổi tùy theo tình trạng cụ thể và lời khuyên của bác sĩ.

Chỉ định Axit aminocaproic

1. Phẫu thuật: Trong phẫu thuật, đặc biệt là các cơ quan có nguy cơ chảy máu cao, chẳng hạn như tim, gan hoặc tuyến tiền liệt. Axit aminocaproic giúp kiểm soát chảy máu và giảm lượng máu mất đi.
2. Chấn thương: Dùng cho các chấn thương nghiêm trọng và vết thương để ngăn ngừa hoặc giảm chảy máu.
3. Tăng tiêu sợi huyết: Axit aminocaproic có thể được sử dụng để kiểm soát tình trạng tăng phân hủy cục máu đông ở những bệnh nhân bị tăng tiêu sợi huyết, chẳng hạn như trong các biến chứng liên quan đến phẫu thuật và trong các tình trạng xuất huyết như thiếu máu tiêu sợi huyết.
4. Chảy máu do đông máu nội mạch rải rác (DIC): Axit aminocaproic có thể được sử dụng để giảm nguy cơ chảy máu trong tình trạng này.
5. Chảy máu kinh nguyệt: Dùng để kiểm soát tình trạng chảy máu kinh nguyệt nhiều và kéo dài ở phụ nữ.

Bản phát hành

Dung dịch truyền

Đây là dạng giải phóng axit aminocaproic phổ biến nhất. Dung dịch thường có nồng độ 5% và dùng để tiêm tĩnh mạch.

• Nồng độ và bao bì:
  • Lọ hoặc hộp nhựa có dung tích 100 ml, 200 ml hoặc 250 ml.
  • Dung dịch này có thể được sử dụng để cầm máu hoặc ngăn ngừa chảy máu trong quá trình phẫu thuật.

Dược động học

1. Tác dụng chống tiêu sợi huyết: Cơ chế tác dụng chính của axit aminocaproic là khả năng ức chế hoạt động của hệ thống plasminogen-plasmin, chịu trách nhiệm phá hủy fibrin. Plasmin, dạng hoạt động của plasminogen, phá vỡ fibrin, thành phần chính của cục máu đông, dẫn đến sự tan rã của chúng. Axit aminocaproic ngăn chặn quá trình chuyển đổi plasminogen thành plasmin, do đó làm giảm hoạt động của hệ thống tiêu sợi huyết.
2. Phòng ngừa chảy máu: Axit aminocaproic thường được sử dụng để ngăn ngừa hoặc cầm máu liên quan đến nhiều tình trạng khác nhau như phẫu thuật, đông máu rải rác trong lòng mạch, xuất huyết tạng và các tình trạng khác.
3. Sử dụng tại chỗ: Ngoài đường tiêm tĩnh mạch, axit aminocaproic có thể được sử dụng tại chỗ, ví dụ như dưới dạng dung dịch súc miệng, nhỏ thuốc hoặc ngâm thuốc, để giảm chảy máu trong phẫu thuật nha khoa, phụ khoa và các phẫu thuật khác.
4. Tác dụng bổ sung: Trong một số trường hợp, axit aminocaproic có thể có một số tác dụng chống viêm và chống dị ứng.

Dược động học

1. Hấp thu: Acid aminocaproic được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 2-3 giờ sau khi uống.
2. Phân bố: Thuốc được phân bố tốt khắp cơ thể, bao gồm huyết tương, mô và cơ quan. Liên kết với protein huyết tương thấp.
3. Chuyển hóa: Axit aminocaproic thực tế không được chuyển hóa ở gan và được đào thải ra khỏi cơ thể dưới dạng không đổi.
4. Bài tiết: Phần lớn axit aminocaproic được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi.
5. Thời gian bán hủy bài tiết: Thời gian bán hủy của axit aminocaproic khỏi cơ thể là khoảng 2 giờ.

Liều và cách dùng

Phương pháp áp dụng:

• Tiêm tĩnh mạch chậm (để ngăn ngừa nguy cơ huyết khối và các phản ứng có hại khác).

Liều dùng:

• Người lớn: Liều khởi đầu là 4-5 g (80-100 ml dung dịch 5%) trong giờ đầu tiên, sau đó 1 g (20 ml dung dịch 5%) mỗi giờ trong 8 giờ đầu tiên hoặc cho đến khi ngừng chảy máu. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 30 g.
• Trẻ em: Liều dùng cho trẻ em là 100 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể trong giờ đầu tiên, sau đó là 33 mg cho mỗi kg mỗi giờ trong 8 giờ hoặc cho đến khi ngừng chảy máu.

Sử Axit aminocaproic dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng axit aminocaproic trong thời kỳ mang thai chỉ có thể được biện minh khi có chỉ định y khoa nghiêm ngặt và dưới sự giám sát y khoa. Không có dữ liệu đáng tin cậy về tính an toàn của thuốc này đối với phụ nữ mang thai, do đó việc sử dụng thuốc này phải dựa trên đánh giá về các nguy cơ và lợi ích tiềm ẩn cho mẹ và thai nhi.

Nếu phụ nữ mang thai có chỉ định y khoa về việc sử dụng axit aminocaproic, bác sĩ nên đánh giá nguy cơ biến chứng có thể xảy ra và quyết định phương pháp điều trị phù hợp dựa trên tình hình lâm sàng của từng cá nhân.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với axit aminocaproic hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng.
2. Huyết khối và tắc mạch do huyết khối: Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn đông máu và những người có nguy cơ huyết khối hoặc tắc mạch do huyết khối cao.
3. Bệnh tim mạch: Trong trường hợp mắc bệnh tim mạch nghiêm trọng như rung nhĩ hoặc nhồi máu cơ tim, việc sử dụng axit aminocaproic có thể bị hạn chế hoặc cần thận trọng đặc biệt.
4. Bệnh mạch máu não: Bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch máu não, chẳng hạn như đột quỵ hoặc thiếu máu não thoáng qua, nên thận trọng khi sử dụng axit aminocaproic.
5. Rối loạn thận: Do axit aminocaproic được chuyển hóa và bài tiết qua thận nên việc sử dụng thuốc này có thể cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
6. Mang thai và cho con bú: Thông tin về việc sử dụng axit aminocaproic trong thời kỳ mang thai và cho con bú còn hạn chế. Do đó, chỉ nên sử dụng khi có chỉ định nghiêm ngặt và dưới sự giám sát của bác sĩ.
7. Độ tuổi trẻ em: Hướng dẫn sử dụng có thể có giới hạn độ tuổi đối với trẻ em, vì vậy hãy đọc kỹ hướng dẫn và hướng dẫn sử dụng.

Tác dụng phụ Axit aminocaproic

1. Phản ứng toàn thân: Có thể bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, hạ huyết áp động mạch và chóng mặt.
2. Phản ứng tim mạch: Có thể bao gồm các biến chứng huyết khối, bao gồm huyết khối và tắc mạch.
3. Phản ứng máu: Có thể xảy ra rối loạn đông máu, dẫn đến giảm tiểu cầu hoặc tăng đông máu.
4. Phản ứng ở gan: Có thể xảy ra tình trạng tăng hoạt động của các enzym gan và vàng da.
5. Phản ứng dị ứng: Có thể bao gồm phát ban da, ngứa, nổi mề đay hoặc phù mạch.
6. Các phản ứng hiếm gặp khác: Có thể bao gồm đau đầu, tăng huyết áp, mất ngủ hoặc buồn ngủ, co giật, loạn nhịp tim và thiếu máu.

Quá liều

1. Huyết khối và tắc mạch: Quá liều có thể dẫn đến tăng đông máu và hình thành huyết khối hoặc tắc mạch, có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc thuyên tắc phổi.
2. Tăng đông máu: Tăng đông máu có thể dẫn đến tăng đông máu, đặc biệt nguy hiểm ở những bệnh nhân mắc bệnh huyết khối hoặc các rối loạn đông máu khác.
3. Tăng huyết áp: Liều cao axit aminocaproic có thể gây tăng huyết áp, đặc biệt nguy hiểm đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc bệnh tim mạch.
4. Tăng khả năng chảy máu: Chảy máu nha chu, chảy máu mũi và các chảy máu khác có thể xảy ra do tình trạng cầm máu bị suy yếu do dùng quá liều axit aminocaproic.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc prothrombin: Acid aminocaproic có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông như heparin hoặc warfarin. Điều này có thể dẫn đến tăng thời gian chảy máu và nguy cơ chảy máu. Do đó, cần theo dõi thận trọng các chỉ số đông máu trong quá trình sử dụng đồng thời.
2. Thuốc chống tiêu sợi huyết: Sử dụng kết hợp axit aminocaproic với các thuốc chống tiêu sợi huyết khác, chẳng hạn như axit tranexamic, có thể làm tăng tác dụng của chúng, từ đó làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối.
3. Kháng sinh aminoglycoside: Axit aminocaproic có thể làm tăng tác dụng độc thận của kháng sinh aminoglycoside như gentamicin hoặc amikacin, do đó việc sử dụng đồng thời có thể cần theo dõi thận trọng chức năng thận.
4. Thuốc chống co giật: Việc sử dụng axit aminocaproic với thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine có thể làm giảm hiệu quả của chúng vì axit aminocaproic có thể cạnh tranh với chúng để giành vị trí liên kết trên protein huyết tương.
5. Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận: Axit aminocaproic có thể có tác dụng phụ lên chức năng thận, đặc biệt khi dùng liều cao hoặc ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận từ trước. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác cũng có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.