Ampholip

Ampholip (amphotericin B) là thuốc dùng để điều trị nhiễm nấm, bao gồm các bệnh nhiễm trùng nặng và nguy hiểm như bệnh nấm candida, bệnh nấm cryptococcus, bệnh nấm aspergillosis, bệnh nấm histoplasma, bệnh nấm coccidioides, v.v. Thuốc thuộc nhóm thuốc chống nấm được gọi là kháng sinh polyene.

Ampholip hoạt động bằng cách liên kết với ergosterol, một thành phần quan trọng của màng tế bào nấm. Điều này dẫn đến sự thay đổi tính thấm của màng tế bào, cuối cùng dẫn đến cái chết của tế bào nấm.

Thuốc này thường được sử dụng trong các trường hợp nhiễm nấm nghiêm trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu, chẳng hạn như những người mắc HIV/AIDS, những người đang điều trị hóa chất hoặc những người mắc các bệnh toàn thân nghiêm trọng. Thuốc cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm nấm ở các cấu trúc nội sọ, các cơ quan nội tạng và các biến chứng nghiêm trọng khác.

Chỉ định Ampholip

1. Bệnh nấm candida: Bao gồm hệ thống tiết niệu sinh dục, da, niêm mạc, các cơ quan nội tạng và các dạng nhiễm trùng toàn thân.
2. Bệnh nhiễm trùng do nấm Cryptococcus: Bao gồm viêm màng não do nấm Cryptococcus và các dạng nhiễm trùng toàn thân khác do nấm Cryptococcus neoformans gây ra.
3. Bệnh Aspergillosis: Nhiễm trùng do nấm Aspergillus spp. gây ra, có thể ảnh hưởng đến phổi, xoang, da và các cơ quan khác.
4. Bệnh histoplasma: Bao gồm các dạng nhiễm trùng cấp tính và mãn tính do Histoplasma capsulatum gây ra.
5. Bệnh nấm coccidioides (dolichosporiasis): Nhiễm trùng do Coccidioides immitis hoặc Coccidioides posadasii gây ra, có thể ảnh hưởng đến phổi, da và các cơ quan khác.
6. Bệnh nấm mucormycosis: Bao gồm các dạng nhiễm trùng xâm lấn do loài Mucorales spp. gây ra, có thể ảnh hưởng đến hệ thống mạch máu, mắt, da và các cơ quan khác.
7. Bệnh nấm phổi: Nhiễm trùng do Blasomycetes dermatitidis gây ra có thể ảnh hưởng đến phổi và các cơ quan khác.
8. Bệnh nấm Chromoblastomycosis: Nhiễm trùng do Chromobacterium spp. gây ra, có thể ảnh hưởng đến da, niêm mạc và các cơ quan khác.
9. Các bệnh nhiễm nấm khác: Amphotericin B cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm toàn thân hoặc nghiêm trọng khác không đáp ứng với các thuốc chống nấm khác.

Bản phát hành

Dạng cô đặc để pha dung dịch: Dạng này cũng là một chất cô đặc phải được hòa tan trong dung môi thích hợp trước khi sử dụng. Thường được dùng để tiêm tĩnh mạch.

Dược động học

1. Tương tác với Ergosterol: Amphotericin B liên kết với ergosterol, một thành phần quan trọng của màng tế bào nấm. Tương tác này dẫn đến những thay đổi về cấu trúc và chức năng của màng.
2. Tổn thương màng tế bào: Liên kết amphotericin B với ergosterol dẫn đến sự hình thành các lỗ trên màng tế bào nấm. Tổn thương màng này gây rò rỉ các thành phần tế bào và phá vỡ cân bằng nội môi tế bào.
3. Tính chọn lọc tác dụng: Amphotericin B có tính chọn lọc đối với tế bào nấm do sự khác biệt trong thành phần màng tế bào giữa tế bào nấm và tế bào người.
4. Phổ tác dụng rộng: Thuốc có tác dụng trên nhiều loại nấm, bao gồm Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. và các loại nấm khác.
5. Cơ chế kháng thuốc: Không giống như hầu hết các loại kháng sinh, amphotericin B hiếm khi gây ra tình trạng kháng thuốc ở nấm. Điều này là do cơ chế hoạt động độc đáo của nó, nhằm vào những thay đổi lý hóa trong màng.

Dược động học

1. Hấp thu: Amphotericin B thường được hấp thu kém qua đường tiêu hóa khi dùng qua đường uống và không thường được sử dụng dưới dạng viên nén uống do khả dụng sinh học thấp.
2. Phân bố: Sau khi amphotericin B được đưa vào máu, nó được phân bố nhanh chóng khắp cơ thể. Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô bao gồm da, phổi, thận, gan, lá lách và não. Sự phân bố của nó chỉ giới hạn ở protein huyết tương.
3. Chuyển hóa: Amphotericin B được chuyển hóa ở mức độ nhỏ. Nó trải qua quá trình chuyển hóa sinh học tối thiểu ở gan.
4. Bài tiết: Hầu hết amphotericin B được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Thuốc có thể tồn tại trong mô trong thời gian dài sau khi kết thúc điều trị.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của amphotericin B trong máu là khoảng 15 ngày, cho thấy thuốc này tồn tại trong cơ thể trong một thời gian dài.
6. Những cân nhắc đặc biệt ở bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận, thời gian đào thải amphotericin B có thể tăng lên, đòi hỏi phải điều chỉnh liều dùng.

Liều và cách dùng

1. Bệnh nấm Candida: Liều thông thường để điều trị bệnh nấm Candida có thể dao động từ 0,5 đến 1 mg/kg mỗi ngày. Liều có thể tăng lên 1,5 mg/kg mỗi ngày trong trường hợp nhiễm trùng nặng.
2. Bệnh nấm Cryptococcus: Để điều trị bệnh nấm Cryptococcus, liều thường dùng là 0,3-0,6 mg/kg/ngày. Trong một số trường hợp, đặc biệt là viêm màng não, liều có thể tăng lên 0,7-1 mg/kg/ngày.
3. Bệnh nấm Aspergillosis: Liều thông thường là 0,5-0,7 mg/kg mỗi ngày.
4. Bệnh histoplasma, bệnh nấm coccidioides và các bệnh nhiễm trùng khác: Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh nhiễm trùng cũng như phản ứng của bệnh nhân với điều trị.

Điều quan trọng cần lưu ý là liều lượng Amfolip có thể được bác sĩ điều chỉnh tùy thuộc vào phản ứng với điều trị và độc tính của thuốc. Thuốc thường được truyền chậm vào tĩnh mạch trong nhiều giờ để giảm thiểu các phản ứng truyền có thể xảy ra.

Sử Ampholip dụng trong thời kỳ mang thai

1. Lợi ích sử dụng: Trong một số trường hợp, nhiễm nấm có thể gây ra mối đe dọa nghiêm trọng đến tính mạng của mẹ và thai nhi. Trong những trường hợp như vậy, việc sử dụng Amfolip có thể được biện minh để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc nguy hiểm.
2. Rủi ro cho thai nhi: Không có đủ dữ liệu về tính an toàn của Amfolip trong thai kỳ để đưa ra kết luận chắc chắn về tính an toàn của thuốc đối với thai nhi. Các rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi bao gồm khả năng gây độc cho các cơ quan và hệ thống đang phát triển của thai nhi.
3. Lên kế hoạch mang thai: Nếu một phụ nữ có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện ra mình đang mang thai trong khi dùng Ampholip, điều quan trọng là phải thảo luận điều này với bác sĩ. Bác sĩ có thể xem xét các kế hoạch điều trị và quyết định có nên tiếp tục hay ngừng điều trị hay không.
4. Theo dõi: Nếu cần sử dụng Amfolip trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải theo dõi cẩn thận tình trạng của mẹ và thai nhi dưới sự giám sát của bác sĩ.

Chống chỉ định

1. Dị ứng đã biết: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Ampholip hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc không nên dùng thuốc này.
2. Suy thận nặng: Việc sử dụng Amfolip có thể làm trầm trọng thêm tình trạng của bệnh nhân suy thận nặng. Trong những trường hợp như vậy, thuốc có thể tích tụ trong cơ thể, gây ra các tác dụng độc hại.
3. Hạ kali máu: Ampholip có thể gây hạ kali máu (nồng độ kali trong máu thấp). Bệnh nhân có khuynh hướng hạ kali máu hoặc đã được chẩn đoán mắc bệnh này có thể có nguy cơ cao mắc các biến chứng tim mạch nghiêm trọng.
4. Suy tim nặng: Ở những bệnh nhân bị suy tim nặng, việc sử dụng Ampholip có thể làm tình trạng tim trở nên trầm trọng hơn và dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng.
5. Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng Ampholip trong thời kỳ mang thai và cho con bú phải được bác sĩ đánh giá và cân nhắc dựa trên những lợi ích và rủi ro tiềm ẩn đối với bà mẹ và thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
6. Bệnh nhân bị hạ huyết áp động mạch: Ampholip có thể gây hạ huyết áp động mạch (huyết áp thấp). Ở những bệnh nhân đã bị huyết áp thấp, điều này có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng.

Tác dụng phụ Ampholip

1. Phản ứng truyền dịch: Có thể xảy ra các phản ứng cấp tính trong quá trình truyền Ampholip, chẳng hạn như sốt, ớn lạnh, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau khớp và đau cơ.
2. Rối loạn điện giải: Ampholip có thể gây hạ kali máu (kali trong máu thấp), hạ magie máu (magiê trong máu thấp) và các rối loạn điện giải khác, có thể dẫn đến nhịp tim bất thường và rối loạn chức năng cơ tim.
3. Tổn thương thận: Sử dụng Ampholip trong thời gian dài có thể gây tổn thương thận và suy thận.
4. Độc tính với gan: Một số bệnh nhân có thể bị tăng men gan, cũng như viêm gan và vàng da.
5. Rối loạn tạo máu: Ampholip có thể gây thiếu máu, giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu) và giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu).
6. Phản ứng thần kinh: Có thể xảy ra đau đầu, chóng mặt, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các phản ứng thần kinh khác.
7. Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra phản ứng dị ứng, bao gồm phát ban da, ngứa, nổi mề đay và sốc phản vệ.
8. Nhiều tác dụng phụ khác: Có thể xảy ra các tác dụng phụ khác như loạn nhịp tim, tăng huyết áp, thiếu oxy, cơn tăng huyết áp, v.v.

Quá liều

Quá liều Ampholip có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ như độc tính với thận, rối loạn điện giải (ví dụ, hạ kali máu, hạ magie máu) và các phản ứng truyền dịch đe dọa tính mạng như sốc phản vệ hoặc các biến cố tim mạch nghiêm trọng.

Tương tác với các thuốc khác

1. Kháng sinh aminoglycoside: Sử dụng đồng thời amphotericin B với kháng sinh aminoglycoside như gentamicin hoặc amikacin có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
2. Cyclosporine: Sử dụng đồng thời Ampholip với cyclosporine có thể làm tăng nồng độ cyclosporine trong máu và tăng độc tính đối với thận.
3. Digoxin: Amphotericin B có thể ảnh hưởng đến nồng độ digoxin trong máu, có thể dẫn đến tăng độc tính đối với tim.
4. Chế phẩm lipid: Sử dụng Ampholip với các chế phẩm lipid như aminophylline hoặc levothyroxine có thể làm giảm hiệu quả của chúng do tương tác với protein huyết tương.
5. Carbamazepine: Ampholip có thể ảnh hưởng đến nồng độ carbamazepine trong máu, có thể cần phải điều chỉnh liều dùng.
6. Allopurinol: Sử dụng allopurinol với amphotericin B có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh thận do allopurinol.
7. Các thuốc khác ảnh hưởng đến chức năng thận: Ampholip có thể làm tăng tác dụng độc hại của các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận, chẳng hạn như thuốc kháng sinh gây độc thận hoặc thuốc chống viêm không steroid.