Amlovas

Amlovas (amlodipine) là thuốc chẹn kênh canxi được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) và đau thắt ngực (đau ngực do bệnh tim thiếu máu cục bộ). Amlodipine hoạt động bằng cách mở rộng mạch máu và cải thiện lưu lượng máu, giúp hạ huyết áp và giảm gánh nặng cho tim.

Thuốc này thường được dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác để kiểm soát huyết áp hiệu quả. Trong một số trường hợp, amlodipine cũng có thể được dùng để điều trị các tình trạng khác theo khuyến cáo của bác sĩ.

Điều quan trọng là chỉ sử dụng amlodipine theo chỉ dẫn của bác sĩ và tuân thủ khuyến cáo của bác sĩ về liều lượng và chế độ dùng thuốc để giảm thiểu nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ có thể xảy ra và đảm bảo hiệu quả điều trị tốt nhất.

Chỉ định Amlovas

1. Tăng huyết áp (huyết áp cao): Amlovas có tác dụng hạ huyết áp hiệu quả bằng cách mở rộng động mạch ngoại biên và cải thiện lưu lượng máu. Điều này khiến nó trở thành một trong những trụ cột chính của điều trị tăng huyết áp.
2. Đau thắt ngực (ổn định và không ổn định): Amlovas cũng được dùng để điều trị đau thắt ngực, một tình trạng mà cơ tim không nhận đủ oxy, dẫn đến các cơn đau ngực. Amlovas giúp mở rộng mạch máu và tăng lưu lượng máu đến tim, làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn đau.
3. Bệnh động mạch vành: Amlovas có thể được dùng để điều trị bệnh động mạch vành, bao gồm đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim.
4. Co thắt mạch máu: Amlovas đôi khi có thể được dùng để điều trị co thắt mạch máu (co thắt mạch máu), chẳng hạn như co thắt mạch máu ở tê giác.
5. Các tình trạng khác theo chỉ định của bác sĩ: Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê đơn Amlovas để điều trị các tình trạng khác, chẳng hạn như một số dạng suy tim hoặc một số loại loạn nhịp tim.

Bản phát hành

Viên nén: Đây là dạng phổ biến nhất của Amlovas. Viên nén có thể có liều lượng khác nhau, chẳng hạn như 5 mg hoặc 10 mg, tùy thuộc vào nhu cầu y tế của bệnh nhân.

Dược động học

1. Chặn kênh canxi: Amlodipine chặn kênh canxi loại L trong tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim, dẫn đến giảm canxi nội mạch và giảm trương lực mạch máu.
2. Giãn động mạch ngoại vi: Bằng cách chặn các kênh canxi trong cơ trơn mạch máu, amlodipine gây giãn động mạch ngoại vi và tiểu động mạch, dẫn đến giảm sức cản mạch máu và kết quả là giảm huyết áp.
3. Giảm gánh nặng cho tim: Amlodipine làm giảm giai đoạn cuối của áp lực tâm trương ở tâm thất trái của tim, làm giảm gánh nặng và nhu cầu oxy của tim. Điều này đặc biệt hữu ích trong điều trị đau thắt ngực ổn định và không ổn định.
4. Cải thiện tưới máu cơ tim: Bằng cách giãn động mạch ngoại vi, amlodipine làm tăng lưu lượng máu đến cơ tim, giúp cải thiện tưới máu oxy và dinh dưỡng cho cơ tim.
5. Tác dụng vừa phải lên dẫn truyền và co bóp cơ tim: Không giống như một số thuốc đối kháng kênh canxi khác, amlodipine chủ yếu có đặc tính giãn mạch, với tác dụng hạn chế lên dẫn truyền và co bóp cơ tim. Tuy nhiên, điều này không loại trừ khả năng gây ra tác dụng phụ lên tim, đặc biệt là khi dùng quá liều.

Dược động học

1. Hấp thu: Amlodipine thường được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu thường đạt được sau 6-12 giờ sau khi uống.
2. Sinh khả dụng: Sinh khả dụng đường uống của amlodipine là khoảng 60-65% do mức độ chuyển hóa lần đầu ở gan cao.
3. Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa chính của amlodipine xảy ra ở gan với sự tham gia của cytochrome P450, chủ yếu là các isoenzyme CYP3A4. Chất chuyển hóa chính, axit 2-pyrolidinecarboxylic, không có hoạt tính dược lý.
4. Thải trừ: Sau khi chuyển hóa, hầu hết amlodipine và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận dưới dạng urê, trong vòng 10-12 giờ. Ở người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, quá trình thải trừ amlodipine có thể chậm hơn, có thể cần điều chỉnh liều.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của amlodipine trong máu là khoảng 30-50 giờ, quyết định tác dụng lâu dài của thuốc sau khi dùng một liều duy nhất.
6. Tương tác với các thuốc khác: Amlodipine có thể tương tác với các thuốc khác, đặc biệt là với chất ức chế hoặc chất cảm ứng isoenzyme CYP3A4, có thể làm thay đổi dược động học của thuốc và cần phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời.

Liều và cách dùng

Hướng dẫn sử dụng:

• Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào thức ăn, với một lượng nước vừa đủ.
• Nên nuốt toàn bộ viên thuốc, không nhai hoặc nghiền nát.

Liều dùng khuyến cáo:

1. Tăng huyết áp động mạch:

   • Liều khởi đầu: Liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn là 5 mg một lần mỗi ngày.
   • Liều duy trì: Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, liều có thể tăng lên 10 mg một lần mỗi ngày.
   • Liều tối đa hàng ngày: 10 mg một lần mỗi ngày.

2. Đau thắt ngực (ổn định và co thắt mạch):

   • Liều khởi đầu: Liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn là 5 mg một lần mỗi ngày.
   • Liều duy trì: Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, liều có thể tăng lên 10 mg một lần mỗi ngày.
   • Liều tối đa hàng ngày: 10 mg một lần mỗi ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

1. Bệnh nhân cao tuổi:

   • Liều khởi đầu cho bệnh nhân cao tuổi thường là 2,5 mg một lần mỗi ngày, giúp giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp và các tác dụng phụ khác. Liều có thể tăng dần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc.

2. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

   • Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, liều khởi đầu cũng là 2,5 mg một lần mỗi ngày. Cần thận trọng và theo dõi thường xuyên tình trạng của bệnh nhân khi tăng liều.

3. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

   • Việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận thường không cần thiết. Amlodipine được đào thải chủ yếu qua gan, do đó chức năng thận không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.

Thời gian điều trị:

• Điều trị bằng amlodipine thường kéo dài và tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân cũng như phản ứng với liệu pháp.
• Thuốc có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp và chống đau thắt ngực khác.

Ghi chú:

• Quên liều: Nếu bạn quên uống một liều, hãy uống liều đã quên càng sớm càng tốt. Nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống theo lịch trình thông thường. Không tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Ngừng thuốc: Việc ngừng thuốc phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ. Việc ngừng amlodipine đột ngột có thể khiến tình trạng bệnh trở nên tồi tệ hơn.

Sử Amlovas dụng trong thời kỳ mang thai

1. Nghiên cứu về tính an toàn trong giai đoạn đầu thai kỳ: Trong một nghiên cứu trên 231 phụ nữ bị tăng huyết áp mãn tính, tỷ lệ bất thường về hình thái ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với amlodipine trong ba tháng đầu thai kỳ được phát hiện không khác biệt so với trẻ sơ sinh có mẹ dùng các thuốc chống tăng huyết áp khác hoặc không dùng thuốc chống tăng huyết áp (Mito và cộng sự, 2019).
2. Dược động học của amlodipine trong thời kỳ chuyển dạ và cho con bú: Một nghiên cứu cho thấy amlodipine đi qua nhau thai với lượng có thể đo được nhưng không phát hiện thấy trong sữa mẹ hoặc huyết tương của trẻ sơ sinh 24-48 giờ sau sinh, cho thấy thuốc này an toàn khi sử dụng trong thời kỳ quanh sinh (Morgan và cộng sự, 2019).
3. Nghiên cứu trường hợp về việc sử dụng amlodipine trong tam cá nguyệt đầu tiên: Trong ba báo cáo trường hợp, phụ nữ dùng amlodipine trong tam cá nguyệt đầu tiên của thai kỳ. Hai trong số ba em bé không có bất thường đáng kể về phát triển. Một phụ nữ đã bị sảy thai tự nhiên, nhưng điều này không liên quan trực tiếp đến amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Thử nghiệm lâm sàng thí điểm về điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai: Nghiên cứu cho thấy amlodipine kết hợp với magnesium sulfate làm giảm hiệu quả huyết áp và cải thiện kết quả thai kỳ ở phụ nữ bị tăng huyết áp thai kỳ. Nó cũng cho thấy giảm tỷ lệ biến chứng sau sinh và cải thiện sức khỏe tổng thể của trẻ sơ sinh (Xiao-lon, 2015).
5. Tác động lên thai nhi ở chuột: Một nghiên cứu trên chuột cho thấy liều cao amlodipine có thể gây tử vong phôi thai và thay đổi cơ quan. Tuy nhiên, liều điều trị thông thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng là an toàn (Orish và cộng sự, 2000).

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với Amlovas hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng.
2. Hẹp van động mạch chủ nặng: Có thể chống chỉ định sử dụng Amlovas ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ nặng do nguy cơ làm tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn.
3. Sốc: Chống chỉ định sử dụng Amlovas trong trường hợp sốc vì thuốc có thể làm giảm khả năng co bóp của tim và làm tình trạng huyết áp giảm nặng hơn.
4. Đau thắt ngực không ổn định: Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định (ví dụ, đau thắt ngực không ổn định), Amlovas có thể bị chống chỉ định do nguy cơ làm trầm trọng thêm các triệu chứng thiếu máu cục bộ cơ tim.
5. Suy tim: Trong một số trường hợp, Amlovas có thể chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy tim nặng do thuốc có khả năng gây tác dụng phụ tiêu cực đến chức năng tim.
6. Mang thai và cho con bú: Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của Amlovas trong thời kỳ mang thai và cho con bú, do đó có thể chống chỉ định sử dụng thuốc này trong những thời kỳ này.
7. Suy gan: Ở những bệnh nhân suy gan nặng, có thể cần phải điều chỉnh liều amlodipine do có khả năng làm giảm chuyển hóa và đào thải thuốc.

Tác dụng phụ Amlovas

1. Chóng mặt và yếu: Đây là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của Amlovas. Bệnh nhân có thể bị chóng mặt hoặc cảm giác yếu, đặc biệt là khi thay đổi tư thế đột ngột.
2. Sưng: Ở một số người, amlodipine có thể gây sưng, thường ở chân hoặc bắp chân. Điều này là do giãn mạch máu ngoại vi.
3. Đau đầu: Một số bệnh nhân có thể bị đau đầu hoặc cảm giác nặng đầu.
4. Đau bụng và buồn nôn: Một số người có thể cảm thấy khó chịu ở bụng, buồn nôn hoặc nôn.
5. Đỏ da và ngứa: Một số bệnh nhân có thể bị phản ứng dị ứng với amlodipine, bao gồm đỏ da, ngứa hoặc phát ban.
6. Buồn ngủ: Một số người có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi.
7. Chảy nước mũi và khó thở: Trong một số trường hợp hiếm gặp, amlodipine có thể gây chảy nước mũi hoặc khó thở ở một số bệnh nhân.
8. Tác dụng phụ về tim: Trong một số trường hợp, amlodipine có thể gây ra tác dụng phụ về tim, chẳng hạn như làm suy tim nặng hơn hoặc tăng loạn nhịp tim.

Quá liều

1. Giảm huyết áp nghiêm trọng: Đây là một trong những dấu hiệu chính của quá liều amlodipine. Huyết áp giảm nghiêm trọng có thể dẫn đến ngất xỉu, chóng mặt hoặc thậm chí là sốc.
2. Nhịp tim nhanh hoặc chậm: Bệnh nhân dùng quá liều amlodipine có thể bị nhịp tim nhanh hoặc chậm.
3. Phù nề: Quá liều amlodipine có thể gây sưng, đặc biệt là ở các chi dưới.
4. Rối loạn nhịp tim: Có thể xảy ra rối loạn nhịp tim như rung nhĩ hoặc rung nhĩ.
5. Thay đổi về ý thức: Có thể bao gồm buồn ngủ, lú lẫn hoặc thậm chí mất ý thức.
6. Suy cơ tim: Đây là tình trạng cơ tim không thể co bóp hiệu quả do lượng canxi lưu thông vào tế bào giảm.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế CYP3A4: Thuốc ức chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu, có thể làm tăng tác dụng của thuốc. Những thuốc này bao gồm kháng sinh (ví dụ, erythromycin, clarithromycin), thuốc chống nấm (ví dụ, ketoconazole, itraconazole), thuốc kháng vi-rút (ví dụ, ritonavir) và một số thuốc chống nấm và các loại thuốc khác.
2. Chất ức chế hoặc chất cảm ứng CYP3A4: Amlodipine có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của các thuốc khác, đặc biệt là những thuốc cũng được chuyển hóa qua enzyme CYP3A4. Điều này có thể dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của các thuốc khác.
3. Thuốc hạ huyết áp: Khi dùng amlodipine kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin), có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, dẫn đến huyết áp giảm nghiêm trọng.
4. Thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch: Bao gồm thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc làm tăng dẫn truyền tim (ví dụ, digoxin) và các thuốc đối kháng canxi khác hoặc thuốc ảnh hưởng đến trương lực mạch máu.
5. Thuốc làm tăng nồng độ kali trong máu: Nồng độ kali trong máu có thể tăng khi dùng amlodipine đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc thuốc bổ sung kali, có thể dẫn đến tăng kali máu.

6. Thuốc chống tăng huyết áp:

   • Các thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển khác:
     • Sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipine, có thể dẫn đến giảm huyết áp quá mức.

7. Thuốc chống đau thắt ngực:

   • Nitrat và các thuốc chống đau thắt ngực khác:
     • Việc sử dụng kết hợp có thể tăng cường tác dụng chống đau thắt ngực, đây là tác dụng mong muốn nhưng cần phải theo dõi để tránh tình trạng giảm áp lực quá mức.

8. Statin:

   • Thuốc Simvastatin:
     • Sử dụng đồng thời với amlodipine có thể làm tăng nồng độ simvastatin trong máu. Khuyến cáo nên giới hạn liều simvastatin ở mức 20 mg mỗi ngày khi dùng đồng thời với amlodipine.

9. Thuốc ức chế miễn dịch:

   • Cyclosporine và tacrolimus:
     • Amlodipine có thể làm tăng nồng độ của những loại thuốc này trong máu, cần phải theo dõi và điều chỉnh liều lượng.

10. Nước ép bưởi:

    • Nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu bằng cách ức chế quá trình chuyển hóa thông qua enzyme CYP3A4. Nên tránh dùng nước ép bưởi trong khi dùng amlodipine.