^

Sức khoẻ

Allesta

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 10.08.2022
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Allesta là một loại thuốc đơn thành phần giảm lipid máu từ một phân nhóm các chất làm chậm tác dụng của HMG-CoA reductase.

Simvastatin là một lacton không hoạt động, dễ dàng bị thủy phân với quá trình chuyển hóa in vivo sau đó thành axit β-hydroxy (nó làm chậm đáng kể hoạt động của HMG-CoA reductase). Quá trình thủy phân được thực hiện chủ yếu là con đường nội gan; vận tốc plasma của nó rất thấp. [1]

Người ta xác định rằng simvastatin làm giảm tiêu chuẩn, và làm tăng mức cholesterol LDL. Các phần tử LDL được hình thành từ VLDL; sự dị hóa của chúng chủ yếu xảy ra với sự tham gia của các phần cuối có ái lực đáng kể với các phần tử LDL.

Chỉ định Allesta

Tăng cholesterol máu .

Nó được sử dụng cho chứng tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp - như một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng đang diễn ra, trong trường hợp phản ứng với chế độ ăn kiêng và các phương pháp trị liệu không dùng thuốc khác (ví dụ, giảm cân và hoạt động thể chất) không đủ hiệu quả.

Nó có thể được sử dụng trong trường hợp gia đình tăng cholesterol máu (dạng đồng hợp tử) - để bổ sung vào chế độ ăn uống và các phương pháp điều trị hạ lipid khác (bao gồm áp dụng phương pháp điều trị liên quan đến LDL) hoặc trong các tình huống mà các phương pháp điều trị này không giúp ích gì.

Nó được quy định để dự phòng trong trường hợp có vấn đề với hoạt động của CVS.

Cho phép giảm khả năng tử vong ở những người bị bệnh CVS, cũng như tỷ lệ mắc bệnh ở những người bị tổn thương CVS xơ vữa động mạch nặng hoặc bệnh đái tháo đường (với giá trị cholesterol tiêu chuẩn hoặc tăng) - điều trị bổ sung giúp điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác và bảo vệ tim mạch khác các thủ tục.

Bản phát hành

Việc giải phóng dược chất được thực hiện dưới dạng viên nén có khối lượng 10 và 20 mg (10 miếng bên trong một gói tế bào; 3 gói bên trong một gói), cũng như 40 mg (15 miếng bên trong một vỉ; 2 gói bên trong một hộp).

Dược động học

Nguyên tắc phát triển tác dụng giảm LDL của simvastatin có thể bao gồm giảm mức cholesterol VLDL, cũng như kích thích hoạt động của các điểm cuối LDL, gây ra giảm sản xuất và tăng dị hóa cholesterol LDL. Giá trị apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình sử dụng simvastatin.

Cùng với đó, simvastatin làm tăng đáng kể mức cholesterol HDL và làm giảm mức chất béo trung tính trong chất. Những thay đổi như vậy làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn thân liên quan đến HDL cholesterol, và với nó là LDL cholesterol liên quan đến HDL cholesterol.

Dược động học

Hút.

Sự hấp thu simvastatin ở người diễn ra đủ tốt, với việc vượt qua các quá trình trao đổi chất nội gan rộng rãi. Sự bài tiết thuốc vào gan do cường độ tuần hoàn gan quyết định. Hoạt động chính của thuốc phát triển bên trong gan. Người ta xác định rằng mức độ sẵn có của axit β-hydroxy để đi vào hệ tuần hoàn khi uống simvastatin là dưới 5% liều dùng.

Giá trị Cmax của chất ức chế có hoạt tính bên trong huyết tương được xác định khoảng sau 1-2 giờ kể từ thời điểm dùng thuốc. Ăn thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu. Các đặc điểm dược động học của dược chất với sự ra đời của các liều đơn và nhiều liều cho thấy thuốc không tích lũy trong trường hợp dùng nhiều liều.

Các quy trình phân phối.

Bên trong huyết tương, simvastatin và yếu tố chuyển hóa của nó (có hoạt tính điều trị) được tổng hợp với protein> 95%.

Bài tiết.

Simvastatin là chất nền cho thành phần CYP3A4. Các yếu tố chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là axit β-hydroxy, cũng như 4 sản phẩm chuyển hóa bổ sung có hoạt tính.

Sau khi uống một phần hoạt chất phóng xạ của thuốc, trong thời gian 96 giờ, 60% chất được dán nhãn được bài tiết qua phân, và 13% khác - cùng với nước tiểu. Thể tích được tìm thấy bên trong phân tương đương với chất được hấp thụ tiết ra từ mật, và ngoài phần tử không được hấp thụ.

Khi bật / đưa chất chuyển hóa của axit β-hydroxy vào, thời gian bán hủy của nó trung bình là 1,9 giờ. Ở dạng thuốc ức chế, trung bình chỉ 0,3% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.

Liều và cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống, một lần một ngày, vào buổi tối; phạm vi khẩu phần từ 5 đến 80 mg. Liều lượng được lựa chọn với khoảng thời gian ít nhất 1 tháng cho đến khi nhận được phần tối đa hàng ngày là 80 mg (nó được dùng vào buổi tối, một lần một ngày). Liều 80 mg chỉ được sử dụng cho những người bị tăng cholesterol máu nặng và có khả năng xảy ra biến chứng rất cao trong công việc của CVS, những người mà tác dụng cần thiết không phát triển khi sử dụng các phần thấp hơn (cũng trong trường hợp có thể có lợi ích hơn mong đợi hơn những rủi ro về hậu quả tiêu cực).

Tăng cholesterol máu.

Một chế độ ăn tiêu chuẩn được thực hiện nhằm mục đích giảm mức cholesterol (nó phải được quan sát trong toàn bộ thời gian điều trị với việc giới thiệu simvastatin). Về cơ bản, liều lượng ban đầu là 10-20 mg mỗi ngày (liều 1 lần vào buổi tối). Đối với những người cần giảm đáng kể (trên 45%) LDL-C, phần bắt đầu có thể là 20-40 mg với lượng 1 lần vào buổi tối. Nếu cần lựa chọn liều lượng, nó được thực hiện theo sơ đồ trên.

Dạng tăng cholesterol máu quen thuộc (đồng hợp tử).

Đầu tiên, bạn cần sử dụng 40 mg chất này mỗi ngày một lần (vào buổi tối). Simvastatin được sử dụng như một chất hỗ trợ cho các liệu pháp hạ lipid khác (ví dụ, giảm LDL) hoặc khi liệu pháp đó không thể thực hiện được.

Phòng chống các bệnh liên quan đến chức năng của CVS.

Thường những người có khả năng cao bị bệnh tim mạch vành (có phối hợp với tăng lipid máu hoặc không) thì dùng 1 lần vào buổi tối, 20-40 mg thuốc. Điều trị bằng thuốc có thể được kết hợp với tập thể dục và ăn kiêng. Nếu việc lựa chọn liều lượng được yêu cầu, nó được thực hiện theo sơ đồ mô tả ở trên.

Điều trị bổ sung.

Simvastatin cho thấy hiệu quả tốt khi dùng đơn trị liệu, và ngoài ra, khi kết hợp với các chất cô lập axit mật. Cần phải sử dụng thuốc ít nhất 2 giờ trước khi giới thiệu chất cô lập hoặc sau ít nhất 4 giờ sau khi sử dụng.

Ở những người sử dụng Allesta cùng với fibrat (ngoại trừ gemfibrozil) hoặc fenofibrate, liều simvastatin tối đa là 10 mg mỗi ngày. Ở những người dùng thuốc kết hợp với verapamil, amiodarone, diltiazem hoặc amlodipine, liều lượng này mỗi ngày không quá 20 mg.

Kích thước phục vụ cho người suy thận.

Ở những người bị suy thận nặng, thuốc được sử dụng hết sức thận trọng - không quá 10 mg mỗi ngày.

Sử dụng trong nhi khoa (10-17 tuổi).

Đối với trẻ em trong độ tuổi từ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu kiểu gia đình (dị hợp tử), đầu tiên sử dụng một phần 10 mg với một lần sử dụng buổi tối mỗi ngày. Trước khi bắt đầu điều trị, trẻ được kê một chế độ ăn tiêu chuẩn nhằm giảm mức cholesterol (nó phải được theo dõi trong toàn bộ thời gian của quá trình điều trị).

Liều lượng thường được sử dụng hàng ngày trong khoảng 10-40 mg; 40 mg là khẩu phần cao nhất mỗi ngày. Việc lựa chọn liều lượng được thực hiện cá nhân, có tính đến mục đích điều trị và các khuyến nghị của liệu pháp cho nhóm trẻ em. Các phần được chọn trong khoảng thời gian tối thiểu 1 tháng.

  • Ứng dụng cho trẻ em

Hiệu quả điều trị và các chỉ số an toàn của việc sử dụng simvastatin ở những người 10-17 tuổi có dạng tăng lipid máu gia đình (dị hợp tử) đã được nghiên cứu trong quá trình thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, trong đó trẻ em trai (thuộc giai đoạn 2 trở lên), cũng như trẻ em gái đã ít nhất 1 năm có kinh nguyệt. Các số liệu thống kê về các tác dụng phụ ở những người sử dụng simvastatin nói chung không khác với số liệu thống kê ở những người dùng giả dược. Việc sử dụng các phần vượt quá 40 mg chưa được thử nghiệm trong loại điều trị này. Trong quá trình thử nghiệm này, không tìm thấy tác dụng của simvastatin đối với tuổi dậy thì và tăng trưởng ở trẻ em, cũng như độ dài của chu kỳ kinh nguyệt.

Các cô gái cần được thông báo về việc sử dụng các biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị bằng Allesta. Ở những người dưới 18 tuổi, tính an toàn và hiệu quả của thuốc trong thời gian hơn 48 tuần chưa được nghiên cứu; không có thông tin về những hậu quả lâu dài có thể xảy ra liên quan đến sự phát triển thể chất, tình dục và tinh thần.

Tác dụng của thuốc chưa được nghiên cứu ở những người dưới 10 tuổi, trẻ em gái trước khi bắt đầu hành kinh và trẻ em trong thời kỳ tiền dậy thì.

Sử Allesta dụng trong thời kỳ mang thai

Bạn không thể sử dụng simvastatin trong khi mang thai, vì không có thông tin chứng minh về tính an toàn của việc chỉ định trong thời gian cụ thể - các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với sự tham gia của phụ nữ mang thai chưa được thực hiện. Đôi khi, thông tin xuất hiện về sự xuất hiện của các dị tật bẩm sinh trong trường hợp tiếp xúc với các tác nhân làm chậm HMG-CoA reductase bên trong bụng mẹ. Nhưng phân tích thông tin thu được trong quá trình quan sát khoảng 200 phụ nữ mang thai sử dụng simvastatin hoặc các chất tương tự khác có tác dụng làm chậm HMG-CoA reductase trong tam cá nguyệt thứ nhất cho thấy tỷ lệ dị tật bẩm sinh tương ứng với tần suất được quan sát trong dân số chung.

Nhưng cần lưu ý rằng khi sử dụng simvastatin, các chỉ số mevalonate (tiền chất của quá trình sinh tổng hợp cholesterol) trong bào thai có thể được quan sát thấy. Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, vì vậy thường việc bỏ thuốc hạ lipid máu trong thời kỳ mang thai có một số ảnh hưởng đến các nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát. Do đó, không được sử dụng simvastatin cho phụ nữ có thai, nếu nghi ngờ có thai, cũng như trong thời gian lập kế hoạch. Liệu pháp sử dụng chất này phải được ngừng trong thời gian mang thai hoặc cho đến thời điểm loại trừ hoàn toàn thai kỳ.

Không có thông tin về việc thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Bởi vì nhiều loại thuốc có thể được bài tiết qua sữa, và ngoài ra, do khả năng xảy ra các triệu chứng phụ nghiêm trọng ở phụ nữ sử dụng simvastatin, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

  • không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến simvastatin hoặc các yếu tố khác của thuốc;
  • bệnh lý gan trong giai đoạn hoạt động hoặc sự gia tăng dai dẳng các giá trị transaminase huyết thanh mà bản chất chưa được biết rõ;
  • dùng cùng với các chất ức chế mạnh hoạt động của CYP3A4 (thuốc làm tăng mức AUC khoảng năm lần hoặc cao hơn). Chúng bao gồm ketoconazole và voriconazole với itraconazole và posaconazole, boceprevir và clarithromycin với nefazodone; danh sách cũng bao gồm erythromycin, telaprevir với telithromycin và các tác nhân làm chậm hoạt động của HIV protease (trong số đó có nelfinavir);
  • sử dụng kết hợp với cyclosporin hoặc gemfibrozil, cũng như danazol.

Tác dụng phụ Allesta

Trong số các tác dụng phụ:

  • rối loạn liên quan đến hệ thống máu và bạch huyết: hiếm khi xảy ra thiếu máu;
  • các vấn đề ảnh hưởng đến tinh thần: thỉnh thoảng xuất hiện mất ngủ. Trầm cảm có thể phát triển;
  • rối loạn hoạt động của Quốc hội: dị cảm, nhức đầu, viêm đa dây thần kinh và chóng mặt. Rối loạn trí nhớ đơn lẻ phát triển;
  • tổn thương liên quan đến các cơ quan của trung thất và xương ức hoặc với hệ thống hô hấp: có thể xuất hiện bệnh phổi mô kẽ;
  • rối loạn đường tiêu hóa: thỉnh thoảng đầy bụng, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, nôn mửa, khó tiêu, viêm tụy và buồn nôn được ghi nhận;
  • các vấn đề về hoạt động gan mật: thỉnh thoảng bị vàng da hoặc viêm gan. Đơn - suy giảm hoạt động của gan (có thể gây tử vong);
  • tổn thương thượng bì với lớp dưới da: thỉnh thoảng xuất hiện ngứa, nổi mẩn đỏ hoặc rụng tóc;
  • rối loạn hoạt động của các mô liên kết và cấu trúc cơ với khung xương: hiếm gặp, bệnh cơ (có thể bao gồm viêm cơ), đau cơ, tiêu cơ vân (bổ sung hoặc không bổ sung khi suy thận cấp) và co thắt cơ được ghi nhận. Có thể phát triển bệnh lý gân, đôi khi phức tạp do đứt;
  • các vấn đề ảnh hưởng đến tuyến vú và khả năng sinh sản: liệt dương có thể xảy ra;
  • biểu hiện toàn thân: thỉnh thoảng quan sát thấy suy nhược;
  • hội chứng không dung nạp nghiêm trọng: thỉnh thoảng viêm da cơ, tăng bạch cầu ái toan, phù Quincke, đau đa cơ, bản chất thấp khớp, giảm tiểu cầu, hội chứng giống lupus, nổi mề đay, đau khớp, nóng bừng, tăng dấu hiệu ESR và ngoài ra, viêm khớp, sốt và nhạy cảm với ánh sáng, nondibomies
  • thay đổi kết quả xét nghiệm: đôi khi có sự gia tăng giá trị huyết thanh của transaminase (AST, ALT, và cả GGT), creatine kinase và ALP.

Việc sử dụng statin, trong đó có simvastatin, có thể làm tăng giá trị Hba1c, cũng như đường huyết khi dùng lúc đói.

Có bằng chứng về sự phát triển của rối loạn chức năng nhận thức (ví dụ, hay quên, lú lẫn, mất trí nhớ hoặc rối loạn trí nhớ) do dùng statin (cũng là simvastatin). Thông thường những trường hợp này nhẹ và có thể hồi phục, biến mất sau khi ngừng sử dụng statin.

Đã có những báo cáo riêng biệt về sự phát triển của IONM, bệnh cơ có tính chất tự miễn dịch, gây ra bởi việc sử dụng statin. Với IONM, yếu cơ gần và tăng nồng độ creatine kinase huyết thanh (quá trình này vẫn tồn tại ngay cả khi ngừng sử dụng statin) và ngoài ra, các triệu chứng của bệnh cơ hoại tử theo dữ liệu sinh thiết cơ phát triển (không có viêm nặng) và cải thiện liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch.

Việc sử dụng một số loại statin nhất định có thể gây ra các dấu hiệu tiêu cực bổ sung sau:

  • rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả ác mộng;
  • rối loạn hoạt động tình dục;
  • đái tháo đường: khả năng phát triển của nó được xác định bởi sự vắng mặt hoặc có mặt của các yếu tố nguy cơ (giá trị đường huyết lúc đói ≥5,6 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, tiền sử tăng huyết áp và tăng triglyceride).

Quá liều

Hiện tại, đã có thông tin về một số trường hợp ngộ độc Allesta. Liều cao nhất được chấp nhận là 3600 mg. Sự phục hồi của tất cả những bệnh nhân như vậy đã trôi qua mà không để lại hậu quả tiêu cực.

Không có liệu pháp cụ thể cho tình trạng say - các hành động hỗ trợ và điều trị triệu chứng được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Các thông số dược lực học của tương tác.

Khả năng phát triển bệnh cơ (cũng bao gồm tiêu cơ vân) tăng lên khi thuốc được kết hợp với fibrat. Ngoài ra, sự tương tác với chất gemfibrozil phát triển, gây ra sự gia tăng giá trị huyết tương của simvastatin.

Trong một số trường hợp, tiêu cơ vân hoặc bệnh cơ phát triển do sự kết hợp của thuốc với các phần làm thay đổi lipid (≥1 g mỗi ngày) của niacin.

Đặc điểm dược động học của tương tác.

Sử dụng kết hợp với các chất có tác dụng ức chế mạnh hoạt động của CYP3A4 (trong số đó có voriconazole và itraconazole với posaconazole và ketoconazole, và ngoài clarithromycin và erythromycin với telithromycin), và ngoài boceprevir, cyclosporin, telaprevir và danazib, và, nefazodone và các chất ức chế protease HIV (bao gồm cả nelfinavir) đều bị cấm.

Khi kết hợp với các fibrat khác (trừ fenofibrate), bạn có thể sử dụng không quá 10 mg simvastatin mỗi ngày.

Không được sử dụng thuốc cùng với axit fusidic.

Khi được kê đơn kết hợp với amlodipine, diltiazem, cũng như amiodarone và verapamil, liều lượng hàng ngày của thuốc nên tối đa là 20 mg.

Trong thời gian điều trị bằng Allesta, bạn không được uống nước ép bưởi.

Điều kiện bảo quản

Allesta nên được giữ ở nơi đóng cửa tránh sự xâm nhập của trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ - tối đa 25 ° C.

Thời hạn sử dụng

Allesta có thể được sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày sản xuất dược chất.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Zokor, Vasilip, Simvatin với Vasostat, và ngoài ra Simvastatin và Simvastat.

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Allesta" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.