Alerzin

Nền kinh tế phát triển nhanh chóng, hóa chất gia dụng, với mục đích tốt được cho là giúp công việc của phụ nữ dễ dàng hơn, và như một tác dụng phụ - ngày nay khá khó để tìm thấy một người không bị ít nhất một biểu hiện của phản ứng dị ứng. Hàng năm, số lượng những người bị "dị ứng theo mùa" được bổ sung, tức là phản ứng của cơ thể với một chất gây kích ứng cụ thể, có liên quan đến sự thay đổi theo mùa, ví dụ, dị ứng với phấn hoa của cây có hoa, phản ứng với lạnh và những chất khác. Thuốc kháng histamin dùng toàn thân, tác động lên hệ hô hấp, Alerzin, do nhà máy dược phẩm Egis (Hungary) sản xuất - đây là giải pháp xứng đáng cho vấn đề đã phát sinh.

Chỉ định Alerzina

Thuốc dược lý được nhà sản xuất phát triển như một loại thuốc kháng histamin toàn thân, do đó chỉ định sử dụng Alerzin:

1. Điều trị triệu chứng các dấu hiệu mới xuất hiện của bệnh mề đay vô căn đã tiến triển đến giai đoạn bệnh mãn tính.
2. Viêm mũi dị ứng theo mùa (sốt cỏ khô).

Viêm mũi dị ứng quanh năm.

Bản phát hành

Thành phần của thuốc dựa trên hoạt chất chính levocetirizine hydrochloride, chỉ số định lượng của nó là 5 mg trong một đơn vị thuốc, levocetirizine, nếu chuyển đổi thành hợp chất hóa học khô 100%, là 4,21 mg. Ngoài ra còn có một số hợp chất hóa học bổ sung, bao gồm lactose monohydrate.

Trên thị trường dược phẩm, dạng bào chế của Alerzin được trình bày dưới nhiều dạng khác nhau:

1. Viên nén được bảo vệ ở trên cùng bằng một lớp phủ hòa tan đặc biệt. Có bảy đơn vị thuốc trên tấm bao bì. Trên các kệ thuốc, bạn có thể tìm thấy các hộp bao bì các tông, được trình bày bằng một hoặc hai tấm với thuốc.
2. Một dung dịch dạng giọt (chất lỏng không màu không có cặn) cũng được sản xuất, được đổ vào chai thủy tinh tối màu 20 ml. Chai được đóng gói trong bao bì các tông cổ điển. Các giọt có vị ngọt, được uống, chất lỏng có mùi xạ hương nhẹ dễ nhận biết.

Dược động học

Thuốc đang nói đến thuộc nhóm thuốc chọn lọc có khả năng ức chế thụ thể histamin H1 và là thuốc đối kháng histamin cạnh tranh. Hoạt chất chính của thuốc là levocetirizine - một đồng phân R-enantiomer ổn định, một dạng đồng phân của cetirizine, được trang bị vòng quay thuận tay trái. Dược động học của Alerzin, và đặc biệt là levocetirizine, tương tự như các đặc điểm của thụ thể H1 ngoại vi. Alerzin ảnh hưởng hiệu quả đến tính thấm mạch máu, khả năng phát triển các biểu hiện dị ứng phụ thuộc vào histamine, làm giảm sự di chuyển của bạch cầu ái toan, ức chế và hạn chế giải phóng các chất trung gian gây viêm. Việc đưa levocetirizine vào giúp ngăn ngừa sự khởi phát hoặc tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình biểu hiện dị ứng.

Alerzin cho thấy đặc tính chống viêm, chống tiết dịch cao, làm giảm hoàn toàn tình trạng kích ứng và ngứa. Đồng thời, không ghi nhận tác dụng đáng kể nào đối với việc giảm khả năng truyền tín hiệu thần kinh của tế bào não (thông số kháng cholinergic) và sự phong tỏa thụ thể 5-HT M2 (S M2) (chỉ số kháng serotonin).

Khi đạt đến liều điều trị cần thiết, Alerzin không cho thấy xu hướng tác dụng an thần trên cơ thể bệnh nhân. Sau khi uống, tác dụng của thuốc bắt đầu biểu hiện trong khoảng thời gian từ một phần tư giờ đến một giờ và kéo dài trong hai ngày. Các thông số thời gian phụ thuộc vào đặc điểm riêng của cơ thể bệnh nhân.

Dược động học

Hợp chất hóa học cơ bản của loại thuốc này - levocetirizine - là một dẫn xuất của cetirizine, do đó dược động học của Alerzin được biểu thị bằng sự phụ thuộc tuyến tính và thực tế không có sự khác biệt so với cetirizine.

Hoạt chất levocetirizine được hấp thu tốt qua niêm mạc đường tiêu hóa và sau năm mươi phút, nồng độ tối đa của nó có thể được quan sát thấy trong huyết thanh: với một liều duy nhất, thông số này (Cmax) là 270 ng / ml, liều dùng thứ hai đã cho con số 308 ng / ml (ở liều 5 mg Alerzin). Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc vào liều dùng và không thay đổi các chỉ số của nó theo thời gian và lượng thức ăn được đưa vào. Các thông số này chỉ ảnh hưởng đến thời gian đạt được lượng đỉnh của thành phần hoạt tính trong huyết tương. Thuốc cho thấy khả dụng sinh học 100%.

Một phần thuốc (khoảng 14%) được chuyển hóa trong cơ thể. Quá trình này được biểu diễn bằng các phản ứng như dealkyl hóa oxy, dealkyl hóa nitơ, oxy hóa và kết hợp với taurine. Quá trình oxy hóa xảy ra khi có đồng phân CYP, trong khi dealkyl hóa xảy ra với sự tham gia trực tiếp của cytochrome CYP 3A4.

Hoạt chất cho thấy mức độ kết nối cao với protein máu, chỉ số này đạt 90%. Cho đến nay, không có thông tin khách quan nào về khả năng khuếch tán của hoạt chất qua hàng rào máu não. Cũng không có dữ liệu nào về khả năng phân bố thuốc trong các mô của các cơ quan khác nhau, nồng độ levocetirizine không đáng kể trong các tế bào của hệ thần kinh trung ương đã được ghi nhận, nồng độ tối đa là ở thận và gan. Tiêu chuẩn thể tích phân bố là 0,4 l trên một kilôgam trọng lượng của bệnh nhân.

Phần lớn thuốc và các chất chuyển hóa của nó được sử dụng và bài tiết chủ yếu qua quá trình bài tiết ống thận và lọc cầu thận. Bài tiết ra khỏi cơ thể diễn ra qua nước tiểu qua đường tiết niệu (khoảng 85,4%) và một lượng nhỏ qua phân.
Thời gian bán thải T1/2, tùy thuộc vào đặc điểm cá nhân của cơ thể và sức khỏe của cơ thể, là từ sáu đến chín giờ. Chỉ số này thấp hơn ở những bệnh nhân nhỏ, nhưng dữ liệu chính thức vẫn chưa có.

Độ thanh thải toàn phần ở bệnh nhân trưởng thành được đặc trưng bởi con số 0,63 ml/phút/kg. Cần lưu ý rằng độ thanh thải của levocetirizine liên quan đến thông số tương ứng của creatinine. Dựa trên điều này, nếu tiền sử bệnh của bệnh nhân bao gồm những thay đổi bệnh lý về chức năng thận, ở mức độ trung bình hoặc nặng, thì khoảng thời gian giữa các lần dùng thuốc Alerzin nên được điều chỉnh theo thông số này (chỉ định độ thanh thải creatinine). Trong trường hợp ngừng hoàn toàn bài tiết nước tiểu qua thận (vô niệu), độ thanh thải toàn phần của cơ thể bệnh nhân giảm khoảng 80%.

Trong trường hợp thủ thuật thẩm phân máu kéo dài bốn giờ thông thường, lượng levocetirizine được bài tiết trong thời gian này là dưới 10%.

Liều và cách dùng

Tùy thuộc vào dạng thuốc được kê đơn, phương pháp sử dụng và liều dùng của thuốc được kê đơn có sự khác biệt đôi chút. Cả hai dạng thuốc đều được bệnh nhân uống với lượng chất lỏng cần thiết. Dung dịch, trước khi sử dụng, được đong bằng dụng cụ phân phối và cho vào cốc có một lượng nhỏ nước, sau đó được trộn đều. Điều này giúp thuốc dễ uống hơn và hiệu quả hơn. Thành phần đã pha loãng phải được uống ngay lập tức, không để lại để dùng sau - nếu không hiệu quả của thuốc sẽ giảm. Nếu được kê đơn dạng viên nén, phải nuốt toàn bộ đơn vị thuốc mà không được nhai, cùng với lượng chất lỏng cần thiết.

Đối với trẻ em trên sáu tuổi và bệnh nhân người lớn, liều dùng hàng ngày được kê đơn là 5 mg levocetirizine, tương ứng với một viên nén bao phim, hoặc 20 giọt dung dịch. Thuốc được uống một lần một ngày.

Trẻ sơ sinh từ sáu tháng đến một tuổi chỉ được kê đơn dạng nhỏ giọt, trong khi liều dùng là 1,25 mg, tương ứng với năm giọt được đưa vào cơ thể một lần một ngày. Đối với trẻ sơ sinh chưa đến sáu tháng tuổi, không nên dùng levocetirizine, vì dữ liệu về tác dụng của thuốc đối với nhóm bệnh nhân ở độ tuổi này rất hạn chế.

Đối với trẻ em từ một đến hai tuổi, liều dùng khuyến cáo là 2,5 mg, tương ứng với mười giọt nhỏ vào cơ thể, hai lần một ngày.

Đối với trẻ em từ hai đến sáu tuổi, liều khuyến cáo là 2,5 mg, tương đương với mười giọt chia thành hai liều dùng hàng ngày.

Tuy nhiên, tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân, bác sĩ điều trị sẽ điều chỉnh riêng thời gian điều trị, phương pháp dùng thuốc và liều lượng levocetirizine.

Nếu bệnh nhân cũng bị suy thận, liều lượng Alerzin được điều chỉnh. Nhà sản xuất đưa ra các khuyến nghị sau về vấn đề này:

• Nếu trong quá trình nghiên cứu lâm sàng, độ thanh thải creatinin của bệnh nhân nằm trong khoảng từ 30 đến 49 ml/phút, liều khuyến cáo của thuốc là 5 mg, tương ứng với một viên hoặc 20 giọt dung dịch. Khoảng cách giữa các liều nên được duy trì là 48 giờ (hai ngày).
• Nếu kết quả xét nghiệm cho thấy độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, liều khuyến cáo của thuốc là 5 mg, tương ứng với một viên hoặc 20 giọt dung dịch. Khoảng cách giữa các liều nên là 72 giờ (ba ngày).

Nếu bệnh nhân đã đến tuổi nghỉ hưu nhưng xét nghiệm không thấy bất thường về chức năng thận thì không cần điều chỉnh liều lượng Alerzin. Nếu không, liều lượng thuốc được kê đơn tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin, theo các khuyến cáo ở trên.

Nếu bệnh nhân chỉ có tiền sử suy gan thì không cần phải điều chỉnh liều thuốc đang dùng.

Đối với trẻ em bị suy giảm chức năng thận, liều lượng thuốc được lựa chọn riêng cho từng trẻ, có tính đến cân nặng và mức độ thanh thải creatinin của trẻ.

Thời gian điều trị phụ thuộc trực tiếp vào các triệu chứng xuất hiện. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng mãn tính, điều trị bằng Alerzin có thể kéo dài trong một năm.

Sử Alerzina dụng trong thời kỳ mang thai

Do hiện tại không có dữ liệu về khả năng hoạt chất của thuốc đang nói đến, levocetirizine, có thể xuyên qua hàng rào máu não, nên không khuyến cáo sử dụng Alerzin trong thời kỳ mang thai. Cũng không có dữ liệu đáng tin cậy nào về tính an toàn của levocetirizine đối với sự phát triển bình thường của phôi thai.

Nếu cần điều trị dị ứng trong thời gian bà mẹ trẻ đang cho con bú, phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị, sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ điều trị.

Chống chỉ định

Bất kỳ loại thuốc nào được sử dụng trong điều trị đều có tác dụng nhất định đối với cơ thể bệnh nhân, tại chỗ hoặc toàn thân. Theo đó, có thể có những chống chỉ định khi sử dụng Alerzin. Đó là:

• Tăng độ nhạy cảm của cá nhân với levocetirizine hoặc các thành phần khác của thuốc, cũng như nhiều dẫn xuất piperazine.
• Do lớp phủ bề mặt của thuốc có chứa lactose monohydrat nên dạng viên nén không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử kém hấp thu glucose-galactose, galactosemia hoặc thiếu hụt lactose.
• Không kê đơn thuốc Alerzin dạng viên nếu bệnh nhân không sử dụng thuốc trong vòng hai năm do sự phát triển sinh lý không hoàn hảo.
• Chống chỉ định sử dụng Alerzin bao gồm phụ nữ có thai và cho con bú.
• Nếu độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút và bệnh nhân có suy thận nặng rõ ràng.
• Bệnh nhân cao tuổi. Những thay đổi liên quan đến tuổi tác có thể gây giảm khả năng lọc cầu thận và levocetirizine có xu hướng gây bí tiểu.
• Người suy giảm chức năng thận cần phải dùng thuốc rất thận trọng, điều chỉnh liều lượng và khoảng cách dùng thuốc.
• Thận trọng khi kê đơn levocetirizine nếu bệnh nhân đang lái xe hoặc vận hành máy móc chuyển động đòi hỏi sự chú ý đặc biệt và có khả năng nguy hiểm.
• Tình trạng cơ thể của bệnh nhân khiến khả năng bí tiểu có thể xảy ra. Ví dụ, chấn thương ảnh hưởng đến tủy sống hoặc phì đại tuyến tiền liệt, v.v.
• Cơ thể có xu hướng dễ bị dị ứng.
  

Tác dụng phụ Alerzina

Hầu hết các loại thuốc dựa trên levocetirizine đều được cơ thể bệnh nhân dung nạp tốt, nhưng trong một số trường hợp nhất định, các triệu chứng tiêu cực có thể xảy ra. Khi dùng Alerzin, trong một số trường hợp, có thể quan sát thấy các tác dụng phụ sau:

• Đường tiêu hóa và các cơ quan tiêu hóa khác có thể phản ứng:

• Cảm giác khát do niêm mạc miệng bị khô.
• Tiêu chảy và táo bón.
• Cơn đau quặn thắt ở dạ dày là phản ứng của cơ thể trước sự kích thích của niêm mạc đường tiêu hóa.
• Viêm gan.
• Buồn nôn, nếu đặc biệt dữ dội, có thể dẫn đến nôn mửa.
• Rối loạn tiểu tiện, bí tiểu.
• Sự suy giảm trong quá trình sản xuất enzyme gan.

• Phản ứng của hệ thần kinh trung ương:

• Mất ngủ hoặc ngược lại là buồn ngủ.
• Rối loạn vị giác.
• Ngất xỉu.
• Xuất hiện triệu chứng khó thở.
• Chóng mặt.
• Rối loạn tâm lý bệnh lý nhẹ (suy nhược).
• Mệt mỏi tăng lên.
• Giảm độ nhạy cảm của da (dị cảm).
• Run rẩy và co giật.
• Cảm giác hưng phấn và ảo giác.
• Bất ổn về mặt cảm xúc, có ý định tự tử.
• Triệu chứng đau ở vùng đầu.

• Biểu hiện của dị ứng:

• Kích ứng da.
• Nổi mề đay.
• Sốc phản vệ.
• Tăng huyết áp.
• Ngứa.
• Phát ban trên da.
• Phù nề, trong những trường hợp đặc biệt nghiêm trọng, có thể lên tới phù Quincke.

• Phản ứng của hệ tim mạch được thể hiện bằng sự xuất hiện của nhịp tim tăng lên.
• Cơ quan thị giác có thể phản ứng bằng cách làm rối loạn độ rõ nét và tính phân biệt của nhận thức hình ảnh.
• Những biểu hiện có bản chất khác nhau:

• Đau cơ là tình trạng đau cơ có cường độ và bản chất khác nhau.
• Tăng cân.
• Tăng cảm giác thèm ăn.

Nếu một hoặc nhiều triệu chứng trên xuất hiện, bạn nên ngừng dùng Alerzin. Điều này có thể đủ để các biểu hiện bệnh lý tự biến mất. Nhưng sẽ không phải là ý tồi nếu bạn tham khảo ý kiến bác sĩ, thông báo cho bác sĩ về những tác động tiêu cực đối với cơ thể.

Quá liều

Nếu bệnh nhân, trong quá trình điều trị, có đủ trách nhiệm trong việc tuân thủ các hướng dẫn và liều lượng thuốc được khuyến cáo, thì không cần phải lo sợ về việc dùng quá liều Alerzin. Nếu các hướng dẫn bị vi phạm và vẫn xảy ra tình trạng quá liều thuốc, cơ thể bệnh nhân có thể phản ứng với thực tế này bằng cách thay đổi tâm trạng và trạng thái của cơ thể: buồn ngủ được quan sát thấy, tình trạng này được thay thế mạnh mẽ bằng khả năng kích thích tăng lên, và ngược lại.

Hiện tại không có thuốc giải độc rõ ràng nào có thể ngăn chặn tác dụng của levocetirizine. Do đó, nếu các triệu chứng này xuất hiện, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa. Bác sĩ sẽ tiến hành kiểm tra, điều chỉnh liều lượng và nếu cần, kê đơn điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Nếu chưa quá hai giờ kể từ khi dùng liều lớn levocetirizine, bạn nên gây nôn hoặc rửa dạ dày. Thẩm phân máu không hiệu quả trong trường hợp này.

Tương tác với các thuốc khác

Bất kỳ phương pháp điều trị phức tạp nào cũng là cơ hội để tăng hiệu quả điều trị, nhưng cũng có khả năng dẫn đến kết quả ngược lại, không mong muốn. Do đó, việc lựa chọn thuốc song song chính xác là nhiệm vụ của bất kỳ bác sĩ nào, người mà sức khỏe, và đôi khi là cả tính mạng của bệnh nhân phụ thuộc vào. Lựa chọn đúng đắn là trình độ chuyên môn và kinh nghiệm của bác sĩ. Khi đưa bất kỳ loại thuốc nào vào phác đồ điều trị, cần phải biết ảnh hưởng lẫn nhau của chúng trong trường hợp sử dụng chung. Hãy xem xét sự tương tác của Alerzin với các loại thuốc khác, điều này là do các đặc điểm dược động học của levocetirizine.

Các cặp Alerzin kết hợp với pseudoephedrine, cimetidine, diazepam, azithromycin, glipizide, ketoconazole hoặc erythromycin có tác dụng tốt và bổ sung cho nhau.

Alerzine nên được dùng thận trọng cùng với thuốc an thần, vì ảnh hưởng lẫn nhau và tác dụng tổng thể của chúng đối với cơ thể bệnh nhân vẫn chưa hoàn toàn rõ ràng. Trong trường hợp sử dụng Alerzine cùng với thuốc ức chế thụ thể của hệ thần kinh trung ương, levocetirizine làm tăng cường phần nào đặc tính của chúng.

Khi dùng đồng thời levocetirizine và theophylline với liều dùng hàng ngày là 0,4 g, độ thanh thải levocetirizine giảm nhẹ, khoảng 16%.

Việc sử dụng kết hợp thuốc đang nói đến và rượu etylic là không thể chấp nhận được.

Thời gian và khối lượng thức ăn không có tác động đáng kể đến đặc tính điều trị của thuốc. Tuy nhiên, không nên dùng levocetirizine cùng với thức ăn. Trong trường hợp này, có sự giảm nhẹ hoạt động hấp thu thuốc của niêm mạc đường tiêu hóa.

[ 1 ], [ 2 ]

Điều kiện bảo quản

Hiệu quả của thuốc sử dụng phụ thuộc vào việc duy trì điều kiện bảo quản Alerzin đúng cách như thế nào. Thuốc này nên được bảo quản trong phòng có chế độ nhiệt độ không quá 25 độ C. Nơi bảo quản phải khô ráo và không có ánh sáng, đặc biệt là ánh sáng mặt trời trực tiếp. Nơi bảo quản phải hạn chế trẻ nhỏ tiếp cận.

Thời hạn sử dụng

Nếu tất cả các điều kiện bảo quản thuốc được đáp ứng, thời hạn sử dụng của thuốc là hai năm. Nếu thuốc được trình bày dưới dạng thuốc nhỏ giọt, thì sau khi mở lọ, hiệu quả điều trị cần thiết của thuốc sẽ được duy trì trong bốn tuần tiếp theo. Sau đó, không nên sử dụng thuốc nhỏ giọt Alerzin. Ngày hết hạn cuối cùng của thuốc phải được ghi trên bao bì.