Thuốc Axastrol

Axastrol là một loại thuốc chống khối u.

Chỉ định Thuốc Axastrol

Nó được sử dụng trong các trường hợp sau:

• liệu pháp điều trị ung thư vú có bản chất lan rộng ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở những cá nhân có kết quả xét nghiệm âm tính với các đầu mút estrogen, không thấy sự phát triển của tác dụng thuốc (trừ những trường hợp đã phát hiện phản ứng thuốc dương tính với tamoxifen trước đó);
• ung thư vú giai đoạn đầu dương tính với hormone ở bệnh nhân sau mãn kinh (điều trị bổ trợ);
• ung thư vú dương tính với hormone giai đoạn đầu ở phụ nữ sau mãn kinh, sau một chu kỳ điều trị bằng tamoxifen trong 2-3 năm (điều trị bổ trợ).

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, hộp 14 viên. Bên trong hộp riêng có 2 vỉ thuốc.

Dược động học

Thuốc là chất ức chế chọn lọc thành phần aromatase, có bản chất không steroid. Ở giai đoạn sau mãn kinh, phần chính của estradiol được hình thành từ estrone, được sản xuất bên trong các mô có bản chất ngoại vi trong quá trình chuyển đổi từ androstenedione (với sự trợ giúp của enzyme aromatase).

Giảm giá trị estradiol lưu thông trở thành chất xúc tác cho sự phát triển của tác dụng thuốc ở phụ nữ bị ung thư vú. Ở phụ nữ sau mãn kinh, liều anastrozole hàng ngày (1 mg) gây giảm giá trị estradiol 80% ngay lập tức.

Anastrozole không có tác dụng androgen, progestogen hoặc estrogen. Ở liều dùng thuốc, nó không ảnh hưởng đến quá trình tiết aldosterone và cortisol.

Dược động học

Quá trình hấp thụ và phân phối.

Anastrozole có tỷ lệ hấp thu cao (khi dùng đường uống, tỷ lệ hấp thu là 83-85% liều dùng). Giá trị Cmax trong huyết tương thường được ghi nhận sau 2 giờ sau khi uống thuốc (khi uống lúc bụng đói). Thức ăn làm giảm nhẹ tỷ lệ hấp thu mà không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Vì sự thay đổi về tỷ lệ hấp thu là không đáng kể nên không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với việc thu được giá trị Css trong huyết tương của anastrozole (trong trường hợp sử dụng một liều thuốc duy nhất mỗi ngày). Khi sử dụng liều 7 ngày, nồng độ anastrozole trong huyết tương bằng 90-95% giá trị Css.

Tổng hợp protein của anastrozole trong huyết tương đạt tới 40%.

Quá trình trao đổi chất và bài tiết.

Anastrozole được chuyển hóa rộng rãi ở phụ nữ sau mãn kinh. Ít hơn 10% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 72 giờ sau khi dùng. Chuyển hóa anastrozole xảy ra thông qua hydroxyl hóa, N-dealkyl hóa và liên hợp axit glucuronic. Sản phẩm chuyển hóa huyết tương chính của anastrozole, một triazole, không ức chế hoạt động của aromatase.

Sự bài tiết các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu diễn ra trong nước tiểu. Anastrozole được đào thải ở tốc độ thấp, với thời gian bán hủy trong huyết tương là 40-50 giờ.

Liều và cách dùng

Sản phẩm dược phẩm này phải được uống với liều lượng 1 mg, một lần mỗi ngày.

Thời gian của chu kỳ điều trị được xác định bởi mức độ nghiêm trọng và hình thức của bệnh lý. Nếu các triệu chứng tiến triển của bệnh xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc.

[ 2 ]

Sử Thuốc Axastrol dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn Axastrol trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với các thành phần của thuốc;
• thời kỳ tiền mãn kinh;
• sử dụng tamoxifen hoặc thuốc có chứa estrogen trong quá trình điều trị bằng Axastrol;
• suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <20 ml/phút);
• suy gan nặng hoặc trung bình (vì không có thông tin về tính an toàn và hiệu quả điều trị của việc dùng thuốc trong những tình trạng như vậy).

Tác dụng phụ Thuốc Axastrol

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ:

• rối loạn ảnh hưởng đến hoạt động của các cơ quan cảm giác và hệ thần kinh: mất ngủ, dị cảm, chóng mặt, cũng như cảm giác lo lắng hoặc buồn ngủ nghiêm trọng, đau đầu dữ dội, trầm cảm và tình trạng suy nhược;
• các vấn đề liên quan đến cầm máu, quá trình tạo máu và hoạt động của hệ thống tim mạch: huyết khối tắc mạch, thiếu máu, viêm tắc tĩnh mạch, ngoài ra còn có tình trạng giảm bạch cầu (có kèm theo nhiễm trùng hay không) và tăng huyết áp (chóng mặt nghiêm trọng và đau đầu kéo dài);
• rối loạn hô hấp: chảy nước mũi, viêm họng, khó thở, và cả viêm phế quản và viêm xoang;
• tổn thương ảnh hưởng đến đường tiêu hóa: buồn nôn hoặc khô miệng, chán ăn, tiêu chảy hoặc táo bón và nôn mửa;
• biểu hiện dị ứng: phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, cũng như ban đỏ đa dạng và ngứa;
• khác: khô âm đạo, đau khớp, bốc hỏa, chảy máu âm đạo, đau lưng hoặc xương ức và đau cơ. Ngoài ra, tăng tiết mồ hôi, giảm vận động khớp, sưng ngoại biên, hội chứng giống cúm và rụng tóc hoặc tóc mỏng đi đáng kể cũng được ghi nhận. Ngoài ra, danh sách bao gồm tăng cân, phát triển tăng cholesterol máu và tăng AST, ALP hoặc ALT (ở những người có di căn gan).

[ 1 ]

Quá liều

Chỉ có một số ít dữ liệu có sẵn về thử nghiệm ngộ độc với anastrozole.

Các thử nghiệm lâm sàng đã được thực hiện với nhiều liều lượng anastrozole khác nhau: lên đến 60 mg trong một liều duy nhất cho những người tình nguyện nam và lên đến 10 mg mỗi ngày cho những phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển. Những liều lượng này được dung nạp tốt. Không có liều anastrozole nào được xác định là có thể đe dọa đến tính mạng.

Thuốc không có thuốc giải độc, do đó trong trường hợp ngộ độc, phải áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng. Trong trường hợp này, cũng cần phải tính đến khả năng sử dụng một loại thuốc khác hoặc một số loại thuốc.

Nếu người đó còn tỉnh táo, nên gây nôn. Thẩm phân có thể giúp bài tiết phần thuốc đã hấp thụ, vì anastrozole có tỷ lệ tổng hợp protein thấp.

Các thủ tục hỗ trợ chung cũng được yêu cầu, bao gồm theo dõi thường xuyên các hệ thống và cơ quan quan trọng cũng như theo dõi chặt chẽ nạn nhân.

Tương tác với các thuốc khác

Anastrozole làm suy yếu đáng kể tính chất điều trị của estrogen.

Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng khi dùng Axastrol kết hợp với cimetidine hoặc antipyrine, khả năng phát triển các tương tác thuốc liên quan đến việc kích thích hoạt động của enzym microsome gan là rất thấp.

[ 3 ], [ 4 ]

Điều kiện bảo quản

Axastrol phải được bảo quản ở nơi trẻ nhỏ không thể với tới. Dấu hiệu nhiệt độ - không cao hơn 25°C.

Thời hạn sử dụng

Axastrol có thể được sử dụng trong vòng 4 năm kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được sử dụng ở nhi khoa - cho những người dưới 18 tuổi.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Actastrozole, Letrozole, Exemestane với Anastera, Arimidex với Anastrozole và Lezra với Letrotera. Ngoài ra, danh sách bao gồm Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil với Letoraip, Nexazole với Letromara và cả Egistrazole, Mammozole và Femizet với Texol.