Axetin

Axetine là một loại thuốc kháng khuẩn toàn thân. Thuốc này chứa chất cefuroxime, thuộc nhóm cephalosporin.

Chỉ định Axetina

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng có nhiều vị trí khác nhau và do hoạt động của các vi khuẩn nhạy cảm với cefuroxim gây ra. Trong số các bệnh mà thuốc được sử dụng:

• viêm phế quản, mãn tính hoặc cấp tính, viêm phổi do vi khuẩn, áp xe phổi, giãn phế quản nhiễm trùng, cũng như các tổn thương ở vùng xương ức có bản chất sau phẫu thuật;
• viêm họng ở giai đoạn mãn tính hoặc cấp tính, cũng như viêm xoang, viêm amidan hoặc viêm tai;
• viêm bàng quang hoặc viêm bể thận xảy ra ở dạng mãn tính hoặc cấp tính, và cùng với đó, vi khuẩn niệu phát triển không có triệu chứng;
• nhiễm trùng vết thương hoặc viêm mô tế bào;
• viêm tủy xương và viêm khớp dạng nhiễm trùng;
• có nguồn gốc viêm nhiễm ở vùng chậu;
• bệnh lậu cấp tính (thuốc được sử dụng như thuốc điều trị dự phòng thứ hai trong trường hợp quá mẫn cảm với penicillin);
• nhiễm trùng máu, viêm màng não hoặc viêm phúc mạc.

Axetine được sử dụng để ngăn ngừa các biến chứng có nguồn gốc nhiễm trùng trong quá trình phẫu thuật (ví dụ, ở xương ức hoặc phúc mạc), cũng như trong các ca phẫu thuật chỉnh hình hoặc phụ khoa.

Thuốc có thể được kê đơn kết hợp với các loại thuốc khác (ví dụ, với aminoglycoside hoặc metronidazole).

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng đông khô để sản xuất dịch truyền tĩnh mạch, bên trong các lọ có thể tích 750 hoặc 1500 mg. Có 10 hoặc 100 lọ như vậy bên trong một gói riêng.

Dược động học

Axetine là một tác nhân kháng khuẩn có đặc tính diệt khuẩn mạnh. Độ nhạy với cefuroxime được chứng minh bằng một số lượng lớn vi khuẩn gây bệnh, bao gồm các dạng sản xuất β-lactamase. Khả năng kháng β-lactamase cho phép thuốc hoạt động hiệu quả trong các bệnh nhiễm trùng liên quan đến các chủng kháng amoxicillin hoặc ampicillin. Tác dụng của cefuroxime là do tác động của nó lên các quá trình liên kết của các thành phần tạo thành cơ sở của thành tế bào vi khuẩn.

Các thử nghiệm trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng thuốc có hiệu quả chống lại Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis và trực khuẩn cúm (bao gồm các chủng kháng ampicillin). Ngoài ra, trong danh sách còn có Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng kháng ampicillin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase), Salmonella và Meningococci. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng trên phế cầu khuẩn, Staphylococcus aureus, liên cầu khuẩn sinh mủ và các liên cầu khuẩn β-lactam khác, tụ cầu khuẩn biểu bì (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase và không kháng methicillin), Streptococcus mitis (nhóm viridans) và Streptococcus agalactiae. Thuốc này tác động đến Peptococci, trực khuẩn ho gà, các loài Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, hầu hết các chủng Clostridia và Propionibacterium.

Các thử nghiệm cũng cho thấy chủng Borrelia burgdorferi biểu hiện độ nhạy cảm với cefuroxime.

Các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm và lâm sàng đã cho thấy khả năng kháng cefuroxime ở Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas và Acinetobacter calcoaceticus. Ngoài ra, khả năng kháng thuốc được chứng minh ở Staphylococcus epidermidis và Staphylococcus aureus kháng methicillin, Enterobacter với vi khuẩn Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella với Bacteroides fragilis và Enterococcus faecalis.

Trong quá trình thử nghiệm, người ta xác định rằng sự kết hợp giữa cefuroxime và aminoglycoside tạo ra tác dụng cộng hợp.

Dược động học

Nồng độ Cmax trong huyết thanh của thành phần hoạt chất phát triển sau 30-45 phút kể từ thời điểm tiêm bắp. Trung bình, thời gian bán hủy của cefuroxim sau khi tiêm tĩnh mạch là 70 phút (phương pháp dùng thuốc không quan trọng). Khi kết hợp với probenecid, thời gian bán hủy của thành phần hoạt chất của thuốc được kéo dài (do đó nồng độ cefuroxim trong huyết thanh tăng lên).

Khoảng 50% cefuroxim trong huyết thanh được tổng hợp bằng protein.

Trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, thuốc được bài tiết gần như hoàn toàn (lên đến 90% lượng thuốc đã dùng) và không thay đổi khỏi huyết tương. Phần chính của liều dùng được bài tiết trong vòng 6 giờ đầu.

Cefuroxime không được chuyển hóa trong cơ thể và quá trình bài tiết của thuốc diễn ra thông qua quá trình lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Giảm đáng kể giá trị Axetine bên trong huyết tương được quan sát thấy trong trường hợp các thủ thuật thẩm phân. Chất này đạt giá trị cao (cao hơn mức ức chế tối thiểu áp dụng) bên trong màng hoạt dịch với mô xương và dịch nội nhãn. Nếu bệnh nhân có tổn thương màng não (ví dụ, trong viêm màng não), thuốc được tìm thấy trong dịch não tủy.

Liều và cách dùng

Lyophilisate dùng để sản xuất dịch truyền tĩnh mạch. Chất đã pha chế chỉ được dùng theo đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trước khi bắt đầu chu kỳ điều trị, cần phải tiến hành thử nghiệm dung nạp thuốc.

Để chuẩn bị dung dịch tiêm bắp, thêm nước tiêm (3 ml) vào lọ 750 mg và lắc để thu được hỗn dịch đồng nhất.

Để pha dung dịch tiêm tĩnh mạch, dùng 6 ml nước tiêm cho 750 mg thuốc, sau đó lắc đều lọ thuốc (đối với 1500 mg Axetine, cần ít nhất 15 ml nước tiêm).

Đối với dịch truyền (kéo dài tối đa nửa giờ), 1500 mg lyophilisate được pha loãng trong 50-100 ml nước tiêm. Chất đã hoàn thành được tiêm tĩnh mạch. Ngoài ra, thuốc có thể được tiêm qua ống nhỏ giọt để truyền dịch chung.

Cần lưu ý rằng khi bảo quản thuốc đã pha chế, độ bão hòa màu sắc có thể bị thay đổi.

Liều lượng Axetin và cách sử dụng được bác sĩ lựa chọn, có tính đến loại bệnh lý và tình trạng lâm sàng chung của bệnh nhân.

Đối với người lớn, 0,75 g thuốc thường được sử dụng 3 lần một ngày (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch). Nếu nhiễm trùng dẫn đến tình trạng nghiêm trọng của bệnh nhân, lượng thuốc được sử dụng sẽ tăng lên 1500 mg với 3 lần sử dụng mỗi ngày (phần lớn thuốc nên được tiêm tĩnh mạch). Nếu cần thiết, tần suất của thủ thuật có thể được tăng lên (khoảng cách 6 giờ giữa các lần tiêm), điều này sẽ làm tăng tổng liều hàng ngày lên 3000-6000 mg thuốc.

Đôi khi có thể dùng cefuroxim với liều 0,75-1,5 g x 2 lần/ngày, sau đó chuyển sang dùng thuốc theo đường uống.

Liều lượng các phần thuốc dành cho trẻ em.

Đối với trẻ em, liều lượng thường dùng là 30-100 mg/kg/ngày, liều lượng chia làm 3-4 lần dùng. Trung bình trẻ em cần dùng 60 mg/kg/ngày (liều lượng này có hiệu quả đối với hầu hết các bệnh nhiễm trùng).

Đối với trẻ sơ sinh, thuốc được kê theo liều dùng cho trẻ lớn hơn, nhưng phải chia thành 2-3 lần dùng. Ở trẻ sơ sinh trong những tuần đầu đời, thời gian bán hủy của cefuroxim dài hơn ở trẻ lớn hơn, đó là lý do tại sao tần suất sử dụng thuốc có thể thấp hơn.

Liều lượng thuốc trong các trường hợp khác nhau.

Để điều trị bệnh lậu, dùng thuốc 1500 mg một lần hoặc tiêm 0,75 g thuốc vào mỗi bên mông một lần.

Đối với bệnh viêm màng não, thuốc được sử dụng đơn trị liệu - liều 3000 mg, 3 lần/ngày (phải tuân thủ khoảng cách 8 giờ giữa các lần tiêm; tổng liều hàng ngày là 9000 mg).

Trẻ em bị viêm màng não cần dùng thuốc với liều 150-250 mg/kg/ngày (tiêm tĩnh mạch, chia làm 3-4 lần).

Để điều trị viêm màng não ở trẻ sơ sinh trong những tuần đầu đời, thường dùng liều 0,1 g/kg/ngày (tiêm tĩnh mạch, chia liều dùng làm 2-3 lần).

Trong quá trình điều trị viêm phổi tuần tự, thường dùng 1500 mg thuốc 2-3 lần một ngày (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch; tổng liều hàng ngày là 3-4,5 g) trong 48-72 giờ. Sau đó chuyển sang dùng thuốc bằng đường uống - 2 lần một ngày, 0,5 g chất (trong thời gian 7-10 ngày).

Trong điều trị tuần tự tái phát viêm phế quản mạn tính, thường tiêm 2-3 mũi 0,75 g chất này (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch; tổng liều dùng hàng ngày là 1,5-2,25 g thuốc) trong vòng 48-72 giờ. Sau đó, bệnh nhân được chuyển sang sử dụng thuốc bên trong - 2 lần một ngày với liều lượng 0,5 g (chu kỳ này kéo dài 7-10 ngày).

Trong trường hợp điều trị tuần tự, cần lưu ý rằng thời gian chuyển từ đường tiêm sang đường uống, cũng như thời gian của chu kỳ điều trị chung, được tính toán có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh nhiễm trùng và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Sử dụng thuốc cho mục đích phòng ngừa.

Để ngăn ngừa biến chứng nhiễm trùng sau phẫu thuật vùng chậu, chỉnh hình hoặc bụng, thường dùng 1500 mg chất này cùng với gây mê. Nếu cần, có thể tiêm lại 0,75 g chất này sau 8 và 16 giờ.

Để phòng ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật phổi, tim có mạch máu và thực quản, thường dùng 1500 mg cefuroxim cùng với gây mê. Sau khi dùng liều ban đầu, dùng 0,75 g thuốc 3 lần/ngày trong 24-48 giờ tiếp theo.

Trong trường hợp thay khớp toàn phần, nên trộn 1500 mg cefuroxim đông khô với chất xi măng-polyme methyl methacrylate (1 gói) cho đến khi thêm được monome lỏng.

Phác đồ liều dùng cho các nhóm bệnh nhân khác nhau.

Những người bị suy giảm chức năng lọc thận cần phải thay đổi liều dùng thuốc (vì cefuroxim chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu).

Những người có nồng độ CC trong vòng 10-20 ml/phút không nên dùng quá 0,75 g chất này 2 lần/ngày.

Bệnh nhân có giá trị lọc thận không quá 10 ml/phút thì cần dùng tối đa 0,75 g thuốc một lần/ngày. Người đang thẩm phân nên dùng thuốc vào cuối buổi; ngoài ra, có thể thêm cefuroxim vào dịch phúc mạc thẩm phân (thường cần khoảng 0,25 g cho mỗi 2 l).

Những người đang thẩm phân máu động mạch dài hạn hoặc lọc máu tốc độ cao (chăm sóc tích cực nội trú) được phép sử dụng 0,75 g Axetin hai lần một ngày.

Nếu mức CC vượt quá 20 ml/phút, không cần phải thay đổi liều dùng thuốc, mặc dù cần theo dõi thêm tình trạng chung của bệnh nhân (vì trong tình trạng này, nguy cơ xuất hiện các triệu chứng tiêu cực sẽ tăng lên).

Sử Axetina dụng trong thời kỳ mang thai

Cần phải kê đơn thuốc rất cẩn thận trong tam cá nguyệt đầu tiên (chỉ được phép sử dụng thuốc khi có chỉ định nghiêm ngặt và trong trường hợp các loại thuốc an toàn hơn sẽ không có hiệu quả).

Thuốc có trong sữa mẹ nên không được cho con bú khi sử dụng thuốc. Có thể tạm thời ngừng cho con bú, sau đó cho con bú trở lại dưới sự giám sát của bác sĩ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng cho những người quá mẫn với cefuroxim, ngoài ra, nếu có tiền sử không dung nạp trong trường hợp dùng cephalosporin.

Tác dụng phụ Axetina

Khi sử dụng Axetin, các triệu chứng tiêu cực thường hiếm khi xảy ra và nhẹ. Chúng có thể liên quan đến bệnh lý tiềm ẩn và thay đổi tùy thuộc vào chỉ định sử dụng hiện tại.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi dùng cefuroxime bao gồm:

• tổn thương có tính chất nhiễm trùng hoặc xâm lấn: nhiễm trùng thứ phát (thường do sử dụng thuốc trong thời gian dài);
• rối loạn trong hệ thống máu: xét nghiệm Coombs dương tính, nồng độ hemoglobin huyết thanh giảm, giảm bạch cầu hoặc bạch cầu trung tính, thiếu máu tan máu và tăng bạch cầu ái toan. Cephalosporin, bao gồm cefuroxime, có thể được hấp thụ qua thành tế bào hồng cầu, sau đó chúng tương tác với kháng thể và đưa ra xét nghiệm Coombs dương tính, có thể gây ra vấn đề trong việc xác định nhóm máu, cũng như phát triển dạng thiếu máu tan máu (đơn);
• rối loạn miễn dịch: mày đay, ngứa toàn thân, phát ban, tăng thân nhiệt do thuốc, viêm ống thận kẽ, cũng như phản vệ, phù Quincke và viêm mạch. Trước khi bắt đầu điều trị, cần phải thực hiện xét nghiệm độ nhạy cảm;
• các vấn đề về chức năng đường tiêu hóa: viêm đại tràng giả mạc, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa, tăng bilirubin máu thoáng qua và thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan (chủ yếu nếu bệnh nhân mắc bệnh gan);
• tổn thương lớp dưới da với lớp biểu bì: TEN, hội chứng Stevens-Johnson và ban đỏ đa hình;
• rối loạn chức năng của hệ thống tiết niệu sinh dục: phát triển tình trạng tăng creatinin máu và tăng nồng độ nitơ urê huyết thanh.

Ngoài ra, khi dùng thuốc theo đường tiêm, có thể xảy ra tình trạng viêm tắc tĩnh mạch hoặc đau ở vùng tiêm. Những phản ứng như vậy phụ thuộc vào liều lượng (nếu dùng liều lớn, nguy cơ đau ở vùng tiêm sẽ tăng lên).

[ 1 ]

Quá liều

Ngộ độc thuốc nhóm cephalosporin có thể gây ra các biểu hiện liên quan đến kích ứng não (ví dụ, xuất hiện cơn động kinh). Ngoài ra, ngộ độc làm tăng nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ đặc trưng của chất cefuroxime.

Nếu bệnh nhân bị quá liều, cần phải ngừng ngay việc dùng thuốc (với tốc độ truyền thấp) và chỉ định các thủ thuật điều trị triệu chứng. Nếu ngộ độc nghiêm trọng, có thể chỉ định một đợt thẩm phân để giảm nồng độ cefuroxim trong huyết thanh.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc có khả năng làm suy yếu tác dụng của thuốc tránh thai đường uống - vì nó làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và phá vỡ sự hấp thu estrogen ở đường tiêu hóa. Cần sử dụng thêm các thuốc tránh thai có nguyên lý tác dụng điều trị khác nhau, trong suốt thời gian dùng đồng thời Axetin.

Khi sử dụng cefuroxime, chỉ nên sử dụng phương pháp hexose kinase hoặc glucose oxidase để đo nồng độ đường huyết thanh. Chưa có báo cáo nào về tác dụng của thuốc đối với dữ liệu xét nghiệm glucose niệu bằng phương pháp enzym.

Thuốc có thể làm thay đổi kết quả xét nghiệm được thực hiện bằng các phương pháp dựa trên quy trình khử đồng (bao gồm xét nghiệm Benedict và Fehling, cũng như Clintest), nhưng chưa thấy có phản ứng dương tính giả trong các quy trình như vậy (tác dụng tương tự là đặc trưng của một số cephalosporin khác).

Axetine không ảnh hưởng đến xét nghiệm creatinine sử dụng picrat kiềm.

Thuốc không được trộn lẫn với các thuốc aminoglycoside trong cùng một hệ thống tiêm hoặc ống tiêm.

Dung dịch baking soda có thể làm đổi màu cefuroxim nên không khuyến cáo sử dụng khi tiêm thuốc. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân cần truyền natri bicarbonate qua đường truyền dịch thì có thể sử dụng cefuroxim qua ống nhỏ giọt.

1500 mg thuốc, pha loãng trong nước tiêm (15 ml), có thể kết hợp với metronidazole (tỷ lệ 0,5 g/0,1 l). Các chất lỏng như vậy vẫn có tác dụng trong 24 giờ tiếp theo ở điều kiện nhiệt độ phòng tiêu chuẩn.

1500 mg cefuroxim và 1000 mg azlocillin, được hòa tan trong 15 ml nước tiêm (hoặc sử dụng 5000 mg azlocillin trong 50 ml nước tiêm) vẫn có tác dụng trong 6 giờ (ở nhiệt độ phòng) và 24 giờ (nếu nhiệt độ bảo quản là 4 ^o C).

Cefuroxime (liều 5 mg/ml) trong dung dịch tiêm xylitol 5-10% có thể được bảo quản ở nhiệt độ phòng tối đa 24 giờ.

Thuốc có thể trộn với dung dịch lidocaine (nồng độ tối đa là 1%).

Thuốc có thể được trộn với hầu hết các dịch truyền. Ví dụ, thuốc vẫn hoạt động trong 24 giờ tiếp theo (ở nhiệt độ phòng) sau khi pha loãng trong các dung dịch sau:

• 0,9% NaCl;
• 5% glucose tiêm được;
• 0,18% NaCl với 4% glucose tiêm;
• Glucose 5% với NaCl 0,9%, 0,45% hoặc 0,225%;
• 10% glucose tiêm được;
• Ringer lactat hoặc Ringer;
• Hartman là ai?

Độ ổn định của thuốc (sau khi pha với NaCl 0,9% và glucose 5%) không thay đổi khi kết hợp với natri hydrocortisone phosphat.

Khả năng tương thích cũng được ghi nhận (ổn định trong tối đa 24 giờ ở điều kiện phòng) với dịch truyền có chứa heparin (liều lượng 10-50 U/ml), trong 0,9% NaCl để truyền cùng với CaK (phần 10-40 mEq/l) trong 0,9% NaCl truyền.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc Aksetin phải được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Không nên bảo quản thuốc dạng lỏng đã pha, nhưng nếu không thể dùng ngay thì có thể bảo quản ở nhiệt độ 2-8 ^o C trong tối đa 24 giờ.

Thời hạn sử dụng

Axetine có thể được sử dụng trong vòng 2 năm kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Zinnat, Proxim, Cetyl với Zinacef, Cefumax, Cefutil với Aksef và Cefuroxime với Baktilem.