Thuốc làm chậm Agapurin

Agapurin RETARD được biết đến trong dược lý quốc tế dưới tên Pentoxifylline. Theo mã ATC, thuốc thuộc nhóm thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch, cụ thể là thuốc giãn mạch. Về nhóm dược lý, Agapurin là thuốc adenosinergic có đặc tính bảo vệ mạch và có khả năng điều chỉnh các quá trình vi tuần hoàn.

Agapurin có khả năng bảo vệ thành mạch, ngăn ngừa sự kết tụ của các thành phần máu và do làm giãn cơ thành mạch, làm tăng lòng mạch và đảm bảo kích hoạt vi tuần hoàn.

Thuốc được sản xuất tại Cộng hòa Séc. Nhóm bệnh mà Agapurin được sử dụng bao gồm các quá trình bệnh lý như tắc mạch, bệnh tai mũi họng, xuất huyết dưới nhện, tổn thương xơ vữa động mạch ở thành trong của mạch máu, bệnh mạch máu ngoại biên, suy giảm độ nhạy cảm của da, bao gồm cả chứng tê cóng. Ngoài ra, cần phải thêm hoại thư và tổn thương loét có lưu thông máu kém ở một vùng nhất định của cơ thể.

[ 1 ], [ 2 ]

Chỉ định Agapurina chậm phát triển

Do Agapurin có tác dụng lên mạch máu, từ đó kiểm soát lượng máu chảy đến cơ quan hoặc mô nên chỉ định sử dụng Agapurin RETARD dựa trên khả năng chính này.

Thuốc được sử dụng rộng rãi cho các rối loạn tuần hoàn ở nhiều mức độ khác nhau ở các vùng ngoại vi. Trong số các tình trạng bệnh lý như vậy, cần lưu ý đến các tổn thương xơ vữa động mạch, tổn thương mạch máu với sự phát triển của chứng khập khiễng cách hồi, trong bệnh lý của hệ thống nội tiết, đặc biệt là trong bệnh tiểu đường, cũng như trong viêm nội mạc động mạch.

Sự gián đoạn cung cấp máu tại chỗ cùng với sự tiến triển của những thay đổi dinh dưỡng góp phần gây ra các khuyết tật loét do giãn tĩnh mạch, hoại thư và hội chứng sau đột quỵ.

Chỉ định sử dụng Agapurin RETARD cũng bao gồm bệnh lý thần kinh mạch, biểu hiện bằng những thay đổi về độ nhạy cảm, da ngón tay, đầu tai, mũi nhợt nhạt, gọi là chứng xanh tím đầu chi, và co thắt các chi xa với sự phát triển của bệnh Raynaud.

Agapurin đã chứng minh được hiệu quả trong các tổn thương xơ vữa động mạch của mạch máu não có tuần hoàn não bị suy yếu. Do khả năng kích hoạt vi tuần hoàn, thuốc được sử dụng rộng rãi trong các giai đoạn cấp tính và mãn tính của tình trạng cung cấp máu không đủ cho võng mạc và màng mạch, cũng như trong các rối loạn chức năng của các cấu trúc của tai trong.

Bản phát hành

Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng bệnh lý, cần lựa chọn loại thuốc sao cho dạng giải phóng của thuốc đảm bảo hiệu quả tối đa do tốc độ hấp thu và thời gian khởi phát tác dụng.

Do đó, nếu cần dùng Agapurin trong một liệu trình ngắn trong giai đoạn cấp tính của bệnh để đảm bảo nồng độ hoạt chất trong máu ổn định, thì nên sử dụng chế phẩm dạng viên. Mỗi viên có hình tròn lồi, và bản thân hoạt chất được bảo vệ bằng lớp vỏ ngoài màu trắng.

Viên nén chứa 400 mg hoặc 600 mg pentoxifylline, thành phần hoạt chất, cũng như các thành phần phụ trợ như povidone, eudragit, talc, macrogol và magnesi stearat. Agapurin RETARD có liều lượng 600 mg pentoxifylline. Mỗi vỉ chứa 10 viên nén và một gói chứa 2 vỉ.

Dạng giải phóng dưới dạng viên dragees gợi ý sử dụng để phòng ngừa bệnh lý mạch máu hoặc như liệu pháp duy trì sau khi kết thúc giai đoạn cấp tính. Mỗi viên dragees chứa 100 mg pentoxifylline, do đó ít hơn đáng kể so với dạng viên nén, do đó, khi sử dụng viên dragees, rất khó để dùng thuốc quá liều. Một lọ chứa 60 viên dragees.

Đối với việc tiêm thuốc, thuốc được sử dụng để đưa Agapurin vào mạch máu nhanh chóng với tác dụng ngay lập tức. Ngoài ra, dạng giải phóng này được sử dụng cho một số bệnh về đường tiêu hóa để tránh tải thuốc bổ sung. Mỗi 1 ml dung dịch chứa 20 mg hoạt chất. Vì mỗi ống thuốc có 5 ml thuốc nên nó chứa 100 mg pentoxifylline, như trong một viên thuốc kéo dài. Hộp thuốc chứa 5 ống thuốc.

Dược động học

Dược động học của Agapurin RETARD được xác định bởi các đặc tính chính của hoạt chất. Do đó, có sự phong tỏa các thụ thể adenosine, ức chế hoạt động của phosphodiesterase và tích tụ cAMP trong tiểu cầu, do đó chúng ít có khả năng kết tập hơn.

Ngoài ra, pentoxifylline giúp phục hồi khả năng thay đổi hình dạng và làm giảm sự kết tụ của hồng cầu. Đồng thời, nồng độ fibrinogen giảm và sự kết dính của bạch cầu với nội mạc giảm, điều này được đảm bảo bằng cách giảm hoạt động của chúng với sự chấn thương thêm của nội mạc. Tất cả các quá trình này cải thiện tính chất lưu biến của máu bằng cách giảm độ nhớt.

Cuối cùng, dược động học của Agapurin RETARD đảm bảo kích hoạt vi tuần hoàn, cải thiện "độ lưu động" của máu và giảm nguy cơ huyết khối. Pentoxifylline không có tác dụng tăng co bóp mạnh mẽ lên cơ tim. Điều này có nghĩa là Agapurin RETARD không thể tăng lực co bóp của tim.

Dược động học

Khi sử dụng Agapurin tiêm tĩnh mạch, nồng độ của thuốc trong máu phụ thuộc vào tốc độ tiêm và pha loãng thuốc. Nhờ lựa chọn đúng, có thể duy trì nồng độ không đổi trong thời gian dài.

Đối với việc dùng thuốc qua đường uống, dược động học của Agapurin RETARD dựa trên khả năng được hấp thu gần như hoàn toàn (hơn 95%) khi đi qua đường tiêu hóa. Sau khi uống một viên thuốc, pentoxifylline bắt đầu được giải phóng chậm trong vòng 10-12 giờ, do đó nồng độ hoạt chất không đổi có thể được duy trì trong tối đa 12 giờ.

Sau khi hấp thụ hoàn toàn, pentoxifylline trải qua quá trình chuyển đổi chính, cuối cùng cung cấp lượng dư 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine gấp đôi so với pentoxifylline. Khi uống, thời gian bán hủy của thuốc đạt 16 giờ.

Dược động học Agapurin RETARD cung cấp quá trình chuyển hóa hoàn toàn pentoxifylline và bài tiết (khoảng 90%) qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa phân cực hòa tan trong nước. Về vấn đề này, cần thận trọng khi dùng thuốc ở những người bị rối loạn nghiêm trọng hệ bài tiết. Ngoài ra, sự phân hủy, thời gian bán hủy và khả dụng sinh học tuyệt đối tăng ở những người bị rối loạn chức năng gan.

Liều và cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Vì một viên Agapurin RETARD chứa 600 mg hoạt chất, nên cần uống 2 viên mỗi ngày với khoảng cách giữa các liều khoảng 12 giờ. Tổng lượng pentoxifylline mỗi ngày không được vượt quá 1200 mg khi uống để tránh phát triển các tác dụng phụ.

Viên thuốc phải được uống nguyên viên, rửa sạch với một lượng nước vừa đủ. Về cơ bản, không cần quá 100 ml. Liên quan đến lượng thức ăn, Agapurin có thể được uống trong và sau bữa ăn.

Phương pháp dùng thuốc và liều dùng nên được xem xét và đặc biệt theo dõi cẩn thận ở những người có chức năng hệ tiết niệu không đủ, đặc biệt là thận. Tính đầy đủ của công việc của họ được đánh giá bằng cách xác định độ thanh thải creatinin, trong những trường hợp như vậy giảm xuống dưới 30 ml/phút. Với các chỉ số như vậy, liều dùng tối đa hàng ngày của pentoxifylline là 600 mg.

Một viên mỗi ngày được phép cho những người bị suy gan nặng. Phương pháp dùng thuốc và liều lượng cũng nên được điều chỉnh trong trường hợp huyết áp thấp và huyết động không ổn định trong trường hợp bệnh động mạch vành hoặc hẹp mạch não. Trong những trường hợp như vậy, cần phải bắt đầu với liều tối thiểu, sau đó tăng dần.

Sử Agapurina chậm phát triển dụng trong thời kỳ mang thai

Tự dùng thuốc này bị nghiêm cấm trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Tuy nhiên, dưới sự giám sát của các chuyên gia, vẫn có thể sử dụng Agapurin RETARD trong thời kỳ mang thai. Mọi thứ phụ thuộc vào sức khỏe của người phụ nữ.

Nếu bác sĩ quyết định kê đơn, thì cần phải tính đến thời kỳ mang thai trước, vì không nên dùng bất kỳ loại thuốc nào trước 12 tuần. Điều này là do sự hình thành nhanh chóng của tất cả các cơ quan của thai nhi, quá trình này có thể bị gián đoạn.

Việc sử dụng Agapurin RETARD trong thời kỳ mang thai được phép trong các tình trạng cấp tính của phụ nữ mang thai, khi có mối đe dọa đối với thai nhi hoặc bà mẹ tương lai. Thuốc được sử dụng để cải thiện các quá trình vi tuần hoàn nhằm cung cấp đủ lượng oxy và chất dinh dưỡng cho thai nhi.

Cần đặc biệt chú ý đến tình trạng bệnh lý được gọi là suy thai nhi nhau thai. Ngoài ra, giai đoạn mãn tính của quá trình này cũng ảnh hưởng tiêu cực đến dinh dưỡng của thai nhi. Thuốc có thể được uống hoặc tiêm. Liều lượng và phương pháp dùng thuốc do bác sĩ quyết định riêng.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Agapurin RETARD bao gồm các tình trạng cấp tính và dài hạn, bao gồm tình trạng gián đoạn cấp tính nguồn cung cấp máu cho cơ tim, hậu quả là một vùng cơ nhất định không nhận được lượng máu cần thiết và gây ra cơn đau tim.

Ngoài ra, xuất huyết võng mạc và xuất huyết não cấp tính cũng là chống chỉ định sử dụng Agapurin. Các tình trạng cấp tính trong đó quan sát thấy chảy máu ồ ạt với mất một lượng lớn máu lưu thông ngăn cản việc kê đơn thuốc này. Đừng quên các đặc điểm cá nhân của mỗi người và không dung nạp cả pentoxifylline và các chất phụ trợ.

Chưa có kinh nghiệm sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 18 tuổi, do đó, để tránh phát triển các tác dụng phụ nghiêm trọng, không khuyến cáo sử dụng thuốc này.

Chống chỉ định sử dụng Agapurin RETARD, như đã đề cập, bao gồm thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ Agapurina chậm phát triển

Thuốc trong hầu hết các trường hợp không gây ra tác dụng phụ, nhưng tác dụng phụ của Agapurin RETARD vẫn có thể xảy ra nếu không tuân thủ một số khuyến cáo. Trong số đó, cần nhấn mạnh đến việc tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và tần suất dùng thuốc, cũng như từ chối sử dụng nếu có chống chỉ định.

Trong một số trường hợp, quá trình tiêu hóa có thể bị gián đoạn với biểu hiện buồn nôn, nôn, đau bụng và cảm giác đầy bụng.

Tác dụng phụ của Agapurin RETARD lên hệ thần kinh được biểu hiện bằng một số thay đổi về trạng thái tâm lý - cảm xúc với biểu hiện đau đầu, tăng hưng phấn, rối loạn giấc ngủ và tăng tiết mồ hôi.

Phản ứng trên da có thể biểu hiện dưới dạng giảm ngưỡng nhạy cảm với phát ban và ngứa, thường giảm khi giảm liều và ngừng dùng Agapurin hoàn toàn.

Từ hệ thống nội tiết và quá trình chuyển hóa nói chung, có thể thấy lượng đường trong máu giảm. Đối với hệ thống tim mạch, có sự gia tăng nhịp tim, rối loạn dẫn truyền và nhịp tim, các cơn đau ngực và chảy máu, đặc biệt ở những người có xu hướng tăng lên.

[ 3 ]

Quá liều

Quá liều có thể xảy ra trong trường hợp thuốc được dùng với liều tăng không hợp lý hoặc không điều chỉnh liệu pháp trong trường hợp bệnh lý thận hoặc gan. Để tránh tình trạng này, cần theo dõi y tế thường xuyên tình trạng của người dùng pentoxifylline.

Tuy nhiên, nếu dùng liều thuốc lớn, tình trạng quá liều ban đầu có thể biểu hiện bằng buồn nôn, chóng mặt, rối loạn dẫn truyền và nhịp tim, tăng nhịp tim và giảm huyết áp động mạch toàn thân.

Ngoài ra, có thể xuất hiện các triệu chứng nổi mề đay, rối loạn trạng thái tâm lý - cảm xúc với tình trạng dễ bị kích động, cáu kỉnh, cảm giác “bốc hỏa”, thậm chí có thể phát triển thành cơn co giật toàn thân và hoàn toàn không có hoạt động vận động và phản xạ.

Nếu chất nôn giống như "hạt cà phê", thì người ta nên nghi ngờ chảy máu từ hệ tiêu hóa trên, ví dụ như từ dạ dày.

Đối với mục đích điều trị, nên kích hoạt bài tiết và ngăn chặn sự hấp thụ thêm pentoxifylline vào máu. Để thực hiện điều này, hãy rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính hoặc chất hấp thụ khác. Trong trường hợp chảy máu, cần sử dụng các tác nhân cầm máu cho đến các phương pháp phẫu thuật để cầm máu.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác của Agapurin RETARD với các thuốc khác dựa trên tác dụng tăng cường của cả pentoxifylline và các thuốc khác. Ví dụ, khi sử dụng Agapurin cùng với thuốc chống tăng huyết áp và các thuốc co mạch khác, tác dụng của thuốc sau được tăng cường, có thể dẫn đến giảm huyết áp quá mức.

Điều tương tự cũng được quan sát thấy khi pentoxifylline được kết hợp với các tác nhân adrenergic và thuốc chẹn hạch. Việc sử dụng song song với xanthines đảm bảo kích hoạt hệ thần kinh.

Tương tác của Agapurin RETARD với các thuốc khác, chẳng hạn như insulin và các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác, làm tăng tác dụng của thuốc sau, dẫn đến giảm quá mức lượng đường trong máu. Do đó, nên đo lượng đường trong máu thường xuyên hơn, sau đó, dựa trên dữ liệu thu được, tùy thuộc vào liệu pháp tiếp tục bằng Agapurin, hãy điều chỉnh liều dùng.

Tăng nguy cơ chảy máu ở những người dùng pentoxifylline và thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu cầu hoặc thuốc tiêu huyết khối cùng nhau. Trong trường hợp này, cần theo dõi và kiểm tra thời gian prothrombin thường xuyên.

Đối với pentoxifylline, tác dụng của nó có thể tăng lên khi dùng cùng với cimetidine, dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.

[ 4 ], [ 5 ]

Điều kiện bảo quản

Điều kiện bảo quản của Agapurin RETARD đảm bảo thời hạn sử dụng lâu hơn và cung cấp các tác dụng điều trị cần thiết. Nếu không tuân thủ các quy tắc bảo quản thuốc, thuốc có thể mất các đặc tính điều trị trước thời hạn quy định của lần sử dụng pentoxifylline cuối cùng. Cuối cùng, người ta có thể mong đợi không chỉ các tác dụng không tương ứng với thuốc mà còn xuất hiện nhiều tác dụng phụ khác nhau.

Do đó, điều kiện bảo quản Agapurin RETARD cho thấy vị trí của nó ở nơi không tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và độ ẩm. Chế độ nhiệt độ cũng phải được tuân thủ, vì vậy nhiệt độ tương ứng với một mốc không cao hơn 25 độ.

Ngoài ra, điều quan trọng cần nhớ là việc bảo quản đòi hỏi trẻ em không được tiếp cận thuốc. Trẻ em có thể dùng liều thuốc lớn, sau đó có thể xảy ra tác dụng phụ và triệu chứng quá liều hoặc ngộ độc. Hơn nữa, điều quan trọng cần nhớ là các nghiên cứu về việc sử dụng pentoxifylline ở trẻ em chưa được tiến hành, vì vậy không biết đầy đủ loại phản ứng nào có thể xảy ra khi dùng thuốc.

[ 6 ]

Thời hạn sử dụng

Ngày hết hạn không kém phần quan trọng so với điều kiện bảo quản. Chúng cung cấp các tác dụng điều trị đã biết của Agapurin trong một khoảng thời gian nhất định. Ngày hết hạn cho biết thời gian mà thuốc có đặc tính điều trị cần thiết, điều này là cần thiết trong từng trường hợp cụ thể.

Do đó, Agapurin có thời hạn sử dụng là 4 năm. Trong 4 năm, nhà sản xuất đảm bảo sự hiện diện của các tác dụng dược lý đã được chứng minh của pentoxifylline mà không phát triển các tác dụng phụ, với điều kiện tuân thủ các quy tắc sử dụng.

Thời hạn sử dụng của thuốc cũng phụ thuộc vào điều kiện bảo quản, vì nếu không lưu ý đến yêu cầu này, pentoxifylline không chỉ mất đi các đặc tính có lợi mà còn có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn ở nhiều mức độ nghiêm trọng khác nhau.

Sau ngày đã chỉ định dùng liều thuốc cuối cùng, tuyệt đối không được sử dụng Agapurin RETARD vì tác dụng của thuốc không thể đoán trước.