Thuốc Aciclovir

Acyclovir là một loại thuốc kháng vi-rút được thiết kế để điều trị các bệnh nhiễm trùng do một số loại vi-rút gây ra. Thuốc thường được sử dụng để chống lại vi-rút herpes, chẳng hạn như vi-rút herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, gây ra bệnh herpes miệng và sinh dục, và vi-rút varicella-zoster và herpes zoster.

Acyclovir tương tác đặc biệt với các enzyme của virus, khiến nó đặc biệt hiệu quả chống lại virus herpes. Sau khi vào cơ thể, acyclovir được chuyển thành dạng hoạt động, acyclovir triphosphate, thông qua hoạt động của các enzyme của virus. Dạng hoạt động này được đưa vào DNA của virus, ngăn chặn khả năng sinh sản thêm của nó.

Chỉ định Thuốc Aciclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Acyclovir được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng herpes nguyên phát và tái phát, có thể biểu hiện dưới dạng viêm miệng do herpes (xuất hiện các vấn đề ở vùng miệng), herpes sinh dục do herpes (ở vùng sinh dục), viêm giác mạc do herpes (ở mắt) và các dạng khác.
2. Bệnh zona (Herpes zoster): Acyclovir được sử dụng để điều trị bệnh zona do virus Varicella zoster gây ra. Tình trạng này được đặc trưng bởi sự xuất hiện của phát ban đau đớn, thường nằm dọc theo dây thần kinh.
3. Thủy đậu (Varicella): Acyclovir có thể được sử dụng để điều trị bệnh thủy đậu ở người lớn và trẻ em.
4. Phòng ngừa tái phát: Thuốc có thể được sử dụng để ngăn ngừa nhiễm trùng tái phát ở những bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu.
5. Phòng ngừa nhiễm trùng liên quan đến HIV: Ở những bệnh nhân nhiễm HIV, acyclovir có thể được kê đơn để phòng ngừa một số bệnh nhiễm trùng do herpes như viêm miệng do herpes hoặc herpes sinh dục.

Bản phát hành

1. Viên nén: Đây là dạng phổ biến nhất và được dùng bằng đường uống. Viên nén chứa liều lượng acyclovir cụ thể và thường được uống với nước.
2. Kem hoặc thuốc mỡ: Dạng này dùng để bôi ngoài da và được dùng để điều trị phát ban do herpes trên da và niêm mạc.
3. Thuốc mỡ tra mắt: Để điều trị viêm kết mạc do herpes hoặc các bệnh nhiễm trùng mắt khác, acyclovir có thể được sử dụng dưới dạng thuốc mỡ đặc biệt để bôi vào bề mặt bên trong của mí mắt.
4. Dung dịch tiêm: Trong một số trường hợp, chẳng hạn như nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc lan rộng, acyclovir có thể được dùng theo đường tĩnh mạch dưới dạng dung dịch tiêm.

Dược động học

1. Ức chế DNA polymerase của virus: Cơ chế hoạt động chính của acyclovir là khả năng ức chế DNA polymerase của virus, chịu trách nhiệm cho quá trình sao chép DNA của virus. Acyclovir được đưa vào chuỗi DNA của virus như một nucleotide giả, dẫn đến việc ngừng tổng hợp DNA của virus.
2. Tính chọn lọc đối với tế bào virus: Acyclovir được hoạt hóa bằng cách phosphoryl hóa trong tế bào bị nhiễm virus, do đó tác dụng của thuốc chủ yếu hướng đến tế bào virus. Điều này làm giảm thiểu độc tính của thuốc đối với tế bào bình thường của cơ thể.
3. Giảm thời gian và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng: Sử dụng acyclovir có thể giảm thời gian và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng do HPV và STD gây ra và giảm nguy cơ biến chứng.
4. Phòng ngừa tái phát: Acyclovir cũng có hiệu quả trong việc ngăn ngừa tái phát nhiễm trùng, đặc biệt là khi dùng liên tục trong thời gian dài.
5. Giảm khả năng lây truyền: Sử dụng acyclovir cũng có thể làm giảm khả năng lây truyền từ người bị nhiễm sang người khỏe mạnh.

Dược động học

1. Hấp thu: Sau khi uống acyclovir, thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Hấp thu có thể chậm lại khi dùng chung với thức ăn, do đó thuốc thường được uống trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ.
2. Phân bố: Acyclovir có thể tích phân bố thấp trong cơ thể, khoảng 1,6-2,0 L/kg. Thuốc thẩm thấu tốt vào nhiều mô và cơ quan, bao gồm não, gan, thận, phổi, da và mắt.
3. Chuyển hóa: Acyclovir được chuyển hóa tối thiểu. Phần lớn liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.
4. Bài tiết: Khoảng 60-90% liều acyclovir dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi, chủ yếu trong vòng 24 giờ đầu sau khi dùng.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của acyclovir từ cơ thể là khoảng 2-3 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Thời gian này có thể dài hơn ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
6. Liều dùng: Liều dùng acyclovir có thể được thay đổi ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận để tránh tích tụ thuốc trong cơ thể và giảm thiểu nguy cơ tác dụng độc hại.
7. Dược động học ở các dạng bào chế khác nhau: Đối với thuốc mỡ, kem và gel bôi ngoài da, khả dụng sinh học của acyclovir khi dùng tại chỗ thấp. Khi dùng theo đường tĩnh mạch, khả dụng sinh học của thuốc gần 100%.

Liều và cách dùng

Cách dùng và liều dùng qua đường uống:

1. Herpes simplex (HSV-1 và HSV-2):

   • Người lớn: Thường dùng 200 mg x 5 lần/ngày trong 7-10 ngày. Trong trường hợp nhiễm trùng tái phát hoặc để ngăn chặn nhiễm trùng mãn tính, liều có thể giảm xuống còn 400 mg x 2 lần/ngày.
   • Trẻ em: Liều dùng cho trẻ em có thể khác nhau và phải được bác sĩ xác định.

2. Bệnh zona (varicella-zoster):

   • Người lớn: 800 mg x 5 lần/ngày trong 7-10 ngày.
   • Trẻ em: Khuyến cáo có thể khác nhau, bắt buộc phải tham khảo ý kiến bác sĩ.

3. Phòng ngừa bệnh herpes ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch:

   • Người lớn và trẻ em: Liều dùng có thể khác nhau; thường là 200 mg, 4 lần/ngày.

Dùng ngoài da:

• Herpes simplex (môi và bộ phận sinh dục):
  • Kem hoặc thuốc mỡ được bôi lên vùng da bị ảnh hưởng 5 lần một ngày trong 4-10 ngày.

Đối với tiêm:

• Thuốc này chủ yếu được sử dụng trong bệnh viện để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng, liều lượng và đường dùng phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng bệnh và đánh giá của bác sĩ.

Lưu ý quan trọng:

• Nên bắt đầu dùng acyclovir càng sớm càng tốt sau khi các triệu chứng nhiễm trùng đầu tiên xuất hiện.
• Cần duy trì đủ nước trong quá trình điều trị.
• Liều lượng và thời gian điều trị có thể được bác sĩ điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng và phản ứng với điều trị.
• Bệnh nhân suy thận có thể cần phải điều chỉnh liều.

Sử Thuốc Aciclovir dụng trong thời kỳ mang thai

1. Herpes sinh dục:

   • Trong trường hợp herpes sinh dục nguyên phát hoặc tái phát nghiêm trọng trong thai kỳ, có thể kê đơn acyclovir để giảm nguy cơ lây truyền cho trẻ sơ sinh. Nhiễm trùng herpes ở trẻ sơ sinh có thể nghiêm trọng và gây ra các biến chứng nghiêm trọng.

2. Phòng ngừa và điều trị:

   • Acyclovir có thể được sử dụng để ngăn ngừa bệnh herpes tái phát ở phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ ba, nhằm giảm khả năng mắc bệnh herpes hoạt động trong quá trình chuyển dạ, có khả năng phải mổ lấy thai.

3. Đánh giá rủi ro và lợi ích:

   • Việc kê đơn acyclovir trong thời kỳ mang thai phải dựa trên đánh giá cẩn thận về sự cân bằng giữa các rủi ro và lợi ích tiềm ẩn. Điều này bao gồm việc tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh nhiễm trùng, giai đoạn mang thai và sức khỏe chung của phụ nữ mang thai.

Các biện pháp phòng ngừa:

• Giám sát:

  • Nếu sử dụng acyclovir trong thời kỳ mang thai, việc theo dõi sức khỏe thường xuyên của mẹ và thai nhi là rất quan trọng.

• Liều dùng:

  • Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để kiểm soát nhiễm trùng nhằm giảm thiểu phơi nhiễm cho thai nhi.

• Tham khảo ý kiến bác sĩ:

  • Mọi thắc mắc liên quan đến việc sử dụng acyclovir hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác trong thời kỳ mang thai nên được trao đổi với bác sĩ, người có thể xem xét mọi yếu tố cá nhân và đề xuất các phương án điều trị an toàn và hiệu quả nhất.

Chống chỉ định

1. Không dung nạp hoặc dị ứng: Những người được biết là không dung nạp acyclovir hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng acyclovir trong thời kỳ mang thai và cho con bú cần được phối hợp với bác sĩ. Thông thường, có thể sử dụng acyclovir trong thời kỳ này, nhưng cần thận trọng và đánh giá các rủi ro và lợi ích tiềm ẩn.
3. Suy gan: Trong trường hợp mắc bệnh gan nghiêm trọng, có thể cần phải điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc hoàn toàn.
4. Bệnh thận: Bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thể cần phải điều chỉnh liều dùng acyclovir.
5. Tình trạng suy giảm miễn dịch: Ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn hệ thống miễn dịch như nhiễm HIV hoặc đang dùng thuốc ức chế miễn dịch, acyclovir có thể chống chỉ định hoặc cần thận trọng đặc biệt.
6. Độ tuổi trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của acyclovir ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
7. Thận trọng khi dùng chung với các thuốc khác: Acyclovir có thể tương tác với một số thuốc khác, do đó bạn nên thảo luận về những rủi ro và tác dụng phụ có thể xảy ra với bác sĩ, đặc biệt nếu bạn đang dùng các thuốc khác.

Tác dụng phụ Thuốc Aciclovir

Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu và mệt mỏi là những triệu chứng thường gặp khi dùng acyclovir.
• Buồn nôn và nôn, cũng như tiêu chảy và đau bụng là những triệu chứng thường gặp khi dùng acyclovir đường uống.

Tác dụng phụ của việc sử dụng tại chỗ

• Đỏ, ngứa hoặc nóng rát tại vị trí bôi kem hoặc thuốc mỡ, thường là tạm thời và sẽ biến mất khi bạn ngừng sử dụng thuốc.

Tác dụng phụ khi tiêm tĩnh mạch

• Viêm tĩnh mạch tại vị trí tiêm, có thể dẫn đến đau.
• Các phản ứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm tổn thương thận và tăng men gan, đặc biệt ở liều cao hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh thận.

Tác dụng phụ hiếm gặp và nghiêm trọng

• Phản ứng dị ứng như phát ban, nổi mề đay, phù Quincke và thậm chí là sốc phản vệ.
• Phản ứng thần kinh như chóng mặt, mất phương hướng, ảo giác, co giật, lo lắng và run. Những phản ứng này phổ biến hơn ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc ở những người dùng thuốc liều cao.
• Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu) và giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu), có thể ảnh hưởng đến khả năng chống lại nhiễm trùng của cơ thể.

Quá liều

1. Tác dụng độc hại đối với thận: Trong trường hợp quá liều acyclovir, suy thận có thể phát triển do sự hình thành các tinh thể acyclovir trong thận, dẫn đến tổn thương thận. Điều này đặc biệt có khả năng xảy ra nếu chức năng thận bị suy giảm cùng lúc.
2. Các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương (CNS): Có thể bao gồm đau đầu, buồn ngủ, suy nghĩ chậm, co giật và hôn mê.
3. Rối loạn tiêu hóa: Có thể xảy ra buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng.
4. Rối loạn cân bằng điện giải: Có thể xảy ra tình trạng tăng kali máu hoặc hạ natri máu.
5. Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra mày đay, ngứa, phù nề, phù mạch và phản vệ.

Tương tác với các thuốc khác

1. Probenicide: Probenicide có thể làm tăng nồng độ acyclovir trong máu bằng cách làm chậm quá trình đào thải thuốc ra khỏi cơ thể, điều này có thể làm tăng hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ độc tính.
2. Mycophenolate mofetil: Acyclovir có thể làm giảm nồng độ mycophenolate mofetil trong máu bằng cách đẩy nhanh quá trình chuyển hóa thuốc này ở gan, điều này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc này như một thuốc ức chế miễn dịch.
3. Thuốc gây độc thận: Khi kết hợp với các thuốc như kháng sinh aminoglycoside hoặc cyclosporin, acyclovir có thể làm tăng nguy cơ gây độc thận, đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
4. Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận: Khi kết hợp với các thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, chẳng hạn như một số thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc lợi tiểu, có thể làm tăng tác dụng độc hại của acyclovir lên thận.
5. Cimetidine và thuốc chống viêm có chứa chất ức chế COX-2: Những thuốc này có thể làm tăng nồng độ acyclovir trong máu do làm chậm quá trình chuyển hóa thuốc ở gan, có thể dẫn đến tăng hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ độc tính.
6. Thuốc gây độc cho gan: Acyclovir có thể làm tăng tác dụng độc cho gan của một số thuốc, chẳng hạn như paracetamol hoặc thuốc ức chế protease, có thể dẫn đến suy gan.
7. Thuốc gây tăng kali máu: Khi kết hợp với các thuốc làm tăng nồng độ kali trong máu, chẳng hạn như spironolactone hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), có thể gây tăng kali máu.