Abamat

"Abamat" sẽ không thay đổi thái độ của con người đối với căn bệnh này, nhưng đây là một loại thuốc kháng vi-rút tuyệt vời, được các nhà khoa học y tế phát triển dành riêng cho trẻ em và người lớn bị nhiễm HIV.

Chỉ định Abamat

"Abamat", có tên quốc tế là "Abacavir", được dùng để điều trị virus HIV ở người lớn và trẻ em.

Điều trị bằng thuốc cần đặc biệt thận trọng, vì nhiễm HIV ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể con người, điều đó có nghĩa là thuốc phải được dùng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ có kinh nghiệm cần thiết trong việc điều trị bệnh nhân AIDS và HIV. Trong quá trình điều trị, cần đánh giá tải lượng vi-rút và số lượng tế bào lympho CD4 của bệnh nhân. Cần thông báo cho bệnh nhân rằng việc sử dụng "Abamat" không ngăn ngừa được việc lây truyền vi-rút gây suy giảm miễn dịch qua máu hoặc tiếp xúc thân mật.

[ 1 ]

Bản phát hành

"Abamat" được trình bày dưới dạng viên nén màu đào, được bao phủ bởi một lớp vỏ tròn lồi hai mặt, một mặt có khắc chữ "M20", mặt còn lại có "dải" để bẻ thành hai phần, mỗi phần có liều lượng 60 mg.

"Abamat" "M110" gần giống hệt "Abamat" "M20", nhưng dạng bào chế của "M110" - viên nang cũng có màu đào, về mặt logic, có dòng chữ "M110" ở một mặt, mặt còn lại nhẵn, liều dùng là 300 mg.

Sự khác biệt giữa loại thuốc thứ nhất và thứ hai là liều lượng, trước tiên phải trao đổi với bác sĩ điều trị.

Dược động học

"Abamate" được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học ở người lớn là 83%. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được sau 1,5 giờ sau khi uống thuốc dạng viên. Khi dùng thuốc ở liều điều trị (600 mg), nồng độ tối đa xấp xỉ 3 mcg / ml và AUC được đo ở khoảng cách 12 giờ - 6 mcg / h / ml.

Uống thuốc trong bữa ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương chung. Do đó, Abamat có thể được dùng bất kể lượng thức ăn nạp vào.

Abacavir, tên gọi khác của Abamata, thẩm thấu tự do vào nhiều mô khác nhau của cơ thể, bao gồm cả dịch não tủy. Tỷ lệ trung bình nồng độ abacavir trong dịch não tủy so với huyết thanh là khoảng 30-44%. Khi sử dụng ở liều điều trị, mức độ liên kết protein là khoảng 49%.

Về mặt chuyển hóa, abacavir trải qua quá trình chuyển hóa chính ở gan, với ít hơn 2% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Các chất chuyển hóa chính là axit 5'-carboxylic và 5'-glucuronide, quá trình chuyển hóa này diễn ra với sự trợ giúp của alcohol dehydrogenase hoặc bằng cách glucuronide hóa.

Thời gian bán hủy của abacavir là 1,5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể nào xảy ra sau khi dùng liều lặp lại 300 mg hai lần mỗi ngày. Các chất chuyển hóa và abacavir không đổi, khoảng 83% liều dùng, được bài tiết qua nước tiểu, phần còn lại qua phân.

Đối với khả năng gây ung thư, đột biến, có dữ liệu về sự xuất hiện của các khối u ác tính và lành tính. Trong hầu hết các trường hợp, các khối u này xảy ra khi sử dụng liều cao "Abamate" - 330 mg / kg / ngày và 600 mg / kg / ngày. Những liều này tương đương với mức cao hơn 24-32 lần so với mức phân phối toàn thân của thuốc ở người. Mặc dù khả năng gây ung thư của thuốc ở người vẫn chưa được biết, nhưng những dữ liệu này cho phép chúng ta tin rằng lợi ích tiềm năng từ việc sử dụng thuốc lớn hơn nguy cơ gây ung thư cho con người.

Tổn thương gan

Abamat được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Dược động học của Abamat đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan vừa phải (điểm Child-Pugh 5-6) dùng liều duy nhất 600 mg mỗi ngày. Kết quả cho thấy AUC abacavir tăng trung bình 1,89 lần [1,32; 2,70] và thời gian bán hủy tăng 1,58 lần [1,22; 2,04].

Tổn thương thận

Abamat chủ yếu được chuyển hóa ở gan, với khoảng 2% liều được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Dược động học của abacavir ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối tương tự như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Do đó, cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận.

Dựa trên kinh nghiệm ngắn hạn, nên ngừng sử dụng Abamate ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.

Dược động học ở trẻ em

Ở trẻ em, Abamat được hấp thu nhanh chóng và dễ dàng từ dung dịch uống. Các thông số dược động học chung ở trẻ em tương tự như ở người lớn, với sự thay đổi lớn hơn về nồng độ trong huyết tương.

Nếu nói đến trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi, không có thông tin cần thiết nào về việc sử dụng an toàn.

Dược động học

Thành phần hoạt chất: 1 viên nén bao phim chứa: Abacavir dưới dạng sulfat 60 mg hoặc 300 mg.

Tá dược bao gồm:

• silic dioxit dạng keo,
• xenlulozơ vi tinh thể,
• tinh bột natri (loại A),
• magnesi stearat,
• lớp phủ màng "Opadry vàng" 03B82849 (titanium dioxide - E171, hypromellose),
• oxit sắt đỏ - E172,
• oxit sắt màu vàng - E172,
• polyethylen glycol.

"Abamat" là thuốc kháng vi-rút có tác dụng toàn thân.

"Abamate" là chất ức chế phiên mã ngược nucleoside, và cũng là chất ức chế mạnh HIV-1 - HIV-2, bao gồm các phân lập HIV-1 có độ nhạy giảm với zidovudine, lamivudine, zalcitabine, nevirapine hoặc didanosine. Trong tế bào, thuốc này được chuyển thành chất chuyển hóa hoạt động, carbovir triphosphate, hoạt động bằng cách ức chế phiên mã ngược HIV, dẫn đến sự gián đoạn kết nối cần thiết trong hệ thống DNA của vi-rút và sự sao chép của nó bị dừng lại.

Liều và cách dùng

Việc điều trị phải được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm điều trị bệnh nhân nhiễm HIV.

"Abamat" được dùng bằng đường uống, bất kể có ăn hay không.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (cân nặng ít nhất 30 kg): 300 mg x 2 lần/ngày hoặc 600 mg x 1 lần/ngày.

Khi chuyển từ chế độ dùng thuốc hai lần một ngày sang chế độ dùng thuốc một lần một ngày, vào buổi sáng, liều đầu tiên là 600 mg nên được dùng vào buổi sáng. Nếu chế độ dùng thuốc buổi tối được ưa chuộng, thì vào ngày chuyển đổi, nên dùng 300 mg vào buổi sáng và 600 mg vào buổi tối.

Khi chuyển từ liều dùng một lần mỗi ngày sang liều dùng hai lần mỗi ngày, nên uống 300 mg đầu tiên vào buổi sáng.

Trẻ em từ 3 tuổi (cân nặng không dưới 14 kg) đến 12 tuổi, liều khuyến cáo là 8 mg/kg 2 lần/ngày; liều tối đa hàng ngày lên đến 600 mg/ngày. "Abamat" chỉ nên được kê đơn cho những trẻ em có thể nuốt viên thuốc. Đối với những bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc, "Abacavir" dưới dạng dung dịch uống có thể được cung cấp.

Khuyến cáo sử dụng viên nén 60 mg cho trẻ em cân nặng từ 14 đến 30 kg.

Không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận, vì quá trình chuyển hóa "Abamate" diễn ra chủ yếu ở gan, bệnh nhân suy gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh - 5-6) được khuyến cáo dùng 200 mg "Abamate" hai lần một ngày. Đối với liều dùng như vậy, "Abamate" nên được sử dụng dưới dạng dung dịch để uống.

Điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi. Khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân cao tuổi, cần lưu ý đến tần suất cao hơn của rối loạn chức năng tim, gan và thận, sự hiện diện của các bệnh đi kèm và việc sử dụng thuốc.

[ 3 ]

Sử Abamat dụng trong thời kỳ mang thai

"Abamat" có một loạt các chống chỉ định và tác dụng phụ. Nhưng tính an toàn của việc sử dụng "Abamat" trong thời kỳ mang thai vẫn chưa được xác định, do đó, không có khuyến cáo nào cho phụ nữ mang thai. Nhưng bác sĩ chỉ có thể kê đơn thuốc này nếu lợi ích mong đợi cho người mẹ trong giai đoạn này vượt quá nguy cơ cho thai nhi.

"Abamat" không được khuyến cáo dùng cho bà mẹ nhiễm HIV đang cho con bú, cũng như trong thời kỳ mang thai, vì tác dụng của thuốc đối với trẻ chưa được biết. Các nghiên cứu chưa xác định được thuốc có thấm vào sữa mẹ hay không, do đó, trong quá trình dùng thuốc, nên ngừng cho con bú.

Nhưng trong mọi trường hợp, phụ nữ mang thai hoặc đã sinh con phải tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ, đặc biệt là vì loại thuốc này chỉ được bán tại các hiệu thuốc khi có đơn thuốc.

Chống chỉ định

"Abamat" có một số chống chỉ định, bao gồm:

• Quá mẫn cảm với các thành phần tạo nên thuốc.
• Suy gan ở mức độ trung bình hoặc nặng.
• Bệnh thận giai đoạn cuối.
• Xét nghiệm dương tính với sự có mặt của alen HLA-B * 5701.

"Abamat" ngoài chống chỉ định còn có tác dụng phụ, cũng được chỉ định trong hướng dẫn, và bác sĩ điều trị phải lưu ý trong quá trình điều trị. Có thể xác định khuynh hướng chống chỉ định bằng cách sử dụng chẩn đoán: xét nghiệm trong phòng thí nghiệm và siêu âm.

Tác dụng phụ Abamat

Có bằng chứng cho thấy khoảng 5% bệnh nhân dùng Abamate đã phát triển phản ứng quá mẫn, đặc trưng bởi sự xuất hiện của các triệu chứng đa cơ quan có hoặc không có sốt và/hoặc xuất hiện phát ban (sẩn sần hoặc nổi mề đay), và hiếm khi tử vong.

Các triệu chứng có thể xuất hiện bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, nhưng thường xuất hiện trong vòng sáu tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị (thời gian khởi phát trung bình là 11 ngày).

Các triệu chứng và dấu hiệu của phản ứng dị ứng được liệt kê dưới đây. Những triệu chứng xảy ra với tần suất hơn 10% được in đậm.

Trên da: phát ban (sẩn sần hoặc nổi mề đay).

Từ hệ tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày ruột, loét niêm mạc miệng.

Từ hệ hô hấp: ho, khó thở, hội chứng suy hô hấp, đau họng, suy hô hấp, thay đổi trên phim X-quang ngực (chủ yếu là thâm nhiễm, có thể khu trú), biểu hiện chung: sốt, mệt mỏi, khó chịu, sưng hạch bạch huyết, phù nề, viêm kết mạc, hạ huyết áp động mạch, phản vệ.

Từ hệ thần kinh: nhức đầu, dị cảm.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu lympho.

Từ hệ tiêu hóa: tăng nồng độ xét nghiệm chức năng gan, viêm gan, suy gan.

Hệ thống cơ xương: đau cơ, một số trường hợp riêng lẻ bị tan cơ, đau khớp, tăng nồng độ CPK.

Ngoài ra, nồng độ creatinine có thể tăng, suy thận, phát ban và tác dụng phụ đường tiêu hóa phổ biến hơn ở trẻ em so với người lớn. Phát ban da là triệu chứng đơn độc phổ biến của phản ứng quá mẫn. Một số bệnh nhân có phản ứng quá mẫn ban đầu được coi là mắc các bệnh về đường hô hấp (viêm phổi, viêm họng, viêm phế quản), các bệnh giống cúm, viêm dạ dày ruột hoặc phản ứng với các loại thuốc khác.

Việc chậm trễ trong chẩn đoán quá mẫn dẫn đến việc bệnh nhân tiếp tục sử dụng abacavir, có thể gây ra tình trạng phản ứng dị ứng trầm trọng hơn và thậm chí tử vong. Do đó, khả năng xảy ra phản ứng quá mẫn nên luôn được cân nhắc nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng trên. Nếu không thể loại trừ nguy cơ xảy ra phản ứng như vậy, nên ngừng sử dụng Abamat hoặc các thuốc khác có chứa abacavir và không được tiếp tục sử dụng. Khi tiếp tục điều trị, các triệu chứng của phản ứng quá mẫn sẽ trở nên trầm trọng hơn và thường biến mất sau khi ngừng thuốc. Bệnh nhân đã phát triển phản ứng quá mẫn nên ngừng điều trị và không bao giờ tiếp tục sử dụng bất kỳ loại thuốc nào có chứa Abamat.

Có một số báo cáo riêng lẻ về phản ứng quá mẫn xảy ra sau khi dùng thuốc nhiều lần, khi một trong những dấu hiệu chính của quá mẫn xuất hiện trước đó (phát ban trên da, sốt, mệt mỏi, khó chịu, các triệu chứng về đường tiêu hóa hoặc hô hấp).

Trong một số trường hợp hiếm hoi, phản ứng quá mẫn đã xảy ra ở những bệnh nhân đã tiếp tục điều trị, nhưng điều này không xảy ra trước các triệu chứng quá mẫn. Đối với nhiều phản ứng có hại khác, vẫn chưa rõ liệu chúng có liên quan đến việc sử dụng Abamat hoặc các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị nhiễm HIV hay là kết quả của chính căn bệnh này.

Nhiều triệu chứng trên (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sốt, mệt mỏi, phát ban) xảy ra như một phần của phản ứng quá mẫn. Do đó, bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng nào trong số này nên được kiểm tra cẩn thận về phản ứng dị ứng. Nếu ngừng điều trị do có ít nhất một trong những triệu chứng này, việc tiếp tục điều trị chỉ có thể thực hiện được dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ.

[ 2 ]

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, trước tiên cần đảm bảo rằng bệnh nhân không bị dị ứng với Abamate hoặc các thành phần của thuốc và nếu cần, tiến hành liệu pháp hỗ trợ tiêu chuẩn. Trong các trường hợp khác, điều trị là triệu chứng. Không rõ liệu thuốc này có được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay thẩm phân máu hay không.

Để tránh quá liều, bạn nên tuân thủ nghiêm ngặt các khuyến cáo của bác sĩ. Trong trường hợp có bất kỳ triệu chứng bất thường nào, bạn nên thông báo cho bác sĩ. Rất có thể các triệu chứng đó có liên quan đến phản ứng dị ứng.

Tương tác với các thuốc khác

Khả năng xảy ra tương tác qua trung gian P450 của Abamate với các sản phẩm thuốc khác là thấp. Abamate ức chế các enzym CYP3A4, CYP2C9 và CYP2D6 ở nồng độ có liên quan đến lâm sàng.

Tương tác giữa thuốc ức chế protease và các thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzym P450 chính là không có khả năng xảy ra.

Không có tương tác giữa Abamat, Zidovudine và Lamivudine.

Dùng thuốc với "Ethanol" dẫn đến sự phát triển thang đo dưới đường cong dược động học "nồng độ/thời gian" (AUC) của "Abamate" gần 41%. "Abamate" không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của "Ethanol".

Dùng đồng thời 600 mg Abamate hai lần mỗi ngày và Methadone làm giảm nồng độ tối đa (Cmax) của Abamate 35% và làm chậm thời gian đạt nồng độ tối đa (tmax) một giờ, nhưng AUC vẫn không đổi. Thuốc kháng vi-rút này làm tăng mức phơi nhiễm toàn thân trung bình của Methadone 22%. Bệnh nhân trưởng thành dùng Methadone và Abamate cần được theo dõi các dấu hiệu của hội chứng cai thuốc, cho biết liều thấp, vì có thể cần phải điều chỉnh liều Methadone.

Các thành phần retinoid bị loại bỏ bởi alcohol dehydrogenase. Tương tác với Abamate là có thể, nhưng chưa được nghiên cứu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Điều kiện bảo quản

"Abamat" có các quy tắc bảo quản tiêu chuẩn, tức là ở nơi tối, khô ráo, xa tầm tay trẻ em, nhiệt độ không được vượt quá 30°C. Hơn nữa, nên bảo quản trong bao bì gốc cùng với tờ hướng dẫn.

Cần nhớ rằng việc không tuân thủ các tiêu chuẩn bảo quản có thể làm giảm đáng kể thời hạn sử dụng của thuốc, vì hầu hết các chất có hoạt tính hoặc thành phần bổ sung đều mất đặc tính điều trị ở nhiệt độ quá cao hoặc khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời.

Vì những lý do này mà “Abamat”, tờ hướng dẫn có chứa mọi thông tin về vấn đề này, phải được lưu trữ theo đúng mọi hướng dẫn.

Thời hạn sử dụng

"Abamat", nếu được bảo quản theo hướng dẫn, có hiệu lực trong 2 năm kể từ ngày sản xuất. Nhưng nếu không, không thể nêu rõ ngày hết hạn chính xác.

Khi mua "Abamat", đừng ngại ngùng, hãy xem ngày sản xuất và tên nhà sản xuất. Tại sao phải kiểm tra ngày sản xuất rõ ràng. Đối với nhà sản xuất, chỉ có "Matrix Laboratories Limited" Ấn Độ mới có thể sản xuất. Không có hàng giả trong các hiệu thuốc. Nhưng nếu chúng ta nói về phương pháp giao hàng "ảo", thì mọi thứ đều có thể, ngay cả việc giao thuốc đã hết hạn.