Zirid

Ziride là một loại thuốc kích thích nhu động ruột.

Chỉ định Zirida

Thuốc được dùng để điều trị các triệu chứng khó tiêu và rối loạn chức năng đường tiêu hóa: cảm giác đầy bụng, đầy hơi, khó chịu hoặc đau ở vùng bụng trên, cũng như chứng ợ nóng, nôn mửa và chán ăn kèm theo buồn nôn.

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng viên nén, với số lượng 10 viên trong một vỉ. Một gói riêng biệt chứa 4 hoặc 10 vỉ thuốc có viên nén.

Dược động học

Itopride hydrochloride thúc đẩy hoạt hóa nhu động ruột – bằng cách đối kháng tác dụng lên thụ thể dopamine D2 và làm chậm acetylcholinesterase. Thành phần hoạt tính của thuốc kích hoạt quá trình giải phóng thành phần acetylcholine và làm chậm quá trình phân hủy của nó.

Ngoài ra, thuốc có đặc tính chống nôn - do tương tác với các thụ thể D2 nằm bên trong vị trí kích hoạt chemoreceptor. Thành phần hoạt động của thuốc thúc đẩy làm rỗng dạ dày (đạt được do tác dụng cụ thể lên phần trên của đường tiêu hóa).

Itopride hydrochloride không có tác dụng lên nồng độ gastrin trong huyết thanh.

Dược động học

Thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn và khá nhanh qua đường tiêu hóa. Mức độ sinh khả dụng tương đối khoảng 60% (do tác dụng của lần đi qua gan đầu tiên - cái gọi là chuyển hóa tiền hệ thống). Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến các chỉ số sinh khả dụng. Trong huyết tương, các giá trị đỉnh của thuốc được quan sát thấy sau 30-45 phút (trong trường hợp dùng 50 mg thuốc).

Khi sử dụng thuốc nhiều lần với liều lượng trong khoảng 50-200 mg (uống ba lần một ngày), tính tuyến tính của các đặc tính dược động học của hoạt chất với các sản phẩm phân hủy của nó (trong liệu trình điều trị 7 ngày) đã được tìm thấy với tốc độ tích lũy tối thiểu của chất này.

Tổng hợp protein trong huyết tương khoảng 96%. Quá trình này được thực hiện chủ yếu với sự trợ giúp của albumin. Thuốc cũng được tổng hợp bằng glycoprotein α-1-acid (ít hơn 15%).

Phần lớn thuốc được phân bố trong nhiều mô khác nhau (chỉ số thể tích phân bố: 6,1 l/kg), ngoại trừ hệ thần kinh trung ương. Chất này đạt giá trị cao ở ruột non, thận, dạ dày và tuyến thượng thận với gan. Chỉ một phần nhỏ thuốc thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Itopride hydrochloride cũng được bài tiết vào sữa mẹ.

Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa mạnh ở gan. Đã phát hiện ra ba sản phẩm phân hủy thuốc, trong đó chỉ có một sản phẩm có hoạt tính yếu, không có ý nghĩa về mặt y học (khoảng 2-3% tác dụng y học của hoạt chất). Sản phẩm phân hủy chính là N-oxide, được hình thành do quá trình oxy hóa nhóm bậc ba của amino-N-dimethyl.

Thuốc được chuyển hóa bởi monooxygenase chứa flavin (FMO). Hiệu lực và lượng isoenzyme FMO ở người có thể thay đổi do đa hình di truyền, có thể dẫn đến rối loạn lặn nhiễm sắc thể thường hiếm gặp trimethylaminuria. Thời gian bán hủy của chất này có thể dài hơn ở những người mắc chứng rối loạn này.

Các thử nghiệm dược động học in vivo sử dụng các phản ứng trung gian CYP cho thấy thành phần hoạt chất của thuốc không có tác dụng gây cảm ứng hoặc ức chế các yếu tố của CYP2C19, cũng như CYP2E1. Ngoài ra, việc sử dụng itopride hydrochloride không ảnh hưởng đến hàm lượng enzyme CYP và hoạt động của yếu tố UGT1A1.

Hầu hết hoạt chất của thuốc và các sản phẩm phân hủy của nó được bài tiết qua nước tiểu. Khi những người tình nguyện sử dụng thuốc ở liều chuẩn duy nhất, lượng bài tiết của nó (dưới dạng hoạt chất và N-oxide) lần lượt là 3,7% và 75,4%.

Thời gian bán hủy của itopride là khoảng 6 giờ.

Liều và cách dùng

Tổng liều dùng hàng ngày của thuốc là 150 mg (1 viên ba lần một ngày trước bữa ăn). Cũng có thể giảm liều dùng này xuống còn 0,5 viên ba lần một ngày (có tính đến quá trình bệnh). Nhìn chung, các viên thuốc nên được uống cách nhau khoảng bằng nhau. Thuốc được uống mà không cần nhai và rửa sạch bằng nước.

Thời gian của liệu trình được bác sĩ kê đơn, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh. Tuy nhiên, không được kéo dài quá 2 tháng.

[ 1 ]

Sử Zirida dụng trong thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu về việc có an toàn khi dùng Zirid trong thời kỳ mang thai hay không. Do đó, cần phải ngừng sử dụng thuốc trong thời gian này. Ngoài ra, trước khi bắt đầu dùng thuốc, cần phải đảm bảo rằng bệnh nhân không mang thai.

Ngoài ra, cũng không có thông tin về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú, đó là lý do tại sao phụ nữ cho con bú được khuyên không nên sử dụng thuốc dạng viên.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp với thành phần hoạt chất của thuốc cũng như bất kỳ thành phần bổ sung nào của thuốc;
• các vấn đề ở đường tiêu hóa – thủng, tắc nghẽn hoặc chảy máu.

Tác dụng phụ Zirida

Uống thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ:

• Rối loạn máu và bạch huyết: đôi khi có giảm bạch cầu. Hiếm khi – giảm bạch cầu trung tính. Có thể có giảm tiểu cầu;
• rối loạn miễn dịch: có thể xảy ra các triệu chứng phản vệ;
• biểu hiện từ hệ thần kinh: đôi khi chóng mặt xuất hiện, và ngoài ra, rối loạn giấc ngủ và đau đầu. Có thể phát triển run rẩy;
• phản ứng của đường tiêu hóa: đôi khi đau bụng, táo bón, tăng tiết nước bọt và tiêu chảy. Có thể xảy ra khô niêm mạc miệng và buồn nôn;
• rối loạn chức năng của hệ thống gan mật: có thể phát triển bệnh vàng da;
• rối loạn hệ tiết niệu và thận: đôi khi quan sát thấy vấn đề về tiểu tiện ở những người phì đại tuyến tiền liệt, và mức creatinine với nitơ urê cũng tăng lên;
• tổn thương lớp dưới da và da: thỉnh thoảng xuất hiện ngứa, đỏ và phát ban;
• rối loạn chức năng của hệ thống cơ xương và mô liên kết: đôi khi có đau ở lưng hoặc xương ức;
• vấn đề về hệ thống nội tiết: đôi khi có sự gia tăng nồng độ prolactin. Có thể phát triển chứng tiết sữa hoặc chứng vú to ở nam giới;
• rối loạn toàn thân: đôi khi có cảm giác mệt mỏi;
• rối loạn tâm thần: đôi khi xuất hiện cảm giác cáu kỉnh;

Kết quả xét nghiệm: có thể tăng nồng độ ALT, AST, GGT, bilirubin và phosphatase kiềm.

Quá liều

Hiện tại chưa có báo cáo nào về trường hợp ngộ độc do thuốc.

Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các quy trình chuẩn cho những tình huống như vậy - rửa dạ dày và loại bỏ các triệu chứng rối loạn.

Tương tác với các thuốc khác

Khi thuốc được kết hợp với diazepam, nifedipine và wafarin, cũng như các chất ticlopidine, nicardipine chloride và diclofenac, không xảy ra tương tác dược lý.

Ở cấp độ hemoprotein P450, tương tác cũng không xảy ra vì thuốc được chuyển hóa bởi thành phần FMO.

Itopride có tác dụng lên dạ dày có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc uống dùng cùng với Ziride. Trong trường hợp này, đặc biệt cần theo dõi cẩn thận các chỉ số của thuốc có phổ tác dụng hẹp, thuốc có quá trình giải phóng hoạt chất chậm và thuốc có dạng bào chế có vỏ tan trong dạ dày.

Thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.

Các thành phần ranitidine, cetraxate cũng như cimetidine với teprenone không ảnh hưởng đến đặc tính thúc đẩy nhu động ruột của itopride.

[ 2 ]

Điều kiện bảo quản

Không cần điều kiện đặc biệt nào để bảo quản thuốc. Thuốc phải để xa tầm tay trẻ em.

[ 3 ]

Hướng dẫn đặc biệt

Đánh giá

Zirid có đánh giá khá tốt về hiệu quả y học của nó. Bệnh nhân lưu ý rằng thuốc có tác dụng tốt nhất khi họ cảm thấy nặng và đầy bụng, cũng như đầy hơi. Nó cũng nhanh chóng loại bỏ chứng ợ nóng - sau vài ngày uống thuốc. Nhu động ruột nhanh chóng trở lại bình thường và cảm giác thèm ăn cũng được ghi nhận.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Ziride có thể được sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.