Velafax

Velafax là thuốc chống trầm cảm.

Chỉ định Velafax

Thuốc được sử dụng để loại bỏ chứng trầm cảm có nhiều nguyên nhân khác nhau, cũng như các rối loạn lo âu có tính chất tổng quát và xã hội.

[ 1 ]

Bản phát hành

Việc giải phóng thuốc diễn ra trong viên nang, 10 viên bên trong một vỉ thuốc. Trong một vỉ thuốc - 3 vỉ thuốc như vậy. Ngoài ra, trong một vỉ thuốc có thể có 14 viên nang - trong trường hợp này sẽ có 2 vỉ thuốc trong hộp.

[ 2 ], [ 3 ]

Dược động học

Cơ sở hóa học của loại thuốc này không thể được phân loại vào bất kỳ loại thuốc chống trầm cảm nào hiện đang được biết đến.

Tác dụng của thuốc là do tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh. Chất này là SSRI/SNRI mạnh.

Venlafaxine và chất chuyển hóa của nó ngăn chặn yếu quá trình tái hấp thu dopamine. Các thành phần này có hiệu quả tương tự trong việc ảnh hưởng đến quá trình tái hấp thu chất dẫn truyền thần kinh và cũng ức chế các biểu hiện β-adrenergic.

Dược động học

Tỷ lệ hấp thu của hoạt chất khi sử dụng một liều thuốc duy nhất là 92%. Mức độ sinh khả dụng là 45%.

Khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của hoạt chất và chất chuyển hóa của nó được quan sát thấy sau khoảng 6 và 8 giờ tương ứng. Tốc độ hấp thu chậm hơn tốc độ đào thải. Thời gian bán hủy của hoạt chất là khoảng 15 giờ.

Mức độ tổng hợp venlafaxine trong huyết tương với protein là 27% và sản phẩm chuyển hóa của nó là 30%. Uống thuốc cùng thức ăn không làm thay đổi nồng độ Cmax và chỉ số hấp thu.

Thành phần hoạt động cùng với các sản phẩm phân hủy của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Một hạt nhỏ không hòa tan của các vi cầu nang được bài tiết qua phân.

Trong trường hợp suy thận/gan, thời gian bán hủy sẽ kéo dài.

[ 4 ], [ 5 ]

Liều và cách dùng

Thuốc phải được uống cùng với thức ăn, rửa sạch viên nang bằng nước lọc. Không được nhai, nghiền hoặc hòa tan thuốc. Toàn bộ liều dùng hàng ngày được uống vào một thời điểm, vào buổi sáng hoặc buổi tối. Việc uống thuốc phải được thực hiện hàng ngày vào cùng một thời điểm trong ngày.

Để loại bỏ chứng trầm cảm, bạn cần uống 75 mg thuốc mỗi ngày.

Nếu cần liều cao hơn, hãy bắt đầu với liều 150 mg. Liều dùng hàng ngày tăng thêm 37,5-75 mg sau mỗi khoảng thời gian ít nhất 2 tuần. Các bác sĩ khuyên dùng tối đa 225 mg thuốc cho chứng trầm cảm vừa phải. Nếu chứng trầm cảm nặng, nên dùng 350 mg Velafax. Khi đạt được kết quả mong muốn, nên giảm dần liều xuống liều hiệu quả tối thiểu trong mọi trường hợp. Cần lưu ý rằng liều càng cao thì nguy cơ tác dụng phụ càng cao.

Các đợt trầm cảm cấp tính cần phải điều trị ít nhất 6 tháng.

Liều dùng để ngăn ngừa tái phát tương tự như liều dùng để điều trị cho bệnh nhân bị cơn đau đầu tiên. Bệnh nhân phải được khám ít nhất 3 tháng một lần để đánh giá hiệu quả của liệu pháp.

Nếu có rối loạn lo âu mang tính xã hội hoặc tổng quát, cần dùng 75 mg chất này một lần mỗi ngày. Sau tối đa 2 tuần, tình trạng bệnh sẽ được cải thiện. Nếu không có tác dụng, cần tăng liều lên 150 mg.

Đối với những người bị suy thận có tỷ lệ lọc cầu thận 10-30 ml/phút, liều dùng nên giảm một nửa. Nếu tỷ lệ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút, không nên dùng thuốc vì chưa có đủ thông tin về việc điều trị nhóm bệnh nhân này.

Trong trường hợp suy gan vừa, nên giảm một nửa liều thuốc. Nếu tăng liều dùng, bệnh nhân cần được theo dõi y tế liên tục.

Thuốc được kê đơn thận trọng cho người cao tuổi. Liều lượng nên nằm trong giới hạn hiệu quả tối thiểu. Nếu tăng liều, tình trạng bệnh nhân phải được bác sĩ theo dõi liên tục.

Khi sử dụng thuốc với liều lượng lớn trong 1,5 tháng, nên giảm liều lượng dần dần, thực hiện trong thời gian ít nhất là 2 tuần. Tổng thời gian của giai đoạn giảm liều lượng được lựa chọn riêng lẻ.

[ 9 ]

Sử Velafax dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn thuốc Velafax cho phụ nữ mang thai.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• suy gan/thận nặng;
• thời kỳ cho con bú;
• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với các thành phần của thuốc;
• tuổi dưới 18 tuổi.

Cần thận trọng khi sử dụng:

• những người mới bị nhồi máu cơ tim;
• người bị huyết áp cao;
• bệnh nhân có tiền sử động kinh;
• người bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
• những người có cơ địa dễ bị xuất huyết ở niêm mạc và da;
• bệnh nhân có nhịp tim nhanh không ổn định hoặc đau thắt ngực;
• bệnh nhân có mức IOP tăng cao;
• những người có tiền sử mắc chứng hưng cảm;
• bệnh nhân nhẹ cân.

[ 6 ]

Tác dụng phụ Velafax

Phần lớn, tác dụng phụ của thuốc được xác định bởi liều lượng. Trong trường hợp điều trị lâu dài, tần suất và mức độ nghiêm trọng của hầu hết các tác dụng phụ đều giảm. Không cần phải hủy bỏ liệu pháp.

Việc sử dụng Velafax có thể gây ra những hậu quả tiêu cực sau:

• cảm giác yếu, ớn lạnh, đau đầu, mệt mỏi tăng lên, đau bụng và tăng nhiệt độ;
• Các triệu chứng của CNS: cảm giác phấn khích dữ dội, cũng như lo lắng, lú lẫn và buồn ngủ. Chóng mặt, thờ ơ, dị cảm, mất ngủ, mơ lạ, ảo giác và rung giật cơ cũng xảy ra. Có thể quan sát thấy trương lực cơ tăng lên;
• rối loạn chức năng của các cơ quan cảm giác: rối loạn thị giác và vị giác, cảm giác ù tai, rối loạn điều tiết và giãn đồng tử;
• triệu chứng về da: phát ban, nhạy cảm với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phù mạch, phát ban dạng sẩn và nổi mề đay;
• rối loạn chuyển hóa: tăng nồng độ cholesterol trong huyết thanh, phát triển tình trạng hạ natri máu, sụt cân, các vấn đề về xét nghiệm chức năng gan và hội chứng tiết không đủ yếu tố ADH;
• các vấn đề về đường tiêu hóa: buồn nôn, táo bón, giảm cảm giác đói, nôn mửa, tăng hoạt động của các enzym gan có thể điều trị được và ngoài ra còn có chứng nghiến răng;
• rối loạn chức năng của hệ thống tim mạch: tăng nhịp tim, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, giãn mạch máu, ngất xỉu và ngã tư thế đứng;
• rối loạn trong hoạt động của hệ thống tạo máu: xuất hiện xuất huyết ở niêm mạc và da;
• tổn thương hệ thống tiết niệu sinh dục: phát triển chứng mất khoái cảm, xuất tinh hoặc rối loạn cương dương, cũng như rong kinh, cũng như giảm ham muốn tình dục, bí tiểu và kinh nguyệt không đều;
• các vấn đề về chức năng của hệ thống cơ xương: xảy ra co thắt cơ, phát triển chứng đau cơ hoặc đau khớp.

Đôi khi có thể quan sát thấy các triệu chứng sau:

• phát triển chứng hưng cảm nhẹ, viêm tụy, rối loạn ngôn ngữ, hưng cảm, mất điều hòa, chảy máu ở đường tiêu hóa và co giật;
• phản ứng tương tự như hội chứng thuốc an thần có bản chất ác tính;
• phát triển các rối loạn ngoại tháp, hội chứng serotonin, mê sảng, loạn vận động giai đoạn cuối, và cả chứng bồn chồn hoặc kích động tâm thần vận động;
• có thể kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim và rung tim;
• thời gian chảy máu kéo dài, phát triển tình trạng giảm trung tính, tiểu cầu hoặc toàn thể huyết cầu, cũng như thiếu máu bất sản và mất bạch cầu hạt được ghi nhận;
• xuất hiện ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và rụng tóc;
• có thể bị viêm gan, tiêu cơ vân hoặc tiết sữa, ngoài ra, nồng độ prolactin có thể tăng lên.

Nếu ngừng thuốc quá đột ngột hoặc giảm liều đột ngột, có thể xảy ra tình trạng nôn mửa, cảm giác lo lắng dữ dội hoặc mệt mỏi cực độ, đau đầu, tiêu chảy, khô miệng, cảm giác buồn ngủ hoặc mất phương hướng. Chóng mặt, dị cảm, chán ăn, tăng tiết mồ hôi, buồn nôn, hưng cảm nhẹ, mất ngủ và cảm giác lo lắng.

Do nguy cơ biến chứng như vậy, cần phải giảm liều thuốc dần dần. Thời gian của giai đoạn giảm liều được xác định bởi các đặc điểm cá nhân: đặc điểm của bệnh lý, kích thước liều thuốc và thời gian của quá trình điều trị.

[ 7 ], [ 8 ]

Quá liều

Các dấu hiệu ngộ độc có thể bao gồm: phát triển nhịp tim chậm và thay đổi ý thức hoặc kết quả đo điện tâm đồ, xuất hiện nhịp tim nhanh thất hoặc xoang và co giật, cũng như giảm huyết áp. Ngoài ra còn có bằng chứng về tử vong.

Các biện pháp triệu chứng được thực hiện. Thuốc không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần phải liên tục theo dõi và hỗ trợ các chức năng quan trọng của cơ thể. Đôi khi có thể kê đơn than hoạt tính để làm chậm quá trình hấp thụ thuốc. Không nên gây nôn. Thẩm phân sẽ không hiệu quả.

[ 10 ], [ 11 ]

Tương tác với các thuốc khác

Không được kết hợp thuốc với MAOI. Sau khi hoàn thành liệu trình sử dụng, cần phải nghỉ ít nhất 14 ngày. Nếu đã sử dụng MAOI có thể đảo ngược, thời gian này có thể được rút ngắn xuống còn 1 ngày. Đồng thời, sau khi hoàn thành liệu pháp bằng Velafax, bạn có thể bắt đầu sử dụng MAOI sau ít nhất 7 ngày.

Kết hợp với lithium làm tăng chỉ số của nó.

Sự kết hợp với imipramine làm tăng cường các đặc tính của sản phẩm chuyển hóa chính của nó – desipramine với 2-OH-imipramine.

Sử dụng đồng thời với haloperidol làm tăng nồng độ của thuốc này trong máu và tăng cường tác dụng của thuốc này.

Sử dụng cùng với clozapine có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và gây ra các tác dụng phụ tiêu cực.

Trong quá trình điều trị bằng Velafax, không được uống đồ uống có cồn. Có thông tin về các kết cục tử vong trong trường hợp sử dụng thuốc kết hợp với rượu hoặc các thuốc hướng thần khác.

Cần thận trọng khi kết hợp với các thuốc ức chế hoạt động của enzym CYP2D6 và CYP3A4.

Sử dụng đồng thời với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của thuốc này.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Điều kiện bảo quản

Velafax nên được bảo quản ở nơi gần trẻ em và nơi có độ ẩm. Nhiệt độ không được vượt quá 30°C.

[ 15 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Velafax được chấp thuận sử dụng trong vòng 5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

[ 16 ]

Đánh giá

Velafax hiện đang được thảo luận khá thường xuyên trên các diễn đàn y khoa. Nhiều bệnh nhân chỉ ra trong các bài đánh giá của họ về sự phát triển của các tác dụng phụ sau khi sử dụng thuốc. Đặc biệt, có nhiều khiếu nại về sự phát triển của hội chứng cai thuốc, cũng như nghiện. Hầu như tất cả các bình luận đều chỉ ra rằng việc giảm liều thuốc là cực kỳ khó khăn.

Các biến chứng như co giật, buồn ngủ, yếu, lú lẫn, mất ngủ, trầm cảm và rối loạn tâm thần thường được báo cáo. Một số đánh giá chỉ ra rằng các triệu chứng tiêu cực vẫn tiếp diễn sau khi kết thúc liệu trình.

Nhưng đánh giá của bác sĩ về loại thuốc này chủ yếu là tích cực. Một số bác sĩ vẫn khẳng định rằng loại thuốc này hoàn toàn an toàn và chỉ có thể bị phụ thuộc về mặt tâm lý và thể chất khi lạm dụng.

Hầu hết bệnh nhân không đồng ý với tuyên bố này. Họ khẳng định rằng thuốc đã được dùng theo đúng hướng dẫn, nhưng tác dụng phụ vẫn xảy ra. Hơn 2.000 bệnh nhân thậm chí đã ký vào một bản kiến nghị gửi đến nhà sản xuất. Văn bản của bản kiến nghị cho biết việc sử dụng thuốc gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm cả ở giai đoạn cai thuốc.

Những người đã sử dụng thuốc và bị nghiện hoặc gặp phải biến chứng cho biết nguy cơ sử dụng thuốc cao hơn nhiều so với những gì cộng đồng y tế tuyên bố.