Thuốc Valtrex

Valtrex là một loại thuốc kháng vi-rút hiệu quả.

Chỉ định Thuốc Valtrex

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

• để loại bỏ dạng bệnh zona do herpes (do virus thủy đậu gây ra) - giúp làm giảm đau và rút ngắn thời gian đau, ngoài ra, giúp giảm tỷ lệ bệnh nhân bị đau (trong đó có đau dây thần kinh ở giai đoạn cấp tính hoặc sau zona);
• loại bỏ các quá trình nhiễm trùng trên niêm mạc cùng với da, do herpes thông thường loại 1 và loại 2 gây ra (bao gồm cả dạng herpes sinh dục mắc phải lần đầu hoặc tái phát);
• loại bỏ mụn rộp khu trú ở môi;
• phòng ngừa sự hình thành các tổn thương da (nếu dùng thuốc ngay sau khi xuất hiện các dấu hiệu ban đầu của bệnh herpes đơn thuần tái phát);
• phòng ngừa tái phát các bệnh về niêm mạc cũng như da do herpes thông thường (loại 1 và loại 2) gây ra, bao gồm cả loại sinh dục;
• giảm nguy cơ lây nhiễm herpes sinh dục cho bạn tình khỏe mạnh (khi dùng như một biện pháp phòng ngừa và sử dụng biện pháp tránh thai);
• phòng ngừa sự phát triển của dạng nhiễm trùng cytomegalovirus, phát triển do ghép tạng (giảm biểu hiện phản ứng đáp ứng đào thải nghiêm trọng của cơ quan được ghép ở những người ghép thận và ngoài ra, giảm nguy cơ mắc các loại nhiễm trùng cơ hội và các loại nhiễm trùng do vi-rút khác gây ra do bệnh thủy đậu và bệnh herpes thông thường).

[ 1 ], [ 2 ]

Bản phát hành

Có dạng viên nén - vỉ 10 viên. Một gói chứa 1 vỉ thuốc.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dược động học

Bên trong cơ thể, thành phần valacyclovir được chuyển đổi hoàn toàn và khá nhanh thành chất acyclovir (thông qua hoạt động của valacyclovir hydrolase). Trong ống nghiệm, chất này thể hiện hoạt động ức chế đặc hiệu đối với herpes thông thường (loại 1 và 2), virus thủy đậu và cả Epstein-Barr với herpes loại VI, cũng như cytomegalovirus.

Acyclovir ức chế quá trình liên kết DNA của virus ngay sau phản ứng phosphoryl hóa với sự chuyển đổi thành thành phần hoạt động - acyclovir triphosphate. Ở giai đoạn đầu tiên của quá trình phosphoryl hóa, các enzyme đặc hiệu của virus hoạt động. Đối với các loại virus đã đề cập ở trên (trừ cytomegalovirus với herpes loại VI), một loại enzyme như vậy là thymidine kinase của virus, sự hiện diện của nó được quan sát thấy bên trong các tế bào bị ảnh hưởng bởi virus. Tính chọn lọc một phần của quá trình phosphoryl hóa vẫn tồn tại trong cytomegalovirus và được thực hiện gián tiếp - với sự tham gia của sản phẩm do gen kinase UL 97 tạo ra. Vì acyclovir được kích hoạt với sự hỗ trợ của một loại enzyme virus cụ thể, điều này chủ yếu giải thích tính chọn lọc của nó.

Ở giai đoạn cuối của quá trình phosphoryl hóa thành phần hoạt động (chuyển đổi từ thành phần mono- thành triphosphate), các kinase tế bào có mặt. Chất mới hình thành ức chế cạnh tranh DNA polymerase bên trong virus và, vì nó là chất tương tự của nucleoside, xâm nhập vào DNA của nó, thúc đẩy sự đứt gãy hoàn toàn của chuỗi này và ngăn chặn quá trình liên kết DNA. Kết quả là, sự sao chép của virus bị chặn lại.

Ở những người có khả năng miễn dịch được bảo tồn, bệnh thủy đậu và các loại virus herpes thông thường, cũng như tình trạng nhạy cảm thấp với valacyclovir, rất hiếm khi xảy ra (tỷ lệ dưới 0,1%). Thỉnh thoảng, chúng có thể xảy ra ở những bệnh nhân mắc các rối loạn nghiêm trọng trong hệ thống miễn dịch (ví dụ, với việc ghép tủy xương, đang trải qua hóa trị liệu, cũng như ở những người bị nhiễm virus HIV).

Kháng thuốc là do thiếu hụt thymidine kinase của virus, cho phép virus lây lan rộng rãi khắp cơ thể. Trong một số trường hợp, độ nhạy cảm với acyclovir giảm là do sự xuất hiện của các chủng virus phá vỡ cấu trúc của DNA polymerase hoặc thymidine kinase của virus. Tính gây bệnh của các loại virus này tương tự như chủng hoang dã của sinh vật gây bệnh này.

[ 7 ], [ 8 ]

Dược động học

Sau khi uống, valacyclovir và acyclovir có đặc tính dược động học giống hệt nhau.

Khi vào cơ thể, valacyclovir được hấp thu hiệu quả từ đường tiêu hóa - gần như hoàn toàn và rất nhanh chóng chuyển thành valine với acyclovir. Chất xúc tác cho quá trình này là enzyme valacyclovir hydrolase, được sản xuất bởi gan.

Với liều duy nhất 0,25-2 g valacyclovir, nồng độ đỉnh của acyclovir ở những người khỏe mạnh (có chức năng thận bình thường) dùng thuốc là (trung bình) 10-37 μmol (hoặc 2,2-8,3 μg/ml) và thời gian cần thiết để đạt đến mức này là 1-2 giờ.

Sau khi dùng 1+ g valacyclovir, khả dụng sinh học của acyclovir là 54% (bất kể lượng thức ăn đưa vào).

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của valacyclovir chỉ bằng 4% nồng độ acyclovir. Thuốc đạt mức này trung bình sau 30-100 phút sau khi uống một liều. Sau 3 giờ, chỉ số này vẫn giữ nguyên hoặc giảm.

Acyclovir được tổng hợp yếu với protein huyết tương – chỉ 15%.

Với chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của acyclovir là khoảng 3 giờ. Valaciclovir được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu là acyclovir (80+ phần trăm tổng liều), cũng như sản phẩm phân hủy của nó: 9-carboxymethoxymethylguanine. Ít hơn 1% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Liều và cách dùng

Để loại trừ bệnh zona thần kinh do herpes, người lớn cần dùng thuốc với liều lượng 1 g, 3 lần/ngày trong 1 tuần.

Khi điều trị các bệnh lý do virus herpes simplex gây ra, cần phải dùng thuốc với liều lượng 500 mg hai lần một ngày. Nếu tái phát, liệu trình điều trị nên kéo dài 3 hoặc 5 ngày. Ở các dạng bệnh nguyên phát nghiêm trọng hơn, nên bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt, tăng thời gian lên 10 ngày. Trong trường hợp bệnh tái phát, tốt nhất là bắt đầu dùng thuốc trong giai đoạn tiền triệu hoặc ngay sau khi các dấu hiệu đầu tiên xuất hiện.

Là một phương thuốc thay thế để loại bỏ herpes môi, Valtrex được kê đơn với liều 2 g hai lần một ngày. Liều tiếp theo sau liều đầu tiên nên được uống sau khoảng 12 giờ (nhưng cần lưu ý rằng phải uống sớm hơn 6 giờ). Điều trị theo chế độ này không nên kéo dài quá 1 ngày, vì nó không có lợi ích điều trị bổ sung nào. Một liệu trình như vậy nên bắt đầu ngay khi xuất hiện các dấu hiệu đầu tiên - nóng rát, ngứa và ngứa ran ở môi.

Để phòng ngừa tái phát các bệnh truyền nhiễm do virus herpes simplex gây ra, người lớn có hệ miễn dịch bình thường nên dùng thuốc với liều 500 mg mỗi ngày một lần. Nếu tái phát cực kỳ thường xuyên (10+ lần mỗi năm), thì nên dùng liều hàng ngày của thuốc thành 2 liều (mỗi liều 250 mg). Những người bị suy giảm miễn dịch được kê đơn 500 mg hai lần mỗi ngày. Liệu trình này kéo dài 4-12 tháng.

Khi phòng ngừa lây nhiễm herpes sinh dục cho bạn tình khỏe mạnh (người lớn có khả năng miễn dịch được bảo tồn với số lần bùng phát không quá 9 lần mỗi năm), thuốc phải được uống một lần với liều 500 mg mỗi ngày trong hơn 1 năm. Thuốc phải được uống hàng ngày với các lần quan hệ tình dục thường xuyên. Nếu các lần quan hệ không đều đặn, bạn nên bắt đầu dùng thuốc 3 ngày trước khi có thể quan hệ tình dục.

Để phòng ngừa cytomegalovirus, trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn nên dùng thuốc 4 lần một ngày với liều lượng 2 g. Thuốc nên được uống càng sớm càng tốt sau khi ghép. Liều lượng được giảm tùy thuộc vào các chỉ số CC. Thời gian điều trị là 90 ngày, nhưng có thể tăng lên ở những bệnh nhân có nguy cơ nhiễm trùng.

Trong trường hợp suy thận, liều dùng được tính toán tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin và chỉ định.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sử Thuốc Valtrex dụng trong thời kỳ mang thai

Có thông tin hạn chế về việc sử dụng Valtrex ở phụ nữ mang thai. Thuốc chỉ được chấp thuận sử dụng khi lợi ích tiềm tàng cho người phụ nữ lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ cho thai nhi.

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm bệnh nhân không dung nạp acyclovir và valacyclovir, cũng như các chất khác có trong thuốc.

Cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có biểu hiện lâm sàng của HIV.

Tác dụng phụ Thuốc Valtrex

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

• Cơ quan thần kinh trung ương: thường gặp nhất là đau đầu. Trong những trường hợp riêng lẻ, chóng mặt xuất hiện, cũng như ảo giác, cảm giác lú lẫn và suy giảm khả năng tinh thần. Run rẩy, cảm giác phấn khích hoặc nói khó và mất điều hòa xảy ra riêng lẻ, ngoài ra, co giật, các triệu chứng rối loạn tâm thần, cũng như trạng thái hôn mê và bệnh não phát triển;

(những tác dụng này có thể hồi phục và thường phát triển ở những bệnh nhân có vấn đề về thận hoặc các tình trạng sức khỏe khác khiến chúng dễ xảy ra; ở những bệnh nhân có cơ quan được ghép dùng Valtrex để phòng ngừa cytomegalovirus (và ở liều cao - 8 g mỗi ngày), các phản ứng thần kinh xảy ra thường xuyên hơn so với khi dùng liều nhỏ hơn)

• hệ hô hấp: thỉnh thoảng xuất hiện tình trạng khó thở;
• Các cơ quan của hệ tiêu hóa: đôi khi có thể bị tiêu chảy, nôn mửa hoặc khó chịu ở bụng; các trường hợp riêng lẻ – mức độ rối loạn chức năng gan có thể hồi phục (đôi khi bị nhầm lẫn với các dấu hiệu của bệnh viêm gan);
• phản ứng da: có thể xuất hiện phát ban, cũng như các triệu chứng nhạy cảm với ánh sáng; đôi khi có thể xuất hiện ngứa;
• dị ứng: các trường hợp riêng lẻ – phù Quincke hoặc nổi mề đay;
• Các cơ quan hệ tiết niệu: đôi khi rối loạn chức năng thận; các trường hợp riêng lẻ – suy thận cấp;
• Những người khác: ở những người bị rối loạn miễn dịch nghiêm trọng (đặc biệt là ở giai đoạn cuối của AIDS), những người dùng valacyclovir liều cao (8 g mỗi ngày) trong thời gian dài, suy thận, giảm tiểu cầu và thiếu máu tan máu cơ học (trong một số trường hợp kết hợp) đã được quan sát thấy. Những phản ứng tiêu cực tương tự cũng được xác định ở những bệnh nhân có bệnh lý tương tự không dùng valacyclovir.

[ 14 ]

Quá liều

Không có đủ thông tin về tình trạng dùng thuốc quá liều.

Trong trường hợp uống một liều lớn acyclovir (20 g), thuốc được hấp thu một phần qua đường tiêu hóa, không gây ra tác dụng độc hại. Tiếp tục sử dụng liều lớn acyclovir trong nhiều ngày sẽ gây ra các rối loạn tiêu hóa (dưới dạng buồn nôn và nôn), cũng như các biểu hiện thần kinh (cảm giác lú lẫn, cũng như đau đầu). Liều cao của chất được tiêm tĩnh mạch làm tăng nồng độ creatinine huyết thanh và sau đó, dẫn đến suy thận. Các triệu chứng thần kinh bao gồm xuất hiện ảo giác, cảm giác phấn khích hoặc lú lẫn, phát triển các cơn co giật và trạng thái hôn mê.

Bệnh nhân phải được giám sát y tế liên tục để xác định sự hiện diện của các triệu chứng ngộ độc. Thẩm phân máu đẩy nhanh quá trình bài tiết acyclovir ra khỏi máu, do đó có thể coi đây là một lựa chọn thích hợp để điều trị cho bệnh nhân dùng quá liều thuốc này.

[ 25 ], [ 26 ]

Tương tác với các thuốc khác

Chưa phát hiện thấy tương tác lâm sàng đáng kể nào của Valtrex với các thuốc khác.

Acyclovir không đổi được bài tiết qua nước tiểu do quá trình bài tiết tích cực ở ống thận. Khi dùng thuốc (1 g) phối hợp với probenecid và cimetidine (là thuốc chẹn bài tiết ở ống thận), AUC của acyclovir tăng lên và độ thanh thải của thuốc bên trong thận giảm xuống. Nhưng không cần điều chỉnh liều dùng của thuốc, vì acyclovir có chỉ số điều trị rộng.

Valtrex nên được sử dụng thận trọng với liều hàng ngày tăng lên (4 g), kết hợp với các thuốc cạnh tranh với acyclovir về đường đào thải, vì có nguy cơ làm tăng nồng độ của một trong những thuốc này (hoặc các sản phẩm phân hủy của chúng) hoặc cả hai thuốc cùng nhau trong huyết tương. Trong trường hợp kết hợp với một sản phẩm phân hủy không hoạt động của mycophenolate mofetil (một thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng trong cấy ghép nội tạng), có thể quan sát thấy sự gia tăng AUC của thuốc này và acyclovir.

Cần thận trọng khi kết hợp thuốc (liều 4 g trở lên mỗi ngày) với các thuốc làm suy giảm chức năng thận (bao gồm cyclosporin và tacrolimus).

Điều kiện bảo quản

Thuốc được bảo quản ở điều kiện tiêu chuẩn dành cho thuốc, không để trẻ nhỏ tiếp cận. Nhiệt độ – không quá 30°C.

[ 27 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Valtrex có thể sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày sản xuất.

[ 28 ]