Valsacor

Một loại thuốc tương đối mới có tác dụng hạ huyết áp dựa trên việc ngăn chặn các thụ thể của hormone oligopeptide - angiotensin II. Các biến thể h và hd của loại thuốc này là một phức hợp kết hợp valsartan và hydrochlorothiazide ở nhiều liều lượng khác nhau, có tác dụng làm giảm huyết áp trong động mạch bằng cách tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.

Chỉ định Valsacora

Rối loạn chức năng cơ tim kết hợp với tình trạng huyết áp cao, tình trạng sau nhồi máu cơ tim, huyết áp cao không kiểm soát được bằng thuốc đơn trị tăng huyết áp.

Bản phát hành

Viên nén có liều lượng hoạt chất:

Valsacor chứa 40, 80, 160 và 320 mg valsartan.

Valsartan, mg Hydrochlorothiazide, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Dược động học

Thành phần hoạt chất chính là valsartan, một chất chẹn thụ thể angiotensin II (phân nhóm AT1). Đây là peptide chính của hệ thống điều hòa huyết áp và thể tích máu trong cơ thể, hoạt động như sau - bằng cách thu hẹp các mạch máu và tăng sức cản ngoại vi của chúng, các thụ thể angiotensin của phân nhóm thứ hai kết nối với các thụ thể của phân nhóm thứ nhất. Những tác động sinh lý này dẫn đến huyết áp tăng đột biến. Thành phần hoạt chất, chặn các thụ thể angiotensin AT-1 (A II), thúc đẩy sự gia tăng về số lượng AII tự do trong huyết thanh và tăng mức độ các thụ thể AT2, kết nối với nhau khi không có thụ thể AT-1 tự do. Điều này dẫn đến tác dụng hạ huyết áp, giảm sức cản mạch máu ngoại vi toàn thân và thể tích máu tâm thu.

Tác dụng của Valsacor không ảnh hưởng đến hoạt động co bóp của cơ tim, có hiệu quả loại bỏ tình trạng sưng tấy và giúp hô hấp trở lại bình thường ở những bệnh nhân suy giảm chức năng tim.

Valsacor H và HD là những loại thuốc phức hợp có chứa một thành phần hoạt chất khác – thuốc lợi tiểu hydrochlorothiazide, có tác dụng làm giảm huyết áp hiệu quả và thúc đẩy quá trình đào thải Na, Cl, K và nước ra khỏi cơ thể.

Các thành phần hoạt chất của loại thuốc phức hợp này có tác dụng hiệp đồng bổ sung hiệu quả cho nhau và làm giảm khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn.

Sau hai tuần kể từ khi bắt đầu liệu trình điều trị, huyết áp động mạch bình thường hóa đáng kể. Hiệu quả điều trị tối đa bằng thuốc này được ghi nhận sau khoảng một tháng. Một liều uống thuốc duy nhất có tác dụng trong vòng 24 giờ.

Dược động học

Các thành phần hoạt chất được hấp thu tốt trong đường tiêu hóa. Valsartan liên kết với protein huyết thanh gần như hoàn toàn (khoảng 98%), hydrochlorothiazide – 40-70%. Tác dụng lợi tiểu lớn nhất phát triển sau bốn giờ và kéo dài trong khoảng 12.

Valsartan được bài tiết chủ yếu qua ruột, một phần nhỏ được bài tiết qua nước tiểu. Hydrochlorothiazide được bài tiết qua thận, phần chính - không đổi.

Liều và cách dùng

Thuốc này được dùng cho từng bệnh nhân, tùy theo mức độ nhạy cảm của từng người và hiệu quả hạ huyết áp mong muốn.

Khi bắt đầu điều trị, liều dùng hàng ngày là 80 mg Valsacor được kê đơn một lần hoặc chia làm hai liều. Sau bốn tuần kể từ khi bắt đầu điều trị, khi thấy tác dụng hạ huyết áp lớn nhất, liều dùng được điều chỉnh.

Liều dùng hàng ngày tiêu chuẩn lớn nhất của thuốc để hạ huyết áp là 160 mg, uống một hoặc hai lần một ngày, 80 mg cách nhau 12 giờ.

Nếu phác đồ điều trị này không hiệu quả,
hãy sử dụng Tùy chọn h hoặc hd. Liều dùng tùy theo từng bệnh nhân. Đối với bệnh nhân suy gan (không có ứ mật) và có tỷ lệ bài tiết creatinine trên 30 ml mỗi phút, liều dùng không được điều chỉnh.

Khi khả năng co bóp của cơ tim giảm, liều dùng hàng ngày là 80 mg Valsacor thường được kê đơn thành hai liều. Dần dần, có tính đến khả năng nhạy cảm với thành phần hoạt tính, liều dùng duy nhất được tăng lên 160 mg và dùng cách nhau 1/2 ngày.

Liều tối đa hàng ngày của valsartan là 320 mg.
Khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, liều tối đa là 160 mg mỗi ngày.

Trong tình trạng sau nhồi máu cơ tim, liều dùng của những viên thuốc này được kê đơn với liều dùng hàng ngày là 40 mg (chia thành hai liều, sử dụng viên Valsacor 40 viên có khía chia),
duy trì khoảng cách thời gian ít nhất là 12 giờ. Liều dùng được điều chỉnh tăng dần, có tính đến mức độ nhạy cảm với thành phần hoạt tính, liều tối đa có thể là 320 mg mỗi ngày.

[ 1 ]

Sử Valsacora dụng trong thời kỳ mang thai

Không khuyến cáo dùng cho phụ nữ mang thai, phụ nữ đang có kế hoạch mang thai và phụ nữ đang cho con bú. Trong thời gian này, nên điều trị bằng thuốc chống tăng huyết áp có hồ sơ an toàn đã được thiết lập cho nhóm bệnh nhân này.

Chống chỉ định

Nhạy cảm với các thành phần hoạt tính và bổ sung của thuốc, các biến thể h và hd + với sulfonamid.

Mang thai, cho con bú và nhóm tuổi 0-17 tuổi.

Các biến thể h và hd không được khuyến cáo cho những bệnh nhân mắc bệnh lý gan nặng, ứ mật, vô niệu, suy thận (tốc độ bài tiết creatinin dưới 30 ml mỗi phút), đang chạy thận nhân tạo, sau khi ghép thận, bị hẹp động mạch thận và các bệnh mà chức năng thận được xác định bởi hệ thống RAAS (renin-angiotensin-aldosterone).

Valsacor h và hd chống chỉ định trong trường hợp nồng độ Na và Ca huyết thanh giảm, nồng độ ion K huyết tương thấp và nồng độ axit uric trong máu tăng (có triệu chứng), bệnh nhân đái tháo đường - đang dùng aliskiren.
Thận trọng, liều dùng valsartan ở những bệnh nhân sau cơn đau tim và suy giảm chức năng cơ tim. Nhóm bệnh nhân này cần theo dõi thường xuyên chức năng thận trong quá trình điều trị bằng Valsacor.

Cần thận trọng khi kê đơn và dùng thuốc này cho những nhóm bệnh nhân sau:

• với bệnh Libman-Sachs;
• với sự hẹp lòng động mạch thận;
• mất cân bằng nước điện giải;
• với tình trạng hẹp lòng động mạch chủ hoặc van hai lá;
• phì đại thành tâm thất trái và tâm thất phải của tim;

Và cả những người có công việc đòi hỏi sự tập trung cao độ.

Tác dụng phụ Valsacora

Liệu pháp Valsacor có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

• nhiễm trùng do virus và vi khuẩn dẫn đến nhiễm trùng đường hô hấp (viêm xoang mũi và niêm mạc họng, chảy nước mũi, ho);
• triệu chứng khó tiêu, chóng mặt, yếu, đau đầu, đau cơ, đau khớp trong thời gian điều trị;
• tăng kali máu, phát ban dị ứng, ảnh hưởng tiêu cực đến chức năng thận.

Liệu pháp với các biến thể h và hd ngoài những biến thể đã đề cập ở trên có thể dẫn đến:

• loạn nhịp tim, cơn đau thắt ngực, hạ huyết áp đáng kể;
• thiếu máu, máu loãng và kém đông máu;
• viêm gan, ứ mật;
• thay đổi tâm trạng, cảm xúc thất thường, mất ngủ, buồn ngủ, tê liệt chân tay;
• ban đỏ xuất tiết ác tính, phù Quincke, hoại tử thượng bì nhiễm độc;
• thiếu natri và/hoặc kali, ù tai, tăng đường huyết, tăng creatinin máu, suy giảm chức năng bài tiết qua thận và dòng chảy của mật, rối loạn thính giác và thị giác nhẹ, tăng tiết mồ hôi.

Quá liều

Quá liều Valsacor chưa được báo cáo. Các triệu chứng tiềm ẩn của quá liều valsartan có thể bao gồm hạ huyết áp nghiêm trọng, có thể bao gồm suy giảm ý thức, sốc hoặc suy sụp.
Quá liều hydrochlorothiazide có thể dẫn đến tình trạng lờ đờ, giảm thể tích máu và mất cân bằng điện giải, có thể kèm theo co thắt cơ và suy tim.

Sơ cứu cho các triệu chứng không đáng kể về mặt lâm sàng bao gồm điều trị và sử dụng chất hấp thụ ruột thích hợp. Giảm huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng được điều chỉnh bằng cách truyền dung dịch NaCl (0,9%).

Tương tác với các thuốc khác

Sự kết hợp của Valsacor với các thuốc chứa K và thuốc lợi tiểu không bài tiết K làm tăng khả năng tăng kali máu.

Tương tác thuốc của Valsacor h và hd được xác định bởi sự hiện diện của hydrochlorothiazide.

Sự kết hợp của nó với các thuốc có chứa Li hoặc K làm tăng khả năng nồng độ các chất này trong huyết thanh quá mức. Khi kê đơn kết hợp như vậy, nên theo dõi nồng độ chất điện giải trong máu.

Nồng độ K trong huyết tương cần được theo dõi khi kết hợp với thuốc chống loạn nhịp và thuốc chống loạn thần có tác dụng kích hoạt các cơn co thắt của cơ tim (còn gọi là "pirouette").

Nguy cơ tăng canxi huyết tăng lên khi hoạt chất này được kết hợp với chế phẩm chứa Ca và vitamin D3.

Việc sử dụng đồng thời Valsacor H và HD với thuốc hạ đường huyết, thuốc chống gút, amin tăng huyết áp và tubocurarine có thể cần phải điều chỉnh liều dùng.

Hydrochlorothiazide làm tăng khả năng tăng lượng đường trong máu do tác dụng của thuốc chẹn beta và thuốc tăng huyết áp.

Thuốc kháng cholinergic giúp tăng khả dụng sinh học của thuốc, trong khi cholestyramine và cholestipol giúp làm giảm khả dụng sinh học của thuốc.

Chất này làm tăng khả năng phát triển tác dụng ức chế tủy của thuốc gây độc tế bào và tác dụng phụ của amantadine.

Thuốc chống viêm không steroid làm giảm hiệu quả của thuốc và làm tăng nguy cơ suy thận.

Kết hợp với methyldopa có thể gây giảm vòng đời của hồng cầu, với rượu etylic – hạ huyết áp tư thế, với kháng sinh cyclosporin – triệu chứng của bệnh gút.

Kết hợp với kháng sinh tetracycline làm tăng nồng độ thuốc trong nước tiểu.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C, tránh làm hỏng bao bì.

[ 4 ]

Thời hạn sử dụng

2 năm.