^

Sức khoẻ

Telzir

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Tselsir là một loại thuốc kháng vi-rút có hệ thống thuộc nhóm chất ức chế protease.

Chỉ định Nó là

Nó được sử dụng để điều trị nhiễm HIV (điều trị phức tạp với ritonavir).

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5]

Bản phát hành

Việc chuẩn bị được sản xuất trong máy tính bảng với một khối lượng 0,7 g, 60 miếng bên trong một chai polyethylene. Trong hộp có một chai như vậy.

Hệ thống treo bằng miệng cũng được sản xuất, trong chai polyethylene có dung tích 225 ml. Các gói chứa 1 chai như vậy, ngoài ra được gắn một ống tiêm liều lượng (10 ml khối lượng) và một bộ chuyển đổi.

Dược động học

Thuốc có tác dụng kháng virus, nó là tiền chất của amprenavir.

Nguyên tố amprenavir là một tác nhân cạnh tranh không peptid làm chậm hoạt động của protease HIV. Nó không cho phép protease của virus tách các tiền chất polyprotein được yêu cầu để sao chép virus. Amprenavir có chọn lọc làm chậm hoạt động nhân bản của các nguyên tố HIV-1, cũng như HIV-2.

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dược động học

Sau khi uống Telzira, nó gần như hoàn toàn và ở tốc độ cao thủy phân, lấy dạng amprenavir, cũng như phosphate hữu cơ, và sau đó hấp thu qua biểu mô ruột.

Hấp thụ.

Sau khi tái sử dụng lặp đi lặp lại của thuốc với liều 1,4 g (hai lần mỗi ngày), amprenavir được hấp thụ ở tốc độ cao. Giá trị đỉnh sau khi đạt được giá trị cân bằng là 4,82 (trong khoảng 4,06-5,72) μg / ml và khoảng thời gian cần thiết cho điều này là 1,3 (trong vòng 0,8-4) giờ.

Mức hình học trung bình của Cmin là 0,35 (trong khoảng 0,27-0,46) μg / ml ở các giá trị cân bằng, và giá trị AUC là 16,6 (trong khoảng 13,8-19,6) μg / ml trong khoảng giữa ứng dụng của thuốc. Các chỉ số của AUC tương tự trong trường hợp sử dụng bất kỳ loại thuốc nào trên dạ dày trống rỗng. Nhưng nồng độ đỉnh của amprenavir trong huyết tương với việc sử dụng huyền phù cao hơn 14% so với giá trị tương tự của nó khi sử dụng thuốc viên.

Việc sử dụng, cùng với máy tính bảng của các loại thực phẩm bão hòa chất béo, không ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học của amprenavir trong huyết tương.

Tiêu thụ thực phẩm béo với một hệ thống treo làm giảm mức AUC 28%, và chỉ số Cmax bằng 46% (so với việc sử dụng thuốc nhịn đói trên một dạ dày trống rỗng). Người lớn nên sử dụng một hệ thống treo trên một dạ dày trống rỗng. Trẻ em và thanh thiếu niên cũng nên uống cùng với thức ăn (điều này được cung cấp bởi chế độ liều dùng cho loại bệnh nhân này).

Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc ở người không được biết đến.

Quy trình phân phối.

Chỉ số khối lượng phân bố rõ ràng của amprenavir là khoảng 430 lít (6 l / kg, với trọng lượng 70 kg). Mức độ Vd lớn có thể được giải thích bằng cách thông qua miễn phí của vật chất vào các mô của hệ thống tuần hoàn.

Sự tổng hợp amprenavir với protein là khoảng 90%. Chất này được tổng hợp với albumin và thành phần AAG, nhưng có ái lực cao hơn cho chất này.

Quy trình trao đổi.

Bên trong cơ thể, thuốc được chuyển thành amprenavir, chuyển hóa qua gan với sự trợ giúp của enzyme CYP3A4. Ít hơn 1% LS được đào thải không thay đổi qua thận.

Bài tiết.

Nửa đời của amprenavir là 7 giờ. Nó được bài tiết dưới dạng các sản phẩm trao đổi chất qua ruột (khoảng 75%), và qua thận (khoảng 14%).

trusted-source[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Liều và cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống (viên nén có thể được thực hiện mà không tính đến thời gian ăn, nhưng việc đình chỉ chỉ trên một dạ dày trống rỗng).

Những người không sử dụng các loại thuốc làm chậm hoạt động của protease được quy định để uống 1,4 gram thuốc hai lần một ngày. Ngoài ra, một chế độ 1,4 g của Tselsir được dùng mỗi ngày một lần kết hợp với 0,2 g ritonavir (một lần mỗi ngày). Có thể uống 0,7 g thuốc (hai lần một ngày) cùng với 0,1 g ritonavir (cũng hai lần một ngày).

Những người trước đó đã uống thuốc làm chậm hoạt động của protease nên tiêu thụ 0,7 g thuốc hai lần một ngày, kết hợp với ritonavir (với liều 0,1 g hai lần một ngày).

Cả hai phác đồ liều lượng có thể được sử dụng để điều trị phức tạp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Bệnh nhân bị rối loạn hoạt động gan ở dạng nhẹ hoặc trung bình nên dùng hai lần một ngày cho 0,7 g LS (như đơn trị liệu) hoặc liều tương tự kết hợp với liều duy nhất 0,1 g ritonavir mỗi ngày.

Những người bị các dạng rối loạn chức năng gan nặng nên dùng thuốc với liều 0,7 g / ngày.

Trẻ em trước đây chưa được điều trị bằng thuốc kháng virus được quy định như vậy:

  • loại 2-5 năm - uống 30 mg / kg hoặc 20 mg / kg Telzira kết hợp với ritonavir (3 mg / kg);
  • loại 6-18 năm - sử dụng 30 mg / kg hoặc 18 mg / kg thuốc cùng với ritonavir (3 mg / kg).

Trẻ em trước đây chưa dùng thuốc làm chậm hoạt động của protease:

  • nhóm 2-5 năm - sử dụng 20 mg / kg cùng với ritonavir (liều 3 mg / kg);
  • loại 6-18 tuổi - uống 18 mg / kg LS kết hợp với ritonavir (liều 3 mg / kg).

trusted-source[35]

Sử Nó là dụng trong thời kỳ mang thai

Sử dụng Telsir trong khi mang thai chỉ được cho phép trong các tình huống mà những lợi ích có thể cho phụ nữ có nhiều khả năng hơn nguy cơ thai nhi có hậu quả tiêu cực.

Khi cho con bú thuốc không thể được sử dụng.

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

  • rối loạn chức năng gan ở mức vừa phải hoặc nặng;
  • kết hợp (cùng với ritonavir) với các thuốc có chỉ số ma túy hẹp, và là cơ sở của nguyên tố CYP3A4, và ngoài các chất có cơ chế tác dụng được tiến hành với isoenzyme CYP2D6;
  • phối hợp (cùng với ritonavir) với rifampicin;
  • sự hiện diện của không dung nạp liên quan đến amprenavir với fosamprenavir và ritonavir.

trusted-source[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Tác dụng phụ Nó là

Uống thuốc có thể kích hoạt sự xuất hiện của một số tác dụng phụ:

  • rối loạn liên quan đến hoạt động tiêu hóa: thường có nôn mửa, đau bụng và tiêu chảy với buồn nôn, và ngoài ra, hoạt động của các nguyên tố AST và ALT tăng;
  • phản ứng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương: thường có những cơn đau đầu;
  • những người khác: thường có sự gia tăng mức độ TG hoặc lipase.

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34]

Quá liều

Thuốc không có thuốc giải độc. Cũng không có thông tin về việc có thể rút amprenavir ra khỏi cơ thể bằng cách chạy thận nhân tạo hay lọc máu phúc mạc hay không. Nếu bệnh nhân phát triển nhiễm độc, nó phải được gửi đến sự giám sát của các chuyên gia - để xác định các triệu chứng độc tính và thực hiện các thủ tục hỗ trợ cần thiết.

trusted-source[36], [37], [38]

Tương tác với các thuốc khác

Fosamprenavir có một loạt các tương tác trị liệu, bởi vì chức năng của nó là làm chậm hoạt động của isoenzyme CYP3A4, và khi kết hợp với ritonavir - cũng là nguyên tố CYP2D6. Nếu bạn muốn sử dụng các loại thuốc khác chống lại nền tảng của một quá trình điều trị có sự kết hợp này, bạn nên nhớ về khả năng xuất hiện các triệu chứng tiêu cực và thay đổi liều lượng của thuốc và phác đồ điều trị cho phù hợp.

In vitro kiểm tra chỉ ra rằng amprenavir chứng tỏ ảnh hưởng sức mạnh tổng hợp trong trường hợp kết hợp với các chất tương tự nucleoside (bao gồm AZT ddI, và bên cạnh abacavir), cũng như saquinavir, mà làm chậm hoạt động protease.

Sử dụng đồng thời với ritonavir, và ngoài ra indinavir và nelfinavir dẫn đến thực tế là amprenavir bắt đầu có tác dụng phụ.

trusted-source[39], [40], [41], [42]

Điều kiện bảo quản

Tselser trong máy tính bảng, cũng như trong các hình thức của một hệ thống treo miệng, nên được giữ ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Đình chỉ bị cấm đóng băng. Giữ thuốc ở một nơi không thể tiếp cận với trẻ nhỏ.

trusted-source[43], [44], [45]

Thời hạn sử dụng

Telzir (viên nén) có thể được sử dụng trong 3 năm kể từ khi phát hành thuốc. Đình chỉ có thời hạn sử dụng 2 năm. Các lọ mở có thể được lưu trữ trong tối đa 28 ngày.

trusted-source[46], [47], [48], [49], [50]

Tương tự

Thuốc tương tự là các loại thuốc như Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

trusted-source[51], [52], [53], [54], [55],

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Telzir" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.