Yêu cầu

Requip là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson.

Chỉ định Requipa

Nó được sử dụng để điều trị chứng liệt rung. Nó có thể được sử dụng trong một số phác đồ điều trị khác nhau:

• đơn trị liệu trong giai đoạn đầu của bệnh ở những người cần điều trị dopaminergic (để trì hoãn việc sử dụng thuốc levodopa);
• điều trị phức hợp cho những người dùng thuốc levodopa – để tăng cường hiệu quả của thuốc, giảm các triệu chứng phát triển khi ngừng dùng levodopa và cũng để điều chỉnh liều dùng levodopa.

[ 1 ]

Bản phát hành

Thuốc được phát hành dưới dạng viên nén 2, 4 hoặc 8 mg, với số lượng 14 viên trong một vỉ thuốc. Hộp thuốc chứa 2 hoặc 6 gói như vậy.

Dược động học

Requip có tác dụng cả ở trung ương và ngoại biên trong điều trị chứng liệt run.

Chất ropinirole có tác dụng lên các dây thần kinh dopaminergic đang thoái hóa của nguyên tố đen, có bản chất trước synap, cung cấp cho nó vai trò của một chất dẫn truyền thần kinh nhân tạo. Thành phần này làm giảm các chỉ số của chứng giảm động lực, đồng thời làm suy yếu sự cứng nhắc với chứng run, là những dấu hiệu chính của bệnh.

Ngoài ra, thành phần hoạt động của LS, bằng cách kích thích các đầu tận cùng dopamine bên trong thể vân, bù đắp cho sự thiếu hụt dopamine bên trong các hệ thống của thể này và thành phần đen.

Ropinirole có tác dụng kích thích levodopa - trong số những thứ khác, trên tần suất của "hiệu ứng bật-tắt" và hiệu ứng cai thuốc do sử dụng thuốc levodopa trong thời gian dài, cho phép giảm liều. Đồng thời, tác dụng của thành phần hoạt động phát triển trong tuyến yên với vùng dưới đồi, và trên nền tảng của nó, các quá trình sản xuất prolactin bị ức chế.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dược động học

Sự hấp thu ropinirole sau khi uống thuốc xảy ra ở mức thấp - chỉ số Cmax trong huyết tương được ghi nhận sau 6 giờ. Mức độ sinh khả dụng khá thấp - trung bình khoảng 50%. Trong trường hợp kết hợp thuốc với thức ăn béo, sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân của thuốc và sự gia tăng các giá trị Cmax và AUC lần lượt là 44% và 20%. Đồng thời, thời gian Tmax tăng thêm 3 giờ.

Mức độ nghiêm trọng của tác dụng chung của thuốc phụ thuộc vào kích thước phần dùng - khi liều dùng tăng, hiệu quả của thuốc cũng tăng theo.

Ropinirole được tổng hợp kém với protein máu (khoảng 10-40%), nhưng do tính ưa mỡ mạnh nên có giá trị Vd cao (khoảng 7 l/kg). Chuyển hóa diễn ra chủ yếu với sự tham gia của isoenzyme CYP1A2.

Thời gian bán hủy của chất này là khoảng 6 giờ (có sự tham gia của thận).

Độ thanh thải của ropinirole giảm nhẹ ở người cao tuổi – khoảng 15%. Tuy nhiên, không cần phải thay đổi liều dùng thuốc vì lý do này.

Ở những người bị suy thận cấp hoặc mãn tính đang chạy thận nhân tạo, mức độ thanh thải thuốc giảm 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Liều và cách dùng

Liều lượng được lựa chọn dựa trên đặc điểm riêng của từng bệnh nhân - khả năng dung nạp cũng như mức độ nghiêm trọng của tác dụng thuốc.

Thuốc viên được uống bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, một lần một ngày. Không được nhai hoặc nghiền nát.

Khi kê đơn thuốc, cần lưu ý đến khả năng cần phải hiệu chỉnh liều trong trường hợp quên uống thuốc 1 lần trở lên.

Chỉ có thể giảm liều trong trường hợp bệnh nhân buồn ngủ hoặc có các biểu hiện tiêu cực khác. Sau đó, nên tăng liều trở lại.

Chế độ sử dụng trong liệu pháp đơn trị.

Liều khởi đầu tối ưu là 2 mg uống một lần trong 7 ngày đầu của liệu trình. Sau đó, khoảng cách nên được giảm xuống dưới 1 tuần và liều nên được tăng lên (2 mg) mỗi tuần mới trong 1 tháng. Trong tuần thứ 4, liều tối đa hàng ngày nên là 8 mg. Nếu không có kết quả, liều nên được tăng thêm (4 mg) trong khoảng thời gian 1-2 tuần. Tối đa được phép dùng 24 mg thuốc mỗi ngày.

Phác đồ sử dụng thuốc kết hợp.

Khi sử dụng Requip ở liều dùng đơn trị liệu, kết hợp với thuốc levodopa, liều lượng của thuốc thứ hai có thể giảm dần theo hiệu quả điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, người ta thấy rằng khi liều levodopa giảm xuống 30%, không thấy có tổn hại nào đến hiệu quả điều trị.

Việc sử dụng thuốc trong điều trị phức tạp ở giai đoạn chuẩn độ liều lượng ropinirole có thể dẫn đến xuất hiện chứng loạn động. Giảm liều levodopa có thể làm giảm mức độ nghiêm trọng của các biểu hiện này.

Khi ngừng thuốc, cần tuân thủ trình tự, giảm dần liều dùng hàng ngày trong thời gian ít nhất 7 ngày. Khi ngừng thuốc trong 1 ngày trở lên, trong trường hợp bắt đầu chu kỳ lặp lại, cần cân nhắc đến nhu cầu hiệu chỉnh liều.

Những người bị suy thận nặng nên bắt đầu điều trị bằng liều duy nhất hàng ngày là 2 mg. Liều dùng nên được tăng lên dựa trên khả năng dung nạp. Đối với những người đang thẩm phân máu, liều tối đa hàng ngày là 18 mg. Không cần liều duy trì.

[ 11 ]

Sử Requipa dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn thuốc Requip cho phụ nữ đang mang thai.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• dạng cấp tính của bệnh loạn thần;
• suy thận nặng (không được lọc máu thường xuyên);
• vấn đề về chức năng gan;
• bệnh di truyền (như giảm lactase, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose và thiếu hụt lactose);
• thời kỳ cho con bú;
• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với các thành phần của thuốc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho những người bị rối loạn chức năng tim mạch nghiêm trọng.

Chỉ được phép kê đơn thuốc cho những người có tiền sử rối loạn tâm lý trong trường hợp lợi ích tiềm tàng lớn hơn khả năng xảy ra biến chứng.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Tác dụng phụ Requipa

Những người mắc bệnh Parkinson tiến triển có thể gặp vấn đề về phối hợp vận động trong quá trình điều trị. Để giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng này, có thể cần phải ngừng sử dụng thuốc levodopa. Các triệu chứng tiêu cực khác bao gồm:

• rối loạn hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên: rối loạn nhận thức thị giác (trừ ảo giác), tăng ham muốn tình dục, trạng thái loạn thần (bao gồm cả mê sảng có ảo tưởng), phát triển chứng tăng ham muốn tình dục, tăng tính bốc đồng, buồn ngủ nghiêm trọng với khả năng ngủ thiếp đi đột ngột và nghiện cờ bạc. Những biểu hiện như vậy thường biến mất sau khi ngừng dùng thuốc. Liệu pháp sử dụng thuốc an thần cũng có thể được thực hiện;
• các vấn đề về hệ thống tim mạch: sụp đổ tư thế đứng hoặc giảm huyết áp;
• triệu chứng dị ứng: nổi mề đay hoặc phát ban, ngoài ra còn kèm theo phù Quincke.

Quá liều

Ngộ độc thuốc có thể gây ra các triệu chứng sau: nôn mửa, chóng mặt, cảm thấy buồn ngủ và buồn nôn.

Để loại bỏ các rối loạn này, nên sử dụng thuốc đối kháng dopamine - ví dụ, thuốc an thần kinh thông thường hoặc chất metoclopramide.

[ 12 ], [ 13 ]

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc an thần kinh thông thường có chất đối kháng dopyramine làm giảm đặc tính dược liệu của ropinirole.

Thuốc không tương tác với domperidone hoặc levodopa, do đó không cần phải điều chỉnh liều khi kết hợp các loại thuốc này. Nhìn chung, thuốc không tương tác với hầu hết các loại thuốc dùng cho bệnh Parkinson.

Thuốc ức chế hoạt động của thành phần CYP1A2 (bao gồm enoxacin với ciprofloxacin, cũng như fluvoxamine, v.v.) làm tăng giá trị AUC và Cmax của thành phần hoạt tính lần lượt là 84% và 60%. Do đó, khi kết hợp chúng, cần phải điều chỉnh kích thước phần ropinirole.

Kết hợp với liều lượng lớn estrogen có thể làm tăng nồng độ ropinirole, đó là lý do tại sao khi bắt đầu điều trị bằng hormone trong quá trình sử dụng Requip, cần phải xem xét lại khẩu phần.

Người hút thuốc hoặc cai thuốc lá cần phải điều chỉnh liều lượng thuốc, vì nicotine có tác dụng kích thích isoenzyme CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Điều kiện bảo quản

Requip được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Nhiệt độ tối đa là 25°C.

Thời hạn sử dụng

Requip dạng viên nén có khối lượng 2 mg có thể sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày phát hành. Đối với viên nén có khối lượng 4 và 8 mg, thời hạn sử dụng là 36 tháng.

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Tương tự

Thuốc Sindranol là một chất tương tự của loại thuốc này.