Rapiclav

Rapiclav là một loại thuốc kháng khuẩn dùng đường toàn thân.

Chỉ định Rau cải

Thuốc được dùng để loại trừ các bệnh lý nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc gây ra:

• dạng cấp tính của viêm xoang do vi khuẩn;
• dạng viêm cấp tính của tai giữa;
• xác nhận tình trạng viêm phế quản mãn tính trở nặng;
• viêm phổi mắc phải trong cộng đồng;
• viêm bể thận hoặc viêm bàng quang;
• các quá trình nhiễm trùng trong mô mềm và da (bao gồm vết cắn của động vật, viêm mô tế bào và các dạng áp xe răng nghiêm trọng, kèm theo viêm mô tế bào lan rộng);
• nhiễm trùng ở khớp hoặc xương (bao gồm viêm tủy xương).

Bản phát hành

Sản phẩm được bào chế dưới dạng viên nén; 1 vỉ chứa 3 viên nén. 7 vỉ thuốc được đóng trong 1 hộp riêng.

Dược động học

Rapiclav là một loại thuốc kết hợp có chứa acid clavulinic (chất ức chế β-lactamase không hồi phục), amoxicillin và penicillin có phạm vi hoạt động kháng khuẩn rộng. Thuốc tạo thành các liên kết phức hợp ổn định có bản chất tiêu cực với các enzyme và bảo vệ chất amoxicillin khỏi tác dụng của chúng.

Amoxicillin có đặc tính diệt khuẩn – nó ức chế quá trình liên kết thành tế bào trong quá trình phát triển của vi khuẩn (bằng cách ức chế cạnh tranh hoạt động của transpeptidase). Axit clavulinic có tác dụng kháng khuẩn nhỏ, nhưng nó có khả năng tổng hợp không thể đảo ngược β-lactamase, ngăn chặn sự phá hủy amoxicillin.

Thuốc có phạm vi tác dụng rộng, tác động tích cực đến các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicillin và ngoài ra còn tác động đến các vi khuẩn kháng thuốc tạo ra β-lactamase, bao gồm:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương (Vi khuẩn than, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis và Streptococcus viridans);
• vi sinh vật kỵ khí gram dương: clostridia, peptococci và peptostreptococci;
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: trực khuẩn ho gà, brucella, Escherichia coli, trực khuẩn cúm, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, lậu cầu, não mô cầu, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella và Vibrio cholerae;
• Vi sinh vật kỵ khí Gram âm: vi khuẩn (bao gồm cả Bacteroides fragilis).

Một số đại diện của loại vi khuẩn này sản xuất ra β-lactamase, kết quả là chúng trở nên kháng thuốc khi dùng đơn trị liệu bằng amoxicillin.

Dược động học

Axit clavulinic và amoxicillin có dược động học tương tự nhau. Chúng được hấp thu nhanh khi uống; thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Chúng đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 1-1,25 giờ sau khi uống.

Thời gian bán hủy của amoxicillin là 78 phút, và của clavulanate là khoảng 60-70 phút. Cả hai thành phần đều có khả năng thâm nhập vào hầu hết các mô và chất lỏng (vào tai giữa, phổi, amidan và tuyến tiền liệt, túi mật và gan, cũng như buồng trứng và tử cung; ngoài ra, vào dịch tiết của xoang mũi và xoang hàm trên, phúc mạc với dịch màng phổi, và cũng vào dịch tiết của phế quản, đờm và màng hoạt dịch), và cùng với nhau thai và BBB (trong trường hợp sau - với viêm màng não).

Khoảng 17-20% amoxicillin, cũng như 22-30% acid clavulinic, được tổng hợp với protein huyết tương.

Cả hai thành phần đều được bài tiết qua thận: phần lớn amoxicillin được bài tiết dưới dạng không đổi, nhưng clavulanate được bài tiết dưới dạng sản phẩm phân hủy. Một số chất có thể được bài tiết qua phổi với ruột và cũng đi vào sữa mẹ.

Thành phần hoạt tính có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân máu.

Liều và cách dùng

Thuốc nên được sử dụng có tính đến các khuyến cáo chính thức hiện hành về liệu pháp kháng sinh, cũng như thông tin về tính nhạy cảm tại chỗ đối với kháng sinh. Khả năng dung nạp clavulanate và amoxicillin khác nhau tùy theo từng nơi và có thể thay đổi theo thời gian. Nếu có, thông tin về tính nhạy cảm tại chỗ nên được nghiên cứu và nếu cần, nên tiến hành xét nghiệm vi sinh và xét nghiệm dung nạp.

Phạm vi liều lượng khuyến cáo phụ thuộc vào vi khuẩn gây bệnh có trong cơ thể, cũng như độ nhạy cảm của chúng với thuốc kháng khuẩn. Cùng với đó, mức độ nghiêm trọng của bệnh và vị trí nhiễm trùng, cũng như cân nặng, độ tuổi và chức năng thận của người đó.

Trẻ em cân nặng ≥40 kg và người lớn cần dùng 1750 mg amoxicillin/250 mg clavulanate mỗi ngày (liều dùng là 2 viên). Liều dùng hàng ngày nên được chia thành 2 lần uống.

Trẻ em cân nặng <40 kg không được dùng quá 1000-2800 mg amoxicillin/143-400 mg clavulanate mỗi ngày (nếu được kê đơn như dưới đây).

Thời gian của liệu trình được xác định có tính đến phản ứng lâm sàng của bệnh nhân. Trong một số bệnh nhiễm trùng (như viêm tủy xương), cần phải điều trị lâu dài.

Đối với trẻ em cân nặng < 40 kg: liều dùng hàng ngày trong vòng 253,6-456,4 mg/kg. Chia liều thành 2 lần.

Liều lượng dùng trong trường hợp rối loạn chức năng gan.

Thuốc nên được dùng thận trọng, thường xuyên theo dõi những thay đổi về chức năng gan. Không có đủ thông tin về liều dùng trong trường hợp này.

Liều lượng trong rối loạn chức năng thận.

Rapiclav với liều lượng 875/125 mg chỉ có thể được kê đơn cho những người có chỉ số CC ít nhất là 30 ml/phút. Trong trường hợp suy thận, trong đó CC dưới 30 ml/phút, dạng thuốc này không thể sử dụng.

Viên thuốc được uống nguyên viên, không cần nhai. Nếu cần, có thể chia đôi, sau đó nuốt cả hai nửa.

Thời gian của liệu trình được lựa chọn riêng. Liệu pháp không thể kéo dài quá 2 tuần nếu không đánh giá tình trạng của bệnh nhân.

Quá trình điều trị có thể bắt đầu bằng cách đưa thuốc vào cơ thể qua đường tiêm. Sau đó, thuốc được chuyển sang đường uống.

[ 4 ]

Sử Rau cải dụng trong thời kỳ mang thai

Các thử nghiệm sinh sản của dạng thuốc tiêm và uống trên động vật (liều dùng cao hơn 10 lần so với liều dùng cho người) không cho thấy tác dụng gây quái thai. Trong một trong những thử nghiệm liên quan đến phụ nữ mang thai bị vỡ màng ối sớm, người ta thấy rằng việc sử dụng Rapiclava để phòng ngừa có thể làm tăng nguy cơ phát triển NEC ở trẻ sơ sinh. Cũng như các loại thuốc khác, cần tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong tam cá nguyệt đầu tiên). Ngoại lệ duy nhất là những trường hợp khi lợi ích tiềm năng cao hơn nguy cơ phát triển các rối loạn.

Thành phần hoạt chất của thuốc có thể thấm vào sữa mẹ (chưa có thông tin về tác dụng của acid clavulinic đối với trẻ sơ sinh) nên trẻ có thể bị nấm ở niêm mạc và tiêu chảy. Do đó, cần ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Nhìn chung, trong thời kỳ cho con bú, chỉ nên dùng Rapiclav trong những trường hợp bác sĩ đánh giá lợi ích của việc sử dụng thuốc cao hơn khả năng xảy ra hậu quả tiêu cực.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• độ nhạy cao với các thành phần của thuốc, cũng như bất kỳ loại thuốc kháng khuẩn nào thuộc nhóm penicillin;
• tiền sử biểu hiện nghiêm trọng của tình trạng không dung nạp (bao gồm phản vệ) liên quan đến việc sử dụng các chất β-lactam khác (bao gồm monobactam và carbapenem, cũng như cephalosporin);
• tiền sử suy gan hoặc vàng da do clavulanate hoặc amoxicillin;
• Không được sử dụng thuốc này để điều trị cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Tác dụng phụ Rau cải

Sử dụng Rapiclava có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

• quá trình truyền nhiễm và xâm lấn: bệnh nấm candida thường xảy ra ở niêm mạc hoặc da. Thỉnh thoảng quan sát thấy sự gia tăng quá mức số lượng vi khuẩn kháng thuốc;
• hệ thống tạo máu: hiếm khi, có thể xảy ra tình trạng giảm bạch cầu có thể chữa khỏi (bao gồm giảm bạch cầu trung tính) hoặc giảm tiểu cầu. Thỉnh thoảng, tình trạng mất bạch cầu hạt có thể chữa khỏi xuất hiện, cũng như một dạng thiếu máu tan máu. Thời gian PTI và chảy máu cũng có thể kéo dài;
• biểu hiện dị ứng: phản vệ, phù Quincke, viêm mạch dị ứng và bệnh huyết thanh đôi khi xảy ra;
• Phản ứng NS: đau đầu hoặc chóng mặt hiếm khi xảy ra. Co giật, tăng động có thể hồi phục và viêm màng não vô khuẩn có thể xảy ra rải rác. Co giật thường xảy ra ở những người bị rối loạn thận, cũng như ở những người dùng thuốc với liều lượng lớn;
• Cơ quan tiêu hóa: người lớn thường bị tiêu chảy; ít gặp hơn là nôn mửa hoặc buồn nôn. Trẻ em thường bị nôn mửa và buồn nôn, cũng như tiêu chảy (buồn nôn thường phát triển do dùng liều cao; các phản ứng tiêu hóa nêu trên có thể giảm bằng cách dùng thuốc trước bữa ăn). Rối loạn tiêu hóa hiếm khi xảy ra. Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (bao gồm các dạng xuất huyết và giả mạc của bệnh) và lưỡi lông đen được quan sát thấy một cách rải rác;
• Phản ứng hệ thống gan mật: thỉnh thoảng, mức ALT hoặc AST tăng vừa phải xảy ra ở những cá nhân dùng kháng sinh β-lactam. Tình trạng ứ mật trong gan hoặc viêm gan thỉnh thoảng phát triển. Các phản ứng tương tự xảy ra khi sử dụng các penicillin và cephalosporin khác. Viêm gan chủ yếu phát triển ở nam giới và người cao tuổi, và sự xuất hiện của nó có thể liên quan đến liệu pháp kéo dài. Các phản ứng tương tự chỉ được quan sát thấy ở trẻ em đôi khi. Các triệu chứng của bệnh phát triển trong quá trình điều trị hoặc ngay sau khi hoàn thành, nhưng trong một số trường hợp, chúng phát triển sau vài tuần sau khi hoàn thành liệu pháp. Các dấu hiệu như vậy thường có thể hồi phục. Các trường hợp tử vong chỉ được quan sát thấy đôi khi, nhưng chúng luôn xảy ra ở những người có dạng bệnh lý tiềm ẩn nghiêm trọng hoặc ở những người đồng thời dùng thuốc có tác dụng tiêu cực đến gan;
• Các lớp dưới da và da: mày đay, ngứa và phát ban da rất hiếm. Thỉnh thoảng, phát triển ban đỏ đa dạng. Hội chứng Lyell hoặc hội chứng Stevens-Johnson, bệnh Ritter và mụn mủ ngoại ban cấp tính (loại toàn thân) đã được phân lập. Nếu xảy ra dạng viêm da dị ứng, phải ngừng điều trị;
• hệ thống tiết niệu và thận: tinh thể niệu hoặc viêm ống thận kẽ xuất hiện rải rác.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Quá liều

Quá liều có thể gây ra phản ứng đường tiêu hóa và mất cân bằng nước và điện giải. Những triệu chứng này nên được điều trị theo triệu chứng, đồng thời khôi phục cân bằng điện giải bằng nước. Cũng có thông tin về sự phát triển của tinh thể niệu, sau đó đôi khi chuyển thành suy thận.

Rapiclav có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân máu.

Tương tác với các thuốc khác

Không được kết hợp với probenecid vì nó làm giảm bài tiết amoxicillin qua ống thận. Khi kết hợp với Rapiclav, có thể làm tăng nồng độ amoxicillin trong máu kéo dài, nhưng probenecid không ảnh hưởng đến nồng độ clavulanate.

Sự kết hợp giữa amoxicillin và allopurinol có thể làm tăng nguy cơ phát triển dị ứng. Không có thông tin về việc sử dụng kết hợp Rapiclav và allopurinol.

Giống như các loại kháng sinh khác, Rapiclav có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, làm giảm sự tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai kết hợp đường uống.

Có một số thông tin về việc tăng giá trị INR ở những người sử dụng warfarin hoặc acenocoumarol kết hợp với amoxicillin. Nếu cần kết hợp như vậy, cần theo dõi cẩn thận mức PT hoặc INR (điều này cũng nên được thực hiện trong một thời gian sau khi ngừng Rapiclav).

Ở người được điều trị bằng mycophenolate mofetil, nồng độ trước liều của chất chuyển hóa hoạt động mycophenolate có thể giảm (khoảng 50%) sau khi bắt đầu dùng amoxicillin và clavulanate đường uống. Sự thay đổi này có thể không tương quan chính xác với những thay đổi trong AUC của axit mycophenolate.

Penicillin có thể làm giảm bài tiết methotrexate, điều này có thể làm tăng độc tính của thuốc này.

[ 5 ], [ 6 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc phải được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C.

[ 7 ]

Thời hạn sử dụng

Rapiclav có thể được sử dụng trong thời hạn 2 năm kể từ ngày phát hành thuốc.