Pilocarpin

Pilocarpine là một chất dược liệu được sử dụng trong y học, chủ yếu trong nhãn khoa. Đây là một loại ancaloit được chiết xuất từ cây Pilocarpus. Pilocarpine chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp, một căn bệnh đặc trưng bởi tình trạng tăng áp lực nội nhãn, có thể dẫn đến tổn thương dây thần kinh thị giác và mất thị lực.

Cơ chế hoạt động của pilocarpine liên quan đến khả năng kích thích co cơ mống mắt xuyên tâm, dẫn đến giãn đồng tử và tăng lưu lượng dịch nội nhãn. Điều này làm giảm áp suất nội nhãn, giảm nguy cơ tổn thương dây thần kinh thị giác và bảo vệ thị lực.

Pilocarpine có thể có nhiều dạng khác nhau để sử dụng bao gồm thuốc nhỏ mắt, dạng gel và thuốc tiêm. Thuốc này thường được dùng dưới dạng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ vì cần theo dõi chặt chẽ và có thể có tác dụng phụ.

Chỉ định Pilocarpin

1. Bệnh tăng nhãn áp: Công dụng chính của pilocarpine là điều trị bệnh tăng nhãn áp, một căn bệnh đặc trưng bởi tình trạng tăng áp lực nội nhãn. Pilocarpine giúp giảm áp lực nội nhãn bằng cách tăng lưu lượng dịch nội nhãn chảy ra ngoài.
2. Chuẩn bị mắt cho các thủ thuật phẫu thuật: Pilocarpine có thể được sử dụng để làm giãn đồng tử và giảm áp lực nội nhãn trong giai đoạn tiền phẫu thuật mắt.
3. Chẩn đoán bệnh về mắt: Pilocarpine đôi khi được sử dụng như một công cụ chẩn đoán để đánh giá mắt và các cấu trúc của mắt, chẳng hạn như mống mắt và thủy tinh thể.
4. Co đồng tử: Pilocarpine có thể được sử dụng để gây co đồng tử trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc trong một số thủ thuật y tế.

Bản phát hành

Thuốc nhỏ mắt: Dạng pilocarpine được sử dụng phổ biến nhất, được bôi trực tiếp vào mắt để điều trị bệnh tăng nhãn áp và các tình trạng khác liên quan đến tăng áp lực nội nhãn. Thuốc nhỏ mắt pilocarpine có nhiều nồng độ khác nhau, thường là 1% đến 4%.

Dược động học

1. Cơ chế tác dụng: Pilocarpine là chất chủ vận của thụ thể cholin muscarinic, được tìm thấy trong nhiều cơ quan và mô như tuyến nước bọt, tuyến mồ hôi, cơ trơn mắt và hệ thống tim mạch. Hoạt hóa các thụ thể này dẫn đến tăng tiết dịch nước bọt, mồ hôi, co đồng tử mắt, giảm áp lực nội nhãn và tăng nhu động ruột.
2. Giảm áp lực nội nhãn: Pilocarpine được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp vì tác dụng co đồng tử của thuốc giúp giãn góc tiền phòng của mắt và cải thiện khả năng dẫn lưu dịch nội nhãn, dẫn đến giảm áp lực nội nhãn.
3. Tăng tiết nước bọt và mồ hôi: Tác dụng này được sử dụng trong y học để điều trị chứng khô miệng và khô da, và để chẩn đoán chức năng tuyến nước bọt.
4. Tăng nhu động ruột: Pilocarpine có thể được sử dụng để kích thích tiêu hóa và điều trị chứng đờ ruột.
5. Điều trị hen suyễn: Trong một số trường hợp, pilocarpine có thể được sử dụng để mở rộng đường thở và cải thiện khả năng khạc đờm.

Dược động học

1. Hấp thu: Pilocarpine có thể được hấp thu qua niêm mạc khi dùng dưới dạng thuốc nhỏ mắt hoặc ngậm dưới lưỡi để điều trị chứng khô miệng.
2. Phân bố: Sau khi hấp thu, pilocarpine được phân bố nhanh chóng đến các cơ quan và mô, bao gồm cả mắt và niêm mạc miệng.
3. Chuyển hóa: Pilocarpine được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
4. Bài tiết: Các chất chuyển hóa của pilocarpine và bản thân pilocarpine được bài tiết chủ yếu qua thận qua nước tiểu.

Liều và cách dùng

Thuốc nhỏ mắt Pilocarpine:

1. Để điều trị bệnh tăng nhãn áp:

   • Nồng độ và tần suất dùng thuốc phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh và phản ứng với điều trị.
   • Liều khởi đầu thông thường là nhỏ 1-2 giọt dung dịch 1-2% vào mắt bị bệnh 3-4 lần một ngày.
   • Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng tùy thuộc vào hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp.

2. Hướng dẫn sử dụng:

   • Rửa tay thật sạch trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt.
   • Không chạm đầu ống nhỏ giọt vào da hoặc bề mặt mắt để tránh nhiễm bẩn.
   • Sau khi tiêm, ấn nhẹ vào khóe mắt gần sống mũi để hạn chế thuốc xâm nhập vào các bộ phận khác của cơ thể.

Những điểm quan trọng:

• Khi sử dụng pilocarpine dưới bất kỳ dạng nào, điều quan trọng là phải thận trọng và để ý các tác dụng phụ có thể xảy ra như đổ mồ hôi, buồn nôn, nhịp tim nhanh, mờ mắt, v.v.
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng pilocarpine, điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các tình trạng bệnh lý hiện tại và các loại thuốc bạn đang dùng để tránh các tương tác không mong muốn.
• Gặp bác sĩ thường xuyên để theo dõi tình trạng bệnh và điều chỉnh phương pháp điều trị nếu cần thiết.

Sử Pilocarpin dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng Pilocarpine trong thời kỳ mang thai nên được hạn chế và chỉ được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Hiện tại chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của Pilocarpine đối với phụ nữ mang thai, do đó, khuyến cáo tránh sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu. Nếu cần điều trị bệnh tăng nhãn áp hoặc các bệnh về mắt khác ở phụ nữ mang thai, bác sĩ có thể cân nhắc lợi ích của thuốc và các nguy cơ tiềm ẩn đối với em bé để đưa ra quyết định sáng suốt.

Chống chỉ định

1. Hen suyễn: Pilocarpine có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng hen suyễn hoặc gây co thắt phế quản ở một số bệnh nhân, do đó cần thận trọng khi sử dụng cho những người bị hen suyễn.
2. Bệnh tim: Sử dụng pilocarpine có thể làm tăng nhịp tim và tăng hoạt động của tim, điều này có thể nguy hiểm đối với những người mắc bệnh tim như loạn nhịp tim hoặc suy tim.
3. Suy gan và suy thận nghiêm trọng: Pilocarpine được chuyển hóa và bài tiết qua gan và thận, do đó cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân suy gan và thận nghiêm trọng.
4. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với pilocarpine hoặc các thành phần khác của thuốc nên tránh sử dụng.
5. Phụ nữ có thai và cho con bú: Tính an toàn của pilocarpine trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú chưa được xác định, do đó việc sử dụng thuốc trong những trường hợp này phải có sự giám sát y tế.
6. Nhi khoa: Dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của pilocarpine ở trẻ em còn hạn chế; do đó, chỉ nên sử dụng thuốc này cho trẻ em khi có chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ Pilocarpin

1. Thay đổi thị lực: Có thể xảy ra tình trạng co đồng tử, dẫn đến thay đổi thị lực trong bóng tối hoặc điều kiện ánh sáng yếu.
2. Phản ứng tại chỗ bôi thuốc: Bao gồm đỏ mắt, nóng rát, kích ứng và ngứa.
3. Phản ứng ở mắt: Có thể có sự gia tăng thoáng qua áp suất nội nhãn, đặc biệt ở những bệnh nhân có góc đóng của buồng trước của mắt. Đỏ mắt, chảy nước mắt và cảm giác có cát trong mắt cũng có thể xảy ra.
4. Tác dụng phụ toàn thân: Tác dụng phụ có thể xảy ra ở các cơ quan và hệ thống cơ thể khác, chẳng hạn như nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, tăng tiết mồ hôi, suy nhược, nhịp tim chậm (nhịp tim chậm) và các tác dụng khác.
5. Phản ứng dị ứng: Hiếm khi xảy ra các phản ứng dị ứng như ngứa, phát ban trên da, sưng mí mắt hoặc mặt, khó thở và sốc phản vệ.

Quá liều

1. Tiết nước bọt quá nhiều: Tiết nước bọt quá nhiều có thể dẫn đến khó chịu và nuốt khó khăn.
2. Đổ mồ hôi: Có thể xảy ra tình trạng đổ mồ hôi quá nhiều do dùng quá liều pilocarpine.
3. Co đồng tử: Đây là một trong những tác dụng điển hình của pilocarpine, nhưng trong trường hợp quá liều, co đồng tử có thể rõ rệt hơn và kéo dài hơn.
4. Co thắt điều tiết (Myosaria): Đây là tình trạng mắt khó tập trung vào các vật ở gần do đồng tử co thắt quá mức.
5. Giảm nhịp tim và huyết áp: Pilocarpine có thể gây nhịp tim chậm và hạ huyết áp.
6. Cảm giác buồn nôn và nôn: Những triệu chứng này có thể xảy ra do kích thích các thụ thể ở đường tiêu hóa.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc chống tăng nhãn áp: Sử dụng pilocarpine với các thuốc chống tăng nhãn áp khác có thể làm tăng tác dụng của thuốc và gây ra nhiều tác dụng phụ như kích ứng mắt và khô miệng.
2. Thuốc kháng cholinergic: Sử dụng pilocarpine cùng với thuốc kháng cholinergic (ví dụ Atropine) có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
3. Thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch: Pilocarpine có thể gây ra những thay đổi trong hệ tim mạch, do đó cần thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc khác ảnh hưởng đến nhịp tim hoặc huyết áp.
4. Thuốc chống trầm cảm và thuốc điều trị bệnh Parkinson: Pilocarpine có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc chống trầm cảm và thuốc điều trị bệnh Parkinson.
5. Thuốc tăng tiết tuyến nước bọt: Khi dùng pilocarpine để điều trị chứng khô miệng, tác dụng của thuốc có thể tăng lên khi kết hợp với các thuốc kích thích tiết tuyến nước bọt khác.