Thẻ Nebicard

Nebicard là thuốc chẹn chọn lọc hoạt động của thụ thể β-adrenergic.

Chỉ định Nebicardium

Nó được sử dụng để tăng giá trị huyết áp.

[ 1 ]

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, mỗi vỉ 10 viên. Một hộp có 2 hoặc 5 vỉ.

Dược động học

Thành phần nebivolol là một racemate, bao gồm 2 đồng phân quang học: SRRR (nebivolol loại D) và RSSS (nebivolol loại L). Nó kết hợp các đặc tính điều trị sau:

• Hoạt động của D-enantiomer thúc đẩy sự phong tỏa chọn lọc và cạnh tranh của hoạt động thụ thể β1-adrenergic;
• Đồng phân L thúc đẩy sự phát triển của tác dụng giãn mạch nhẹ thông qua liên kết chuyển hóa với L-arginine/NO.

Sau khi sử dụng thuốc một lần hoặc nhiều lần, các chỉ số nhịp tim khi tập thể dục và khi nghỉ ngơi đều giảm ở cả người có huyết áp bình thường và người có huyết áp cao.

Hoạt động hạ huyết áp được duy trì trong quá trình điều trị kéo dài. Sử dụng thuốc ở liều dùng thuốc tối ưu không dẫn đến sự phát triển của đối kháng α-adrenergic.

Thuốc không có VSA. Khi dùng ở liều điều trị, thuốc không gây ra sự phát triển của tác dụng ổn định màng. Ngoài ra, thuốc không có tác dụng đáng kể đến khả năng chịu đựng hoạt động thể chất.

[ 2 ], [ 3 ]

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc, do đó có thể uống thuốc mà không cần quan tâm đến thức ăn.

Nebivolol tham gia vào quá trình chuyển hóa gan trong đó các sản phẩm hydroxymetabolic hoạt động được hình thành. Quá trình chuyển hóa của chất này có liên quan đến đa hình oxy hóa có bản chất di truyền, tùy thuộc vào thành phần CYP2D6.

Khi dùng nebivolol đường uống, khả dụng sinh học trung bình của thuốc là 12% ở những người có quá trình chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn ở những người có quá trình chuyển hóa chậm. Do sự khác biệt về tốc độ của các quá trình chuyển hóa, cần phải lựa chọn liều lượng Nebicard, có tính đến các đặc điểm riêng của từng bệnh nhân. Những người có quá trình chuyển hóa chậm cần sử dụng liều thuốc thấp hơn.

Ở những cá nhân có tỷ lệ trao đổi chất cao, thời gian bán hủy trong huyết tương của các đồng phân quang học nebivolol trung bình là 10 giờ, trong khi ở những cá nhân có tỷ lệ trao đổi chất thấp, các giá trị này cao hơn từ ba đến năm lần. Ở những cá nhân có tỷ lệ trao đổi chất nhanh, các giá trị RSSS đối với nebivolol trong huyết tương cao hơn một chút so với mức SRRR đối với nebivolol.

Sau 7 ngày dùng thuốc, khoảng 38% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu, 48% còn lại qua phân. Tối đa 0,5% chất được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Liều và cách dùng

Thuốc nên được sử dụng mà không cần tham khảo đến thức ăn, uống thuốc bằng nước lọc. Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày.

Trong trường hợp huyết áp cao, cần uống 1 viên mỗi ngày (vào cùng thời điểm trong ngày); có thể uống cùng với thức ăn. Tác dụng hạ huyết áp được ghi nhận sau 1-2 tuần điều trị, nhưng đôi khi hiệu quả mong muốn chỉ có thể đạt được sau 1 tháng.

Thuốc chẹn hoạt động của thụ thể β-adrenoreceptor có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Có thể đạt được hiệu quả hạ huyết áp bổ sung khi sử dụng kết hợp 5 mg Nebicard và 12,5-25 mg hydrochlorothiazide.

Người suy thận nên dùng liều ban đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 5 mg.

Những người bị suy gan không nên sử dụng thuốc này vì kinh nghiệm sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân này còn hạn chế.

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên) nên dùng 2,5 mg thuốc mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều dùng hàng ngày được tăng lên 5 mg. Chỉ có dữ liệu hạn chế về việc sử dụng thuốc ở những người trên 75 tuổi, đó là lý do tại sao khi kê đơn cho những bệnh nhân như vậy, bạn cần phải hành động rất cẩn thận và theo dõi cẩn thận tình trạng của họ.

[ 12 ], [ 13 ]

Sử Nebicardium dụng trong thời kỳ mang thai

Nebicard không được sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• sự hiện diện của tình trạng nhạy cảm nghiêm trọng với thành phần hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần phụ trợ nào của thuốc;
• suy gan hoặc các vấn đề về chức năng gan;
• suy tim cấp, sốc tim và suy tim mất bù, đòi hỏi phải sử dụng thuốc tăng co bóp cơ tim;
• u tủy thượng thận chưa được điều trị;
• Đại học Công nghệ và Kỹ thuật;
• block xoang nhĩ và block độ 2 hoặc độ 3 (có hoặc không có máy tạo nhịp);
• tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản;
• nhiễm toan chuyển hóa;
• nhịp tim chậm (giá trị nhịp tim dưới 60 nhịp/phút);
• huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mm Hg);
• vấn đề nghiêm trọng về lưu lượng máu ngoại vi;
• kết hợp với sultopride hoặc floctafenine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Tác dụng phụ Nebicardium

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ nhất định:

• rối loạn miễn dịch: biểu hiện quá mẫn hoặc phù Quincke;
• vấn đề về tâm thần: ác mộng và trầm cảm;
• các rối loạn ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thần kinh: dị cảm, đau đầu, ngất xỉu và chóng mặt;
• khiếm khuyết thị giác: rối loạn thị giác;
• rối loạn trong hệ thống tim mạch: kéo dài dẫn truyền AV, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, block AV, suy tim và tăng cường chứng khập khiễng cách hồi;
• các vấn đề về hệ hô hấp: co thắt phế quản và khó thở;
• rối loạn tiêu hóa: đầy hơi, đau bụng, táo bón, nôn mửa, cũng như khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn và phát triển tác dụng độc gan;
• tổn thương biểu bì: ngứa, biểu hiện dị ứng, triệu chứng da giống ban đỏ, cũng như làm trầm trọng thêm bệnh vẩy nến;
• các triệu chứng ảnh hưởng đến chức năng sinh sản: bất lực và rối loạn cương dương;
• rối loạn toàn thân: sưng và cảm giác mệt mỏi;
• các vấn đề về hoạt động của hệ thống cơ xương: đau hoặc yếu cơ, cũng như chuột rút.

Các rối loạn sau đây đôi khi xảy ra khi sử dụng thuốc chẹn β: loạn thần, khô niêm mạc mắt, lú lẫn, ảo giác, hiện tượng Raynaud, lạnh tứ chi và nhiễm độc niêm mạc mắt.

[ 11 ]

Quá liều

Dấu hiệu ngộ độc: suy tim cấp hoặc nhịp tim chậm, xuất hiện co thắt phế quản và hạ huyết áp.

Trong trường hợp ngộ độc hoặc xuất hiện phản ứng tăng năng lượng, cần phải theo dõi y tế liên tục cho bệnh nhân cũng như tiến hành chăm sóc điều trị tích cực.

Cần theo dõi lượng đường trong máu. Có thể ngăn ngừa sự hấp thụ các thành phần hoạt động còn lại trong đường tiêu hóa bằng cách rửa dạ dày của bệnh nhân và ngoài ra, kê đơn thuốc nhuận tràng có than hoạt tính. Cùng với đó, có thể cần phải thực hiện thông khí phổi nhân tạo.

Để ngăn ngừa tình trạng nhịp tim chậm, người ta dùng methylatropine hoặc atropine.

Để điều trị sốc và tăng huyết áp thấp, cần sử dụng huyết tương hoặc chất thay thế huyết tương, và nếu cần, kết hợp với catecholamine.

Có thể ngăn chặn sự phát triển của tác dụng chẹn β bằng cách tiêm tĩnh mạch (với tốc độ thấp) isoprenaline hydrochloride (bắt đầu với liều 2,5 mcg/phút và tiếp tục cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn). Nếu bệnh nhân không dung nạp, nên kết hợp isoprenaline với dopamine. Nếu không đạt được kết quả mong muốn và sau khi thực hiện biện pháp này, nên tiêm glucagon cho nạn nhân với liều 50-100 mcg/kg. Nếu cần, có thể tiêm lại trong vòng 1 giờ, sau đó, nếu cần, truyền tĩnh mạch glucagon qua ống nhỏ giọt (liều được tính theo sơ đồ 70 mcg/kg/giờ).

Trong những trường hợp cực đoan, ví dụ như nhịp tim chậm không đáp ứng với điều trị, thì việc sử dụng máy tạo nhịp tim được phép.

[ 14 ]

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc đối kháng canxi.

Sự kết hợp giữa thuốc chẹn thụ thể β-adrenergic với thuốc đối kháng canxi (như diltiazem và verapamil) đòi hỏi phải hết sức thận trọng vì chúng có tác dụng inotropic âm tính và ảnh hưởng đến dẫn truyền AV. Những người sử dụng Nebicard không nên tiêm verapamil tĩnh mạch.

Thuốc chống loạn nhịp tim.

Sự kết hợp giữa thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic và thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 và nhóm 3, cũng như amiodarone, đòi hỏi phải hết sức thận trọng vì điều này có thể làm tăng tác dụng co bóp cơ tim tiêu cực của chúng và ảnh hưởng đến dẫn truyền nhĩ thất và nội tâm nhĩ.

Clonidin.

Trong trường hợp ngừng đột ngột liệu pháp dài hạn bằng clonidine, thuốc chẹn thụ thể α-adrenergic làm tăng khả năng xảy ra hội chứng cai thuốc, trong đó giá trị huyết áp tăng. Về vấn đề này, clonidine nên được ngừng dần dần.

Thuốc Digitalis.

Glycoside digitalis, dùng kết hợp với thuốc chẹn hoạt động của thụ thể β-adrenergic, có khả năng kéo dài thời gian dẫn truyền AV.

Thuốc hạ đường huyết dạng uống và insulin.

Mặc dù Nebicard không ảnh hưởng đến lượng đường trong máu nhưng nó có thể che giấu các dấu hiệu hạ đường huyết (như nhịp tim nhanh).

Thuốc gây mê.

Việc sử dụng thuốc chẹn β cùng với thuốc gây mê có thể dẫn đến ức chế nhịp tim nhanh phản xạ và cũng làm tăng khả năng giảm huyết áp. Cần thông báo trước cho bác sĩ gây mê về việc sử dụng Nebicard.

Sự kết hợp với cimetidine làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, nhưng hoạt tính dược lý của nó không thay đổi.

Nếu dùng Nebicard cùng thức ăn và dùng thuốc kháng axit giữa các bữa ăn, cả hai loại thuốc này có thể dùng cùng nhau.

Sự kết hợp với nicardipine làm tăng nồng độ của cả hai chất trong huyết tương mà không làm thay đổi hoạt động điều trị của chúng.

Thuốc cường giao cảm có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc chẹn β.

Các tác nhân ngăn chặn hoạt động của thụ thể β-adrenergic có khả năng kích thích hoạt động α-adrenergic không bị cản trở của các thuốc cường giao cảm có cả tác dụng α-adrenergic và β-adrenergic (có nguy cơ gây block nhĩ thất hoặc nhịp tim chậm nghiêm trọng và tăng huyết áp).

Kết hợp với barbiturat, thuốc ba vòng và dẫn xuất phenothiazin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Do isoenzyme CYP2D6 tham gia vào quá trình chuyển hóa nebivolol nên liệu pháp đồng thời với SSRI (ví dụ, dextromethorphan hoặc các hợp chất khác) được chuyển hóa chủ yếu theo con đường này có thể dẫn đến phản ứng điều trị ở những người có tỷ lệ chuyển hóa cao tương tự như ở những người có tỷ lệ chuyển hóa thấp.

[ 15 ]

Điều kiện bảo quản

Nebicard nên được bảo quản ở nơi tránh ánh nắng mặt trời, độ ẩm và trẻ nhỏ. Chỉ báo nhiệt độ nằm trong mức 25°C.

[ 16 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Nebicard có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

[ 17 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Việc kê đơn thuốc này ở khoa nhi là bị nghiêm cấm.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Nebilet, Nebival, Nebitrend với Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz và Nebitenz với Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Đánh giá

Nebicard hỗ trợ tốt cho bệnh cao huyết áp, ổn định huyết áp, điều này được phản ánh trong các bình luận của người dùng đã sử dụng loại thuốc này. Các đánh giá cũng lưu ý rằng thuốc nên được dùng cùng lúc, và đồng thời không mong đợi kết quả rất nhanh. Thông thường, hiệu quả bắt đầu xuất hiện sau vài tuần, và đôi khi là một tháng - bạn cần phải chuẩn bị cho điều này. Do đó, phương thuốc này hoàn toàn không phù hợp để làm thuốc sơ cứu khẩn cấp - điều này cần được ghi nhớ.