Natri para-aminosalicylat

Natri para-aminosalicylate được xếp vào loại thuốc kháng khuẩn tổng hợp. Thuốc có đặc tính kìm khuẩn và chống lao.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Chỉ định Natri para-aminosalicylat

Thuốc được sử dụng cho bệnh lao kháng thuốc (bất kỳ vị trí nào và ở các dạng khác nhau) kết hợp với các thuốc bổ sung khác có tác dụng chống lao.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén 0,5 hoặc 1 g, dạng hạt – đóng gói trong các gói 4, 5 hoặc 100 g, và dạng đông khô để pha dung dịch tiêm truyền – đóng trong lọ.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dược động học

Thuốc là đối thủ cạnh tranh của PABA trong cuộc chiến giành trung tâm hoạt động của enzyme chuyển đổi PABA thành DHF, ngoài ra, thuốc còn làm chậm quá trình liên kết axit folic bên trong tế bào vi khuẩn. Tác dụng chống lao của thuốc yếu hơn tác dụng tương tự của streptomycin và isoniazid. Thuốc có tác dụng hiệu quả đối với Mycobacterium tuberculosis - thuốc có tác dụng chống vi khuẩn (kích thước MIC trong ống nghiệm là 1-5 μg / ml).

Thuốc làm giảm nguy cơ vi khuẩn kháng isoniazid với streptomycin. Cơ chế hoạt động của thuốc là do ức chế quá trình liên kết axit folic, cũng như hình thành mycobactin (một thành phần của thành vi khuẩn), dẫn đến giảm mức độ bắt giữ sắt của vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis.

Thuốc cũng có tác dụng với vi khuẩn lao đang trong giai đoạn sinh sản tích cực, nhưng hầu như không có tác dụng với vi khuẩn lao đang ở trạng thái ngủ đông. Thuốc có tác dụng khá yếu đối với vi khuẩn gây bệnh nội bào. Thuốc không có tác dụng với các vi khuẩn lao không phải lao khác.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dược động học

Sau khi uống, thuốc được hấp thu khá nhanh. Giá trị tối đa sau khi uống 4 g thuốc là 75 mcg/ml.

Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa ở gan và được bài tiết qua quá trình lọc cầu thận – 80% qua nước tiểu (hơn 50% chất ở dạng dẫn xuất acetylat). Chất này chỉ đi vào dịch não tủy trong trường hợp viêm màng não.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Liều và cách dùng

Thuốc được uống bằng đường uống với nước. Nên uống sau bữa ăn. Liều dùng hàng ngày cho người lớn là 9-12 g (3-4 g ba lần một ngày). Bệnh nhân kiệt sức (cân nặng dưới 50 kg) hoặc những người dung nạp thuốc kém, cần dùng 6 g / ngày. Liều dùng cho trẻ em là 0,2 g / kg / ngày, liều dùng được thực hiện trong 3-4 lần (tối đa được phép 10 g mỗi ngày).

Người điều trị ngoại trú được phép dùng toàn bộ liều dùng trong ngày trong một lần, nhưng nếu người bệnh dung nạp kém thì cần chia liều dùng thành 2-3 lần.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Sử Natri para-aminosalicylat dụng trong thời kỳ mang thai

Phụ nữ mang thai chỉ có thể dùng thuốc trong trường hợp lợi ích điều trị vượt trội so với khả năng xảy ra biến chứng cho thai nhi.

Không được cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• có tình trạng quá mẫn cảm với thuốc;
• giai đoạn nặng của bệnh gan hoặc thận;
• giai đoạn mất bù của suy tim;
• loét đường tiêu hóa;
• cơn động kinh;
• viêm ruột nặng hơn;
• làm trầm trọng thêm tình trạng suy giáp.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tác dụng phụ Natri para-aminosalicylat

Việc sử dụng thuốc có thể dẫn tới những tác dụng phụ sau:

• tổn thương đường tiêu hóa: xuất hiện tình trạng nôn mửa kèm buồn nôn, chán ăn hoặc giảm cảm giác thèm ăn, tiêu chảy hoặc táo bón và đau bụng;
• các triệu chứng dị ứng: sốt, co thắt phế quản, ban đỏ, và viêm da dưới dạng ban xuất huyết hoặc nổi mề đay;
• Khác: đau khớp, phát triển bạch cầu ái toan. Hiếm khi xảy ra giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt, và ngoài ra, viêm gan do thuốc hoặc tinh thể niệu phát triển.

Sau khi sử dụng thuốc liều cao trong thời gian dài, có thể bị bướu cổ hoặc phù niêm.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc làm tăng nồng độ isoniazid trong máu, cản trở sự hấp thu erythromycin, rifampicin và lincomycin, cũng như sự hấp thu cyanocobalamin (điều này có thể dẫn đến thiếu máu). Thuốc cũng làm tăng cường các đặc tính của thuốc chống đông gián tiếp (dẫn xuất của indandione hoặc coumarin).

Thuốc kháng axit không ảnh hưởng đến sự hấp thu natri para-aminosalicylate.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc Natri para-aminosalicylate phải được bảo quản ở nơi tối, tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 25°C.

[ 35 ]

Thời hạn sử dụng

Viên nén natri para-aminosalicylate có thể sử dụng trong thời hạn 2 năm kể từ ngày sản xuất thuốc, dạng cốm - trong thời hạn 3 năm và dạng đông khô - trong thời hạn 4 năm.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]