Candecor

Candecor là thành viên của nhóm thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thống RA. Đây là thuốc đối kháng angiotensin 2.

Chỉ định Cây Candecora

Nó được sử dụng để loại bỏ các rối loạn sau:

• huyết áp cao;
• Suy tim sung huyết và rối loạn chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu thất trái ≤40%) – phối hợp với thuốc ức chế men chuyển hoặc thay thế thuốc này trong trường hợp bệnh nhân tăng nhạy cảm với thuốc.

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, 14 viên bên trong vỉ thuốc. Hộp thuốc có 2, 4 hoặc 7 vỉ thuốc như vậy.

[ 1 ], [ 2 ]

Dược động học

Angiotensin 2 là hormone chính của phức hợp RAAS, có tác dụng hoạt mạch. Nó là một yếu tố quan trọng trong quá trình sinh bệnh của tình trạng tăng huyết áp và các bệnh lý khác ảnh hưởng đến chức năng của hệ thống tim mạch. Ngoài ra, nó còn quan trọng trong quá trình sinh bệnh của tổn thương ở nhiều chi và phì đại. Trong số các đặc tính sinh lý chính của nó là: tác dụng co mạch, kích thích aldosterone, ổn định cân bằng nước-muối và kích thích hoạt động tăng trưởng tế bào (tế bào, quá trình truyền tải xảy ra thông qua sự kết thúc của AT1 loại 1).

Candecor là một tiền chất thuốc sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa được chuyển đổi nhanh chóng thành hoạt chất candesartan (trong quá trình thủy phân este). Thuốc là một chất đối kháng chọn lọc của angiotensin 2 và đầu cuối AT1, có khả năng tổng hợp mạnh và phân ly chậm khỏi đầu cuối. Nó không có ái lực với đầu cuối. Thuốc không làm chậm hoạt động của ACE, chất chuyển đổi angiotensin 1 thành angiotensin 2 và cũng phá hủy tính toàn vẹn của bradykinin.

Thuốc không được tổng hợp và không chặn các đầu tận cùng hormone hoặc kênh ion khác là những yếu tố tham gia quan trọng vào quá trình ổn định hệ thống tim mạch. Do đối kháng với các đầu tận cùng angiotensin 2 (AT1), sự gia tăng phụ thuộc vào kích thước phần trong giá trị renin huyết tương và các chỉ số angiotensin 1 và 2, cũng như sự giảm nồng độ aldosterone huyết tương, phát triển.

Khi làm giảm các giá trị huyết áp cao, thuốc (có tính đến liều lượng) có tác dụng hạ huyết áp lâu dài. Các đặc tính hạ huyết áp của thuốc phụ thuộc vào tổng sức cản ngoại vi, nhưng không phụ thuộc vào phản xạ tăng nhịp tim. Không có triệu chứng nào về việc giảm huyết áp đáng kể khi dùng liều ban đầu hoặc phát triển tác dụng ngược sau khi kết thúc liệu pháp.

Sau khi uống một liều thuốc duy nhất, tác dụng hạ huyết áp phát triển trong vòng 120 phút. Với liệu pháp điều trị lâu dài, huyết áp giảm chủ yếu xảy ra với bất kỳ liều lượng nào; tác dụng này thường đạt được trong vòng 4 tuần, kéo dài trong quá trình điều trị dài hạn. Tác dụng cộng gộp trung bình liên quan đến việc tăng liều từ 16 đến 32 mg dùng một lần một ngày là không đáng kể. Do sự khác biệt giữa các cá nhân, một số bệnh nhân có thể gặp phải tác dụng nhiều hơn mức trung bình.

Chỉ cần sử dụng Candecor mỗi ngày một lần sẽ giúp giảm huyết áp hiệu quả và nhẹ nhàng trong vòng 24 giờ. Đồng thời, chỉ có sự khác biệt không đáng kể giữa tác dụng đỉnh và tác dụng còn lại của thuốc trong khoảng thời gian dùng thuốc.

Cilexetil candesartan làm tăng lưu thông máu bên trong thận mà không ảnh hưởng đến thận, hoặc làm tăng tốc độ lọc cầu thận trong khi giảm phân số lọc, cũng như sức cản của mạch máu bên trong thận.

Ở những người có giá trị huyết áp cao kết hợp với bệnh tiểu đường týp 2, cũng như với microalbumin niệu, điều trị hạ huyết áp bằng thuốc làm giảm bài tiết albumin qua nước tiểu. Hiện tại, không có thông tin về tác dụng của thuốc đối với sự tiến triển của bệnh thận do tiểu đường. Ở những người mắc các rối loạn nêu trên, không có biến chứng nào (tác động tiêu cực đến hồ sơ lipid và lượng đường trong máu) được quan sát thấy sau 12 tuần điều trị bằng liều 8-16 mg.

Suy tim.

Ở những người bị CHF và hoạt động tâm thu của tâm thất trái suy yếu (phân suất tống máu thất trái ≤40%), thuốc làm giảm tổng sức cản mạch máu và áp lực nêm bên trong mao mạch của động mạch phổi. Ngoài ra, Candecor làm tăng hoạt động chức năng của renin trong huyết tương và mức angiotensin 2, đồng thời làm giảm giá trị aldosterone.

Dược động học

Sau khi uống, hoạt chất được chuyển thành thành phần candesartan. Khả dụng sinh học tuyệt đối của nó sau khi uống là 14%. Đồng thời, thuốc đạt giá trị đỉnh trung bình trong huyết thanh sau 3-4 giờ. Nồng độ candesartan trong huyết thanh tăng tuyến tính - cùng với sự gia tăng phần trong phạm vi liều điều trị. Giá trị AUC của chất trong huyết thanh không thay đổi dưới ảnh hưởng của thức ăn.

Candesartan có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (lớn hơn 99%), với thể tích phân bố biểu kiến là 0,1 l/kg.

Bài tiết chất không đổi chủ yếu qua nước tiểu và mật. Chỉ một phần rất nhỏ thuốc được bài tiết qua quá trình chuyển hóa ở gan (CYP2C9). Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 9 giờ. Không quan sát thấy thuốc tích tụ trong cơ thể.

Độ thanh thải toàn phần của thuốc trong máu khoảng 0,37 ml/phút/kg, độ thanh thải ở thận khoảng 0,19 ml/phút/kg. Thuốc được bài tiết qua thận, bằng cách lọc cầu thận và bài tiết ống thận tích cực.

Phần thuốc không đổi và các sản phẩm không hoạt động của quá trình chuyển hóa thuốc được bài tiết qua nước tiểu (lần lượt là 26% và 7%), cũng như qua phân (lần lượt là 56% và 10% chất).

Ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên), giá trị đỉnh và mức AUC tăng lần lượt khoảng 50% và 80% so với bệnh nhân trẻ tuổi. Tuy nhiên, giá trị huyết áp và tỷ lệ các tác dụng phụ sau khi sử dụng thuốc vẫn như nhau ở cả hai nhóm bệnh nhân.

Ở những đối tượng suy thận nhẹ đến trung bình, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC sau khi dùng nhiều lần tăng khoảng 50% và 70%, mặc dù thời gian bán hủy không thay đổi.

Ở những người mắc bệnh lý trên ở giai đoạn nặng, các chỉ số này thay đổi khoảng 50% và 110%. Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc ở những bệnh nhân này tăng gấp đôi.

Các đặc tính dược động học ở những đối tượng đang thẩm phân máu phù hợp với những đặc tính được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy thận nặng. Ở những đối tượng suy thận nhẹ đến trung bình, AUC trung bình của chất tăng khoảng 23%.

Liều và cách dùng

Candecor được dùng một lần mỗi ngày, không liên quan đến việc sử dụng thuốc với thức ăn.

Giảm tình trạng huyết áp cao.

Liều khởi đầu và liều duy trì tiêu chuẩn được khuyến cáo là 8 mg uống một lần một ngày. Liều có thể tăng gấp đôi lên 16 mg/ngày. Nếu không có kết quả sau 1 tháng điều trị với liều 16 mg/ngày, có thể tăng liều lên mức tối đa cho phép là 32 mg/ngày. Nếu không đạt được hiệu quả mong muốn ngay cả sau khi sử dụng liều này, nên cân nhắc các phương pháp điều trị thay thế.

Phác đồ điều trị được lựa chọn có tính đến phản ứng của bệnh nhân - thay đổi huyết áp. Thường thì tác dụng hạ huyết áp phát triển trong vòng 1 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị.

Nếu không có kết quả sau khi điều trị (các chỉ số huyết áp không giảm xuống mức tối ưu), cần phải thay đổi phác đồ điều trị – hãy thử một hệ thống kết hợp (candesartan với hydrochlorothiazide).

Người lớn tuổi không cần phải thay đổi khẩu phần thuốc.

Đối với những người có lượng thể tích nội mạch giảm, nên kê đơn liều khởi đầu là 4 mg.

Những người có vấn đề về thận (bao gồm cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo) nên dùng liều khởi đầu là 4 mg. Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên phản ứng của bệnh nhân. Thuốc hầu như không bao giờ được sử dụng ở những người bị suy thận cực kỳ nặng hoặc giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin <15 ml/phút).

Người bị suy gan nhẹ hoặc trung bình nên dùng thuốc với liều khởi đầu là 2 mg (liều duy nhất mỗi ngày). Liều dùng được lựa chọn dựa trên đáp ứng của bệnh nhân. Không có dữ liệu về việc sử dụng Candecor ở những người bị suy gan nặng.

Phác đồ điều trị CHF.

Liều khởi đầu tiêu chuẩn được khuyến cáo là 4 mg uống một lần một ngày. Có thể tăng liều lên liều hàng ngày theo kế hoạch là 32 mg hoặc liều tối đa bằng cách tăng gấp đôi liều được phép sau khoảng thời gian ít nhất là 2 tuần.

Thuốc được phép sử dụng trong điều trị kết hợp suy tim (cùng với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn β và thuốc digitalis) hoặc sử dụng phức hợp các thuốc này.

[ 4 ]

Sử Cây Candecora dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn Candecor cho phụ nữ đang mang thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• sự hiện diện của tình trạng quá mẫn với thành phần hoạt chất và các thành phần phụ trợ của thuốc;
• phụ nữ đang cho con bú;
• ứ mật hoặc suy gan nặng.

Tác dụng phụ Cây Candecora

Việc sử dụng thuốc để giảm huyết áp cao thường gây ra các tác dụng phụ sau:

• nhiễm trùng đường hô hấp;
• chóng mặt hoặc đau đầu;
• sự gia tăng nồng độ C-ALT (C-GPT), urê, creatinin hoặc kali, cũng như sự giảm giá trị natri;
• Khi kết hợp với các tác nhân khác có tác dụng ức chế hoạt động của RAAS, người ta thấy nồng độ hemoglobin giảm nhẹ.

Trong quá trình điều trị suy tim, các rối loạn sau đây thường phát triển:

• sự gia tăng nồng độ urê hoặc creatinin, cũng như sự phát triển của tình trạng tăng kali máu;
• sự giảm mạnh về giá trị huyết áp;
• suy thận.

Ở giai đoạn nghiên cứu sau khi đưa sản phẩm ra thị trường, những điều sau đây đã được ghi nhận trong một số trường hợp riêng lẻ:

• giảm bạch cầu trung tính hoặc bạch cầu, cũng như chứng mất bạch cầu hạt;
• hạ natri máu hoặc tăng kali máu;
• đau đầu kèm theo chóng mặt, buồn nôn;
• tăng hoạt động của các enzym gan và rối loạn chức năng gan hoặc viêm gan;
• phát ban, phù mạch, ngứa và nổi mề đay;
• đau khớp, đau lưng và đau cơ;
• suy thận (bao gồm cả các rối loạn chức năng thận ở những người dễ mắc bệnh này).

[ 3 ]

Quá liều

Dấu hiệu ngộ độc: chóng mặt và huyết áp giảm rõ rệt.

Để loại bỏ rối loạn, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng, cũng như theo dõi hoạt động của các cơ quan quan trọng. Cần đặt nạn nhân nằm ngửa và nâng cao chân. Nếu biện pháp này không đủ, cần tăng thể tích huyết tương bằng cách đưa vào hệ thống truyền dịch đặc biệt (như dung dịch muối đẳng trương). Nếu không có kết quả sau khi sử dụng các thủ thuật trên, nên sử dụng thuốc cường giao cảm. Thuốc không được đào thải qua thẩm phân máu.

Tương tác với các thuốc khác

Không có tương tác thuốc đáng kể nào được ghi nhận với warfarin, hydrochlorothiazide và digoxin, cũng như nifedipine, glibenclamide, enalapril và thuốc tránh thai đường uống (ví dụ, ethinyl estradiol và levonorgestrel).

Candesartan chỉ được bài tiết ở mức độ nhỏ qua quá trình chuyển hóa trong gan (CYP2C9). Tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể tăng lên do các thuốc khác làm hạ huyết áp, bất kể có kê đơn thuốc chống tăng huyết áp hay chỉ định sử dụng khác hay không.

Kinh nghiệm sử dụng các thuốc khác ảnh hưởng đến hoạt động của RAAS kết hợp với các chất thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali và các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (như heparin) cho thấy nồng độ kali trong huyết thanh có thể tăng khi kết hợp với phương pháp này.

Kết hợp lithium với thuốc ức chế ACE dẫn đến tăng nồng độ lithium huyết thanh có thể điều trị được và tăng tác dụng độc hại của nó. Tác dụng này có thể thấy với thuốc ức chế angiotensin 2, do đó cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium huyết thanh khi dùng kết hợp.

Sự kết hợp của thuốc đối kháng điểm cuối angiotensin II với NSAID (ví dụ, các tác nhân chọn lọc ức chế hoạt động COX-2), aspirin (sử dụng >3 g/ngày) và cả với NSAID không chọn lọc, có thể gây ra sự giảm các đặc tính hạ huyết áp của thuốc. Khi kết hợp các điểm cuối angiotensin II với NSAID, khả năng suy yếu chức năng thận (ví dụ, nghi ngờ suy thận cấp) có thể tăng lên, cũng như làm tăng nồng độ kali huyết thanh (đặc biệt ở những người bị suy thận mạn tính). Do đó, cần thận trọng khi kết hợp các thuốc này, đặc biệt là ở những bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân nên uống đủ lượng chất lỏng và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị bổ sung và định kỳ sau đó.

Điều kiện bảo quản

Candecor nên được giữ ở nơi gần trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ không được vượt quá 30ºС.

[ 5 ]

Thời hạn sử dụng

Candecor có thể sử dụng trong vòng 2 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Vì không có thông tin về tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những người dưới 18 tuổi nên không được kê đơn thuốc cho nhóm này.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, cũng như Hyposart với Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten và Candesartan cilexetil.

Đánh giá

Candecor thường nhận được phản hồi tích cực từ những bệnh nhân đã sử dụng sản phẩm này. Mọi người lưu ý rằng thuốc giúp bình thường hóa các giá trị huyết áp, giảm chúng xuống mức tối ưu.

Tuy nhiên, cũng có những đánh giá riêng lẻ cho thấy sự xuất hiện của một số tác dụng phụ nhất định, chẳng hạn như cảm giác nặng nề và đau dữ dội ở vùng ngực.