^

Sức khoẻ

Lỗ

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Zilt là một thuốc chống huyết khối, nó là một phần của một nhóm thuốc chống tiểu cầu.

Chỉ định Lốp

Nó được sử dụng để ngăn ngừa sự xuất hiện của các triệu chứng huyết mạch ở người:

  • bị động kinh nhồi máu cơ tim (bắt đầu điều trị là cần thiết trong giai đoạn từ vài ngày đến 35 ngày sau khi phát triển);
  • người bị đột qu of do thiếu máu cục bộ (bắt buộc phải bắt đầu khóa học trong thời gian 7 ngày, nhưng không muộn hơn 6 tháng sau khi phát triển);
  • những người được chẩn đoán mắc bệnh lý ở các động mạch ngoại vi (tổn thương động mạch, cũng như mạch máu mạch ở chân).

Để phòng ngừa cũng cho những người có ACS:

  • mà không làm tăng mức độ của đoạn ST (với sự phát triển của đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không có sự hiện diện của răng chữ Q). Loại này cũng bao gồm các cá nhân trong quá trình nong mạch qua da của các động mạch vành đã đưa một stent; cùng với aspirin;
  • ở dạng nhĩ cấp của nhồi máu cơ tim, khi có sự gia tăng mức độ phân đoạn ST - cùng với aspirin; những người được điều trị bằng thuốc chuẩn, và những người cần điều trị tan huyết khối.

Thuốc cũng được sử dụng để dự phòng ở các biểu hiện huyết khối tắc nghẽn cũng như biểu hiện huyết khối động mạch trong lúc rung tâm nhĩ.

Với mục đích trên, clopidogrel kết hợp với aspirin được kê toa cho những người bị rung tâm nhĩ với ít nhất 1 yếu tố nguy cơ đối với sự xuất hiện của rối loạn mạch máu. Ngoài ra, những người như vậy có chống chỉ định sử dụng chất đối kháng phylloquinone, và cùng với điều này chúng có khả năng chảy máu thấp.

Bản phát hành

Phát hành trong viên thuốc, 7 miếng bên trong các tế bào vỉ. Bên trong một bó riêng biệt có 4 vỉ như vậy.

Dược động học

Chất Clopidogrel có chọn lọc ức chế quá trình tổng hợp ADP được đăng trên các thụ thể tiểu cầu, và rằng sau khi kích hoạt của các loại phức tạp GP IIb / IIIa (như là một kết quả của việc tiếp xúc với ADP), do đó ức chế khả năng kết tập tiểu cầu.

Để có được một chất ức chế hoạt tính của quá trình tổng hợp tiểu cầu, cần phải có sự chuyển đổi sinh học của clopidogrel. Thành phần này ức chế và tập hợp tiểu cầu, gây ra bởi các chất chủ vận khác - ngăn chặn sự gia tăng hoạt động của tiểu cầu dưới tác động của ADP. Một sự kết hợp không thể đảo ngược của thành phần thuốc hoạt động với thụ thể ADP tiểu cầu được thực hiện. Kết quả là những tiểu cầu đó đã tiếp xúc với clopidogrel bị hư hỏng trước khi kết thúc chu kỳ sống của chúng. Trong trường hợp này, sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xảy ra với tỷ lệ tương tự như tỷ lệ cập nhật tiểu cầu.

Từ ngày đầu tiên sử dụng ma tuý trong liều lặp lại hàng ngày (75mg), sự ức chế đáng kể sự kết hợp tiểu cầu do ADP gây ra. Tác dụng này dần dần tăng, và sau đó ổn định trong ngày thứ 3-7. Ở trạng thái cân bằng, sự ức chế trung bình của quá trình tập hợp dưới ảnh hưởng của liều hàng ngày là 75 mg nằm trong khoảng 40-60%. Thời gian chảy máu, cũng như tập hợp tiểu cầu, trở về giá trị ban đầu sau 5 ngày (trung bình) sau khi kết thúc điều trị.

Dược động học

Theo kết quả của việc uống Zilt liều lặp lại 75 mg mỗi ngày, sự hấp thu clopidogrel nhanh chóng xảy ra. Nồng độ đỉnh của các giá trị huyết tương của chất không thay đổi (khoảng 2,2-2,5 ng / ml khi uống 75 mg) đạt được khoảng 45 phút sau khi ăn. Chỉ số hút ít nhất 50%, đánh giá bởi mức độ các sản phẩm phân rã của thuốc được bài tiết qua nước tiểu.

Clopidogrel cùng với sản phẩm phân rã chủ yếu không hoạt động lưu thông trong máu. Chúng được tổng hợp đảo ngược (in vitro) với protein huyết tương - 98% và 94%. Liên kết này được bảo quản không bão hòa trong quá trình in vitro trong giới hạn của một loạt các nồng độ khác nhau.

Clopidogrel trải qua quá trình chuyển hóa gan nặng. Trong quá trình in vitro và in vivo có hai chất con đường chuyển hóa chính: tại một trong số họ bằng phương tiện của quá trình này xảy ra và gây thủy phân esteraza, trong đó được hình thành một dẫn xuất acid carboxylic không hoạt động (đó là 85% lưu thông các sản phẩm phân rã plasma bên trong). Cách thứ hai là hành động với sự tham gia của các enzyme của hệ thống hemoprotein P450. Ban đầu, clopidogrel được chuyển đổi thành sản phẩm phân rã của loại trung gian: 2-oxo-clopidogrel. Trong khi tiếp tục được chuyển hóa, nguyên tố này chuyển thành dẫn chất thiol, một sản phẩm hoạt động của sự phân rã. Trong quá trình in vitro, con đường này được trung gian bởi enzym CYP3A4 với CYP2C19, cũng như CYP1A2 với CYP2B6. Các chất dẫn xuất thiol cô lập trong ống nghiệm được tái tạo không thể đảo ngược và nhanh chóng với các thụ thể dựa vào tiểu cầu, không cho phép kết hợp với chúng.

Sau khi uống một liều duy nhất Zilt (75 mg), thời gian bán hủy của hoạt chất là khoảng 6 giờ. Sản phẩm phân rã tuần hoàn chủ yếu có thời gian bán hủy kéo dài 8 giờ (với liều duy nhất hoặc lặp lại).

Nếu bạn sử dụng một liều thuốc có chỉ số 14C bên trong, khoảng 50% chất được bài tiết cùng với nước tiểu và khoảng 46% với phân trong 120 giờ sau khi dùng.

trusted-source[1]

Liều và cách dùng

Clopidogrel được dùng một lần một ngày với liều 75 mg, bất kể ăn uống.

Đối với những người có ACS:

  • trong trường hợp không điều trị cao ST-phân khúc bắt đầu bằng việc tiếp nhận liều nạp một lần 300 mg, và vẫn còn sau khi tiếp nhận nó 75 mg một lần mỗi ngày (kết hợp với aspirin với tốc độ 75-325 mg mỗi ngày). Kể từ khi sử dụng aspirin với liều cao hơn sẽ làm tăng khả năng chảy máu, không vượt quá mức 100 mg khi dùng. Không có thông tin về thời gian điều trị tối ưu. Kết quả của các bài kiểm tra lâm sàng gợi ý rằng cách thích hợp nhất là một chương trình với một khóa học kéo dài không quá 1 năm. Đồng thời, hiệu quả tối đa của thuốc được quan sát thấy sau 3 tháng điều trị;
  • người có một cuộc tấn công cấp tính của nhồi máu cơ tim, trong đó có sự gia tăng trong phân khúc ST: nó là cần thiết để dùng thuốc theo 75 mg một lần mỗi ngày, bắt đầu với một phần tải của 300 mg kết hợp với aspirin và tan huyết khối hoặc nếu không có họ. Trong trường hợp này, người trên 75 tuổi cần được điều trị mà không dùng liều nạp. Việc điều trị phức tạp bắt buộc phải bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi có dấu hiệu vi phạm, và tiếp tục ít nhất là trong tháng đầu tiên. Trong nhóm bệnh nhân này, những lợi ích của việc sử dụng Zilt kết hợp với aspirin trong hơn 4 tuần vẫn chưa được nghiên cứu.

Những người bị rung tâm nhĩ phải uống một liều lượng 75 mg mỗi ngày một lần. Cùng với thuốc, aspirin cũng được sử dụng (với liều hàng ngày 75-100 mg).

Nếu liều bị bỏ qua:

  • trong trường hợp ít hơn 12 giờ đã trôi qua kể từ thời điểm uống thuốc thường phải dùng liều lượng bỏ lỡ ngay lập tức, và liều tiếp theo phải được dùng vào thời điểm chuẩn;
  • sau một khoảng thời gian hơn 12 giờ bệnh nhân được yêu cầu uống viên thuốc kế tiếp trong thời gian chuẩn. Tăng gấp đôi liều dùng để bù cho liều bị quên là bị cấm.

trusted-source[3]

Sử Lốp dụng trong thời kỳ mang thai

Vì không có thông tin về tác dụng của clopidogrel đối với phụ nữ mang thai nên không được sử dụng thuốc vào thời điểm này.

Cũng không có thông tin về sự truyền qua clopidogrel trong sữa mẹ, do vậy trong suốt quá trình sử dụng thuốc, bạn không được cho bú sữa mẹ.

Ảnh hưởng tiêu cực của Zilt đến mức sinh của động vật thí nghiệm không được tiết lộ.

Chống chỉ định

Trong số những chống chỉ định:

  • quá mẫn với thành phần hoạt chất của thuốc hoặc các yếu tố phụ trợ khác;
  • một rối loạn trong gan ở mức độ nghiêm trọng;
  • hình thức chảy máu cấp tính (ví dụ, xuất huyết trong sọ hoặc vết loét);
  • không có thông tin về việc sử dụng thuốc ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên.

Tác dụng phụ Lốp

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra những phản ứng phụ nhất định:

  • vi phạm các chức năng bạch huyết và hệ tuần hoàn: sự phát triển của giảm bạch cầu, giảm bạch cầu (bao gồm cả hình thức nghiêm trọng), granulotsito-, pantsito- hoặc giảm tiểu cầu (quá nặng), và ngoài ra các bạch cầu ưa eosin. Ngoài ra, có thể có TTP, thiếu máu (cả dạng bình thường và dãn tĩnh mạch), tăng trọng bạch cầu, cũng như chứng máu huyết của nhân vật có được;
  • biểu hiện miễn dịch: sự phát triển của bệnh huyết thanh, cũng như các triệu chứng anaphylactoid. Sự không dung nạp chéo cũng có thể phát triển giữa thienopyridine (ví dụ: prasugrel hoặc ticlopidine);
  • rối loạn tâm thần: cảm giác nhầm lẫn, cũng như sự xuất hiện của ảo giác;
  • phản ứng của các cơ quan của NS: chảy máu trong sọ (đôi khi dẫn đến tử vong), mất ngủ, chóng mặt, rối loạn vị giác và nhức đầu;
  • vấn đề với các cơ quan thị giác: chảy máu trong mắt (trong kết mạc, cũng như chảy máu võng mạc hoặc mắt);
  • các biểu hiện trong hệ thống mạch máu: xuất huyết trầm trọng, xuất hiện viêm mạch máu, máu tụ, chảy máu do vết thương phẫu thuật, và giảm huyết áp;
  • rối loạn trong hệ thống hô hấp, xương ức organ và trung thất: chảy máu mũi, và chảy máu tại chỗ của dòng chảy hô hấp (chảy máu ở phổi, ho ra máu và hơn thế nữa), co thắt phế quản, fibrosing alveolitis và loại viêm phổi tăng bạch cầu eosin;
  • biểu hiện ở đường tiêu hóa: chảy máu tại hiện trường, đau bụng, tiêu chảy, triệu chứng khó tiêu, viêm dạ dày, đầy hơi, và ói mửa, và dạ dày loét bệnh lý hoặc 12 ruột tá tràng. Bên cạnh việc phát triển buồn nôn, sau phúc mạc loại xuất huyết chảy máu ở đường tiêu hóa và loại sau phúc mạc (gây tử vong) và viêm miệng viêm đại tràng và viêm tụy (ở đây vào lymphocytic mình hoặc hình thức có tính chất ung loét);
  • biểu hiện của GVP và gan: rối loạn cấp tính của chức năng gan, viêm gan, cũng như một mức bình thường của các chỉ số chức năng gan;
  • biểu hiện trong subcutis và da: phát ban, xuất huyết dưới da, ngứa ban xuất huyết, cũng như loại viêm da bullosa (PETN, poliformnaya hồng ban và hội chứng Stevens-Johnson). Bên cạnh việc phát triển phù mạch, nhân vật hồng ban, mề đay, hội chứng không dung nạp thuốc gây phát ban, nổi mẩn loại ma túy gây ra, tiếp theo bạch cầu ưa eosin và triệu chứng chung (DRESS gọi là hội chứng), và trong Planus bổ sung hoặc bệnh chàm;
  • mô liên kết và cấu trúc của xương với cơ bắp: sự xuất hiện của đau cơ, chứng liệt nửa người, đau khớp hoặc viêm khớp;
  • rối loạn hoạt động của hệ tiết niệu và thận: sự phát triển của viêm thận cầu thận hay tiểu máu, cũng như sự gia tăng creatinin;
  • rối loạn hệ thống: sốt;
  • thay đổi chỉ định các bài kiểm tra dụng cụ và xét nghiệm: giảm số lượng tiểu cầu với bạch cầu trung tính, cũng như kéo dài thời gian chảy máu.

trusted-source[2]

Quá liều

Do dùng thuốc quá liều, nên kéo dài thời kỳ chảy máu có thể xảy ra khi các biến chứng xảy ra.

Điều trị nhằm mục đích loại bỏ các biểu hiện của rối loạn. Thuốc không có thuốc giải độc. Nếu cần phải điều chỉnh ngay lập tức thời gian chảy máu kéo dài, có thể loại bỏ được ảnh hưởng của thuốc với sự truyền máu của tiểu cầu.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc chống đông máu.

Phối hợp với các thuốc này không được khuyến cáo, vì sự kết hợp như vậy có thể gây tăng cường độ chảy máu. Mặc dù việc sử dụng của clopidogrel trong một liều hàng ngày là 75 mg không ảnh hưởng đến dược động học của S-warfarin hoặc chỉ số INR ở những người từ lâu đã được điều trị bằng warfarin, kết hợp những tiếp tân có nghĩa là làm tăng khả năng chảy máu do sự hiện diện của một hiệu ứng độc lập về quá trình cầm máu.

Các loại thuốc làm chậm hoạt động của glycoprotein IIb / IIIa.

Cần thận trọng khi kê toa clopidogrel cho những người có nhiều khả năng bị chảy máu do phẫu thuật, chấn thương hoặc các rối loạn khác cùng với các chất ức chế glycoprotein IIb / IIIa.

Aspirin.

Aspirin không ảnh hưởng đến ADP gây ra kết tập tiểu cầu do nhận clopidogrel, nhưng clopidogrel potentiated tác dụng của aspirin liên quan đến kết tập tiểu cầu gây ra bởi collagen. Mặc dù việc sử dụng kết hợp 500 mg aspirin hai lần mỗi ngày trong ngày đầu tiên không làm tăng đáng kể thời gian chảy máu, do tăng sử dụng clopidogrel. Vì aspirin và clopidogrel có thể tương tác, làm tăng khả năng chảy máu, việc sử dụng kết hợp các thuốc này nên thận trọng. Nhưng có bằng chứng về sự tiếp nhận song song của Zilt với aspirin trong thời gian lên đến 12 tháng.

Heparin.

Vì tương tác thuốc với heparin làm tăng khả năng chảy máu, những thuốc này cần được phối hợp cẩn thận.

Thuốc tan huyết khối.

Việc đánh giá độ an toàn của việc sử dụng kết hợp của clopidogrel, và heparin và làm tan huyết khối fibrin cụ thể hoặc không đặc hiệu fibrin loại đã diễn ra với sự tham gia của những người bị nhồi máu cơ tim cấp tính. Tần suất chảy máu đáng kể do thuốc tương tự như trong thời gian sử dụng cùng với thuốc tan huyết khối, cũng như aspirin với heparin.

NSAIDs.

Sự kết hợp của thuốc với naproxen làm tăng số lượng các máu bị ẩn bên trong đường tiêu hóa. Nhưng vẫn chưa thể xác định được khả năng chảy máu trong đường tiêu hóa tăng cùng với bất kỳ NSAID nào. Do đó, cần thận trọng khi phối hợp với NSAID (bao gồm cả chất ức chế của nguyên tố COX-2).

Phối hợp với các thuốc khác.

Vì clopidogrel được biến đổi thành sản phẩm suy thoái hoạt tính của nó, và một phần bởi hoạt động của nguyên tố CYP2C19, việc sử dụng các thuốc giảm hoạt động của enzym này có thể làm giảm các giá trị chuyển hóa trong huyết tương. Để tránh ảnh hưởng như vậy, cần tránh dùng phối hợp thuốc với các chất ức chế mạnh hoặc trung bình của thuốc CYP2C19.

Trong số các loại thuốc làm giảm tính hiệu quả của CYP2C19 - esomeprazole, voriconazole với omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine với fluconazole, và trong Ticlopidine Ngoài ra với moclobemide, cimetidine, chloramphenicol, ciprofloxacin và oxcarbazepine với carbamazepine.

Thuốc men IPP.

Ngày tiếp nhận dùng một lần của omeprazole lên tới 80 mg, kết hợp với clopidogrel hay trong việc sử dụng các loại thuốc này trong khoảng cách không quá 12 giờ, mức độ sản phẩm xuống cấp hoạt động giảm 45% (tại một loại liều tải) và 40% (với liều loại hỗ trợ). Trong bối cảnh giảm như vậy, sự ức chế tổng hợp tiểu cầu cũng giảm, 39% (với liều nạp theo liều), và 21% (với liều duy trì). Có thể dự kiến tương tác tương tự với thuốc sẽ có với esomeprazole. Do đó, không nên dùng các loại thuốc trên kết hợp.

Sự giảm đáng kể mức độ trao đổi chất bên trong máu được ghi nhận trong trường hợp kết hợp với lansoprazole hoặc pantoprazole. Sử dụng kết hợp Zilt và pantoprazole - nó là khá khả thi.

Phối hợp với các thuốc khác.

Thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu clopidogrel. Các sản phẩm phân hủy carboxylic của chất có thể ức chế hoạt động của hemoprotein P450 2C9. Do đó, giá trị huyết tương của các thuốc sau đây - tolbutamide, phenytoin, và các NSAIDs chuyển hóa với sự trợ giúp của hemoprotein P450 2C9 có thể tăng lên. Tolbutamide với phenytoin được cho phép kết hợp với clopidogrel.

trusted-source[4], [5], [6], [7], [8]

Điều kiện bảo quản

Zilt phải được giữ ở nơi khép kín từ sự xâm nhập của hơi nước và ánh sáng mặt trời, và cũng không thể tiếp cận được với trẻ nhỏ.

trusted-source[9], [10]

Hướng dẫn đặc biệt

Đánh giá

Zilt được coi là một loại thuốc hiệu quả. Giá trị của nó cũng được coi là một mức giá khá thấp (so với các tương tự khác). Các cuộc tổng kết cho thấy thuốc có hiệu quả cao trong trường hợp áp dụng sau khi đặt stent, cũng như chuyển đổi cơn đau tim. Cải thiện tình trạng sức khoẻ, sự biến mất của các cuộc tấn công Stilocardia và huyết khối trong lĩnh vực tĩnh mạch có động mạch.

Trong những bất lợi - bệnh nhân cá nhân nói về sự phát triển của các phản ứng phụ (như khó thở và nổi mề đay). Nhưng với sự tiếp tục của quá trình trị liệu, những biểu hiện tiêu cực này biến mất sau một khoảng thời gian ngắn.

trusted-source[11], [12]

Thời hạn sử dụng

Zilt có thể được sử dụng trong thời gian 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

trusted-source

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Lỗ" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.