Lamolep

Lamolep là thuốc chống co giật.

Chỉ định Lamolep

Thuốc được sử dụng trong liệu pháp đơn trị cũng như trong điều trị phức hợp các cơn động kinh toàn thể và cục bộ (bao gồm cả cơn động kinh có bản chất giật cơ-mất trương lực) ở thanh thiếu niên và người lớn.

Trẻ em từ 2-12 tuổi nên dùng thuốc như một biện pháp hỗ trợ ngăn ngừa hội chứng co giật.

Lamolep chỉ có thể được sử dụng để điều trị đơn lẻ khi đã kiểm soát được cường độ và tần suất của các cơn động kinh.

Nó được sử dụng để điều trị các dạng vắng mặt điển hình.

Nó giúp ngăn chặn giai đoạn trầm cảm ở người lớn mắc chứng rối loạn lưỡng cực.

Bản phát hành

Thuốc có dạng viên nén hàm lượng 25, 50 và 100 mg.

Dược động học

Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của các kênh Na phụ thuộc điện thế, ngoài ra còn ổn định thành tế bào thần kinh và ức chế quá trình tiết axit 2-aminopentanedioic, đây là chất tham gia quan trọng nhất vào quá trình hình thành cơn động kinh.

Dược động học

Sự hấp thu lamotrigine ở ruột khá nhanh và hoàn toàn. Nồng độ tối đa trong huyết tương được quan sát thấy khoảng 2,5 giờ sau khi uống viên thuốc. Thời gian đạt đỉnh kéo dài khi dùng cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng.

Liều uống lên đến 450 mg có dược động học tuyến tính. Tổng hợp protein nội chất khoảng 55% và thể tích phân phối là 0,92-1,22 L/kg.

Chất này được chuyển hóa bởi enzyme glucuronyl transferase. Các thông số dược động học của các thuốc chống co giật khác không liên quan đến lamotrigine. Tỷ lệ thanh thải trung bình của chất này ở người lớn là 39±14 ml/phút.

Trong quá trình chuyển hóa, chất này bị phân hủy thành glucuronide, được bài tiết qua nước tiểu. Ít hơn 10% chất không đổi được bài tiết qua nước tiểu, và 2% khác qua phân. Thời gian bán hủy, cũng như tỷ lệ thanh thải của thuốc, không phụ thuộc vào liều lượng của chất được đưa vào.

Ở trẻ em (đặc biệt là dưới 5 tuổi), độ thanh thải của thuốc so với cân nặng cao hơn. So với người lớn, trẻ em cũng có thời gian bán thải của thuốc ngắn hơn.

Giá trị trung bình của hệ số thanh thải thuốc ở những người bị suy thận mạn tính và những người đang trải qua các thủ thuật thẩm phân máu là 0,42 ml/phút/kg (ở những người bị CRF), 0,33 ml/phút/kg (trong trường hợp sử dụng giữa các lần thẩm phân máu) và 1,57 ml/phút/kg (ở những người đang thẩm phân máu). Tương ứng với điều này, giá trị trung bình của thời gian bán hủy là 42,9/57,4/13 giờ.

Một buổi thẩm phân máu kéo dài 4 giờ cho phép loại bỏ khoảng 20% lamotrigine. Do đó, nếu một người bị bệnh thận, liều ban đầu của thuốc được xác định có tính đến phác đồ tiêu chuẩn để sử dụng thuốc chống co giật. Nếu quan sát thấy suy thận nặng, liều duy trì sẽ được giảm.

Giá trị hệ số thanh thải thuốc trung bình ở những người suy gan (giai đoạn Child-Pugh A, B hoặc C) lần lượt là 0,31/0,24/0,1 ml/phút/kg.

Liều và cách dùng

Lamolep nên được uống mà không cần nhai, nuốt trọn viên thuốc. Vì viên thuốc tan trong nước nên có thể uống với một lượng nhỏ chất lỏng.

Khi thay đổi liều dùng ở trẻ em dưới 12 tuổi hoặc trong trường hợp có vấn đề về chức năng bài tiết, tức là khi liều dùng khác với thành phần hoạt chất của toàn bộ viên thuốc, cần sử dụng phần thuốc có hiệu quả tối thiểu.

Liệu pháp đơn trị để điều trị bệnh động kinh ở thanh thiếu niên và người lớn được thực hiện theo phác đồ sau: trong 2 tuần đầu của liệu trình, uống 25 mg thuốc một lần một ngày và trong 2 tuần tiếp theo - 50 mg với cùng tần suất. Sau đó, liều lượng được điều chỉnh cho đến khi đạt được hiệu quả tối đa có ý nghĩa về mặt y khoa. Điều trị duy trì được thực hiện bằng cách sử dụng liều lượng 100-200 mg/ngày và ở một số bệnh nhân, liều lượng có thể lên tới 500 mg.

Khi dùng phối hợp với natri valproat trong hội chứng động kinh, cần giảm nhẹ liều Lamolep. Thuốc nên được dùng trong 2 tuần đầu với liều 25 mg cách ngày, sau đó dùng hàng ngày với liều tương tự trong 2 tuần tiếp theo. Sau đó, liều dùng hàng ngày của thuốc được tăng thêm 25-50 mg, và dùng cho đến khi bắt đầu cải thiện. Liều ổn định là 100-200 mg/ngày (liều dùng được chia thành 2 lần sử dụng).

Điều trị phức hợp các cơn động kinh, ngoài Lamolepa, bao gồm các loại thuốc kích thích hoạt động của các enzym gan, cần dùng 50 mg thuốc mỗi ngày trong 2 tuần đầu. Trong 14 ngày tiếp theo, liều dùng tăng gấp đôi. Một tháng sau khi bắt đầu liệu trình, liều dùng hàng ngày của thuốc đạt 100 mg, chia làm 2 lần. Để duy trì hiệu quả điều trị, dùng 200-400 mg thuốc mỗi ngày.

Liều khởi đầu của thuốc cho trẻ em từ 2-12 tuổi kết hợp với natri valproat hoặc các thuốc chống co giật khác là 0,15 mg/kg mỗi ngày. Thuốc được dùng theo các phần như vậy trong 14 ngày. Trong 14 ngày tiếp theo, cần dùng 0,3 mg/kg/ngày. Sau đó, liều dùng của thuốc được tăng lên mỗi ngày 0,3 mg/kg cho đến khi thấy có sự cải thiện. Trong trường hợp này, kích thước của các phần duy trì đạt 1-1,5 mg/kg/ngày với 2 lần dùng. Đối với nhóm bệnh nhân này, liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 200 mg.

Khi kết hợp thuốc với các thuốc chống co giật khác (bao gồm cả thuốc kích thích hoạt động của enzym gan), trẻ em từ 2-12 tuổi nên dùng liều đầu tiên (trong 14 ngày) là 0,6 mg/kg/ngày, sau đó, trong 14 ngày tiếp theo, dùng liều 1,2 mg/kg/ngày. Sau đó, liều lượng được điều chỉnh cho đến khi đạt được hiệu quả ổn định của thuốc.

Điều trị kết hợp Lamictal và thuốc chống co giật (làm chậm hoạt động của các enzym gan) cho các rối loạn lưỡng cực ở thanh thiếu niên và người lớn bắt đầu bằng cách dùng 25 mg thuốc cách ngày trong 14 ngày. Trong 14 ngày tiếp theo, cần dùng thuốc với liều lượng như vậy, nhưng dùng hàng ngày. Liều ổn định là 100 mg. Không được vượt quá liều tối đa hàng ngày là 200 mg.

Khi kết hợp thuốc với thuốc hoạt hóa men gan, liều dùng phải tăng gấp đôi (so với liệu pháp phối hợp với thuốc ức chế men protease gan).

Nếu không biết các thông số tương tác giữa thuốc và các thuốc chống co giật được kê đơn khác, nên sử dụng phác đồ điều trị tương tự như phác đồ đơn trị liệu.

[ 1 ]

Sử Lamolep dụng trong thời kỳ mang thai

Kết quả thử nghiệm cho thấy rằng với liệu pháp đơn trị trong tam cá nguyệt thứ nhất, không thấy có sự gia tăng khả năng mắc dị tật bẩm sinh nói chung, nhưng các nguồn riêng lẻ chứng minh có sự gia tăng trong các trường hợp quan sát thấy dị tật ở khoang miệng. Do đó, Lamolep chỉ được phép sử dụng trong thai kỳ trong những trường hợp mà khả năng mang lại lợi ích cho người phụ nữ cao hơn nguy cơ gây ra tác động tiêu cực cho thai nhi.

Nồng độ lamotrigine thay đổi được tìm thấy trong sữa mẹ và tổng nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh đôi khi có thể đạt tới 50% nồng độ chất trong cơ thể mẹ, đó là lý do tại sao có thể mong đợi sự phát triển của tác dụng thuốc của thuốc. Về vấn đề này, cần phải đánh giá cẩn thận những lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

Chống chỉ định tuyệt đối khi sử dụng thuốc là những người không dung nạp với các thành phần của thuốc.

Lamolep nên được sử dụng thận trọng ở những người bị suy thận.

Tác dụng phụ Lamolep

Uống thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ nhất định:

• tổn thương da: có thể phát triển ban đỏ do dị ứng, đôi khi dẫn đến hội chứng TEN hoặc Stevens-Johnson;
• rối loạn chức năng tạo máu: giảm hàm lượng tế bào trong các mầm tạo máu;
• rối loạn miễn dịch: phát triển bệnh hạch bạch huyết, và ngoài ra còn có các triệu chứng của HCT;
• Rối loạn chức năng CNS: các vấn đề về thị lực, ý thức và thăng bằng. Khi ngừng thuốc đột ngột, có thể quan sát thấy hội chứng cai thuốc - dưới dạng tăng tần suất co giật;
• các vấn đề về đường tiêu hóa và hệ thống gan mật: rối loạn đường ruột, biểu hiện khó tiêu và giảm hoạt động của các enzym gan.

Khi dùng thuốc với liều lượng không đủ hiệu quả, có thể xảy ra tình trạng hình thành cặn lắng của các tế bào máu bên trong mạch máu và dẫn đến tình trạng tiêu cơ vân hoặc MODS.

Quá liều

Ngộ độc Lamolep có thể gây buồn nôn kèm chóng mặt, các vấn đề về phối hợp hoặc thị lực, đau sọ và mất ý thức.

Để loại bỏ các dấu hiệu quá liều, cần thực hiện các biện pháp giải độc, bao gồm rửa dạ dày.

Tương tác với các thuốc khác

Do sự chuyển hóa cạnh tranh ở gan, sử dụng với natri valproat làm giảm tốc độ hấp thu Lamolep.

Sự kết hợp thuốc với carbamazepine làm tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ.

Thuốc chống co giật, thuốc tránh thai nội tiết tố và paracetamol làm tăng gấp đôi tốc độ chuyển hóa và bài tiết Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Lamolep nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ – không quá 30°C.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Lamolep được phép sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Đánh giá

Lamolep có những đánh giá khá trái chiều, trong đó không có ý kiến tích cực hay tiêu cực rõ ràng nào về thuốc, tính an toàn và hiệu quả của thuốc. Điều này là do thành phần cấu thành của thuốc là lamotrigine và các loại thuốc như vậy phải được lựa chọn riêng lẻ - cả về liều lượng và bản thân thuốc.

Những người thấy Lamolep phù hợp coi đây là một phương thuốc khá hiệu quả. Trong số các khía cạnh tiêu cực, phản ứng tiêu cực dưới dạng phát ban da thường được ghi nhận, thường tự khỏi.