Karbapin

Carbapine là một loại thuốc chống co giật là một dẫn xuất của carboxamide. Thành phần hoạt chất carbamazepine gây ra sự chặn các kênh Na bên trong thành thần kinh, do đó ngăn chặn sự lan truyền của các xung.

Thuốc thường được sử dụng trong điều trị các cơn động kinh kết hợp hoặc đơn giản có tính chất một phần, và với nó trong các cơn động kinh của các loại thuốc bổ-clonic (nguyên phát hoặc thứ phát). Đồng thời, thuốc được quy định để điều trị các loại tấn công động kinh khác (không bao gồm absans).

[1], [2]

Chỉ định Carbapin

Nó được sử dụng trong các rối loạn sau:

• động kinh (co giật nghiêm trọng, co giật một phần, kèm theo các biểu hiện đơn giản hoặc phức tạp, các loại động kinh hỗn hợp và co giật tonic-clonic có tính chất tổng quát);
• rối loạn cảm xúc của một hình thức tuần hoàn (có bản chất hưng cảm trầm cảm của vi phạm);
• đau dây thần kinh (postherpetic, trigeminal hoặc glossopharyngeal);
• hội chứng cai nghiện ở những người nghiện rượu mãn tính;
• bệnh thần kinh với genesis tiểu đường, dựa vào đó có đau;
• tiểu đường trung tâm của loại không đường.

[3], [4]

Bản phát hành

Việc phát hành thuốc được sản xuất dưới dạng viên với khối lượng 0,2 g; trong một gói - 50 viên.

Dược động học

Thuốc được kê toa cho đau dây thần kinh sinh ba có nguồn gốc khác nhau và các loại đau khác có tính chất mãn tính. Người ta tin rằng carbamazepine có thể làm giảm cường độ đau trong đau dây thần kinh sinh ba bằng cách ức chế sự truyền trong nhân của dây thần kinh số 3.

Dược động học

Thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn bên trong đường tiêu hóa - đồng đều và ở tốc độ thấp.

Các giá trị sinh khả dụng của carbamazepine thay đổi trong khoảng 58-96% và không thay đổi khi ăn. Mức độ Cmax huyết tương được ghi lại sau 2-8 giờ. Thời hạn bán hủy khá dài và khoảng 30 giờ. Bởi vì thuốc gây ra hoạt động của các enzyme nội nhãn, nó làm tăng tốc độ chuyển hóa của chính nó và có thể làm giảm thời gian bán hủy đến 15 giờ.

Các chỉ số về khối lượng phân phối của thuốc - trong khoảng 0,8-1,9 l / kg.

Liều và cách dùng

Nó là cần thiết để uống thuốc, cùng với thức ăn. Việc lựa chọn một phần của thuốc được thực hiện riêng cho từng bệnh nhân, có tính đến hiệu quả của thuốc và giá trị huyết tương của hoạt chất. Thuốc được kê toa cho bệnh động kinh và trong đơn trị liệu, và cùng với các thuốc chống co giật khác (phenobarbital, phenytoin hoặc valproate Na).

Người lớn

Trong bệnh động kinh, 0,2 g thuốc được sử dụng lần đầu 1-2 lần một ngày; người lớn tuổi - 0,1 g (0,5 viên) với cùng tần số. Sau đó, phần tăng dần lên 0,4 g 2-3 lần một ngày, cho đến khi đạt được liều tối ưu hàng ngày là 0,8-1,2 g. Một người trưởng thành có thể dùng không quá 1,6 g thuốc mỗi ngày.

Trong các rối loạn cảm xúc có tính chu kỳ: nếu điều trị bằng thuốc lithium không có tác dụng, thuốc có thể được sử dụng trong đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác - trong quá trình thuyên giảm bệnh hoặc giai đoạn hoạt động của nó. Ngày được chỉ định bởi việc tiếp nhận 1-1,6 g Carbapin.

Trong trường hợp đau thần kinh, 0,2 g thuốc được sử dụng đầu tiên hàng ngày. Tiếp theo, thuốc được sử dụng với liều 0,4-0,8 g mỗi ngày.

Với các triệu chứng cai, trung bình 0,6 g chất được uống mỗi ngày, chia liều thành 3 lần sử dụng. Trong điều kiện khắc nghiệt (trong những ngày đầu tiên), liều hàng ngày có thể tăng lên 1,2 g (trong 3 lần sử dụng).

Trong trường hợp bệnh lý thần kinh có bản chất tiểu đường (bị đau), trung bình 0,2 đến 4 lần một ngày được dùng 2-4 lần một ngày.

Có nguyên nhân trung tâm, đái tháo đường có bản chất không đường: trung bình 0,4-0,6 g thuốc được sử dụng mỗi ngày (2-3 lần sử dụng).

Trong trường hợp dùng liều kéo dài, nên giảm phần dùng từ thời gian nghỉ 3 tháng xuống liều tối thiểu có hiệu quả (hoặc hủy bỏ hoàn toàn) để tránh dung nạp thuốc.

Với việc bãi bỏ hoàn toàn trị liệu, liều lượng được giảm dần, trong khoảng thời gian 14 ngày, để ngăn ngừa sự tái phát của bệnh.

Những người bị suy thận ở mức độ nghiêm trọng được yêu cầu dùng khẩu phần tiêu chuẩn hàng ngày với liệu pháp thông thường. Điều chỉnh liều sau khi chạy thận nhân tạo là không cần thiết.

Trẻ em

Trẻ em cần sử dụng 10-20 mg / kg thuốc mỗi ngày. Ở tuổi 1-3 tuổi - 0,2-0,3 g mỗi ngày; 4-7 năm - 0,3-0,5 g mỗi loại; 8-14 tuổi - 0,5-1 g; 15-18 tuổi - bằng 0,8-1,2 g. Chia phần hàng ngày thành 2 lần sử dụng.

Trẻ em dưới 15 tuổi có thể sử dụng không quá 1 g thuốc mỗi ngày; lớn hơn 15 tuổi - tối đa 1,2 g mỗi ngày.

[6], [7]

Sử Carbapin dụng trong thời kỳ mang thai

Sử dụng thuốc trong khi mang thai chỉ được phép nếu có chỉ định nghiêm ngặt; trên tam cá nguyệt thứ nhất không nên được áp dụng.

Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, đó là lý do tại sao nó phải được sử dụng rất cẩn thận khi cho con bú. Cần đánh giá lợi ích và rủi ro của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ sơ sinh trong tình huống như vậy. Nuôi con bằng sữa mẹ đối với phụ nữ sử dụng carbamazepine chỉ có thể được thực hiện nếu trẻ sơ sinh được theo dõi các tác dụng phụ có thể xảy ra (ví dụ, buồn ngủ).

[5]

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến các yếu tố của thuốc hoặc thuốc ba vòng;
• Phong tỏa AV (không bao gồm những người có máy tạo nhịp tim cấy ghép);
• vấn đề với hoạt động tạo máu tủy xương;
• loại por porria gián đoạn (trong giai đoạn hoạt động);
• sử dụng cùng với thuốc lithium hoặc IMAO.

Tác dụng phụ Carbapin

Các triệu chứng bất lợi thường xảy ra trong quá trình trị liệu phức tạp; chúng thường phát triển ở giai đoạn điều trị ban đầu và phụ thuộc vào kích thước phục vụ:

• Tổn thương thần kinh trung ương: chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, nhầm lẫn và đau đầu và phối hợp vận động thường xuất hiện. Người cao tuổi có thể gặp lo lắng và nhầm lẫn. Cũng một tay xuất hiện hung hăng trong hành vi, trầm cảm, tiếng ồn và chậm phát triển trí tuệ. Thỉnh thoảng, có những chuyển động không tự nguyện (rung giật nhãn cầu hoặc kiểu run rẩy). Ngoài ra, người già và những người bị tổn thương não hữu cơ có thể phát triển các cử động không tự nguyện ở mặt và hàm (choreoathetosis hoặc dyskinesias). Viêm thần kinh, rối loạn ngôn ngữ, nhược cơ, chứng khó đọc và liệt chân xuất hiện đơn lẻ. Hầu hết các triệu chứng này tự biến mất sau 8-14 ngày hoặc sau khi giảm tạm thời phần này. Bởi vì điều này, thuốc ở giai đoạn đầu điều trị được dùng với liều lượng nhỏ với sự gia tăng sau đó của chúng;
• suy giảm thị lực: viêm kết mạc có thể xảy ra, đôi khi biến thành rối loạn chỗ ở mắt, mờ mắt và nhìn kém. Một sự mờ đục của ống kính mắt cũng có thể xảy ra;
• các vấn đề liên quan đến cấu trúc của cơ và xương: đau cơ và khớp (đau cơ hoặc đau khớp) hoặc co thắt cơ bắp phát triển lẻ tẻ. Sau khi ngừng thuốc, các dấu hiệu như vậy biến mất;
• tổn thương của màng nhầy và biểu bì: sự phát triển của các dấu hiệu dị ứng biểu bì - ngứa, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, TEN, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng, hồng ban, SSD và lupus ban đỏ. Một sự xuất hiện duy nhất của hyperhidrosis hoặc rụng tóc;
• rối loạn các quá trình tạo máu: giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan và tăng bạch cầu. Giảm bạch cầu thường có một đặc tính lành tính. Một loại thiếu máu tán huyết đơn, aplastic hoặc megaloblastic, mất bạch cầu hạt và lách phát triển riêng lẻ, và ngoài ra, các hạch bạch huyết được mở rộng;
• Các vấn đề với công việc của đường tiêu hóa: đôi khi nôn mửa, niêm mạc miệng khô hoặc buồn nôn, và cả sự thèm ăn. Thỉnh thoảng, táo bón hoặc tiêu chảy xảy ra. Cơn đau ở vùng bụng và viêm niêm mạc mũi họng (viêm lưỡi với viêm miệng và viêm nướu) hiếm khi được quan sát. Các dấu hiệu như vậy biến mất sau 8-14 ngày điều trị, hoặc sau khi giảm liều thuốc tạm thời;
• tổn thương gan: đôi khi có sự thay đổi giá trị của các mẫu gan chức năng. Thỉnh thoảng phát triển vàng da. Viêm gan (u hạt, ứ mật, cũng như hỗn hợp hoặc tế bào gan) hiếm khi được quan sát;
• Vi phạm EBV và hệ thống nội tiết: galactorrorr (phụ nữ) hoặc gynecomastia (nam giới) xuất hiện lẻ tẻ. Ngoài ra, Karbapin có thể có ảnh hưởng đến hoạt động của tuyến giáp, đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc chống co giật khác. Vì carbamazepine có tác dụng chống bài niệu, nên việc giảm chỉ số huyết tương Na (hạ natri máu), gây đau đầu và nôn, cũng như nhầm lẫn, hiếm khi được quan sát. Chỉ có một vài bọng mắt và tăng cân. Có lẽ giảm giá trị huyết tương của Ca;
• Các vấn đề về chức năng hô hấp: không dung nạp thuốc, biểu hiện ở dạng khó thở, sốt, xơ phổi và viêm;
• rối loạn đường tiết niệu: thỉnh thoảng tiểu máu, protein niệu hoặc thiểu niệu xảy ra. Sự phát triển của suy thận hoặc rối loạn hoạt động tình dục xảy ra đơn lẻ;
• Rối loạn chức năng tim mạch: các trường hợp đơn lẻ ở người cao tuổi hoặc người có vấn đề về tim có thể gây ra rối loạn nhịp tim và nhịp tim chậm, và ngoài ra, làm xấu đi quá trình IHD. Phong tỏa AV đôi khi được quan sát, đôi khi đi kèm với mất ý thức. Có thể có sự tăng hoặc giảm đáng kể các giá trị huyết áp (sau này thường xảy ra khi dùng các phần lớn của thuốc). Đồng thời, sự phát triển của huyết khối, viêm mạch máu hoặc huyết khối tắc mạch đã được ghi nhận;
• Các biểu hiện của không dung nạp nghiêm trọng: thỉnh thoảng xuất hiện viêm mạch, trạng thái sốt, phát ban, sưng hạch bạch huyết, thay đổi số lượng bạch cầu, đau khớp, thay đổi giá trị của xét nghiệm nội nhãn chức năng, gan lách to; Ngoài ra, các rối loạn khác của hệ thống và các cơ quan - thận, phổi, cơ tim và tuyến tụy.

Cần phải ngay lập tức hủy thuốc trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng nghiêm trọng của dị ứng, exanthema, thay đổi giá trị máu trong phòng thí nghiệm (giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu) và sốt.

Quá liều

Carbamazepine dẫn đến sự ức chế đáng kể chức năng của hệ thống thần kinh trung ương, đó là lý do tại sao có nguy cơ các triệu chứng nhiễm độc nghiêm trọng.

Dấu hiệu.

• Rối loạn thần kinh trung ương: ức chế thần kinh trung ương, ảo giác, kích động, mất phương hướng, hôn mê và buồn ngủ. Ngoài ra, chứng khó tiêu, chứng tăng phản xạ, phát triển thành chứng hạ thân nhiệt, chứng giật nhãn cầu, rối loạn thị lực, mất điều hòa, co giật, rối loạn vận động, hạ thân nhiệt, rối loạn cơ tim và rối loạn tâm thần;
• Tổn thương CVS: rối loạn dẫn truyền tim, kèm theo mở rộng hệ thống QRS, nhịp tim nhanh, tăng hoặc giảm giá trị huyết áp và ngừng tim;
• Các vấn đề về chức năng hô hấp: phù phổi hoặc suy hô hấp;
• rối loạn của đường tiêu hóa: các vấn đề với chức năng dạ dày di tản, nôn mửa và suy yếu nhu động ruột kết;
• các dấu hiệu liên quan đến hệ thống tiết niệu: vô niệu hoặc thiểu niệu, hạ natri máu và ứ nước.

Trị liệu

Không có thuốc giải độc. Ban đầu, điều trị được thực hiện, có tính đến tình trạng lâm sàng của bệnh nhân; nhập viện cũng được yêu cầu. Cần xác định mức độ carbamazepine trong huyết tương để xác nhận nhiễm độc và đánh giá mức độ của nó. Việc sơ tán nội dung dạ dày, rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính. Các thủ tục hỗ trợ và triệu chứng để chăm sóc tích cực, theo dõi hoạt động của tim và điều chỉnh giá trị EBV được thực hiện.

[8], [9], [10]

Tương tác với các thuốc khác

Các loại thuốc có thể làm tăng giá trị huyết tương của carbamazepine: erythromycin, verapamil, dextropropoxyphen với viloxazine, cimetidine và diltiazem với isoniazid. Trong trường hợp sử dụng kết hợp các loại thuốc này, bạn cần theo dõi các chỉ số máu của carbamazepine và giảm phần hàng ngày, nếu cần thiết.

Etosucimid, Na valproate, phenobarbital với primidone và phenytoin có thể làm giảm các thông số huyết tương của thuốc do sự cảm ứng của các enzyme microsome nội bào.

Thuốc làm giảm thời gian bán hủy và tăng tốc độ thanh thải (do giảm nồng độ) của các chất sau: warfarin với GCS, theophylline, haloperidol và doxycycline. Cái sau phải được áp dụng với thời gian nghỉ 12 giờ.

Nghiêm cấm sử dụng Karbapin với MAOI (tối thiểu 14 ngày phải được quan sát) và các chất lithium.

Trong cuộc hẹn hoặc hủy bỏ thuốc nên thay đổi một phần thuốc chống đông máu (có tính đến các giá trị lâm sàng).

Thuốc làm tăng tỷ lệ các quá trình trao đổi chất của biện pháp tránh thai đường uống, đó là lý do tại sao cần phải chọn các biện pháp tránh thai khác.

Carbamazepine làm giảm khả năng chịu đựng của đồ uống có cồn, vì vậy những người sử dụng thuốc nên ngừng sử dụng chúng tại thời điểm điều trị.

[11], [12], [13], [14]

Điều kiện bảo quản

Karbapin cần được lưu trữ ở nơi được bảo vệ khỏi độ ẩm. Các chỉ số nhiệt độ - trong khoảng 15-25 ° C.

[15]

Thời hạn sử dụng

Karbapin có thể được sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ khi bán chất ma túy.

Ứng dụng cho trẻ em

Sử dụng ở trẻ lớn hơn 1 tuổi. Nhưng đồng thời, ở những người dưới 7 tuổi, thuốc nên được sử dụng rất cẩn thận, vì có khả năng có các triệu chứng phụ.

Chất tương tự

Chất tương tự của thuốc là Finlepsin, Septol, Tegretol với Carbalex, Oksapin và Carbamazepine với Timonil và Mezacar.