Thuốc Herceptin

Herceptin chứa thành phần hoạt chất trastuzumab, có khả năng tương tác với bộ máy đầu cuối của yếu tố tăng trưởng da loại 2, ức chế sự tăng sinh của các tế bào khối u có biểu hiện quá mức HER2 và làm suy yếu quá trình biểu hiện quá mức HER2.

Trastuzumab cũng có khả năng biểu hiện độc tính chọn lọc đối với tế bào khối u. Ngoài ra, cần lưu ý rằng sự biểu hiện quá mức HER2 được coi là nguyên nhân chính gây ra hầu hết các trường hợp ung thư vú và ung thư dạ dày thông thường. [ 1 ]

Chỉ định Thuốc Herceptin

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư (dùng đơn lẻ và kết hợp với các thuốc điều trị ung thư khác), bao gồm ung thư vú di căn (có sự phát triển của tình trạng tăng biểu hiện HER2 ở tế bào khối u), giai đoạn đầu của ung thư vú (có sự biểu hiện tăng), cũng như ung thư biểu mô tuyến ảnh hưởng đến đường thực quản-tiêu hóa và dạ dày (có sự phát triển của tình trạng tăng biểu hiện HER2).

Bản phát hành

Thuốc được phát hành dưới dạng bột để sản xuất dịch truyền: bên trong lọ 0,15 g (1 lọ bên trong một vỉ), cũng như 0,44 g (bên trong một hộp - 1 lọ bột và 1 lọ dung môi có thể tích 20 ml).

Dược động học

Trastuzumab là một dẫn xuất DNA tái tổ hợp của kháng thể đơn dòng được nhân hóa tương tác chọn lọc với miền ngoại bào của thụ thể herpes simplex 2 của người (HER2). Các kháng thể này là IgG1, bao gồm các vùng của người (các vùng hằng số chuỗi nặng), và cũng xác định tính bổ sung của các vùng chuột của kháng thể p185 HER2 với HER2. [ 2 ]

Yếu tố trastuzumab ngăn ngừa sự phát triển của các tế bào khối u với sự phát triển của quá trình biểu hiện quá mức HER2 trong cả quá trình in vivo và in vitro. Các thử nghiệm in vitro, độc tính tế bào phụ thuộc kháng thể của các tế bào trastuzumab chủ yếu ảnh hưởng đến các tế bào khối u với sự phát triển của quá trình biểu hiện quá mức HER2. [ 3 ]

Dược động học

Ung thư vú.

Sau khi dùng thuốc dưới dạng truyền tĩnh mạch ngắn hạn với liều lượng 0,01, 0,05, cũng như 0,1, 0,25, 0,5 g một lần một tuần, các thông số dược động học không tuyến tính. Tăng liều lượng dẫn đến giảm độ thanh thải của thuốc.

Thời gian bán hủy là 28-38 ngày, do đó thời gian bài tiết sau khi ngừng dùng Herceptin lên tới 27 tuần (190 ngày và 5 lần thời gian bán hủy).

Một dạng phổ biến của ung thư dạ dày.

Ở nồng độ thuốc cao, độ thanh thải toàn thân phần lớn là tuyến tính và thời gian bán hủy là khoảng 26 ngày.

Giá trị AUC trung bình dự kiến (mức ổn định trong 3 tuần) là 1213 mg/L mỗi ngày, Cmax trung bình ở trạng thái ổn định là 132 mg/L và Cmin trung bình là 27,6 mg/L.

Liều và cách dùng

Herceptin chỉ có thể được kê đơn sau khi xét nghiệm biểu hiện khối u HER2.

Thuốc được đưa vào cơ thể qua ống nhỏ giọt. Trong quá trình pha chế chất lỏng, không được lắc mạnh bình chứa (chỉ lắc nhẹ). Nếu xuất hiện bọt, phải để túi thuốc trong 5 phút.

Phác đồ điều trị phải được lựa chọn riêng cho từng cá nhân, có tính đến giai đoạn bệnh lý và đặc điểm tiến triển của bệnh, tình trạng bệnh nhân, cân nặng, chiều cao, tuổi tác, v.v., theo các phác đồ điều trị được mô tả trong tài liệu.

Trong quá trình dùng thuốc và trong vòng 6 giờ sau lần truyền đầu tiên, cũng như 2 giờ sau các thủ thuật tiếp theo (chỉ trong bệnh viện), tình trạng của bệnh nhân được theo dõi liên tục để phản ứng kịp thời với sự phát triển của các dấu hiệu tiêu cực. Nếu chúng xuất hiện, nên ngừng truyền và chỉ tiếp tục sau khi các triệu chứng tiêu cực đã biến mất và các chức năng cơ thể phục hồi. Nên ngừng hoàn toàn liệu pháp nếu phát triển các dấu hiệu đe dọa tính mạng.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì hiệu quả điều trị và tính an toàn của thuốc chưa được nghiên cứu.

Sử Thuốc Herceptin dụng trong thời kỳ mang thai

Cấm kê đơn Herceptin trong thời kỳ cho con bú và mang thai. Sau khi kết thúc liệu pháp, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong sáu tháng nữa, vì thuốc có thể gây ra chứng thiểu sản phổi và thận gây tử vong ở thai nhi, cũng như thiểu ối.

Chống chỉ định

Chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp nghiêm trọng trastuzumab, cũng như trong trường hợp khó thở nghiêm trọng liên quan đến di căn phổi, hoặc trong trường hợp khó thở ở giai đoạn cần điều trị oxy.

Cần thận trọng khi dùng thuốc trong trường hợp đau thắt ngực, suy cơ tim, tăng huyết áp hoặc đã điều trị bằng thuốc độc với tế bào trước khi dùng thuốc.

Tác dụng phụ Thuốc Herceptin

Có thể quan sát thấy tác dụng phụ, bao gồm tình trạng trầm trọng/phát triển của nhiễm trùng (viêm phổi, herpes, cúm, tổn thương bàng quang và biểu bì). Có thể phát triển khối u (lành tính và ác tính). Cũng có thể quan sát thấy các biểu hiện liên quan đến tuyến tụy, thận, gan, hệ thống tim mạch, hệ thần kinh và hệ thống tạo máu.

Có thể xuất hiện các dấu hiệu dị ứng liên quan đến hệ hô hấp (viêm khí quản hoặc viêm phế quản) và biểu bì (nổi mề đay hoặc ngứa), cũng như phản vệ, phù Quincke và sốc tim.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc không tương thích với dextrose 5% vì có thể gây kết tụ protein.

Không được trộn hoặc pha loãng Herceptin với các thuốc khác.

Điều kiện bảo quản

Herceptin nên được bảo quản ở nơi xa tầm với của trẻ em. Chỉ số nhiệt độ nằm trong khoảng 2-8°C.

Thời hạn sử dụng

Herceptin có thể được sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc. Dung dịch đã pha có thời hạn sử dụng là 1 tháng khi được bảo quản trong điều kiện vô trùng.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc bao gồm Vectibex, MabThera với Avastin, Gazyva và Arzerra với Mabcampat, cũng như Erbitux và Trastumab.