cây geerdine

Geerdin là thuốc ức chế bơm proton.

Chỉ định cây geerdine

Rabeprazole dưới dạng dung dịch đông khô pha tiêm được sử dụng khi không thể dùng chất này ở dạng uống:

• loét nặng hơn ở tá tràng hoặc dạ dày, kèm theo tình trạng xói mòn nghiêm trọng và chảy máu;
• liệu pháp ngắn hạn cho GERD có loét và xói mòn;
• để ngăn ngừa việc hít phải dịch vị có tính axit;
• với u gastrin.

Bản phát hành

Được phát hành dưới dạng dung dịch đông khô để tiêm, trong lọ 10 ml (có 20 mg rabeprazole bên trong). Một gói riêng chứa 1 lọ.

Dược động học

Thuốc ức chế yếu tố H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Ức chế hoạt động của enzyme này bên trong tế bào thành dạ dày giúp ngăn chặn giai đoạn cuối của quá trình hình thành axit clohydric. Tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng và có thể gây ức chế tiết axit clohydric cơ bản và kích thích (loại chất kích thích không quan trọng).

Rabeprazole được tổng hợp bằng liên kết cộng hóa trị với bơm proton của tế bào thành. Quá trình này dẫn đến sự giảm không thể đảo ngược lượng axit tiết ra. Sự tiết ra của nó chỉ có thể được thực hiện với sự tham gia của bơm proton mới hình thành. Điều này cho phép chúng ta kết luận rằng dược động học huyết tương của chất rabeprazole không có tác dụng quyết định đến tác dụng chống tiết. Thời gian hoạt tính sinh học của thành phần hoạt động vượt quá đáng kể thời gian bán hủy của nó. Thời gian bán hủy của bơm proton (20-24 giờ) được coi là quan trọng hơn thời gian bán hủy của rabeprazole.

Tốc độ giảm tiết đỉnh có thể phát triển khi rabeprazole đến tế bào thành đúng vào thời điểm nó được kích hoạt. Hiệu ứng này có thể đạt được bằng cách truyền tĩnh mạch thuốc. Kết quả là, bơm proton được kích hoạt dưới ảnh hưởng của nhịp sinh học (chất acetylcholine) hoặc sau khi ăn (chất gastrin với histamine) được tổng hợp ngay lập tức với phân tử của thành phần hoạt động của thuốc, do đó ngăn chặn việc sản xuất axit clohydric.

Thành phần hoạt động của thuốc nhanh chóng tích tụ bên trong môi trường axit của các tế bào thành dạ dày, chuyển đổi ở đó thành dạng hoạt động - bằng cách gắn vào đó một loại sulfamide. Nó tương tác với cysteine của bơm proton.

Việc sử dụng thuốc với liều hàng ngày 20 mg trong thời gian 2 tuần không ảnh hưởng đến hoạt động của tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrate và ngoài ra, nồng độ trong máu của các chất như cortisol, hormone tuyến cận giáp, LH và FSH, testosterone với estrogen, cũng như cholecystokinin, prolactin, renin với glucagon và STH với aldosterone và secretin.

Dược động học

Thuốc bắt đầu có tác dụng 1 giờ sau khi tiêm, đạt mức tối đa sau 2-4 giờ. Tốc độ thanh thải trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch 20 ml là 283+/-98 ml/phút. Thời gian bán hủy của liều này là khoảng 1,02+/-0,63 giờ. Hoạt động bài tiết của dạ dày được phục hồi sau 2-3 ngày sau khi ngừng thuốc.

Chỉ số sinh khả dụng tuyệt đối sau khi tiêm tĩnh mạch 20 mg là khoảng 100% (tất cả các phân tử của chất đi vào tế bào thành). Chỉ số này không thay đổi sau khi dùng nhiều lần. Tổng hợp với protein huyết tương là 97%. Khi dùng thuốc nhiều lần, các đặc điểm dược động học vẫn tuyến tính (mức độ thể tích phân bố, độ thanh thải và thời gian bán hủy không phụ thuộc vào liều dùng).

Nó trải qua quá trình chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các sản phẩm phân hủy chính, axit cacbonic với thioether. Các sản phẩm phân hủy khác, chẳng hạn như dimethylthioether với sulfone và liên hợp axit mercapturic, có nồng độ thấp.

Thời gian bán hủy trong huyết thanh khoảng 1 giờ. Khoảng 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng 2 sản phẩm phân hủy: một axit cacboxylic với liên hợp axit mercaptopuric. Một phần nhỏ các sản phẩm phân hủy được bài tiết qua phân.

Liều và cách dùng

Tiêm Geerdin theo phương pháp tiêm tĩnh mạch chỉ nên được thực hiện trong những trường hợp không thể uống thuốc. Nếu có thể uống thuốc, phải ngừng tiêm tĩnh mạch ngay lập tức.

Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là dùng một lần 20 mg. Dung dịch được dùng hoàn toàn bằng phương pháp tiêm tĩnh mạch.

Trước khi tiêm, cần phải hòa tan thuốc đông khô trong dung môi đặc biệt (5 ml). Đối với điều này, bạn có thể sử dụng nước tiêm hoặc dung dịch natri clorua (0,9%). Quy trình tiêm được thực hiện chậm - khoảng 5-15 phút.

Khi sử dụng thuốc dưới dạng dịch truyền, chất đông khô cũng được hòa tan - đầu tiên trong nước tiêm (5 ml), sau đó dung dịch thu được được chuyển vào bình chứa có natri clorua (dung dịch 0,9%; 100 ml) hoặc dung dịch glucose (5%; 100 ml). Trước khi bắt đầu truyền, cần đánh giá trực quan độ hòa tan của bột để loại trừ sự hiện diện của cặn và sự thay đổi màu sắc của chất lỏng, cũng như độ trong suốt của nó. Thuốc (với lượng 100 ml) được dùng trong khoảng thời gian 15-30 phút và sử dụng trong 4 giờ.

Không được giữ lại dung dịch đã pha nếu không sử dụng trong quá trình thực hiện.

Sử cây geerdine dụng trong thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành về tính an toàn của Geerdin ở phụ nữ mang thai, do đó việc sử dụng thuốc này bị cấm trong thời gian này.

Không có thông tin về sự thâm nhập của thành phần hoạt chất vào sữa mẹ. Các thử nghiệm tương ứng cũng chưa được tiến hành, vì vậy thuốc cũng không được kê đơn trong thời kỳ cho con bú.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• không dung nạp rabeprazole, cũng như các benzimidazole thay thế hoặc các thành phần khác của thuốc;
• Không kết hợp với atazanavir;
• Do chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng thuốc ở trẻ em nên chống chỉ định dùng thuốc ở nhóm tuổi này.

Tác dụng phụ cây geerdine

Thuốc này thường gây ra các tác dụng phụ từ trung bình đến nhẹ và biến mất khá nhanh:

• bệnh xâm lấn và truyền nhiễm: xảy ra các quá trình truyền nhiễm hoặc phát triển bệnh viêm phổi kẽ;
• phản ứng của bạch huyết và lưu lượng máu toàn thân: phát triển giảm trung tính, toàn thể tế bào, tiểu cầu, bạch cầu, giảm lympho và giảm hồng cầu, cũng như tăng bạch cầu, thiếu máu (bao gồm cả dạng tan máu) và mất bạch cầu hạt;
• rối loạn miễn dịch: khô niêm mạc miệng, phát ban, phản ứng quá mẫn (bao gồm cả sốc), triệu chứng phản vệ, sưng mặt, nổi mề đay, khó thở và hạ huyết áp. Cũng ghi nhận các biểu hiện chung của dị ứng cấp tính, thường biến mất sau khi ngừng thuốc;
• rối loạn chuyển hóa: phát triển tình trạng hạ natri máu hoặc hạ magie máu, cũng như chán ăn;
• phản ứng về tinh thần: cảm giác phấn khích, buồn ngủ, lú lẫn và căng thẳng, cũng như mất ngủ, mê sảng, trầm cảm và hôn mê;
• biểu hiện từ hệ thần kinh: chóng mặt, suy nhược, cảm giác mất phương hướng, đau đầu, cảm giác yếu ở chân tay và tê liệt, cũng như giảm cảm giác, rối loạn ngôn ngữ và yếu sức cầm nắm;
• rối loạn các cơ quan thị giác: các vấn đề về thị lực và tăng áp lực nội nhãn;
• rối loạn chức năng mạch máu: tăng áp lực, xuất hiện phù ngoại biên và hồi hộp;
• phản ứng của hệ hô hấp: viêm phế quản và viêm họng kèm theo viêm lưỡi và viêm xoang, cũng như chảy nước mũi kèm theo ho, co thắt phế quản và phù Quincke;
• rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, táo bón, đau bụng, đầy hơi, nôn mửa, tiêu chảy, ợ hơi và các triệu chứng khó tiêu. Ngoài ra, niêm mạc miệng khô và phát ban ở miệng, viêm miệng, bệnh nấm candida, viêm dạ dày, viêm thực quản với viêm ruột, ợ nóng và nứt môi phát triển. Có cảm giác nặng nề và đầy bụng, rối loạn vị giác và trĩ;
• các vấn đề về gan cũng như hệ thống mật: phát triển viêm gan (cả dạng bùng phát), vàng da và bệnh não gan (hiếm khi xảy ra ở những người bị xơ gan), ngoài ra còn có rối loạn chức năng gan;
• biểu hiện từ lớp dưới da và da: xuất hiện ban đỏ (cũng là loại đa dạng), phát ban, ngứa, hội chứng TEN và Stevens-Johnson, cũng như tăng tiết mồ hôi, biểu hiện dị ứng cấp tính và phản ứng phồng rộp;
• phản ứng của cơ và cấu trúc xương: phát triển tình trạng tiêu cơ vân, đau khớp hoặc đau cơ, cũng như chuột rút ở chân, đau lưng hoặc đau không rõ nguyên nhân;
• rối loạn của các cơ quan tiết niệu và thận: viêm ống thận kẽ, các bệnh truyền nhiễm của đường tiết niệu và suy thận cấp;
• rối loạn chức năng của cơ quan sinh sản: quan sát thấy cương cứng nhiều hơn và chứng vú to ở nam giới;
• biểu hiện tại chỗ và rối loạn toàn thân: xuất hiện đau ở xương ức và lưng, cảm giác yếu, khó chịu, sốt, khát và nóng, cũng như suy nhược, tăng tiết mồ hôi, ớn lạnh, rụng tóc và hội chứng giống cúm, cũng như phản ứng tại chỗ tiêm;
• dữ liệu xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: tăng AST và ALT (enzym gan), GGT, cholesterol toàn phần và bilirubin, cũng như phosphatase kiềm, triglyceride, CPK, TSH và nitơ urê với axit uric. Ngoài ra, tăng amoniac máu, protein niệu và cùng với đó, tăng cân và nồng độ glucose trong nước tiểu được quan sát thấy.

Tương tác với các thuốc khác

Rabeprazole được chuyển hóa bởi hệ thống enzyme gan CYP-450, bao gồm CYP2C19 và CYP3A4. Chất này không có tương tác thuốc hoặc dược động học đáng kể với phenytoin, diazepam, warfarin hoặc theophylline (tất cả đều được chuyển hóa bởi hệ thống CYP-450).

Tương tác gây ra do ức chế quá trình tiết axit dạ dày.

Natri rabeprazole thúc đẩy sự giảm mạnh và lâu dài trong quá trình sản xuất axit clohydric. Do đó, chất này có thể tương tác với các thuốc có sự hấp thụ phụ thuộc vào mức độ pH của dạ dày. Khi kết hợp Geerdin với itraconazole hoặc ketoconazole, có thể làm giảm các giá trị huyết tương của thuốc sau, và ngược lại, khi kết hợp với digoxin, người ta thấy thuốc sau tăng. Do đó, những người kết hợp các loại thuốc trên với rabeprazole cần được theo dõi liên tục trong quá trình điều trị - để điều chỉnh liều lượng kịp thời.

Sự kết hợp atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) với omeprazole (40 mg một lần mỗi ngày) hoặc atazanavir (400 mg) với lansoprazole (60 mg một lần mỗi ngày) làm giảm đáng kể AUC của atazanavir. Sự hấp thu của thành phần này phụ thuộc vào độ pH. Có thể mong đợi kết quả tương tự với các chất ức chế bơm proton khác. Do đó, không nên dùng chúng (bao gồm rabeprazole) cùng với atazanavir.

Khi kết hợp với thức ăn có chứa một lượng nhỏ chất béo, sự hấp thu rabeprazole không thay đổi. Khi dùng chung với các món ăn nhiều chất béo, sự hấp thu có thể chậm lại 4+ giờ, nhưng mức độ cũng như nồng độ đỉnh của chất không thay đổi.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng rabeprazole làm chậm quá trình chuyển hóa cyclosporine. Tỷ lệ ức chế trong trường hợp này tương tự như mức độ ức chế của omeprazole.

Thuốc bị cấm kết hợp với thành phần rabeprazole: atazanavir sulfate - vì tác dụng dược lý của nó có thể bị suy yếu. Tính chất chống tiết của rabeprazole làm tăng chỉ số axit dạ dày và làm giảm độ hòa tan của atazanavir sulfate, do đó nồng độ trong huyết tương của nó cũng giảm.

Thuốc cần thận trọng khi sử dụng:

• digoxin và methyldigoxin - nồng độ của chúng trong máu có thể tăng. Tác dụng chống tiết của Geerdin góp phần làm tăng độ pH của dạ dày, giúp tăng tốc độ hấp thu các chất trên;
• gefitinib và itraconazole - có thể làm giảm nồng độ các thành phần này trong máu. Mức độ pH tăng trong dạ dày dẫn đến việc hấp thụ các thành phần này chậm lại;
• thuốc kháng axit có chứa nhôm và magie - khi kết hợp rabeprazole với thuốc kháng axit, nồng độ chất này sẽ giảm.

[ 1 ], [ 2 ]

Điều kiện bảo quản

Geerdin nên được bảo quản xa tầm tay trẻ em. Mức nhiệt độ – tối đa 25°C.

[ 3 ]

Thời hạn sử dụng

Geerdin có thể được sử dụng trong thời hạn 2 năm kể từ ngày thuốc được bán ra.