Femara

Femara là thuốc chống ung thư.

[ 1 ]

Chỉ định Femara

Thuốc được dùng để điều trị các rối loạn sau:

• ung thư vú (ở dạng phổ biến) ở phụ nữ sau mãn kinh đã từng được điều trị bằng thuốc kháng estrogen (như tamoxifen);
• ung thư vú giai đoạn đầu ở phụ nữ sau mãn kinh.

[ 2 ]

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén hàm lượng 2,5 mg, mỗi hộp 30 viên.

[ 3 ], [ 4 ]

Dược động học

Thuốc không chứa steroid và có tác dụng chống khối u. Femara là thuốc làm chậm hoạt động của enzyme aromatase. Bằng cách tổng hợp cạnh tranh với tiểu đơn vị enzyme aromatase, có liên quan đến quá trình liên kết estrogen, thuốc ngăn chặn tác dụng kích thích của estrogen đối với sự phát triển của khối u. Thuốc cũng giúp ngăn chặn sự phát triển của khối u một cách độc lập.

Trong quá trình điều trị ung thư vú ở dạng lan rộng (ở giai đoạn sau mãn kinh), việc dùng letrozole hàng ngày làm giảm giá trị estrone sulfate, cũng như estrone với estradiol trong máu (75-90%). Đồng thời, không thấy thay đổi giá trị androstenedione. Do đó, việc phong tỏa các quá trình sinh tổng hợp estrogen không dẫn đến tích tụ androgen, là tiền chất của estrogen. Ngoài ra, không thấy thay đổi nào về mức độ lutropin và FSH, cũng như giá trị hormone tuyến giáp.

Thuốc không ảnh hưởng đến quá trình liên kết của các hormone steroid nằm ở tuyến thượng thận, do đó tránh được sự điều chỉnh của GCS và mineralocorticosteroid.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dược động học

Letrozole được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học là 99,9%. Thức ăn làm giảm nhẹ mức độ hấp thu. Tổng hợp với protein máu là 60%.

Giá trị cân bằng được quan sát thấy sau 3-6 tuần nếu thuốc được dùng với liều lượng chuẩn mỗi ngày. Thuốc trải qua các quá trình chuyển hóa, trong đó một hợp chất không hoạt động được hình thành.

Sự bài tiết các sản phẩm chuyển hóa của chất này diễn ra qua ruột và thận. Thời gian bán hủy là 48 giờ.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Liều và cách dùng

Thuốc này phải được uống bằng đường uống, 2,5 mg mỗi ngày, không liên quan đến thức ăn, uống hàng ngày.

Thông thường, liệu pháp kéo dài trong thời gian dài - ít nhất là 5 năm. Nếu thấy có triệu chứng tiến triển của khối u, nên ngừng điều trị.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sử Femara dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên kê đơn thuốc Femara cho phụ nữ mang thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• thời kỳ cho con bú (nếu cần phải dùng thuốc thì nên ngừng cho con bú);
• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với các thành phần của thuốc;
• tình trạng nội tiết tố xảy ra ở phụ nữ trong thời kỳ sinh sản;
• trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

[ 11 ]

Tác dụng phụ Femara

Việc sử dụng thuốc thường gây ra các tác dụng phụ ở mức độ vừa phải. Chúng không đòi hỏi phải ngừng thuốc.

Phản ứng tiêu cực bao gồm: sưng, phát ban, đau đầu, nôn kèm buồn nôn và cảm giác yếu toàn thân. Ngoài ra, còn có hiện tượng bốc hỏa, đau lưng, đau tay chân. Tóc mỏng đi, tăng cân, chảy máu âm đạo và chán ăn.

[ 12 ], [ 13 ]

Tương tác với các thuốc khác

Trong trường hợp kết hợp với tamoxifen ở liều 20 mg, người ta thấy giá trị của thuốc này giảm 38%, trong khi không thấy tác dụng ngược nào đối với giá trị của tamoxifen. Không có thông tin nào về việc sử dụng thuốc này cùng với các thuốc chống khối u khác.

Khả năng tương tác đáng kể của thuốc với isoenzyme CYP2C19 khá thấp. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc được chuyển hóa bởi isoenzyme hemoprotein.

Điều kiện bảo quản

Thuốc Femara phải được bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ^° C.

[ 17 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Femara có thể được sử dụng trong vòng 5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

[ 18 ], [ 19 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Letrotera, Letrozole với Letrozole-Teva, cũng như Extraza và Letroza.

Đánh giá

Femara là thuốc ức chế aromatase không steroid (thế hệ thứ 3) được biết đến với tác dụng làm giảm 98% nồng độ estrogen, được hình thành từ androgen ở phụ nữ sau mãn kinh với sự trợ giúp của enzyme aromatase. Femara được coi là loại thuốc hiệu quả nhất trong nhóm này.

Khi được sử dụng trong liệu pháp bổ trợ sớm, loại thuốc này hiệu quả hơn Tamoxifen (khi so sánh tần suất tái phát và thời gian trước khi di căn). Thuốc được coi là rất hiệu quả và an toàn (đặc biệt đối với những phụ nữ có nguy cơ tái phát cao (nếu có di căn ở hạch bạch huyết hoặc nếu phụ nữ đã trải qua hóa trị liệu trước đó)). Đôi khi, việc sử dụng thuốc cho phép tránh xạ trị và liệu pháp kìm tế bào, cũng như phẫu thuật.

Đánh giá cho thấy loại thuốc này được dung nạp tốt hơn Tamoxifen. Liệu pháp kéo dài trong 4,5-6 năm và chỉ một số bệnh nhân phát triển tác dụng phụ: đau cơ, bốc hỏa và viêm khớp. Ngoài ra, chán ăn, phù ngoại biên, buồn nôn và mệt mỏi nghiêm trọng đã được quan sát thấy.

Bệnh nhân cũng báo cáo rằng việc dùng thuốc ức chế aromatase thường gây loãng xương và làm tăng nguy cơ gãy xương. Vì lý do này, liệu pháp kết hợp bao gồm các loại thuốc như Zometa, một loại biophosphonate.

[ 20 ]