Equoral

Thuốc Ekvoral thuộc nhóm thuốc điều hòa miễn dịch chống ung thư. Thành phần hoạt chất chính là cyclosporine, là một polypeptide có 11 axit amin trong thành phần của nó.

Chỉ định Equoral

Cyclosporine là một chất ức chế miễn dịch mạnh. Nó có tác dụng tích cực đối với các cơ quan được cấy ghép - đặc biệt là da, tim, phổi, tủy xương, thận. Do đó, Ekvoral được sử dụng thành công trước và sau phẫu thuật cấy ghép nội tạng, vì thuốc giúp cải thiện quá trình ghép và kéo dài thời gian sử dụng của nó.

Ngoài các can thiệp phẫu thuật, Ekvoral được sử dụng:

• trong viêm màng bồ đào nội sinh (khu trú ở giữa sau, cũng như trong bệnh Behcet);
• trong hội chứng thận hư;
• trong trường hợp viêm khớp dạng thấp nghiêm trọng;
• trong trường hợp bệnh vẩy nến nặng;
• trong trường hợp viêm da dị ứng nghiêm trọng.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Bản phát hành

Ekvoral được sản xuất dưới dạng viên nang mềm với liều lượng khác nhau:

• Mỗi viên 25 mg – viên nang màu vàng có vỏ gelatin và chất lỏng dạng dầu bên trong;
• Mỗi viên 50 mg – viên nang gelatin có màu đất son, bên trong có chứa chất lỏng dạng dầu;
• Mỗi viên 100 mg – viên nang màu nâu có chứa dầu.

Mỗi viên nang đều có dòng chữ ghi liều dùng của thuốc và có logo hình đồng hồ cát.

Ekvoral được đóng gói với 10 viên nang trong một vỉ thuốc. Một hộp các tông chứa 5 vỉ thuốc như vậy.

[ 5 ]

Dược động học

Thành phần hoạt chất của thuốc Ekvoral là cyclosporine, một polypeptide có 11 axit amin trong thành phần của nó. Cyclosporine là một chất ức chế miễn dịch mạnh mẽ ức chế quá trình phản ứng của tế bào, bao gồm các quá trình miễn dịch liên quan đến cấy ghép. Ở cấp độ tế bào, Ekvoral ức chế sự hình thành và giải phóng các lymphokine - ví dụ, interleukin-2, là một yếu tố tăng trưởng cho tế bào lympho T.

Thành phần hoạt chất của Ekvoral cố định tế bào lympho trong pha yên tĩnh G0 hoặc G1 của chu kỳ tế bào, và cũng ức chế sự giải phóng lymphokine phụ thuộc kháng nguyên bởi tế bào lympho T được kích thích. Thông tin có sẵn cho thấy thuốc có thể ảnh hưởng đến tế bào lympho theo cách có thể đảo ngược và đặc hiệu. Thuốc không có tác dụng ức chế quá trình tạo máu (như thuốc kìm tế bào), không làm thay đổi chức năng của tế bào thực bào. Bệnh nhân được điều trị bằng Ekvoral ít bị nhiễm trùng hơn những người dùng thuốc ức chế miễn dịch khác.

Người ta đã ghi nhận tác dụng tích cực của việc dùng Ekvoral trong điều trị nhiều bệnh lý và tình trạng khác nhau được coi là tự miễn.

Ekvoral cũng chứng minh được hiệu quả trong điều trị hội chứng thận phụ thuộc steroid ở nhi khoa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dược động học

Sau khi sử dụng viên nang Ekvoral bên trong, hàm lượng hoạt chất tối đa trong máu có thể được quan sát trong vòng 60-120 phút. Khả dụng sinh học hoàn toàn qua đường uống là từ 20 đến 50%.

Khi dùng Ekvoral trên nền tảng của chế độ ăn ít chất béo đặc biệt, AUC và nồng độ tối đa giảm lần lượt là 13 và 33%. Tỷ lệ giữa liều khuyến cáo và mức phơi nhiễm là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị. Phạm vi giá trị AUC và nồng độ tối đa có thể là khoảng 15%. Thuốc dạng lỏng dưới dạng dung dịch và viên nang đàn hồi được coi là tương đương sinh học.

Thuốc được phân bố với thể tích trung bình 3,5 l/kg. Khoảng 40% được xác định trong huyết tương, khoảng 5-6% trong tế bào lympho, khoảng 8-10% trong bạch cầu hạt và khoảng 50% trong hồng cầu. Sự kết nối với protein huyết tương là khoảng 90%.

Thành phần hoạt chất cyclosporine được chuyển hóa thành khoảng 15 chất chuyển hóa. Các quá trình này chủ yếu diễn ra ở gan.

Thành phần thuốc được bài tiết qua mật và chỉ có 6% được bài tiết qua nước tiểu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Liều và cách dùng

Phác đồ điều trị dựa trên việc dùng Ekvoral phụ thuộc vào các chỉ định và được bác sĩ xác định trên cơ sở cá nhân. Việc lựa chọn liều hiệu quả ban đầu, cũng như việc điều chỉnh liều, được thực hiện có tính đến động lực của quá trình ghép mô hoặc bệnh lý. Ngoài ra, nồng độ của thành phần hoạt động trong huyết thanh máu, được xác định hàng ngày, cũng rất quan trọng.

Viên nang Ekvoral được dùng để sử dụng bên trong. Liều lượng cần thiết được nuốt mà không nghiền nát và rửa sạch bằng chất lỏng. Thông thường, lượng thuốc hàng ngày được chia thành hai liều.

Bệnh nhân trưởng thành được tiêm tĩnh mạch Ekvoral với liều lượng 3 đến 5 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày trước khi ghép tủy xương. Sau đó, họ được tiêm liều lượng tương tự trong 14 ngày tiếp theo và chỉ sau đó mới chuyển sang dùng viên nang Ekvoral để duy trì.

Trong ghép tạng, tiêm một mũi Ekvoral với liều lượng 3-5 mg/kg trọng lượng cơ thể vài giờ trước khi phẫu thuật, sau đó dùng thuốc hàng ngày trong 14 ngày với liều lượng tương tự. Liều duy trì của thuốc là 0,7-2 mg mỗi ngày.

[ 20 ], [ 21 ]

Sử Equoral dụng trong thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ nào về khả năng dùng Ekvoral trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Người ta tin rằng những phụ nữ dùng thuốc này có nguy cơ chuyển dạ sớm cao hơn.

Khi phụ nữ cho con bú dùng thuốc, có nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ.

Vì những lý do này, việc điều trị bằng thuốc trong thời gian được liệt kê không được khuyến khích. Ngoại trừ việc dùng thuốc cho các chỉ định quan trọng.

Chống chỉ định

Không kê đơn thuốc Ekvoral nếu bạn dễ bị dị ứng với các thành phần của thuốc.

Không sử dụng Ekvoral trong các trường hợp sau:

• trong tình trạng tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được;
• trong giai đoạn cấp tính của bệnh truyền nhiễm;
• trong trường hợp có khối u ác tính;
• trong trường hợp rối loạn chức năng thận dai dẳng (ngoại trừ: hội chứng thận hư).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Tác dụng phụ Equoral

Trong suốt thời gian điều trị bằng Ekvoral, các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:

• cảm giác tức vùng thượng vị, chán ăn, đôi khi buồn nôn và nôn, tiêu chảy, đau gan, sưng niêm mạc nướu răng;
• đau đầu định kỳ, tê liệt và chuột rút ở chân tay;
• tăng huyết áp;
• rối loạn chức năng thận;
• nồng độ axit uric và kali trong máu tăng cao;
• tăng trưởng tóc, kinh nguyệt không đều tạm thời;
• cảm giác yếu và co thắt cơ;
• thiếu máu nhẹ;
• đỏ mắt, mất thị lực, phản ứng dị ứng.

Nếu tác dụng phụ vẫn dai dẳng hoặc tăng lên, bạn nên cân nhắc khả năng giảm liều dùng Ekvoral.

[ 19 ]

Quá liều

Có ít dữ liệu về quá liều Ekvoral. Sử dụng bên trong lên đến 10 g thuốc có thể dẫn đến các biểu hiện lâm sàng nhỏ - nôn mửa, mệt mỏi, đau đầu, tăng nhịp tim và đôi khi - rối loạn chức năng thận. Tuy nhiên, việc trẻ sơ sinh vô tình nuốt phải một lượng lớn thuốc đã gây ra sự phát triển các dấu hiệu ngộ độc nghiêm trọng.

Nếu nghi ngờ quá liều, bác sĩ sẽ kê đơn liệu pháp điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ. Ngay sau khi uống một liều lớn thuốc, cần gây phản xạ nôn và rửa sạch dạ dày.

Thẩm phân máu và truyền máu được coi là không hiệu quả.

Tương tác với các thuốc khác

Sự kết hợp giữa Ekvoral và các thuốc có chứa kali làm tăng nguy cơ tăng kali máu.

Kết hợp với aminoglycoside, ciprofloxacin, trimethoprim và thuốc chống viêm không steroid có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận, và với colchicine hoặc lovastatin - làm tăng đau cơ.

Tác dụng của Ekvoral có thể được tăng cường bằng: erythromycin, ketoconazole, verapamil, doxycycline, thuốc tránh thai, methylprednisolone, amiodarone, fluconazole, allopurinol, v.v.

Tác dụng của Ekvoral bị giảm đi do: thuốc ngủ, carbamazepine, rifampicin, orlistat, thuốc có thành phần từ cây ban Âu, phenytoin, sulfadimidine, griseofulvin, v.v.

Không khuyến cáo sử dụng kết hợp Ekvoral và prednisolone.

Ngoài ra, bác sĩ không khuyến cáo dùng kết hợp Ekvoral sau đây:

• thuốc lợi tiểu - có thể gây rối loạn chức năng thận;
• doxorubicin - độc tính của nó tăng lên;
• methotrexate - làm tăng nguy cơ độc thận và tăng huyết áp;
• melphalan - làm tăng nguy cơ phát triển suy thận;
• teniposide - độc tính của nó tăng lên;
• enalapril - có thể làm tăng các dấu hiệu suy thận;
• nifedipine - làm tăng tăng sản nướu răng;
• diclofenac - làm tăng nguy cơ suy thận tạm thời;
• Thuốc ức chế men chuyển, aminoglycoside, cephalosporin, ciprofloxacin, trimethoprim, thuốc kháng vi-rút - làm tăng mức độ độc tính trên thận của Ekvoral;
• cilastatin - có thể gây ra các dấu hiệu ngộ độc thần kinh;
• Thuốc ức chế miễn dịch – làm tăng nguy cơ nhiễm trùng và tăng sinh lympho.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Điều kiện bảo quản

Ekvoral được bảo quản ở nhiệt độ không quá +30°C, trong bao bì gốc, xa tầm tay trẻ em. Thuốc không được đông lạnh, nếu không sẽ mất đi các đặc tính dược tính.

[ 27 ]

Thời hạn sử dụng

Equor có thể được lưu trữ tới 3 năm.

[ 28 ]