Egilok chậm phát triển

Thuốc Egilok retard dựa trên metoprolol là thuốc chẹn thụ thể β-adrenoreceptor chọn lọc. Thuốc được sử dụng tích cực trong các bệnh về hệ thống tim mạch.

[ 1 ]

Chỉ định Egilok chậm phát triển

Thuốc Egilok retard được kê đơn trong các trường hợp sau:

• với huyết áp cao;
• để loại bỏ và làm giảm đau thắt ngực;
• trong quá trình suy tim mạn tính có triệu chứng ổn định với rối loạn tâm thu thất trái;
• để ngăn ngừa tình trạng ngừng tim và nhồi máu cơ tim tái phát sau giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim;
• trong trường hợp loạn nhịp tim, bao gồm nhịp nhanh trên thất, suy giảm chức năng tâm thất trong rung nhĩ và ngoại tâm thu thất;
• để điều chỉnh các rối loạn chức năng của hoạt động tim xảy ra trên nền nhịp tim đáng chú ý;
• để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu.

[ 2 ]

Bản phát hành

Thuốc Egilok retard được sản xuất dưới dạng viên nén lồi thuôn dài màu trắng, bao phim, có khía hai mặt để chia liều. Viên nén có tác dụng kéo dài.

Một viên thuốc Egilok retard có thể chứa 50 hoặc 100 mg hoạt chất metoprolol.

Hộp các tông chứa ba vỉ thuốc, 10 viên trong một vỉ. Hướng dẫn sử dụng thuốc cũng được bao gồm.

Dược động học

Thành phần hoạt chất Egilok retard thuộc nhóm thuốc chẹn β-adreno. Tác dụng chính của thuốc là giảm đau, chống loạn nhịp tim và hạ huyết áp.

Metoprolol ngăn chặn tác dụng của hệ thống giao cảm chủ động lên hoạt động của tim, giúp nhịp tim và chất lượng lưu lượng tim trở lại bình thường.

Khi huyết áp tăng, thuốc có khả năng làm giảm các chỉ số của nó. Tác dụng hạ huyết áp lâu dài được giải thích bằng sự giảm tổng sức cản ngoại vi.

Với một liều thuốc duy nhất, hoạt động của renin huyết tương chậm lại. Điều này có thể là do các thụ thể β¹ của thận bị ức chế, do đó, gây ra sự giảm sản xuất renin và giảm co mạch.

Với huyết áp tăng, sử dụng Egilok retard trong thời gian dài có thể dẫn đến giảm đáng kể về mặt lâm sàng trọng lượng của tâm thất trái. Giống như các loại thuốc khác trong nhóm này, Egilok retard làm giảm nhu cầu oxy trong cơ tim bằng cách hạ huyết áp toàn thân và nhịp tim. Đồng thời, lưu thông máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị ảnh hưởng được cải thiện. Những đặc tính này làm giảm khả năng bị đau tim và cải thiện hiệu suất của bệnh nhân.

So với thuốc chẹn β không chọn lọc, Egilok retard có tác dụng ít hơn đối với quá trình sản xuất insulin và chuyển hóa carbohydrate. Thuốc không ảnh hưởng đáng kể đến phản ứng của tim và mạch máu khi đáp ứng với tình trạng hạ đường huyết và không kéo dài thời gian các cơn hạ đường huyết.

Dược động học

Thành phần hoạt chất của Egilok retard được hấp thụ phần lớn (~95%) qua hệ tiêu hóa. Tuy nhiên, sau khi hấp thụ, một phần đáng kể các quá trình chuyển hóa diễn ra ở gan. Khả dụng sinh học của thuốc có thể đạt khoảng 35%.

Thuốc được phân phối chậm. Trong vòng 5 giờ sau khi uống Egilok retard, sự hấp thu chậm được chuyển thành trạng thái ổn định trong 6 giờ và chỉ sau đó giai đoạn đào thải chậm mới bắt đầu. Thông thường, thời gian bán hủy có thể từ 6 đến 12 giờ: thời gian bán hủy thực tế của thành phần hoạt động là khoảng 3 giờ. Sự khác biệt này được giải thích bởi sự hấp thu chậm của thuốc.

Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể thay đổi tùy thuộc vào đặc điểm của từng cá nhân.

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương có thể đạt tới 10%.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận (~95%). Khoảng 10% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi.

Các sản phẩm cuối cùng của quá trình trao đổi chất không đóng vai trò quan trọng về mặt lâm sàng và được bài tiết qua phân.

Liều và cách dùng

Egilok retard thường được dùng vào buổi sáng, một lần một ngày, bất kể thời điểm ăn. Trong mọi trường hợp, lượng thuốc dùng được lựa chọn riêng, với liều lượng tăng dần nếu cần thiết.

• Trong trường hợp huyết áp cao, liều khởi đầu là 50 mg/ngày, có thể tăng thêm đến 100-200 mg. Liều tối đa hàng ngày của thuốc là 200 mg.
• Để điều trị đau thắt ngực, khuyến cáo dùng 50 mg thuốc mỗi ngày. Nếu hiệu quả điều trị không đủ, có thể tăng liều lên 100-200 mg hoặc có thể dùng Egilok retard kết hợp với một loại thuốc tương tự khác.
• Như một biện pháp phòng ngừa thứ cấp để ngăn ngừa nhồi máu cơ tim, nên dùng 200 mg thuốc mỗi ngày.
• Trong suy tim còn bù, điều trị bắt đầu với 25 mg Egilok retard mỗi ngày. Sau 14 ngày, liều dùng tăng lên 50 mg, sau 14 ngày nữa - lên 100 mg, và sau 14 ngày nữa - lên 200 mg.
• Để điều trị loạn nhịp tim, liều lượng được xác định riêng cho từng người, từ 50 đến 200 mg mỗi ngày, dùng một lần.
• Đối với bệnh cường giáp, liều dùng tiêu chuẩn cũng dao động từ 50-200 mg mỗi ngày.
• Để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu, bạn có thể dùng Egilok retard với liều lượng từ 100 đến 200 mg mỗi ngày.

Không cần phải điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc người đang chạy thận nhân tạo.

Trong trường hợp suy gan nặng, liều dùng thuốc hàng ngày phải được giảm tùy theo tình trạng bệnh nhân.

Viên nén Egilok retard được uống nguyên viên, không nghiền nát hoặc nhai, với một lượng chất lỏng vừa đủ. Có thể chia viên thuốc thành hai phần bằng nhau.

Sử Egilok chậm phát triển dụng trong thời kỳ mang thai

Thật không may, chưa có nghiên cứu chất lượng cao nào được tiến hành về việc sử dụng Egilok retard ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Do thiếu thông tin đáng tin cậy về tính an toàn của loại thuốc này, nên không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Có lẽ, thuốc chẹn β có thể dẫn đến tình trạng chậm nhịp tim của thai nhi và trẻ sinh ra.

Nếu không thể từ chối dùng Egilok retard, thì nên tiến hành điều trị dưới sự theo dõi liên tục tình trạng của thai nhi, sau đó là trẻ sơ sinh, vì khi sinh ra, các triệu chứng không mong muốn như suy hô hấp, hạ huyết áp và hạ đường huyết có thể phát triển.

Thuốc vào sữa mẹ không phải lúc nào cũng gây ra sự phát triển các biểu hiện không mong muốn ở trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, khi kê đơn Egilok retard cho bà mẹ đang cho con bú, cần phải thận trọng và theo dõi trẻ để có thể phản ứng kịp thời với khả năng phát triển các triệu chứng bất lợi.

Chống chỉ định

Thuốc hạ huyết áp Egilok retard không được sử dụng:

• nếu bệnh nhân đang trong tình trạng sốc tim;
• trong trường hợp quá mẫn với thành phần của thuốc;
• trong trường hợp block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3;
• nếu bệnh nhân bị suy tim mất bù;
• trong trường hợp nhịp tim chậm có triệu chứng hoặc huyết áp giảm đáng kể;
• trong trường hợp hội chứng rối loạn chức năng nút xoang;
• trong các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, chủ yếu ở các mạch máu;
• nếu nghi ngờ bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp và nhịp tim dưới 45 lần/phút hoặc huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg;
• với tình trạng nhiễm toan chuyển hóa;
• nếu bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh u tủy thượng thận chưa được điều trị;
• nếu bệnh nhân đang được điều trị đồng thời bằng thuốc ức chế MAO-A;
• trong các trường hợp phức tạp của bệnh hen phế quản hoặc tắc nghẽn phổi;
• nếu bệnh nhân đang được truyền tĩnh mạch thuốc đối kháng canxi (verapamil, diltiazem) hoặc các thuốc chống loạn nhịp khác (disopyramide).

Tác dụng phụ Egilok chậm phát triển

Ở hầu hết bệnh nhân, việc dùng Egilok retard không gây ra tác dụng phụ. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, các triệu chứng không mong muốn sau đây có thể xảy ra:

• tim chậm, chân tay lạnh, tái phát hội chứng Raynaud, dấu hiệu của block nhĩ thất độ một, sưng, đau tim, nhịp tim bất thường, huyết áp giảm, tụt huyết áp tư thế đứng kèm theo suy giảm ý thức;
• giảm lượng tiểu cầu và bạch cầu trong máu;
• cảm giác mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, tê bì chân tay, chuột rút;
• mờ mắt, đỏ và kích ứng mắt, suy giảm thính lực, thay đổi vị giác, viêm kết mạc;
• khó thở, co thắt phế quản;
• buồn nôn, đau thượng vị, khó tiêu, đầy hơi, khát nước;
• dị ứng, phát ban da, tăng tiết mồ hôi, tái phát bệnh vẩy nến, teo da, rụng tóc;
• bệnh nhược cơ;
• tăng cân, rối loạn chuyển hóa lipid, biểu hiện của bệnh đái tháo đường tiềm ẩn;
• viêm gan, suy giảm chức năng gan;
• trạng thái trầm cảm, ảo giác, rối loạn giấc ngủ, rối loạn ham muốn tình dục, rối loạn trí nhớ.

Có một số báo cáo riêng lẻ về các trường hợp bất lực và block nhĩ thất độ hai và độ ba, cũng như sự xuất hiện của kháng thể kháng nhân (không chỉ ra sự hiện diện của bệnh lupus ban đỏ hệ thống).

[ 3 ]

Quá liều

Các dấu hiệu của quá liều bao gồm:

• giảm đáng kể huyết áp;
• nhịp chậm xoang nghiêm trọng;
• các cơn buồn nôn và nôn;
• chóng mặt, ngất xỉu;
• rối loạn nhịp tim;
• hiện tượng co thắt phế quản;
• Sốc tim, hôn mê, block nhĩ thất, đau tim.

Theo nguyên tắc, các dấu hiệu đầu tiên của tình trạng dư thừa Egilok retard trong cơ thể được quan sát thấy trong vòng 20-120 phút sau khi uống viên thuốc.

Các triệu chứng trên có thể trở nên trầm trọng hơn khi sử dụng đồ uống có cồn, thuốc ngủ, thuốc hạ huyết áp và quinidine.

Việc điều trị tình trạng này được thực hiện tuần tự và theo từng giai đoạn:

• biện pháp chăm sóc đặc biệt;
• kiểm soát lưu thông máu, chức năng hô hấp, hoạt động của hệ tiết niệu, chất lượng chuyển hóa điện giải và hàm lượng glucose trong máu.

Trong trường hợp huyết áp giảm đột ngột hoặc đáng kể, bệnh nhân được đặt ở tư thế nằm nghiêng 45° với xương chậu nâng lên so với đầu. Trong tình huống nguy kịch - với nhịp tim chậm và nguy cơ suy tim tăng cao - bệnh nhân được dùng thuốc kích thích β-adrenergic cách nhau 2 đến 5 phút hoặc tiêm tĩnh mạch 0,5 đến 2 mg atropine sulfate. Nếu không có tác dụng mong muốn, thì dùng norepinephrine, dopamine hoặc dobutamine, sau đó dùng glucagon (1-10 mg) và lắp đặt bộ truyền tĩnh mạch.

Co thắt phế quản được loại bỏ bằng cách tiêm tĩnh mạch thuốc kích thích thụ thể β²-adrenergic.

Điều quan trọng cần biết là thành phần hoạt chất của thuốc Egilok retard – metoprolol – rất khó thẩm phân máu.

Tương tác với các thuốc khác

Egilok retard có thể kết hợp thành công với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Để ngăn ngừa hạ huyết áp nghiêm trọng do sự kết hợp như vậy, huyết áp của bệnh nhân cần được theo dõi liên tục.

Thuốc Egilok retard không được kết hợp với các loại thuốc sau:

• thuốc chẹn kênh canxi, verapamil;
• Thuốc ức chế MAO.

Các kết hợp Egilok retard sau đây được kê đơn một cách thận trọng:

• với thuốc chống loạn nhịp dùng đường uống, thuốc cường phó giao cảm;
• với các chế phẩm digitalis - do nguy cơ rối loạn dẫn truyền tim;
• với nitrat – do khả năng gây hạ huyết áp và nhịp tim chậm;
• với thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần - do nguy cơ hạ huyết áp;
• với thuốc gây nghiện - do nguy cơ ức chế chức năng tim;
• với thuốc cường giao cảm - do nguy cơ ngừng tim tăng lên;
• với clonidine – do nguy cơ phát triển cơn tăng huyết áp;
• với ergotamine – do tăng tác dụng co mạch;
• với thuốc cường giao cảm β² (là thuốc đối kháng);
• với NSAID và estrogen – do làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp;
• với insulin và thuốc chống tiểu đường - do có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết;
• với thuốc giãn cơ giống curare - do tăng sự phong tỏa cơ-thần kinh;
• với chất ức chế và chất gây cảm ứng enzym – do có thể làm tăng hoặc ngược lại, làm giảm tác dụng của metoprolol.

Điều kiện bảo quản

Egilok retard được bảo quản ở nhiệt độ bình thường, với nhiệt độ tối đa cho phép là +30°C. Cần hạn chế trẻ em tiếp cận khu vực bảo quản chế phẩm y tế.

Thời hạn sử dụng

Egilok retard có thể được bảo quản tới 5 năm.