Jenagra

Jenagra là chất ức chế chọn lọc cGMP PDE-5. Thuốc ảnh hưởng đến chức năng cương dương.

Chỉ định Jenagry

Được sử dụng để điều trị các vấn đề về khả năng cương cứng (để tăng khả năng cương cứng và duy trì sự cương cứng khi giao hợp).

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng viên nén 25, 50 hoặc 100 mg. Bên trong vỉ thuốc có 1 hoặc 4 viên. Trong hộp - 1 gói.

Dược động học

Sildenafil giúp ngăn chặn hoạt động của enzyme PDE-5, nguyên nhân gây ra sự tích tụ cGMP bên trong các thể hang của dương vật - do đó, thuốc có tác dụng gián tiếp, không ảnh hưởng trực tiếp đến các thể hang. Sự gia tăng giá trị cGMP gây ra sự thư giãn tích cực của các sợi cơ trơn bên trong các thể hang, và ngoài ra, làm tăng lưu lượng máu đến dương vật, đảm bảo sự cương cứng và ổn định trong toàn bộ hành vi tình dục.

Hiệu quả của thuốc phụ thuộc trực tiếp vào ham muốn và sự kích thích của người đàn ông. Trong quá trình kích thích, oxit nitric được giải phóng, đây là chất tham gia vào quá trình hoạt hóa enzyme guanylate cyclase. Do đó, sự tích tụ và tăng giá trị cGMP bắt đầu. Enzym PDE-5 phá vỡ hoạt động của cGMP, nhưng sản xuất oxit nitric hoạt động mạnh hơn làm tăng mức độ cương cứng và thời gian cương cứng. Sự tích tụ NO mạnh hơn được ghi nhận dưới tác động của sildenafil.

Nếu một người đàn ông không bị kích thích tình dục, thuốc sẽ không thể mang lại hiệu quả mong muốn, vì trong tình huống như vậy sẽ không có cơ chế kích hoạt ban đầu, liên quan đến việc tiết ra thành phần NO. Jenagra ảnh hưởng đến cực khoái, tăng cường nó một chút và ngoài ra, nó còn tăng cường cảm giác thỏa mãn khi quan hệ tình dục.

Dược động học

Khi uống lúc bụng đói, thuốc được hấp thu nhanh. Giá trị sinh khả dụng xấp xỉ 41%. Nồng độ đỉnh trong máu của sildenafil được phát hiện sau 0,5-2 giờ. Tác dụng chính được quan sát thấy trung bình vào phút thứ 60. Tỷ lệ hấp thu thuốc giảm khi kết hợp với thức ăn béo. Mức độ tổng hợp chất này với albumin là 96%.

Chất này được chuyển hóa ở gan, thông qua hệ thống hemoprotein P450, tại đó nó được chuyển hóa thành sản phẩm phân hủy hoạt động N-desmethyl sildenafil. Thời gian bán hủy là 4 giờ.

Sự đào thải dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu diễn ra qua phân, 13% còn lại được bài tiết qua nước tiểu.

Ở người lớn tuổi, nồng độ sildenafil trong máu cao hơn 40%.

Ở những người bị CRF nặng, người ta quan sát thấy Cmax tăng 88% (do giá trị độ thanh thải sildenafil giảm do bệnh). Ở bệnh vừa hoặc nhẹ, những thay đổi như vậy không được quan sát thấy.

Ở những người bị suy gan, tốc độ thanh thải của sildenafil cũng giảm, dẫn đến nồng độ Cmax của thuốc tăng lên tới 47%.

Jenagra không có tác động tiêu cực nào đến khả năng sinh sản của nam giới.

Liều và cách dùng

Thuốc phải được uống, khi bụng đói (vì trong trường hợp này, tác dụng điều trị phát triển nhanh hơn so với khi uống thuốc cùng thức ăn). Thuốc được sử dụng 1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Để đạt được hiệu quả tối ưu của thuốc, người đàn ông phải được kích thích.

Liều đơn đầu tiên là 50 mg. Nếu cần thiết (ví dụ, nếu không có tác dụng), liều có thể tăng lên 0,1 g. Liều cũng có thể giảm xuống 25 mg nếu liều 50 mg tạo ra tác dụng quá mạnh. Liều lớn hơn 0,1 g bị cấm. Phải có ít nhất 24 giờ giữa các lần dùng thuốc.

Nam giới bị CRF vừa hoặc nhẹ được kê đơn liều lượng giống như nam giới khỏe mạnh. Trong trường hợp bệnh nặng hoặc suy gan, nên dùng liều ban đầu bằng 25 mg.

Nếu bệnh nhân đang dùng ritonavir, nên uống Jenagra với liều lượng 25 mg cách nhau 48 giờ.

Khi kết hợp sildenafil với itraconazole, ketoconazole, cũng như saquinavir và erythromycin, liều khởi đầu không nên quá 25 mg.

Trong quá trình điều trị bằng thuốc ngăn chặn hoạt động của thụ thể α-adrenergic, cần phải tính đến nguy cơ ngã tư thế đứng, đó là lý do tại sao nên bắt đầu điều trị bằng liều Jenagra tối thiểu.

[ 2 ]

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• bệnh nhân không dung nạp sildenafil hoặc các thành phần thuốc khác;
• sử dụng kết hợp với nitrat, nitrit hữu cơ và chất cho oxit nitric;
• sử dụng ở những người có bệnh tim mạch đi kèm ở dạng nghiêm trọng (ví dụ, suy tim hoặc đau thắt ngực không ổn định);
• sự hiện diện của một dạng bệnh lý thần kinh thị giác, không phải do động mạch và phát triển ở vùng thiếu máu cục bộ phía trước (mất thị lực cũng được quan sát thấy trên nền tảng của bệnh);
• suy gan ở mức độ nghiêm trọng;
• giảm giá trị huyết áp;
• sử dụng cho phụ nữ và người dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ Jenagry

Tác dụng phụ thường phát triển khi sử dụng thuốc ở liều cao. Những dấu hiệu này là tạm thời và có thể chữa khỏi. Trong trường hợp dùng Jenagra ở liều điều trị, thuốc được dung nạp mà không có biến chứng.

Đôi khi có đau đầu vừa phải, nghẹt mũi, sung huyết mặt, thay đổi nhận thức màu sắc và rối loạn tiêu hóa. Thỉnh thoảng, có dấu hiệu cương cứng dương vật.

Tất cả các biểu hiện được mô tả ở trên đều là tạm thời và không cần phải có biện pháp điều trị bổ sung.

Trong trường hợp không dung nạp cá nhân, các triệu chứng dị ứng có thể xuất hiện.

[ 1 ]

Quá liều

Khi dùng liều lên tới 0,8 g, tác dụng phụ khá mạnh sẽ xuất hiện.

Các thủ thuật triệu chứng được sử dụng để loại bỏ chúng. Vì thuốc được tổng hợp chắc chắn với albumin, các buổi thẩm phân sẽ không hiệu quả.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất ức chế hoạt động của hemoprotein P450 làm giảm quá trình đào thải sildenafil, làm tăng khả năng xuất hiện các triệu chứng tiêu cực.

Thuốc gây ra hoạt động của hemoprotein P450 kéo dài thời gian bán hủy của thuốc và cũng làm giảm thời gian tác dụng điều trị của thuốc.

Cimetidine cũng như các thuốc ức chế hoạt động của CYP 3A4 làm giảm tốc độ thanh thải của sildenafil và cũng làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Kết hợp Jenagra với các thuốc ức chế hoạt động của protease HIV (như ritonavir hoặc saquinavir) làm tăng tỷ lệ hấp thu đỉnh của thuốc vào máu lần lượt là 1000% và 140%.

Việc sử dụng thuốc kháng axit một lần không làm thay đổi đặc tính dược động học của thuốc.

Sildenafil làm tăng đặc tính điều trị của nitrat, làm tăng nguy cơ giảm huyết áp đáng kể. Vì lý do này, các loại thuốc như vậy bị cấm kết hợp.

Nước ép bưởi ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của thuốc, làm tăng giá trị Cmax trong máu.

Warfarin và tolbutamide không tương tác với thuốc này.

Doxazosin kết hợp với thuốc này có thể dẫn đến tình trạng ngã tư thế đứng nhưng không gây mất ý thức.

Jenagra không có bất kỳ tương tác tiêu cực nào với thuốc chống tăng huyết áp.

Sildenafil không làm tăng tác dụng của đồ uống có cồn.

[ 3 ], [ 4 ]

Điều kiện bảo quản

Jenagra nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Jenagra có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày thuốc điều trị được bán ra.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này là Potenciale, Viagra, cũng như Penimex và Vecta.