Carbidopa và levodopa teva

Carbidopa và levodopa-Teva là thuốc kết hợp chống Parkinson có chứa tiền chất chuyển hóa dopamine (levodopa) và chất ức chế dopa decarboxylase ngoại vi (carbidopa).

Các triệu chứng của chứng liệt rung được cho là do thiếu hụt dopamine. Khi mức dopamine bình thường, nó là một chất dẫn truyền thần kinh và được sản xuất bởi một số tế bào não kiểm soát hoạt động của cơ. Do đó, người ta cho rằng các rối loạn vận động xảy ra do thiếu hụt dopamine trong cơ thể.

Chỉ định Carbidopa và levodopa teva

Thuốc này được sử dụng trong trường hợp liệt rung.

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén - 10 viên trong một vỉ. Một vỉ có 5 hoặc 10 vỉ như vậy.

Dược động học

Hoạt động chống Parkinson của levodopa có liên quan đến quá trình chuyển hóa thuốc này thành dopamine (do quá trình khử carboxyl diễn ra trực tiếp trong hệ thần kinh trung ương), kết quả là lượng dopamine thiếu hụt trong các tế bào thần kinh được bổ sung.

Carbidopa không thể đi qua hàng rào máu não; nó ngăn chặn các quá trình khử carboxyl ngoài não của levodopa, làm tăng sự xâm nhập của nó vào não với sự chuyển đổi tiếp theo thành dopamine trong hệ thần kinh trung ương. Các quá trình này làm suy yếu các dấu hiệu của chứng liệt run ở một số lượng lớn bệnh nhân.

[ 1 ], [ 2 ]

Dược động học

Cả hai thành phần hoạt tính của thuốc đều được hấp thu tốt; giá trị Cmax trong huyết tương được ghi nhận sau 1-3 giờ. Thời gian bán hủy của levodopa (có tác dụng của carbidopa) là khoảng 2 giờ. Dưới ảnh hưởng của carbidopa, bài tiết levodopa trong huyết tương giảm 50%. Dưới ảnh hưởng của carbidopa, levodopa thường được chuyển thành các axit amin (một phần nhỏ được chuyển thành các dẫn xuất catecholamine). Tất cả các thành phần chuyển hóa của levodopa với carbidopa đều được bài tiết qua nước tiểu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Liều và cách dùng

Việc lựa chọn liều dùng thuốc tối ưu hàng ngày được thực hiện thông qua việc hiệu chỉnh cẩn thận cho từng bệnh nhân.

Xét đến mức độ nghiêm trọng của bệnh lý, có thể mất khoảng sáu tháng để thuốc đạt được hiệu quả tối ưu.

Những người không sử dụng levodopa.

Người mới bắt đầu sử dụng thuốc nên uống nửa viên thuốc 1-2 lần/ngày. Nếu cần, uống thêm nửa viên thuốc mỗi ngày hoặc ngắt quãng hàng ngày cho đến khi đạt được lượng carbidopa cần thiết.

Hiệu quả thuốc phát triển ngay vào ngày dùng thuốc (đôi khi thậm chí sau liều đầu tiên). Hiệu quả đầy đủ đạt được sau 7 ngày (nếu chỉ sử dụng levodopa, mất vài tuần hoặc vài tháng).

Những người đã sử dụng levodopa.

Nên ngừng dùng Levodopa ít nhất 12 giờ (hoặc 24 giờ nếu dùng thuốc giải phóng chậm) trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc. Levodopa có thể dùng vào buổi sáng và sau đó không dùng vào buổi tối. Liều dùng nên bằng khoảng 20% liều dùng hàng ngày trước đó của levodopa.

Phần đầu.

Những người dùng dưới 1,5 g levodopa mỗi ngày nên dùng liều ban đầu là 0,075-0,1 g carbidopa, cũng như 0,3-0,4 g levodopa (sử dụng thuốc với liều lượng theo tỷ lệ 1:4 carbidopa/levodopa), chia làm 3-4 liều.

Những người tiêu thụ hơn 1,5 g levodopa mỗi ngày ban đầu được kê đơn uống 1 viên thuốc 3-4 lần mỗi ngày.

Phần bảo trì.

Thuốc phải được sử dụng theo đặc điểm cá nhân của từng người, thay đổi liều lượng dần dần (có tính đến tác dụng của thuốc).

Nếu cần dùng liều levodopa lớn hơn, có thể tăng liều lên 1 viên 3-4 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều thêm 0,5-1 viên/ngày (trong trường hợp này, không được dùng quá 8 viên/ngày).

Trong trường hợp sử dụng các chất ức chế decarboxylase khác trong quá trình chuyển bệnh nhân từ levodopa sang Carbidopa và Levodopa-Teva, phải ngừng dùng thuốc ít nhất 12 giờ trước khi dùng thuốc. Phải bắt đầu dùng thuốc với liều tương tự như thể tích levodopa và chất ức chế decarboxylase trong các thuốc trước đó.

Người đang sử dụng thuốc điều trị Parkinson khác.

Sự kết hợp thuốc và chất ức chế MAO-B có thể tăng cường tác dụng điều trị của thuốc trong các biểu hiện có kiểm soát của chứng loạn động hoặc mất vận động.

Có thể tiếp tục dùng các thuốc chống Parkinson tiêu chuẩn khác ngoài levodopa trong khi dùng carbidopa với levodopa, mặc dù liều dùng có thể cần phải điều chỉnh.

[ 7 ]

Sử Carbidopa và levodopa teva dụng trong thời kỳ mang thai

Không có thông tin về tác dụng của Carbidopa và Levodopa-Teva đối với thai kỳ, nhưng Levodopa và sự kết hợp của nó với Carbidopa đã dẫn đến những bất thường trong quá trình phát triển của bộ xương với các cơ quan nội tạng trong các thử nghiệm trên động vật. Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú và mang thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản sử dụng thuốc nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy.

Không có thông tin về việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để ngăn ngừa tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh, cần quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú (có tính đến nhu cầu dùng thuốc của người mẹ).

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• nhạy cảm nghiêm trọng liên quan đến các thành phần hoạt tính của thuốc hoặc các thành phần khác của thuốc;
• bệnh tăng nhãn áp;
• suy tim nặng;
• loạn nhịp tim nghiêm trọng;
• rối loạn tâm thần nghiêm trọng;
• sử dụng kết hợp với IM MAO-A chọn lọc, cũng như IM MAO không chọn lọc (trừ liều nhỏ của một số IM MAO-B). Những loại thuốc này phải ngừng ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu sử dụng thuốc;
• bệnh biểu bì đáng ngờ hoặc chưa được chẩn đoán hoặc có tiền sử ung thư hắc tố.

Thuốc này không được kê đơn cho những người không nên dùng thuốc kích thích thần kinh giao cảm.

Tác dụng phụ Carbidopa và levodopa teva

Các triệu chứng tiêu cực xảy ra khi dùng thuốc thường liên quan đến hoạt động dược lý thần kinh của dopamine. Chúng thường biến mất hoặc yếu đi sau khi giảm liều.

Thường khi dùng thuốc, xuất hiện chứng loạn động (loạn trương lực, múa giật và các chuyển động khác có bản chất không tự nguyện). Nếu co thắt mi mắt và co thắt cơ xảy ra, nên giảm liều.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm những thay đổi về tinh thần (rối loạn tâm thần với những suy nghĩ hoang tưởng, cũng như trầm cảm có hoặc không có xu hướng tự tử) và chứng mất trí. Có những báo cáo về chứng tăng ham muốn tình dục hoặc cờ bạc bệnh lý, cũng như tăng ham muốn tình dục (đặc biệt là khi sử dụng liều lượng lớn thuốc). Các triệu chứng như vậy biến mất sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Trong số các biểu hiện tiêu cực liên quan đến levodopa và các thuốc kết hợp:

• tổn thương các quá trình tạo máu và bạch huyết: thiếu máu (cũng có thể là tan máu), giảm tiểu cầu hoặc bạch cầu và mất bạch cầu hạt;
• rối loạn miễn dịch: biểu hiện không dung nạp, bao gồm nổi mề đay và phù Quincke;
• rối loạn hệ tim mạch: ngất xỉu, hồi hộp, viêm tĩnh mạch, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, có xu hướng mất ý thức và các triệu chứng tư thế đứng, bao gồm cả hạ huyết áp;
• các vấn đề về hoạt động của hệ thần kinh: chứng mất điều hòa, múa giật, chậm vận động hoặc loạn động, chóng mặt và cái gọi là hiện tượng "bật-tắt" (đôi khi xảy ra vài tháng hoặc nhiều năm sau khi bắt đầu điều trị bằng cách đưa levodopa vào; rất có thể, nó phát triển do sự tiến triển của bệnh (trong những trường hợp như vậy, có thể cần phải thay đổi kích thước của các phần và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc)). Ngoài ra, chứng cứng hàm, loạn trương lực, tăng run ảnh hưởng đến tay, co thắt cơ, biểu hiện vận động và ngoại tháp, dị cảm, co giật cơ, NMS, mất ý thức và có xu hướng ngất xỉu, cũng như rối loạn dáng đi, co giật và kích hoạt hội chứng giao cảm nhãn cầu tiềm ẩn;
• rối loạn tâm thần: hưng cảm, trầm cảm, lú lẫn, kiệt sức, ác mộng và cố gắng tự tử. Ngoài ra còn có chứng mất ngủ, chóng mặt, mất trí nhớ, mê sảng, hưng phấn, lo lắng nghiêm trọng và ảo giác. Ngoài ra còn có những thay đổi về trạng thái tinh thần (bao gồm loạn thần tạm thời và suy nghĩ hoang tưởng), kích động, sợ hãi, co giật, rối loạn suy nghĩ hoặc dáng đi, đau đầu, mất phương hướng và tê liệt, cũng như buồn ngủ dữ dội đột ngột;
• tổn thương đường tiêu hóa: khó nuốt, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, tăng tiết nước bọt, nghiến răng và buồn nôn, cũng như xuất hiện vị đắng, nấc cụt, nôn và đầy hơi, táo bón, đau bụng, đau lưỡi, đau đường tiêu hóa, chảy máu bên trong đường tiêu hóa, lưỡi nóng rát, nước bọt sẫm màu và loét tá tràng;
• các vấn đề về quá trình trao đổi chất: sưng tấy, tăng hoặc giảm cân, và chán ăn;
• các rối loạn liên quan đến lớp dưới da và lớp biểu bì: tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, ngứa, kích hoạt khối u ác tính, xung huyết, phát ban, đổ mồ hôi đen và ban xuất huyết thấp khớp;
• các vấn đề về hệ hô hấp: khàn giọng, khó thở, đau vùng ngực và khó thở;
• tổn thương cấu trúc cơ xương: co thắt cơ;
• rối loạn tiểu tiện: tiểu không tự chủ hoặc bí tiểu, cương cứng và nước tiểu sẫm màu;
• rối loạn thị giác: song thị, nhìn mờ, co thắt mắt, giãn đồng tử, co thắt mi, cơn động kinh vận nhãn. Co thắt mi có thể là dấu hiệu sớm của ngộ độc;
• thay đổi trong kết quả xét nghiệm: tăng giá trị chức năng gan (ALT, cùng với phosphatase kiềm và AST, bilirubin, creatinin, LDH, axit uric và nitơ urê máu), phản ứng dương tính với xét nghiệm Coombs, tăng nồng độ đường huyết thanh, giảm hematocrit với hemoglobin, vi khuẩn niệu và tăng bạch cầu với tiểu máu;
• khác: mệt mỏi, cảm giác yếu ớt nói chung, các bệnh hiện có trở nên trầm trọng hơn, sức khỏe suy giảm, xung huyết, đỏ bừng mặt và u ác tính;
• rối loạn quyết định bốc đồng: ăn quá nhiều và nhu cầu mua sắm bốc đồng khi dùng thuốc chủ vận dopamine hoặc các thuốc khác có chứa dopamine (bao gồm levodopa và carbidopa).

[ 6 ]

Quá liều

Các dấu hiệu ngộ độc sớm bao gồm: cử động không tự chủ, co giật cơ, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, co thắt mí mắt dạng cường, chán ăn và kèm theo đó là tăng nhịp tim, mất ngủ, kích động giống như lo lắng, lú lẫn và cảm giác bồn chồn.

Rửa dạ dày phải được thực hiện ngay lập tức cùng với việc gây nôn.

Hành động triệu chứng: truyền dịch được sử dụng thận trọng; phải tính đến mức độ thông thoáng của đường hô hấp. Trong trường hợp loạn nhịp tim, liệu pháp được thực hiện bằng cách theo dõi ECG. Không có dữ liệu về việc sử dụng thẩm phân trong ngộ độc. Việc sử dụng pyridoxine sẽ không hiệu quả.

[ 8 ], [ 9 ]

Tương tác với các thuốc khác

Cần thận trọng khi sử dụng chung với các loại thuốc sau.

Thuốc chống tăng huyết áp.

Ở những cá nhân sử dụng một số thuốc chống tăng huyết áp, việc sử dụng kết hợp levodopa và chất ức chế decarboxylase đã dẫn đến tình trạng sụp đổ tư thế đứng có triệu chứng. Do đó, liều lượng thuốc chống tăng huyết áp nên được điều chỉnh ở giai đoạn đầu của liệu pháp.

Thuốc chống trầm cảm.

Có một số báo cáo riêng lẻ về sự xuất hiện của các tác dụng phụ (bao gồm loạn động và tăng huyết áp) liên quan đến sự kết hợp thuốc và thuốc ba vòng.

Thuốc này chỉ được phép sử dụng cùng với thuốc ức chế MAO-B chọn lọc, ở liều lượng khuyến cáo (ví dụ, với selegiline).

Thuốc gây mê.

Khi dùng chung với thuốc gây mê, có thể xảy ra loạn nhịp tim.

Thuốc kháng cholinergic.

Chúng có thể cho thấy sự hiệp đồng với levodopa trong việc giảm run, do đó đặc điểm này thường được sử dụng để tăng tác dụng của thuốc. Nhưng cần lưu ý rằng sự kết hợp như vậy có thể dẫn đến tình trạng trầm trọng hơn của các chuyển động không kiểm soát được.

Liều lượng lớn các chất này có thể làm giảm tác dụng tích cực của levodopa vì chúng làm giảm tốc độ hấp thu, do đó làm tăng quá trình chuyển hóa thuốc trong dạ dày.

Các loại thuốc khác.

Benzodiazepin, phenytoin với phenothiazin, butyrophenon, papaverin và isoniazid có thể làm giảm tác dụng thuốc của levodopa.

Quá trình chuyển hóa levodopa được tăng cường bằng cách sử dụng thuốc chống co giật.

Do levodopa cạnh tranh với một số axit amin nhất định nên những người ăn nhiều protein có thể bị giảm khả năng hấp thụ thuốc.

Việc sử dụng carbidopa ngăn ngừa sự tăng cường các quá trình chuyển hóa với sự chuyển đổi levodopa thành dopamine, xảy ra dưới ảnh hưởng của pyridoxine. Thuốc được chấp thuận sử dụng cho những người mắc bệnh Parkinson sử dụng các chất có chứa pyridoxine hydrochloride.

Sử dụng kết hợp với selegiline có thể gây ra tình trạng sụp đổ tư thế nghiêm trọng.

Thuốc chứa sắt có thể ức chế sự hấp thu levodopa.

Thuốc cường giao cảm làm tăng các triệu chứng tiêu cực của levodopa liên quan đến bệnh tim mạch.

Thuốc đối kháng Amantadine và dopamine có thể được kết hợp với thuốc. Khi sử dụng cùng nhau, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng.

Nồng độ levodopa trong huyết tương tăng lên khi sử dụng metoclopramide.

Việc sử dụng kết hợp với các thành phần ức chế catechol methyltransferase (entacapone với tolcapone) có thể làm tăng mức độ sinh khả dụng của levodopa.

Có thể kết hợp với các thuốc chống Parkinson khác không chứa levodopa.

[ 10 ]

Điều kiện bảo quản

Carbidopa và levodopa-teva nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Nhiệt độ tối đa là 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Thời hạn sử dụng

Carbidopa và levodopa-Teva có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày bán thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Không có thông tin nào liên quan đến tính an toàn của thuốc ở nhi khoa, đó là lý do tại sao thuốc không được sử dụng cho những người dưới 18 tuổi.

[ 14 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này là Levokom, Duodopa, Stalevo với Levocarbhexal và Nakom.

[ 15 ]