Thuốc diệt cỏ

Một trong những đại diện của thuốc kháng khuẩn mạnh - kháng sinh glycopeptide - được coi là Targocid. Thành phần chính của thuốc là teicoplanin - một thành phần kháng khuẩn hoạt động.

Chỉ định Targocida

Targocid được kê đơn cho các bệnh lý nhiễm trùng ban đầu do vi sinh vật gram dương gây ra. Targocid được khuyến cáo cho vi khuẩn kháng Methicillin hoặc cho bệnh nhân dễ bị dị ứng với kháng sinh β-lactam.

Từ 18 tuổi trở lên, Targocid có thể được sử dụng cho mục đích điều trị các bệnh lý sau:

• tổn thương da do vi khuẩn;
• tổn thương vi khuẩn ở hệ tiết niệu;
• bệnh lý vi khuẩn của các cơ quan hô hấp;
• bệnh lý vi khuẩn trong tai mũi họng;
• nhiễm trùng cơ xương;
• nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc;
• Viêm phúc mạc do thẩm phân phúc mạc kéo dài.

Targocid cũng thích hợp để phòng ngừa viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, cũng như trong thực hành nha khoa và phổi, và trong các can thiệp phẫu thuật.

Targocid có thể được sử dụng cho trẻ em (trừ giai đoạn sơ sinh).

Bản phát hành

Targocid được sản xuất dưới dạng chất đông khô để pha dung dịch tiêm.

Chất đông khô được đóng gói trong lọ 400 mg. Thuốc được cung cấp thêm dung môi trong ống 3,2 ml.

Chất đông khô là một khối đồng nhất nhẹ (gần như trắng). Thành phần hoạt chất là teicoplanin và chất phụ trợ là natri clorua.

Nước pha tiêm được dùng làm chất hòa tan.

Dược động học

Targocid thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn glycopeptide có hoạt tính toàn thân. Đây là sản phẩm enzym tác động lên vi khuẩn gram dương hiếu khí và kỵ khí.

Thành phần hoạt chất ức chế hoạt động của vi khuẩn nhạy cảm bằng cách thay đổi quá trình tổng hợp sinh học của màng tế bào ở những vùng mà kháng sinh β-lactam không có tác dụng.

Targocid có tác dụng chống lại các vi khuẩn hiếu khí gram (+) (trực khuẩn, cầu khuẩn đường ruột, listeria, rhodococci, tụ cầu, liên cầu) và vi khuẩn kỵ khí (clostridia, vi khuẩn thực bào, peptostreptococci, propionobacteria).

Các loại vi khuẩn kháng với Targocid bao gồm: actinomycetes, erysipelothrix, lactobacilli lên men dị loại, nocardia, pediococci, chlamydia, mycobacteria, mycoplasma, rickettsia và treponema.

Thuốc kháng sinh Targocid không có hiện tượng kháng chéo với các nhóm thuốc kháng khuẩn khác.

Aminoglycoside và fluoroquinolone có tác dụng hiệp đồng.

Dược động học

Thuốc không được hấp thu khi uống.

Khả dụng sinh học sau khi tiêm bắp có thể đạt khoảng 94%.

Loại phân bố nồng độ trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch là hai giai đoạn (phân bố nhanh và phân bố chậm), với thời gian bán hủy lần lượt là 0,3 và ba giờ. Vào cuối giai đoạn phân bố, quan sát thấy sự đào thải dần dần, thời gian bán hủy là từ 70 đến 100 giờ.

Năm phút sau khi truyền tĩnh mạch Targocid với lượng 3-6 mg/kg, nồng độ trong huyết tương lần lượt là 54,3 hoặc 111,8 mg/lít. Hàm lượng còn lại trong huyết tương 24 giờ sau khi dùng có thể lần lượt là 2,1 hoặc 4,2 mg/lít.

Tỷ lệ liên kết albumin huyết tương dao động từ 90 đến 95%.

Phân bố thuốc trong các mô là 0,6-1,2 l/kg. Hoạt chất của thuốc thẩm thấu tốt vào nhiều lớp mô khác nhau - teicoplanin thẩm thấu đặc biệt tốt vào mô da và xương. Hoạt chất được bạch cầu hấp thụ, do đó làm tăng tác dụng kháng khuẩn của chúng.

Teicoplanin không được phát hiện trong hồng cầu, dịch não tủy và mô lipid.

Không phát hiện thấy sản phẩm phân hủy nào của hoạt chất Targocid. Hơn 80% thuốc đi vào máu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu sau 16 ngày dùng thuốc.

Liều và cách dùng

Targocid được dùng bằng cách tiêm hoặc truyền, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

• Liều khởi đầu của Targocid cho bệnh nhân người lớn:
  • Liều dùng 400 mg tiêm tĩnh mạch tới 2 lần một ngày trong 1-3 ngày, sau đó chuyển sang liều 200-400 mg mỗi ngày tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp;
  • trong trường hợp bỏng hoặc viêm nội tâm mạc, liều duy trì của thuốc có thể lên tới 12 mg/kg/ngày;
  • đối với viêm ruột giả mạc, dùng 200 mg vào buổi sáng và buổi tối;
  • Như một biện pháp dự phòng trong quá trình phẫu thuật, 400 mg thuốc được tiêm tĩnh mạch cùng một lúc.
• Liều khởi đầu của Targocid cho bệnh nhi (từ 2 tháng đến 16 tuổi):
  • 10 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ, ba lần, sau đó 6-10 mg/kg mỗi ngày tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp;
  • Đối với trẻ em dưới 2 tháng tuổi, liều dùng là 16 mg/kg vào ngày đầu tiên (truyền tĩnh mạch trong nửa giờ), sau đó chuyển sang liều duy trì là 8 mg/kg mỗi ngày qua đường tĩnh mạch.
• Trong trường hợp suy thận, liều Targocid được điều chỉnh từ ngày thứ tư, duy trì nồng độ thuốc trong máu ở mức 10 mg/lít. Nếu độ thanh thải creatinin từ 40 đến 60 ml/phút, liều dùng được cắt giảm một nửa hoặc dùng cách ngày. Nếu độ thanh thải dưới 40 ml/phút hoặc bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo, thì dùng một phần ba lượng thuốc ban đầu mỗi ngày hoặc ba ngày một lần.
• Ở người cao tuổi, chức năng thận còn bình thường thì không cần phải điều chỉnh liều.

Thời gian điều trị Targocid được đánh giá riêng lẻ: bác sĩ sẽ xem xét mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng do vi khuẩn và phản ứng lâm sàng của cơ thể bệnh nhân. Nếu điều trị viêm nội tâm mạc hoặc viêm tủy xương, thời gian điều trị có thể là 21 ngày hoặc hơn, nhưng không nên sử dụng Targocid quá bốn tháng.

Để lai tạo Targocid, hãy làm theo các bước sau:

• dung môi từ ống thuốc được đưa vào lọ cùng với bột đông khô cho đến khi tan hoàn toàn;
• Không lắc thuốc để tránh tạo bọt;
• nếu có bọt, cần phải để nguyên hỗn hợp trong vòng 15-20 phút;
• dung dịch được lấy ra khỏi chai bằng ống tiêm;
• Thuốc được dùng bằng cách tiêm hoặc pha loãng thêm với dung dịch đẳng trương, dextrose hoặc dung dịch Ringer để truyền tĩnh mạch.

Sử Targocida dụng trong thời kỳ mang thai

Việc thử nghiệm thuốc Targocid trên động vật thí nghiệm không dẫn đến biểu hiện quái thai. Tuy nhiên, các chuyên gia tin rằng thông tin lâm sàng về tác dụng của Targocid đối với cơ thể phụ nữ mang thai hiện vẫn chưa đủ.

Vì Targocid có tác dụng kháng khuẩn điều trị cao nên có thể sử dụng cho bệnh nhân mang thai, nhưng phải hết sức thận trọng. Ở bất kỳ giai đoạn nào của thai kỳ, cần theo dõi sự phát triển của thai nhi và sau khi sinh, cần kiểm tra chức năng thính giác của thai nhi vì Targocid có thể có tác dụng gây độc cho tai.

Do thông tin chưa đầy đủ, việc điều trị bằng Targocid không được khuyến cáo cho bệnh nhân đang cho con bú.

Chống chỉ định

Không nên kê đơn điều trị bằng thuốc kháng sinh Targocid trong trường hợp quá mẫn với thuốc này, cũng như sử dụng thuốc này trong thời kỳ sơ sinh (28 ngày sau khi sinh em bé).

Chống chỉ định tương đối là:

• quá mẫn cảm với vancomycin (nguy cơ phản ứng chéo);
• chức năng thận không đủ;
• nhu cầu điều trị lâu dài (điều trị lâu dài bằng Targocid chỉ có thể thực hiện được khi theo dõi thường xuyên chức năng thính giác, công thức máu, chức năng gan và hệ tiết niệu);
• dùng đồng thời các thuốc khác gây độc cho tai và thận (thuốc aminoglycoside, cyclosporin, acid ethacrynic, amphotericin, furosemid, v.v.).

Tác dụng phụ Targocida

Quá trình điều trị bằng Targocid có thể đi kèm một số phản ứng bất ngờ từ cơ thể:

• phản ứng quá mẫn (phát ban, tăng thân nhiệt, cảm lạnh, viêm da, phản vệ);
• biểu hiện trên da (hoại tử biểu bì, ban đỏ);
• rối loạn gan;
• thay đổi về công thức máu (giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt);
• chứng khó tiêu;
• tăng creatinin tạm thời, chức năng thận kém;
• chóng mặt, đau đầu, mất thính lực, ù tai, rối loạn tiền đình, co giật;
• đau tại chỗ tiêm, hình thành áp xe, viêm tĩnh mạch;
• sự phát triển của tình trạng bội nhiễm.

Quá liều

Có những trường hợp trẻ em được cho dùng liều Targocid tính toán không chính xác. Ví dụ, có thông tin về việc tiêm tĩnh mạch 400 mg thuốc (95 mg cho mỗi kg trọng lượng) cho một đứa trẻ 29 ngày tuổi: em bé biểu hiện rõ ràng là quá phấn khích.

Các trường hợp khác không chỉ ra sự phát triển của bất kỳ triệu chứng cụ thể nào: các trường hợp dùng quá liều Targocid ở bệnh nhân từ 29 ngày tuổi đến tám tuổi được xem xét (liều dùng từ 35 mg/kg đến 104 mg cho mỗi kg trọng lượng đã được dùng nhầm).

Trong trường hợp dùng quá liều Targocid, thẩm phân máu không có hiệu quả. Liệu pháp được thực hiện bằng cách sử dụng thuốc điều trị triệu chứng.

Tương tác với các thuốc khác

Targocid không nên kết hợp với các thuốc khác có tác dụng độc hại đối với các cơ quan thính giác và thận. Các thuốc đó bao gồm: Streptomycin, Furosemide, Cyclosporine, Neomycin, Tobramycin, Cisplatin, v.v.).

Có bằng chứng về sự không tương thích lâm sàng của Targocid với aminoglycoside.

[ 1 ]

Điều kiện bảo quản

Bảo quản Targocid ở phòng có nhiệt độ từ +15 đến +30°C, xa tầm tay trẻ em.

Sau khi pha loãng chế phẩm, tốt nhất nên sử dụng ngay hoặc có thể bảo quản trong vòng 24 giờ ở nhiệt độ +4°C.

Thời hạn sử dụng

Các gói Targocid có thể được bảo quản tới 3 năm, trong điều kiện thích hợp.