Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin là một loại thuốc thuộc nhóm statin, được sử dụng để hạ mức cholesterol trong máu. Nó là chất ức chế enzyme hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), đóng vai trò chính trong quá trình hình thành cholesterol trong cơ thể.

Atorvastatin giúp làm giảm mức cholesterol "xấu" (LDL) và triglyceride trong máu, và làm tăng mức cholesterol "tốt" (HDL). Điều này giúp giảm nguy cơ mắc các bệnh tim mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và đau thắt ngực.

Thuốc thường được dùng hàng ngày với liều lượng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng tăng cholesterol máu và các yếu tố nguy cơ tim mạch khác. Liều lượng có thể được bác sĩ điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân.

Chỉ định Thuốc Atorvastatin

1. Tăng cholesterol máu: Thuốc được sử dụng để làm giảm mức cholesterol toàn phần và LDL ("xấu") trong máu ở những bệnh nhân có cholesterol cao.
2. Tăng triglyceride máu: Atorvastatin có thể được sử dụng để hạ mức triglyceride trong máu.
3. Phòng ngừa biến chứng tim mạch: Thuốc được sử dụng để giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch, như nhồi máu cơ tim và đột quỵ, ở những bệnh nhân có nguy cơ cao hoặc trung bình.
4. Đau thắt ngực: Atorvastatin có thể được dùng để điều trị đau thắt ngực, đau ngực do tình trạng cung cấp máu không đủ cho cơ tim.
5. Phòng ngừa nhồi máu cơ tim tái phát: Ở những bệnh nhân đã từng bị nhồi máu cơ tim, có thể kê đơn atorvastatin để ngăn ngừa biến chứng tim mạch tái phát.

Bản phát hành

Viên uống

• Viên nén thông thường: Atorvastatin thường có dạng viên nén uống.
• Liều dùng: Viên nén atorvastatin có nhiều liều lượng khác nhau bao gồm 10 mg, 20 mg, 40 mg và 80 mg.
• Thông số kỹ thuật: Viên nén có thể được bao phim hoặc không bao phim. Lớp bao phim giúp bảo vệ hoạt chất khỏi bị phân hủy trong đường tiêu hóa và cung cấp khả năng hấp thụ ổn định hơn.

Dược động học

1. Ức chế HMG-CoA reductase:

   • Atorvastatin ức chế hoạt động của HMG-CoA reductase, dẫn đến giảm sản xuất cholesterol ở gan.
   • Cơ chế này làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL hay cholesterol "xấu") và triglyceride trong máu.

2. Tăng nồng độ lipoprotein mật độ cao (HDL):

   • Atorvastatin cũng có thể làm tăng nồng độ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL hay cholesterol "tốt"), được coi là có lợi cho sức khỏe tim mạch.

3. Tính chất chống viêm:

   • Ngoài tác dụng chính là hạ cholesterol, atorvastatin còn có đặc tính chống viêm.
   • Điều này có thể đặc biệt hữu ích trong việc điều trị và phòng ngừa bệnh tim mạch, vì tình trạng viêm đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của bệnh.

4. Phòng ngừa bệnh tim mạch:

   • Atorvastatin được sử dụng để ngăn ngừa các bệnh tim mạch như bệnh tim mạch vành, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, đặc biệt ở những bệnh nhân có cholesterol cao và các yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Dược động học

1. Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sự hấp thu của thuốc được cải thiện khi dùng cùng thức ăn, nhưng điều này không dẫn đến những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong hiệu quả của thuốc.
2. Chuyển hóa: Khoảng 70% atorvastatin được chuyển hóa ở gan bằng quá trình oxy hóa thông qua hệ thống enzym cytochrome P450, chủ yếu liên quan đến isoenzyme CYP3A4. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất hydroxyl hóa ortho và para của atorvastatin, cũng có đặc tính ức chế hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), cũng như bản thân atorvastatin.
3. Bài tiết: Các chất chuyển hóa của atorvastatin được bài tiết qua phân và một phần nhỏ qua nước tiểu. Atorvastatin chưa bài tiết không được phát hiện qua nước tiểu.
4. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của atorvastatin là khoảng 14 giờ đối với atorvastatin và khoảng 20-30 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Liều và cách dùng

Phương pháp áp dụng

Atorvastatin được dùng bằng đường uống, thường là một lần một ngày. Thuốc có thể được dùng bất kỳ lúc nào trong ngày, nhưng tốt nhất là nên dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu. Atorvastatin có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc khi bụng đói. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy rằng dùng thuốc vào buổi tối có thể hiệu quả hơn, do nhịp sinh học của quá trình tổng hợp cholesterol trong cơ thể.

Liều dùng

Liều lượng atorvastatin có thể thay đổi tùy thuộc vào mức cholesterol trong máu của bệnh nhân, sự hiện diện của bệnh đi kèm và phản ứng với điều trị. Các khuyến nghị chung được trình bày dưới đây:

• Liều khởi đầu: Liều khởi đầu thông thường là 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày. Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao có thể bắt đầu với liều 40 mg một lần mỗi ngày.
• Liều duy trì: Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào mức cholesterol LDL đạt được và mức độ rủi ro chung của bạn. Liều có thể tăng lên tối đa 80 mg mỗi ngày.
• Bệnh nhân cao tuổi: Đối với bệnh nhân cao tuổi, thường nên bắt đầu với liều thấp hơn do bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của thuốc và có khả năng xảy ra tác dụng phụ cao hơn.
• Bệnh nhân suy thận: Có thể cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, đặc biệt nếu chức năng thận bị suy giảm đáng kể.

Hướng dẫn đặc biệt

• Trước khi bắt đầu dùng atorvastatin và trong quá trình điều trị, nên thực hiện các xét nghiệm để theo dõi nồng độ lipid trong máu.
• Atorvastatin có thể tương tác với các thuốc khác, vì vậy điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng.
• Điều quan trọng là phải có chế độ ăn ít cholesterol và chất béo và duy trì lối sống năng động để có kết quả điều trị tốt nhất.

Sử Thuốc Atorvastatin dụng trong thời kỳ mang thai

Atorvastatin, giống như các statin khác, thường không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi đang phát triển. Statin có thể ảnh hưởng xấu đến sự phát triển của thai nhi vì cholesterol đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của các mô và cơ quan.

Rủi ro khi sử dụng atorvastatin trong thời kỳ mang thai:

1. Tính gây quái thai: Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng statin, bao gồm atorvastatin, có thể gây dị tật bẩm sinh. Mặc dù dữ liệu cụ thể về tính gây quái thai của atorvastatin ở người còn hạn chế, nhưng rủi ro chung liên quan đến tất cả các statin là lý do để tránh dùng chúng trong thời kỳ mang thai.
2. Ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi: Statin có thể ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp cholesterol, một chất cần thiết cho sự phát triển bình thường của thai nhi, bao gồm tổng hợp hormone steroid và phát triển màng tế bào.

Khuyến nghị:

• Trước khi mang thai: Phụ nữ đang có kế hoạch mang thai đang dùng atorvastatin thường được khuyên nên ngừng dùng thuốc vài tháng trước khi thụ thai.
• Trong thời kỳ mang thai: Atorvastatin nên được ngừng ngay lập tức nếu phụ nữ biết mình đang mang thai trong quá trình điều trị bằng statin. Bác sĩ có thể thảo luận về các phương pháp kiểm soát cholesterol thay thế trong thời kỳ mang thai an toàn hơn cho thai nhi.
• Tham khảo ý kiến bác sĩ: Luôn quan trọng khi tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn riêng và cân nhắc mọi rủi ro và lợi ích trước khi bắt đầu hoặc thay đổi phương pháp điều trị.

Chống chỉ định

1. Suy gan: Không khuyến cáo sử dụng atorvastatin ở những bệnh nhân suy gan nặng.
2. Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trong thời kỳ mang thai và cho con bú do có khả năng ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi và trẻ sơ sinh.
3. Phản ứng dị ứng: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với atorvastatin hoặc các statin khác nên tránh sử dụng thuốc này.
4. Bệnh cơ: Atorvastatin có thể gây bệnh cơ (rối loạn cơ), đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc khác làm tăng tác dụng phụ này.
5. Suy giáp: Ở những bệnh nhân bị suy giáp không kiểm soát được, việc sử dụng atorvastatin cần thận trọng.
6. Nghiện rượu: Bệnh nhân nghiện rượu có thể có nguy cơ suy gan cao hơn khi sử dụng atorvastatin.
7. Nhi khoa: Hiệu quả và tính an toàn của atorvastatin ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định đầy đủ.
8. Sử dụng kết hợp với một số loại thuốc nhất định: Atorvastatin có thể tương tác với các loại thuốc khác, bao gồm một số loại thuốc kháng sinh, thuốc chống nấm và thuốc hạ cholesterol, có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của thuốc.

Tác dụng phụ Thuốc Atorvastatin

1. Đau cơ và yếu cơ: Đây là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của statin. Bệnh nhân có thể bị đau cơ (đau cơ) hoặc yếu cơ. Trong một số trường hợp hiếm gặp, tình trạng này có thể tiến triển thành tổn thương cơ được gọi là bệnh cơ.
2. Tăng creatine kinase: Đây là một loại enzyme được giải phóng vào máu khi cơ bị tổn thương. Nồng độ creatine kinase tăng có thể liên quan đến sự phát triển của bệnh cơ.
3. Rối loạn tiêu hóa: Bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc đau bụng.
4. Tăng aminotransferase: Đây là những enzyme có thể chỉ ra tổn thương gan. Tăng aminotransferase có thể là dấu hiệu của độc tính gan, mặc dù hiếm gặp.
5. Đau đầu: Có thể xảy ra tình trạng đau đầu hoặc chóng mặt.
6. Buồn ngủ: Một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi.
7. Rối loạn giấc ngủ: Có thể bao gồm mất ngủ hoặc mơ thấy những giấc mơ kỳ lạ.
8. Lượng đường trong máu tăng cao: Một số bệnh nhân có thể có lượng đường trong máu tăng cao.
9. Phản ứng dị ứng: Bao gồm nổi mề đay, ngứa, sưng môi, mặt hoặc cổ họng.
10. Hiếm gặp: Có thể xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như phát triển chứng tiêu cơ vân (phá hủy cơ xương) hoặc tổn thương gan.

Quá liều

1. Bệnh cơ và tiêu cơ vân:

   • Một trong những biến chứng nghiêm trọng nhất của quá liều là bệnh cơ (yếu cơ và đau) và tiêu cơ vân (phá hủy tế bào cơ), có thể dẫn đến giải phóng myoglobin vào máu và gây suy thận.

2. Độc tính với gan:

   • Quá liều atorvastatin có thể gây tổn thương gan, biểu hiện bằng tình trạng tăng nồng độ men gan (ALT và AST) trong máu.

3. Các tác dụng không mong muốn khác:

   • Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng quá liều atorvastatin bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, buồn ngủ, chóng mặt và các triệu chứng khác đặc trưng của thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Tương tác với các thuốc khác

1. Chất ức chế Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4): Các loại thuốc như ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir và các loại thuốc điều trị nấm như graveola và pamaverol có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu, làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ như tổn thương cơ.
2. Chất ức chế vận chuyển OATP1B1 (chất đối vận hữu cơ 1B1): Các loại thuốc như cyclosporine, verapamil, rifampicin, ritonavir và một số sản phẩm tự nhiên (ví dụ, nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu bằng cách làm giảm độ thanh thải của thuốc.
3. Fibrate: Dùng đồng thời atorvastatin với các fibrate như gemfibrozil và fenofibrate có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân.
4. Aminoglycoside: Sử dụng atorvastatin với aminoglycoside như gentamicin hoặc amikacin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân.
5. Thuốc chống đông máu: Nồng độ atorvastatin trong máu tăng có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời với thuốc chống đông máu như warfarin.
6. Thuốc chống nấm: Thuốc ức chế nấm như griseofulvin và nystatin có thể làm giảm hiệu quả của atorvastatin.