Antabuse

Antabuse là một chất được sử dụng trong trường hợp rối loạn cộng hợp (nghiện rượu).

Cơ chế tác dụng chống rượu của thuốc liên quan đến tác dụng của nó đối với quá trình chuyển hóa rượu bên trong cơ thể bằng cách ngăn chặn hoạt động của các hệ thống enzyme tham gia vào quá trình chuyển hóa rượu. Cùng với đó, nó cũng ngăn chặn hoạt động của axit 5-oxyindoleacetic với adrenaline, gây ra sự tích tụ acetaldehyde trong máu, dẫn đến sự xuất hiện của các rối loạn thực vật ở người (tăng nhịp tim, giảm huyết áp, tức ngực, ớn lạnh, cảm giác kinh hoàng, v.v.).

Chỉ định Antabuse

Thuốc này được sử dụng để điều trị cho những người bị nghiện rượu mãn tính (bất kỳ loại và giai đoạn nào của bệnh).

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén sủi bọt màu trắng hoặc gần như trắng, hàm lượng 200 và 400 mg. Có các cạnh vát và một đường khía và ghi chú "CD" - một mặt có các đường khía và "C" - mặt kia có các đường khía.

Dược động học

Tiêm vào mô cơ, disulfiram kết tinh ở tốc độ rất cao, sau đó hình thành một số lượng lớn các tinh thể nhỏ, và sau đó dần dần đi vào máu. Tỷ lệ hòa tan lipid cao cho phép disulfiram phân bố rộng rãi trong cơ thể và tích tụ trong các mô mỡ.

Disulfiram trải qua quá trình chuyển hóa khá nhanh với sự hình thành của thành phần DDC; một phần chất này được bài tiết dưới dạng carbon disulfide cùng với không khí mà bệnh nhân thở ra, và phần còn lại tham gia vào quá trình chuyển hóa trong gan với sự hình thành methyl-DDC, được chuyển hóa thành thành phần có hoạt tính điều trị là methyl-DTC.

Thời gian bán hủy của methyl-DTC là khoảng 10 giờ và tác dụng ức chế của nó đối với aldehyde dehydrogenase kéo dài lâu hơn nhiều. Tuy nhiên, mặc dù các yếu tố chuyển hóa có nồng độ thấp, các biểu hiện kiểu disulfiram-ethanol có thể phát triển trong vòng 20 ngày kể từ thời điểm dùng thuốc.

Trong trường hợp rối loạn chức năng gan nhẹ hoặc trung bình, các quá trình chuyển hóa không bị suy yếu. Trong trường hợp xơ gan, có sự gia tăng nồng độ chất chuyển hóa trong máu.

Sự bài tiết các thành phần chuyển hóa chủ yếu được thực hiện qua nước tiểu. Một số lượng được bài tiết qua không khí mà một người thở ra (dưới dạng carbon disulfide). 20% khác dưới dạng disulfiram liên tục được bài tiết qua phân.

Liều và cách dùng

Trước khi bắt đầu liệu pháp, cần phải tiến hành kiểm tra toàn diện bệnh nhân. Ngoài ra, cần phải có cuộc trò chuyện với bệnh nhân, trong đó cần truyền đạt rằng bệnh nhân bị nghiêm cấm sử dụng ma túy hoặc đồ uống có cồn trong thời gian điều trị. Sau đó, cần phải có được sự đồng ý bằng văn bản của bệnh nhân và biên lai rằng bệnh nhân đã được cảnh báo về những rủi ro khi sử dụng ma túy và rượu, cũng như về nghĩa vụ tuân thủ các điều kiện của khóa điều trị và phục hồi chức năng dài hạn.

Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị, cần phải loại bỏ hoàn toàn các triệu chứng cai nghiện và hoàn thành một liệu trình tăng cường sức khỏe tổng quát, giải độc và điều trị triệu chứng. Cùng với đó, nên thực hiện các thủ thuật trị liệu tâm lý hợp lý. Ngoài ra, 1-3 ngày trước khi sử dụng thuốc, bạn phải ngừng hoàn toàn việc sử dụng thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải có các biểu hiện lâm sàng của hội chứng sau cai nghiện: thèm thuốc và rượu mạnh về mặt tâm lý, tâm trạng xấu, cáu kỉnh nghiêm trọng, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, chán ăn và sợ hãi.

Viên sủi bọt được hòa tan trong nước với lượng đủ để hòa tan hoàn toàn thuốc. Điều trị được chỉ định sau khi kiểm tra kỹ lưỡng bệnh nhân và cảnh báo về hậu quả và biến chứng. Uống 200-500 mg 1-2 lần một ngày theo phác đồ riêng. Sau 7-10 ngày, tiến hành xét nghiệm disulfiram-cồn (20-30 ml rượu vodka sau khi uống 500 mg thuốc); nếu phản ứng yếu, liều rượu được tăng thêm 10-20 ml (liều vodka tối đa là 100-120 ml). Xét nghiệm được lặp lại sau 1-2 ngày trong bệnh viện và sau 3-5 ngày trên cơ sở ngoại trú, với việc điều chỉnh liều rượu và/hoặc thuốc khi cần thiết. Sau đó, liều duy trì 150-200 mg/ngày có thể được sử dụng trong 1-3 năm.

[ 1 ]

Sử Antabuse dụng trong thời kỳ mang thai

Antabuse bị cấm trong thời kỳ mang thai. Trước khi bắt đầu điều trị, cần loại trừ hoàn toàn khả năng mang thai ở bệnh nhân và sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong suốt quá trình điều trị.

Trong thời gian điều trị, bạn nên ngừng cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến disulfiram;
• giai đoạn nặng của các bệnh ảnh hưởng đến hệ tim mạch: xơ vữa động mạch ở vùng mạch máu não, xơ cứng tim nặng, phình động mạch chủ, tình trạng trước hoặc sau nhồi máu cơ tim, huyết áp cao (độ 2-3), suy động mạch vành, bệnh lý tim mạch mất bù và các bệnh nặng ảnh hưởng đến mạch máu não;
• giai đoạn suy gan nặng;
• bệnh nội tiết, bao gồm cường giáp và tiểu đường (nặng hoặc trung bình);
• hội chứng động kinh và động kinh (trừ động kinh liên quan đến rượu);
• bệnh lý thần kinh mãn tính (bao gồm bệnh loạn thần hưng cảm và tâm thần phân liệt);
• loét đường tiêu hóa ở giai đoạn cấp tính hoặc có biểu hiện chảy máu;
• các bệnh ảnh hưởng đến hệ thống tạo máu;
• viêm dây thần kinh ảnh hưởng đến dây thần kinh thị giác hoặc thính giác, cũng như viêm đa dây thần kinh;
• bệnh tăng nhãn áp;
• phối hợp với isoniazid, phenytoin hoặc metronidazol;
• bệnh lao (cũng được chẩn đoán lần đầu; kèm theo thâm nhiễm và ho ra máu);
• bị hen suyễn nặng hoặc trung bình;
• khối u ác tính;
• giảm bạch cầu hoặc thiếu máu;
• khí phế thũng và suy hô hấp nặng;
• viêm nội mạc động mạch có tính chất phá hủy;
• nhiễm trùng não có tính chất truyền nhiễm và các triệu chứng còn sót lại sau đột quỵ hoặc nhiễm trùng;
• người trên 60 tuổi;
• tiêu thụ thực phẩm hoặc đồ uống, cũng như thuốc hoặc mỹ phẩm có chứa cồn (trong vòng 24 giờ kể từ thời điểm dùng disulfiram);
• tiền sử bệnh tâm thần;
• bệnh lý chấn thương.

Tác dụng phụ Antabuse

Tác dụng phụ bao gồm:

• rối loạn trong hoạt động của hệ thần kinh: bệnh thần kinh đơn hoặc đa dây thần kinh, viêm dây thần kinh ở vùng dây thần kinh thị giác, viêm đa dây thần kinh ảnh hưởng đến chân, buồn ngủ, mất phương hướng, suy giảm trí nhớ, đau đầu và các rối loạn có bản chất thần kinh tâm thần thường được quan sát thấy. Đôi khi phát triển các cơn động kinh;
• vấn đề tiêu hóa: vị kim loại. Đôi khi có thể thấy chán ăn, tiêu chảy, nôn mửa, viêm gan hoặc vàng da;
• triệu chứng dị ứng: ngứa hoặc phát ban trên da;
• rối loạn chức năng tình dục: thỉnh thoảng suy yếu khả năng tình dục;
• các biểu hiện liên quan đến hợp chất disulfiram-ethanol: rối loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, suy sụp, phù não và đau thắt ngực. Ngoài ra, suy động mạch vành với chức năng tim giảm, thở nông loạn nhịp (hoặc ngừng thở hoàn toàn), cũng như tím tái ở móng tay hoặc môi có thể phát triển;
• khác: đau họng hoặc ho khan, mệt mỏi nghiêm trọng, sợ hãi, mùi thuốc nồng nặc từ miệng và đau dữ dội ở vùng tiêm, phát triển thành chiếu xạ ở chân, cũng như nóng ở cổ họng. Đôi khi nhiệt độ tăng lên 37-38 ^o C, nước tiểu sẫm màu và vô niệu phản xạ có thể được quan sát thấy;
• Thay đổi trong kết quả xét nghiệm: Kết quả xét nghiệm chức năng gan có thể thay đổi.

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc, có sự gia tăng các triệu chứng phụ, phát triển bệnh não hoặc các dấu hiệu ngoại tháp; cũng quan sát thấy tình trạng lú lẫn về ý thức. Trong các rối loạn nghiêm trọng, có sự suy giảm chức năng của hệ thống tim mạch và trạng thái hôn mê.

Các biện pháp điều trị triệu chứng được thực hiện. Trong trường hợp nghiêm trọng, bệnh nhân được đặt nằm ngang, với một miếng đệm sưởi ấm ở chân, và được cho ngửi amoniac và được tiêm vitamin C và glucose tĩnh mạch.

Nếu chức năng tim suy yếu, người ta có thể dùng corazol, cordiamine, caffeine hoặc long não.

Trong trường hợp huyết áp giảm, dùng ephedrine, strychnine, adrenaline, cũng như metazone và prednisolone. Lobeline hoặc cytitone được sử dụng dưới da; cũng nên hít carbogen.

Trong các cơn động kinh, dùng dung dịch magnesium sulfat 25% (5 ml) pha loãng trong glucose 40% (20-40 ml), cũng như 2-4 ml seduxen. Thụt tháo bằng clorhydrat cũng được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Kết hợp thuốc với thuốc chống đông coumarin (bao gồm warfarin) sẽ làm tăng cường hoạt động chống đông và làm tăng khả năng chảy máu.

Disulfiram ức chế tác dụng của các enzym gan, đó là lý do tại sao việc sử dụng thuốc này cùng với các chất có quá trình chuyển hóa diễn ra bên trong gan có thể dẫn đến sự gián đoạn quá trình chuyển hóa của các chất đó.

Sự kết hợp giữa thuốc này và các dẫn xuất phenothiazin, thuốc ba vòng và thuốc MAOI có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến tương tác thuốc.

Về mặt lý thuyết, việc sử dụng kết hợp với buspirone có thể gây ra các rối loạn tâm thần (như chứng hưng cảm).

Sử dụng với disulfiram làm giảm độ thanh thải của imipramine và desipramine.

Sự kết hợp giữa Antabuse và amitriptyline có thể làm tăng tác dụng dược lý của disulfiram, nhưng đồng thời tác dụng độc hại của amitriptyline lên hệ thần kinh trung ương cũng có thể tăng lên.

Dùng kết hợp với chloridazepoxide và diazepam làm tăng giá trị huyết tương của chúng, đôi khi dẫn đến chóng mặt. Tác dụng của diazepam có thể làm giảm mức độ nghiêm trọng của tác dụng của disulfiram-alcohol. Có khả năng làm tăng cường các đặc tính độc hại của temazepam.

Dùng chung với isoniazid có thể gây trầm cảm và chóng mặt; dùng chung với caffeine - làm giảm tốc độ bài tiết chất này ra khỏi cơ thể; dùng chung với metronidazol có thể gây lú lẫn và phát triển chứng loạn thần trong giai đoạn hoạt động; dùng chung với omeprazole có thể gây chứng mất trương lực cơ và suy giảm ý thức.

Khi kết hợp thuốc với perphenazine, có nguy cơ gây ra các biểu hiện loạn thần.

Sử dụng đồng thời với rifampicin sẽ làm chậm quá trình chuyển hóa và bài tiết của thuốc này.

Sự kết hợp giữa thuốc và phenazone kéo dài thời gian bán hủy của thuốc sau.

Sử dụng với phenytoin và các dẫn xuất benzodiazepin khác, cũng như với morphin, barbiturat và pentidine làm tăng tác dụng phụ và hiệu quả điều trị của các thuốc này (do làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương); các dấu hiệu ngộ độc cũng xuất hiện.

Kết hợp với chlorzoxazone làm tăng giá trị huyết tương của thuốc này.

Sử dụng chung với chlorpromazine có thể làm tăng tác dụng làm giảm huyết áp.

Có thông tin về sự xuất hiện của tương tác thuốc với các chất như amphetamine và bupropion với methylphenidate.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Để xa tầm tay trẻ em; bảo quản trong hộp đựng ban đầu, đậy kín; bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nơi có nhiệt độ cao và độ ẩm cao (không bảo quản trong phòng tắm hoặc gần bồn rửa); vứt bỏ khi hết hạn sử dụng hoặc không còn cần thiết.

Thời hạn sử dụng

Antabuse có thể được sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

[ 4 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này bị cấm sử dụng ở nhi khoa.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Antakson, Naltrexin, Lidevin với Biotredin, Teturam và Vivitrol với Medichronal và Disulfiram, cũng như Esperal, Colme và Naltrex.