Thuốc Nebivolol

Nebivolol là một loại racemate có chứa hai đồng phân quang học là D- và L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Chỉ định Thuốc Nebivolol

Nó được sử dụng để điều trị các rối loạn sau:

• tăng giá trị huyết áp;
• CHF;
• IHD (để ngăn ngừa sự phát triển của bệnh).

[ 5 ], [ 6 ]

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, đóng trong vỉ 30 viên.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dược động học

Một liều thuốc duy nhất làm giảm huyết áp và giảm nhịp tim (cả khi chịu tải và khi nghỉ ngơi). Một liều duy nhất cũng dẫn đến tác dụng chống đau thắt ngực ở những người mắc bệnh tim mạch vành, làm tăng phân suất tống máu, làm giảm giá trị cuối cùng của áp suất tâm trương thất trái và làm giảm tổng sức cản mạch ngoại vi và áp suất đổ đầy.

Tác dụng hạ huyết áp ổn định xuất hiện sau 1-2 tuần sử dụng thuốc liên tục (nhưng đôi khi có thể mất 1 tháng). Tác dụng điều trị ổn định được quan sát thấy sau 1-2 tháng.

Tác dụng chống loạn nhịp của thuốc phát triển bằng cách ức chế tính tự động bệnh lý của tim và ức chế dẫn truyền AV. Tác dụng hạ huyết áp đạt được bằng cách giảm hoạt động của RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Dược động học

Cả hai đồng phân quang học của thuốc đều được hấp thụ ở tốc độ cao trong đường tiêu hóa; tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ.

Những người có quá trình chuyển hóa nhanh có sinh khả dụng trung bình của thuốc bằng 12%, và những người có quá trình chuyển hóa chậm có sinh khả dụng gần như hoàn toàn. Vì lý do này, có tính đến cường độ chuyển hóa, cần phải kê đơn liều lượng riêng lẻ. Trong huyết tương, chất này được tổng hợp chủ yếu bằng albumin.

Sự bài tiết chất này diễn ra qua thận (38%) và ruột (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Liều và cách dùng

Người lớn nên uống 2,5-5 mg thuốc mỗi ngày (nên uống vào nửa đầu ngày). Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 10 mg thuốc. Có thể đạt được hiệu quả điều trị ổn định sau 7-14 ngày sử dụng thuốc liên tục (đôi khi mất 1 tháng).

Người lớn tuổi cần dùng liều khởi đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Liều tối đa cho phép là 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Sử Thuốc Nebivolol dụng trong thời kỳ mang thai

Nebivolol bị cấm sử dụng ở phụ nữ có thai, vì các chất ngăn chặn hoạt động của thụ thể β-adrenergic làm suy yếu lưu thông máu trong nhau thai và có thể dẫn đến chậm phát triển thai nhi và rối loạn phát triển trong tử cung. Phụ nữ sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai nên theo dõi tình trạng của trẻ sơ sinh (có thể bị hạ đường huyết kèm theo nhịp tim chậm, đặc biệt là trong 3 ngày đầu sau khi sinh).

Trong thời kỳ cho con bú, thuốc chỉ được sử dụng khi phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• có tình trạng quá mẫn cảm với nebivolol;
• trạng thái trầm cảm;
• bệnh lý phá hủy nghiêm trọng ở vùng mạch máu ngoại vi (bệnh Raynaud hoặc đau cách hồi);
• tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản;
• sốc tim;
• bệnh nhược cơ;
• rối loạn nghiêm trọng chức năng gan;
• nhiễm toan chuyển hóa;
• u tủy thượng thận;
• nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 60 nhịp/phút);
• Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 (khi không có máy tạo nhịp tim);
• SSSU (còn gọi là block xoang nhĩ);
• giảm huyết áp rõ rệt (huyết áp tâm thu dưới 90 mm Hg);
• CHF trong giai đoạn mất bù hoặc suy tim cấp.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tác dụng phụ Thuốc Nebivolol

Uống thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ:

• ở những người bị CHF: thường gặp nhất là nhịp tim chậm kèm theo chóng mặt, cũng như phù chân, sụp đổ tư thế đứng, block độ một và làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh;
• tổn thương ảnh hưởng đến cơ quan sinh sản: đôi khi xuất hiện tình trạng bất lực;
• rối loạn ở lớp biểu bì: đôi khi ngứa và phát ban đỏ. Các dấu hiệu không dung nạp xuất hiện rải rác và các biểu hiện của bệnh vẩy nến được tăng cường;
• rối loạn liên quan đến đường tiêu hóa: táo bón, buồn nôn hoặc tiêu chảy thường được quan sát thấy. Hội chứng khó tiêu đôi khi có thể xảy ra;
• các vấn đề về hoạt động của các cơ quan hô hấp: thường xuyên xuất hiện khó thở; đôi khi có co thắt phế quản;
• tổn thương hệ thống tim mạch: đôi khi chứng khập khiễng cách hồi được tăng cường, đau tim, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim và suy tim phát triển. Ngoài ra, giá trị huyết áp giảm hoặc hoạt động dẫn truyền/phong tỏa AV chậm lại;
• vấn đề về chức năng thị giác: có thể quan sát thấy rối loạn thị giác;
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương hoặc hệ thần kinh ngoại biên: có thể xuất hiện cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi, ác mộng, dị cảm, đau đầu, mất ngủ và chóng mặt, cũng như phát triển chứng trầm cảm và suy yếu khả năng tập trung.

[ 23 ]

Quá liều

Ngộ độc thuốc có thể gây ra các biểu hiện như co thắt phế quản, suy tim cấp, nhịp tim chậm và hạ huyết áp.

Để loại bỏ các rối loạn, dạ dày của bệnh nhân được rửa sạch và cho uống than hoạt tính với thuốc nhuận tràng. Nếu có nhu cầu như vậy, liệu pháp chuyên sâu được thực hiện trong môi trường bệnh viện.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tương tác với các thuốc khác

Khi sử dụng Nebivolol kết hợp với insulin hoặc thuốc chống tiểu đường, các triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh) có thể bị che lấp.

Sự kết hợp thuốc này với SSRI có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, cũng như làm chậm quá trình chuyển hóa, làm tăng khả năng nhịp tim chậm.

Kết hợp với cimetidin làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Sử dụng chung với các dẫn xuất phenothiazin, thuốc ba vòng và barbiturat làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Sử dụng đồng thời với thuốc gây mê làm tăng khả năng giảm huyết áp và ức chế quá trình nhịp tim nhanh phản xạ.

Sự kết hợp với thuốc cường giao cảm sẽ làm giảm tác dụng dược lý của thuốc.

Kết hợp với thuốc chẹn kênh Ca chậm, thuốc hạ huyết áp hoặc nitroglycerin sẽ làm giảm huyết áp đáng kể.

Sử dụng thuốc này cùng với verapamil có thể dẫn đến ngừng tim.

Sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 có thể làm tăng tác dụng co bóp cơ tim âm tính và ức chế quá trình dẫn truyền AV.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Điều kiện bảo quản

Nebivolol nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Thời hạn sử dụng

Nebivolol có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được sử dụng ở trẻ em (dưới 18 tuổi).

[ 35 ], [ 36 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Binelol, Nebilet và Nebivator với Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Đánh giá

Nebivolol nhận được đánh giá tuyệt vời từ hầu hết mọi người về hiệu quả điều trị của nó (nhiều người nói rằng nó rất cao). Tuy nhiên, cũng có một số lượng lớn các dấu hiệu tiêu cực xuất hiện khá thường xuyên.